Aktiva ingredienser: Metylergometrin (metylergometrinmaleat)
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning
METHERGIN 0,125 mg belagda tabletter
Indikationer Varför används Methergin? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Oxitocics - Ergot alkaloider.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Aktiv tredje etapp (efterfödelse) behandling - för att främja placentaavbrott och minska blödning.
Behandling av livmoderatoni och blödning under och efter förlossningen, vid kejsarsnitt eller efter abort.
Behandling av livmodersubinvolution, lochiometri, sen puerperiumblödning
Kontraindikationer När Methergin inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot de andra ergotalkaloiderna eller mot något hjälpämne.
Graviditet (se "Graviditet"); förlossningsfas vid förlossning; andra leveransstadiet, innan den främre axeln kopplas ur (Methergin ska inte användas för att framkalla och påskynda arbetskraft); svår hypertoni; preeklampsi och eklampsi; kärlutplåningssjukdomar (inklusive hjärtiskemi); sepsis.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Methergin
Allmänna rekommendationer om administration
Vid brekpresentation och andra onormala presentationer ska Methergin inte administreras före fostrets förlossning; vid flera förlossningar, inte före leverans av det sista fostret.
Aktiv behandling av det tredje stadiet av förlossningen kräver obstetrisk övervakning. Intramuskulär injektion är den rekommenderade administreringssättet. Intravenösa injektioner ska göras långsamt under minst 60 sekunder, med noggrann övervakning av blodtrycket. Intravenösa eller peri-arteriella injektioner bör undvikas.
Amning
Under amning är biverkningar för barnet och minskad mjölksekretion möjliga.Kvinnor ska inte amma under behandling med Methergin och minst 12 timmar efter den sista dosen. Mjölken som utsöndras under denna period måste elimineras (se "Amning").
Hypertoni och lever- eller njurinsufficiens
Används med försiktighet i närvaro av lätt eller måttligt högt blodtryck (svår hypertoni är en kontraindikation) eller hos personer med lever- eller njurinsufficiens.
Kranskärlssjukdom
Patienter med kranskärlssjukdom eller med riskfaktorer för kranskärlssjukdom (t.ex. rökning, fetma, diabetes, högt kolesterol) kan vara mer mottagliga för utveckling av myokardiskemi och hjärtinfarkt i samband med metylergometrininducerad vasospasm (se "Biverkningar") .
Terapeutiska fel
Oavsiktlig administrering till nyfödda har rapporterats. I dessa fall av oavsiktlig överdos hos nyfödda har symptom som andningssvikt, kramper, cyanos, oliguri och perifer vasokonstriktion rapporterats. Dessutom har encefalopati rapporterats hos spädbarn som uppvisar tecken och symtom som irritabilitet, agitation och slöhet. Behandlingen måste vara symptomatisk; i allvarliga fall krävdes andnings- och kardiovaskulärt stöd. I avsaknad av adekvat behandling har dödliga fall rapporterats (se "Överdosering").
Patienten bör rådas att förvara läkemedlet separat från andra läkemedel avsedda för spädbarn.
Interaktioner
Ergotalkaloider är substrat för cytokrom CYP3A4. Samtidig användning av Methergin med potenta CYP3A4 -hämmare, såsom makrolidantibiotika (t.ex. troleandomycin, erytromycin, klaritromycin), proteashämmare eller HIV -omvänt transkriptas (t.ex. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin, delavirdin) (t.ex. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol) bör undvikas, eftersom detta kan orsaka "hög exponering för metylergometrin och därmed ergotoxicitet (vasospasm och ischemi). extremiteter och andra vävnader) (se" Interaktioner ").
Samtidig användning av Methergin och bromokriptin under puerperium och med prostaglandiner rekommenderas inte (se "Interaktioner").
Försiktighet krävs vid samtidig användning av Methergin med mindre potenta CYP3A4 -hämmare (t.ex. cimetidin, delavirdin, grapefruktjuice, quinupristin, dalfopristin) eller med läkemedel med vasokonstriktor / vasopressoreffekter som triptaner (5HT1B / 1D -receptoragonister), sympatomimet. andra ergotalkaloider eller betablockerare (se "Interaktioner").
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Methergin
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Ergotalkaloiderna är substrat för cytokrom CYP3A4.
Interaktioner till följd av samtidig användning rekommenderas inte
CYP3A4 -hämmare
Samtidig användning av Methergin med potenta CYP3A4 -hämmare, såsom makrolidantibiotika (t.ex. troleandomycin, erytromycin, klaritromycin), HIV -proteas eller omvänt transkriptashämmare (t.ex. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) eller azolinantifungaler, t.ex. ketokonazol, ) bör undvikas, eftersom detta kan orsaka "ökad exponering för metylergometrin och därmed ergotoxicitet (vasospasm och ischemi i extremiteter och andra vävnader) (se" Försiktighetsåtgärder ").
