NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® är ett Tamoxifen -citratbaserat läkemedel

TERAPEUTISK GRUPP: Antiestrogener - hormonella antagonister och relaterade ämnen

Indikationer NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® är ett selektivt antiöstrogen läkemedel som används vid behandling av bröstcancer och som nyligen utvärderats även för korttidsbehandling av anovulatorisk kvinnlig infertilitet.

Verkningsmekanism NOLVADEX ® - Tamoxifen

Tamoxifen, den aktiva ingrediensen i NOLVADEX ®, är ett derivat av trifenyleten, en föregångare till det mer använda klomifencitratet, kännetecknat av en viktig selektiv farmakologisk aktivitet, vilket gör det till ett av de mest använda läkemedlen vid behandling av östrogenberoende bröstcancer.
Faktum är att den tidigare nämnda aktiva principen, när den väl har tagits oralt och absorberats i tarmen, genom bindning till plasmalbumin, når de olika vävnaderna som konkurrerar med östrogener för bindning till östrogenreceptorn.
På detta sätt kan tamoxifen binda överuttryckta östrogenreceptorer i bröstcancer, vilket förhindrar östrogen från att utöva sin trofiska och proliferativa effekt på de neoplastiska cellerna av östrogenberoende bröstcancer.
Nyligen gjorda bevis har visat hur tamoxifen kan sänka totalt kolesterol i blodet, och i synnerhet LDL, samtidigt som bibehållandet av bentätheten bibehålls och därmed skyddas mot kardiovaskulära och osteoporotiska sjukdomar.
Den komplexa biologiska aktiviteten för detta läkemedel är fortfarande föremål för många studier, vars syfte är att bättre karakterisera dess molekylära verkningsmekanism.

Utförda studier och klinisk effekt

1. TAMOXIFEN: GILTIGT ALTERNATIV FÖR KLOMIFEN I MOTSTÅENDE KVINNOR

Hum Reprod Sci. 2011 maj; 4: 76-9.

Tamoxifen: Ett alternativ till klomifen hos kvinnor med polycystiskt ovariesyndrom.

Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.

Studie som visar hur tamoxifen kan vara effektivt vid en dos på 40 mg per dag för att inducera ägglossning hos kvinnor med polycystiskt äggstockssyndrom och resistenta mot klomifencitrat.

2. TAMOXIFEN OCH TROMBOEMBOLISKA HÄNDELSER

Clin Med Res. 2011 nov; 9 (3-4): 150.

C-b2-02: epidemiologi av tamoxifen och tromboembolism.

Onitilo A, Engel J, Berg R.

Epidemiologiskt arbete som visar hur användningen av tamoxifen kan korreleras med den ökade förekomsten av tromboemboliska episoder. Dessa episoder observerades hos 5% av kvinnorna som behandlades under 45 år, 7% mellan 45 - 54 år, 14% mellan 55 - 64 år, 19% mellan 65 - 74 år, 27% hos patienter över 74 år år gammal.

3. TAMOXIFENS ANTIFIBROTISKA EFFEKTER

J Am Soc Nephrol. 2011 3 nov.

Antifibrotisk effekt av Tamoxifen i en modell för progressiv njursjukdom.

Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.

Experimentell studie som visar hur tamoxifen kan hämma njurfibros i nefrosklerosmodeller, förmodligen genom att modulera utsöndringen av pro-fibrotiska faktorer som TGF beta.

Användningsmetod och dosering

NOLVADEX ®
Tamoxifen citrat 10 - 20 mg filmdragerade tabletter:
dosen, vanligtvis mellan 20 och 40 mg per dag, som tas i en eller två administrationer, måste nödvändigtvis definieras av din läkare, som måste övervaka hela den terapeutiska processen och behandlingens effektivitet.

Varningar NOLVADEX ® - Tamoxifen

För att behandlingen med NOLVADEX ® ska ge uttryck för maximal terapeutisk effekt utan att äventyra patientens hälsotillstånd, med potentiellt farliga biverkningar, bör den föregås av en "noggrann medicinsk undersökning som är användbar för att utvärdera den föreskrivande lämpligheten och frånvaron av oförenliga förhållanden med att ta tamoxifen.
I detta avseende är det viktigt att läkaren informerar patienten om de potentiella biverkningarna av behandlingen och om de huvudsakliga tecknen som de uppstår med, så att de kan identifieras snabbt.
Dessutom blir medicinsk övervakning avgörande både för att fastställa patientens hälsotillstånd och effekten av tamoxifenbehandling.
NOLVADEX ® innehåller laktos, därför är det kontraindicerat hos patienter med galaktosintolerans, laktasenzymbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.
Uppkomsten av biverkningar på den visuella apparaten, grumlighet och opacifiering kan göra att köra fordon eller använda maskiner farligt.

GRAVIDITET OCH SKÖTSEL

Även om det finns motstridiga data i litteraturen om tamoxifens säkerhetsprofil vid graviditet, kan de många experimentella data som visar effekter på fostret likna dem som induceras av östrogen eller klomifen utöka kontraindikationerna till tamoxifen också.
Dessa kontraindikationer gäller också för den efterföljande amningsfasen.

Interaktioner

Den levermetabolism som tamoxifen utsätts för utsätter patienten för kliniskt relevanta läkemedelsinteraktioner.
Faktum är att behandlingens effekt och förekomsten av dess biverkningar kan förändras avsevärt genom samtidig intag av modulatorer av CYP3A4, ett enzym som ansvarar för metabolismen av tamoxifen.
Vidare kan samtidig intag av dikumarinantikoagulantia accentueras av tamoxifen, vilket kräver periodisk övervakning av koagulationsindex.
Statistiskt sett var incidensen av tromboemboli högre hos patienter som genomgick behandling med tamoxifen och cytotoxiska läkemedel.

Kontraindikationer NOLVADEX ® - Tamoxifen

Användning av NOLVADEX ® är kontraindicerad vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot ett av hjälpämnena, graviditet och amning, som förebyggande behandling för bröstcancer eller hos patienter med duktalt karcinom in situ eller vid pågående antikoagulantbehandling.

Oönskade effekter - Biverkningar

Långtidsterapi, nödvändig för behandling av bröstcancer, utsätter patienten för många biverkningar relaterade till att ta tamoxifen.
Mer exakt, värmevallningar, vaginal blödning, hudutslag, dermatit, hydro-saltlösning, yrsel, synstörningar, kramper i nedre extremiteterna, volymetrisk ökning av ovariecystor, fettlever och leversvikt är de vanligaste observerade biverkningarna som pågår behandling med NOLVADEX ®.
Men de som är mest oroande, med en särskild betydelse ur klinisk synvinkel, är kopplade till den högre förekomsten av att utveckla trombo-emboliska händelser och maligna sjukdomar koncentrerade framför allt i livmodern och endometrialområdet.

Notera

NOLVADEX ® kan endast säljas på recept.
Användning av NOLVADEX ® utanför läkarens recept, före och under en idrottstävling är förbjuden eftersom det utgör en dopingmetod

Informationen om NOLVADEX ® - Tamoxifen som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.