Tetracykliner är bredspektrumantibiotika med en tetracyklisk struktur (består av fyra ringar med 6 termer vardera), därav namnet på hela klassen. När vi pratar om tetracyklin menar vi klortetracyklin, som var den första tetracyklin som Benjamin Duggar upptäckte 1945. Duggar upptäckte klortetracyklin vid Lederle Laboratories medan han arbetade under överinseende av den indiska forskaren Yellapragada Subbarao.
År 1950 isolerade professor Robert Woodward från Harvard University, i samarbete med ett team av forskare från läkemedelsföretaget Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover och Richard Pasternack) molekylen från stammen Streptomyces rimosus och han bestämde den kemiska strukturen för oxyteracyklin (handelsnamn Terramicina ®), för vilken han också erhöll patentet på produktionsprocessen.Forskningsprocessen som ledde till denna upptäckt varade mer än två år.
Tetracykliner är antibiotika med ett brett spektrum av åtgärder som indikeras för behandling av många bakterieinfektioner. I dag används tetracykliner vid behandling av akne, vid trippelbehandling för utrotning av Helicobacter pylori och vid behandling av rosacea; historiskt sett kan man säga att tetracykliner har varit ett mycket användbart verktyg för att minska kolerdöd. Tetracykliner har använts i stor utsträckning både för behandling av infektionssjukdomar och olagligt som tillsats till djurfoder, i syfte att främja deras tillväxt (tillsats av antibiotika i fodret för att utrota den endogena bakteriefloran hos djur och öka deras vikt , kan få allvarliga konsekvenser för konsumenterna och är en strängt förbjuden praxis.) Denna omfattande användning har lett till att bakteriestammar som är resistenta mot tetracykliner uppstår, vilket leder till en drastisk minskning av deras användning i terapi.
Tetracykliner anses vara det valda antibiotikumet vid rickettsial-, mykoplasma- och klamydialinfektioner. Tetracykliner är särskilt effektiva vid rickettsiae -infektioner inklusive Rocky Mountain -feber, återfallande epidemisk tyfus (Brills sjukdom) och vesikulär rickettios ... Tetracykliner används också i stor utsträckning för behandling av sexuellt överförda sjukdomar (STD), eftersom flera former av Chlamydia är kända för att vara känsliga för denna klass av läkemedel.Tetracykliner har också visat sig vara effektiva vid behandling av akuta och kroniska Brucella melitensis -infektioner., B. suis och B. abortus. kombination av en tetracyklin, till exempel doxycyklin, med ett annat antibiotikum, till exempel ett aminoglykosidantibiotikum som streptomycin, har gett mycket övertygande resultat i fall av akut brucellos.
Tetracykliner inhiberar proteinsyntesen av bakterier genom att binda till deras 30 S ribosomala subenhet, vilket förhindrar därmed tillgång till tRNA och mRNA till ribosomen; följaktligen erhålls inte korrekt avläsning av DNA -kedjan som kodar för proteinerna, och allt detta leder till ett stopp av bakteriens proteinsyntes, följt av dess död.
Upptäckten av tetracykliner var en mycket viktig händelse eftersom den, förutom att tillåta behandling av många sjukdomar, öppnade nya horisonter för upptäckten och syntesen av andra antibiotika.
Dosering och användningssätt
Den rekommenderade dosen tetracyklin för behandling av akne hos vuxna är 1000 mg / dag, uppdelad i två dagliga doser under en period av två veckor, vilket kan variera beroende på infektionens svårighetsgrad och art.
I trippelterapin för "utrotning av"Helicobacter pyloriDen rekommenderade dosen tetracyklin är 2000 mg / dag, uppdelad i 4 dagliga administrationer, var sjätte timme. Den förväntade behandlingstiden är 14 dagar.
Den rekommenderade dosen tetracyklin vid behandling av bronkit är 2000 mg / dag, uppdelat på 4 dagliga administrationer, var sjätte timme. Behandlingstiden varierar från 7 till 10 dagar och beror på infektionens svårighetsgrad.I vissa fall, särskilt hos patienter som är utsatta för bronkit, administreras tetracyklin i 4 eller 5 dagar under vintermånaderna, för att förhindra uppkomsten av kronisk bronkit ...