Bromokriptin
Samtidig användning av bromokriptin och Methergin under puerperium rekommenderas inte eftersom metylergometrin kan öka den vasokonstriktiva effekten av de andra ergotalkaloiderna (se "Försiktighetsåtgärder").
Prostaglanin
Prostaglandiner (t.ex. sulprostone, dinoprostone, misoprostol) underlättar sammandragning av myometrium, så Methergin kan förbättra prostaglandins verkan på livmodern och vice versa. Samtidig användning med dessa läkemedel rekommenderas inte (se "Försiktighetsåtgärder").
Interaktioner att tänka på
Mindre potenta CYP3A4 -hämmare
Försiktighet krävs vid samtidig användning av Methergin med mindre potenta CYP3A4 -hämmare (t.ex. cimetidin, delavirdin, grapefruktjuice, quinupristin, dalfopristin), eftersom detta kan leda till ökad exponering för metylergometrin.
Vasokonstriktorer, triptaner, sympatomimetika och andra ergotalkaloider
Försiktighet krävs när Methergin används samtidigt med andra vasokonstriktorer eller andra ergotalkaloider.Metylergometrin kan öka vasokonstriktor / vasopressoreffekterna av andra läkemedel som triptaner (5HT1B / 1D -receptoragonister), sympatomimetika (inklusive de som finns i lokalbedövning) eller annan ergot alkaloider (se "försiktighetsåtgärder").
Betablockerare
Försiktighet krävs när Methergin används samtidigt med betablockerare. Samtidig administrering av betablockerare kan förstärka den vasokonstriktiva verkan av ergotalkaloider (se "Försiktighetsmått för användning").
Bedövningsmedel
Bedövningsmedel som halotan och metoxifloran kan minska den oxytociska styrkan hos Methergin (se "Dos, metod och administreringstid").
CYP3A4 -inducerare
Potentiella CYP3A4 -inducerande läkemedel (t.ex. nevirapin, rifampicin) minskar sannolikt Methergins farmakologiska verkan.
Glyceryltrinitrat och andra antianginala läkemedel
Metylergometrin inducerar vasokonstriktion och kan minska effekten av glyceryltrinitrat och andra antianginala läkemedel.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel. Användning av Methergin under graviditet är kontraindicerad på grund av dess kraftiga uterotoniska aktivitet.
Matdags
Methergin har rapporterats minska mjölksekretionen och utsöndras i bröstmjölk. Det har varit isolerade rapporter om förgiftning hos ammade barn vars mödrar hade tagit läkemedlet i flera dagar. Ett eller flera av följande symtom har observerats (och försvann vid avbrott av behandlingen): ökat blodtryck, bradykardi eller takykardi, kräkningar, diarré, agitation och kramper.
Med tanke på möjliga biverkningar för barnet och minskad mjölkproduktion rekommenderas inte användning av Methergin under amning. Kvinnor ska inte amma under behandling med Methergin och i minst 12 timmar efter den sista dosen. Mjölk som utsöndras under denna period ska kasseras (se "Försiktighetsmått för användning").
Fertilitet
Inga fertilitetsdata finns tillgängliga även mot bakgrund av aktuella produktindikationer.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Metylergometrin kan orsaka yrsel och kramper. Därför krävs särskild uppmärksamhet när du kör fordon eller använder maskiner.
Viktig information om några av hjälpämnena
Methergin 0,125 mg tabletter innehåller laktos och sackaros. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dosering och användningssätt Hur man använder Methergin: Dosering
Dosering
Allmän befolkning
Aktiv behandling av efterfödsel: Intramuskulär (IM) injektion är den rekommenderade administreringssättet. Vid administrering intravenöst (IV) ska dosen injiceras långsamt under en period av inte mindre än 60 sekunder (se "Försiktighetsåtgärder").
Den rekommenderade dosen av Methergin är: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 till 1 ml (0,1 till 0,2 mg) injiceras långsamt intravenöst (se "Försiktighetsåtgärder vid användning") efter frikoppling av den främre axeln eller senast omedelbart efter fostrets frisläppande. Leverans av moderkakan, som vanligtvis bryts av vid den första våldsamma sammandragningen som induceras av Methergin, bör underlättas manuellt genom att applicera tryck på botten av livmodern.
Vid leverans under narkos är den rekommenderade dosen 1 ml (0,2 mg) med en långsam intravenös injektion.
