JANUMET ® ett läkemedel baserat på Sitagliptin och Metformin
TERAPEUTISK GRUPP: Associerade orala hypoglykemiska medel
Indikationer JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® används för behandling av typ II -diabetes, när metformin ensamt, även vid maximala doser, inte har kunnat garantera god glykemisk kontroll.
Hos patienter med svår metabolisk dekompensation kan JANUMET ® ingå i trippelbehandling med sulfonylurea.
Verkningsmekanism JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® representerar ett oralt hypoglykemiskt läkemedel, erhållet från kombinationen av aktiva ingredienser som tillhör kategorin DPP-4-hämmare och biguanider.
Den terapeutiska effekten, som utförs genom en integrerad kontroll av glukosmetabolismen, medieras av sitagliptin, som kan öka tillgängligheten av inkretiner (reducera aktiveringen av DPP-4, involverad i irreversibel hydrolys), hormoner som är ansvariga för sensibilisering av bukspottkörteln betacell användbar för att säkerställa frisättning av insulin och metformin, som kan verka på olika insulinkänsliga vävnader genom att öka upptaget av blodsocker och i levern genom att hämma processen för glukoneogenes och glykogenolys.
Ur en metabolisk synvinkel stöds därför den hypoglykemiska effekten å ena sidan av den ökade utsöndringen av insulin och å andra sidan av den minskade endogena produktionen av glukos.
Ur farmakokinetisk synvinkel behåller intaget av JANUMET ® egenskaperna hos de två aktiva ingredienserna som tas individuellt nästan oförändrade.
Utförda studier och klinisk effekt
1. SITAGLIPTIN / METFORMIN KOMBINERADE TERAPIENS EFFEKTIVITET
Läkemedel. 2011 12 februari; 71: 349-61.
Sitagliptin / metformin kombination med fast dos: hos patienter med typ 2-diabetes.
Chwieduk CM.
Studier har visat att kombinationen av metformin och sitagliptin kan säkerställa god glykemisk kontroll hos patienter med typ II diabetes mellitus, för vilka metformin enbart var ineffektivt. I dessa fall observerades en ytterligare minskning av blodglukos. "Glykosylerat hemoglobin, utmärkt grundläggande och postprandial glykemisk kontroll och minskad risk för hypoglykemi.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, UTOM KLINISK PRAKTIK
Diabetes Res Clin Pract. 2011 21 februari
Effekt av sitagliptin plus metformin på β-cellfunktion, holmeintegritet och holmegenuttryck hos Zucker-diabetiska feta råttor.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
De viktiga terapeutiska framgångar som sambandet mellan metformin och sitagliptin har uppnått i klinisk praxis tycks väsentligen ha samband med de enstaka terapeutiska effekterna av de två aktiva ingredienserna. In vitro -studier har dock visat hur denna kombination kan verka synergistiskt på betacellen och bevara funktion och integritet. troligen genom att aktivera anti-apoptotiska gener som är involverade i cellöverlevnad.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN I EN FORMULATION
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioekvivalens av sitagliptin / metformin-kombinationstabletter med fast dos och samtidig administrering av sitagliptin och metformin hos friska vuxna försökspersoner: en randomiserad, öppen, crossover-studie.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Farmakokinetiska studier och kliniska prövningar av olika slag har dragit slutsatsen att den terapeutiska effekten som observerats efter intaget av JANUMET kan vara fullt jämförbar med den som erhålls vid separat men samtidig administrering av metformin och sitagliptin, med samma frekvens av biverkningar.
Användningsmetod och dosering
JANUMET ® 50/850 eller 50/1000 mg tabletter av sitagliptin och metformin:
terapi med JANUMET ® bör utgå från den lägsta administrerbara dosen och sedan så småningom korrigera eller validera den ovannämnda dosen, baserat på det metaboliska fyndet som observerats när det gäller blodglukoskoncentration.
Den maximala dosen bör inte överstiga den för 100 mg sitagliptin, eventuellt tas i två olika administrationer samtidigt med måltider för att minska gastrointestinala biverkningar.
I händelse av att en trippelbehandling med sulfonylurea skulle användas, kan doser som är lägre än de som förutsågs också användas.
Hur som helst är det upp till din läkare att utvärdera och formulera lämplig dosering.
Varningar JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Det är mycket viktigt att säkerställa korrekt glykemisk kontroll, att behandling med JANUMET ® åtföljs av periodisk övervakning av glykemiska nivåer och samtidig tillämpning av icke-farmakologiska åtgärder som fysisk aktivitet och balanserad kost.
Det är också nödvändigt att övervaka njurfunktionen för att undvika att ackumulering av metformin orsakar ett tillstånd av metabolisk acidos hos patienten, vilket är potentiellt dödligt.
Behandling med JANUMET ® bör avbrytas i fall där användning av joderade kontrastmedel eller läkemedel eller procedurer som äventyrar njurfunktionen krävs.
Hypoglykemiska tillstånd, som eventuellt kan verifieras efter felaktiga doser, administrering av aktiva ingredienser eller andra orsaker, kan minska patientens uppfattningsförmåga och reaktivitet, vilket kan göra användning av maskiner och att köra bil farligt.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Användning av JANUMET ® under graviditet är starkt kontraindicerad på grund av närvaron av studier som visar en ökad risk för medfödda missbildningar hos nyfödda som levereras till kvinnor som behandlats med metformin.
Tvärtom har experimentet med sitagliptin inte gett statistiskt signifikanta resultat för tillfället.
Vidare utsätter den möjliga utsöndringen av dessa aktiva ingredienser i bröstmjölk barnet för den potentiella risken för hypoglykemi, så att kontraindikationen kan förlängas även till amningstiden.
Interaktioner
Även i detta fall ska läkemedelsinteraktionerna som observerats för JANUMET ® på ett distinkt sätt hänföras till närvaron av de två aktiva ingredienserna.
Även om sitagliptin är dåligt reaktivt, med farmakokinetiska förändringar observerade efter administrering av digoxin och cyklosporin, kan metformin därför reagera negativt på samtidig administrering av glukokortikoider, beta -agonister, cimetidin och diuretika.
Flera studier har också utvärderat förekomsten av andra möjliga interaktioner in vitro, som dock antar blygsam klinisk relevans in vivo.
Det är också användbart att komma ihåg att samtidig administrering av rifampicin eller joderade kontrastmedel kan förändra normal njurfunktion, vilket ökar kroppens exponering för dessa hypoglykemiska läkemedel.
Kontraindikationer JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot de aktiva ingredienserna eller hjälpämnena, typ I -diabetes, diabetisk ketoacidos, allvarliga förändringar i lever- och njurfunktion, uttorkning, chock, akuta patologier, hjärt- och andningssvikt, chock, alkoholism, graviditet och amning. ...
Oönskade effekter - Biverkningar
De biverkningar som beskrivs efter terapi med JANUMET ® kan i huvudsak hänföras till de som observerades under monoterapi med sitagliptin och metformin.
Speciellt den inledande fasen av behandlingen kan åtföljas av gastrointestinala störningar som illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré, infektioner i övre luftvägarna och huvudvärk och yrsel.
Kliniskt mer signifikanta biverkningar observerades endast sällan, med uppkomsten av överkänslighetsreaktioner som angioödem, utslag och urtikaria, förändringar i den hematologiska bilden och i det elektrokardiografiska spåret, för vilket det var nödvändigt att avbryta behandlingen.
Hypoglykemiska tillstånd, å andra sidan, hittades framför allt under trippelbehandling med sulfonylurea.
Notera
JANUMET ® kan endast säljas under strikt recept
Informationen om JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