Vid behandling av brucellos rekommenderas att använda följande terapeutiska system: 2000 mg / dag tetracyklin, som ska delas in i 4 dagliga administrationer, var sjätte timme, under en period av tre veckor och 2000 mg / dag intramuskulärt streptomycin , uppdelad i två dagliga administrationer under hela den första behandlingsveckan, och sedan 1000 mg / dag, i en enda daglig administrering, intramuskulärt, under den andra behandlingsveckan.
För behandling av okomplicerade urinrörsinfektioner, endocervikala och rektala infektioner rekommenderas användning av 2000 mg / dag tetracyklin, uppdelat på 4 dagliga administrationer, var sjätte timme. Den förväntade behandlingstiden är minst en vecka. av klamydiala infektioner är det lämpligt att kontrollera och eventuellt behandla patientens sexpartner också.
Den rekommenderade dosen tetracyklin vid behandling av artrit och kardit orsakad av borrelia är 2000 mg / dag, som ska delas in i 4 dagliga administrationer, var sjätte timme. Den förväntade behandlingstiden kan variera från 2 veckor till 1 månad, beroende på på infektionens svårighetsgrad och art. För behandling av kronisk erytem migrans, emellertid också orsakad av borrelia, rekommenderas att använda samma dos som beskrivs ovan under en något annan period, från 10 till 30 dagar.
Vid behandling av lunginflammation är den rekommenderade dosen tetracyklin 2000 mg / dag, som ska delas in i 4 dagliga administrationer, var sjätte timme. Den förväntade behandlingstiden varierar från 10 till 21 dagar, beroende på infektionens svårighetsgrad.
För behandling av rickettsiae -infektioner är den rekommenderade dosen tetracyklin enligt ovan, och den rekommenderade behandlingstiden är en vecka.
Den rekommenderade dosen tetracyklin vid behandling av ny syfilis är 2000 mg / dag, som ska delas in i 4 dagliga administrationer, var sjätte timme under en period av två veckor; samma dos tetracyklin rekommenderas för behandling av tertiär syfilis och sen syfilis, förutom att den förväntade behandlingstiden stiger till 4 veckor; eller alternativt kan en terapeutisk plan utvecklas som ger intag av 30-40 gram tetracyklin under en period som kan variera från 10 till 15 dagar, uppenbarligen genom att beräkna doserna och antalet dagliga administrationer i förväg. tetracykliner är bara rekommenderas om patienten inte kan använda penicilliner.
För behandling av cystit förblir dock den rekommenderade dosen tetracyklin densamma som beskrivits ovan, dvs 2000 mg / dag, att delas in i 4 dagliga administrationer, var sjätte timme; den förväntade behandlingstiden varierar från 3 till 7 dagar, beroende på infektionens svårighetsgrad, men behandling av cystit med tetracyklin bör endast utföras om det inte finns andra terapeutiska alternativ.
Kontraindikationer och varningar för användning
Alla tetracykliner har den tetracykliska strukturen gemensamt och alla är amfotära till sin karaktär. Tetracykliner är föreningar som är predisponerade för att ge kristallina salter med både syror och starka baser (detta beror just på deras amfotära karaktär); tetracykliner har ett komplicerat kromoforsystem som ger upphov till absorptionsspektra som är karakteristiska för denna klass av antibiotika, som sträcker sig till det synliga och ger det den karakteristiska gula färgen. Alla tetracykliner har förmåga att kelatera metalljoner och ge upphov till kelater, som är olösliga i vatten och verkar spela en märkbar roll i verkningsmekanismen för dessa antibiotika. Med tanke på deras amfotära karaktär är tetracykliner dåligt lösliga i vatten, medan deras hydroklorider har en anmärkningsvärd löslighet i vatten.
En annan viktig egenskap hos tetracykliner är att de mörknar i ljuset och försämras i närvaro av fukt och i en sur miljö för att bilda anhydro-derivat, som saknar antibiotikakraft och är mer giftiga än de startande antibiotika, detta beror troligen på förmåga att interagera på ett sätt som inte är specifikt med cellmembran.
Tetracykliner: kontraindikationer och biverkningar "