Behandling av livmoderatoni / blödning: Intramuskulär (IM) injektion är den rekommenderade administreringssättet. Vid administrering intravenöst (IV) ska dosen injiceras långsamt under en period av inte mindre än 60 sekunder (se "Försiktighetsåtgärder").
Den rekommenderade dosen av Methergin är: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 till 1 ml (0,1 till 0,2 mg) injiceras långsamt intravenöst (se "Försiktighetsmått för användning"). Om det behövs kan administreringen upprepas var 2-4 timmar till högst 5 doser inom 24 timmar.
Behandling av livmodersubinvolution, lochiometri, sen puerperiumblödning: Den rekommenderade dosen Methergin är: 1 eller 2 tabletter (0,125 till 0,25 mg) oralt eller 0,5 till 1 ml (0,1 till 0,2 mg) im, upp till 3 gånger om dagen och vanligtvis upp till 5 dagar.
Särskilda populationer
Njursvikt / leversvikt
I närvaro av nedsatt lever- eller njurfunktion (se "Försiktighetsmått för användning"), bör försiktighet iakttas.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Methergin
Symtom: illamående, kräkningar, hypertoni eller hypotoni, domningar, stickningar och smärta i extremiteterna, andningsdepression, kramper och koma.
Behandling: eliminering av läkemedlet som intas oralt genom administrering av höga doser av aktivt kol.
Symtomatisk behandling innebär noggrann övervakning av andnings- och kardiovaskulära system. Om det är nödvändigt att lugna patienten, använd bensodiazepiner. Vid allvarlig artär spasm bör en vasodilatator (t.ex. natriumnitroprussid, fentolamin eller dihydralazin) administreras. Vid koronar sammandragning måste en lämplig behandling med antianginal (t.ex. nitrater) utföras.
Terapeutiska fel
Oavsiktlig administrering till nyfödda har rapporterats. I dessa fall av oavsiktlig överdos hos nyfödda har symptom som andningssvikt, kramper, cyanos och oliguri och perifer vasokonstriktion rapporterats. Dessutom har encefalopati rapporterats hos spädbarn som uppvisar tecken och symtom som irritabilitet, agitation och slöhet. Behandlingen måste vara symptomatisk; i allvarliga fall krävdes andningsstöd och kardiovaskulärt stöd. I avsaknad av adekvat behandling har dödliga fall rapporterats (se "Försiktighetsmått för användning").
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdos av Methergin, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användning av Methergin.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Methergin
Liksom alla läkemedel kan Methergin orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Biverkningar listas i MedDRA -organklasser. Inom varje system-organklass rankas biverkningarna efter frekvens, de vanligaste reaktionerna först.I varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna i fallande allvarlighetsgrad. Dessutom tillhandahålls motsvarande frekvenskategori för varje biverkning med konventionen (CIOMS III): Mycket vanligt (≥ 1/10); vanliga (≥ 1/100,
Störningar i immunsystemet
Mycket sällsynta: Anafylaktiska reaktioner
Nervsystemet
Vanlig: Huvudvärk
Mindre vanliga: Vertigo, kramper
Mycket sällsynta: Hallucinationer
Öron- och labyrintstörningar
Mycket sällsynta: Tinnitus
Hjärtpatologier
Mindre vanliga: bröstsmärta
Sällsynta: Bradykardi, takykardi, hjärtklappning
Mycket sällsynta: Myokardinfarkt, kranskärlsspasmer
Vaskulära patologier
Vanliga: Hypertoni
Mindre vanliga: Hypotoni
Sällsynta: vasokonstriktion, vasospasm, arteriell spasm (perifer)
Mycket sällsynta: Tromboflebit
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Mycket sällsynta: nästäppa
Gastrointestinala störningar
Mindre vanliga: Kräkningar, illamående
Mycket sällsynta: Diarré
Hud och subkutan vävnad
Vanliga: Hudutslag
Mindre vanliga: Hyperhidros
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Mycket sällsynta: Muskelspasmer
Villkor för graviditet, puerperium och perinatal
Vanliga: Buksmärta (orsakad av livmoderkontraktioner)
Biverkningar från spontana rapporter och litteraturfall efter marknadsföring (frekvens ej känd)
Eftersom dessa reaktioner frivilligt rapporteras av en befolkning av osäker storlek, är det inte möjligt att på ett tillförlitligt sätt uppskatta deras frekvens som därför kategoriseras som okänd. Biverkningar listas i MedDRA -organklasser. Inom varje klass är biverkningarna ordnade i fallande allvarlighetsordning.
Centrala och perifera nervsystemet Cerebrovaskulära olyckor, parestesi.
Hjärtat Ventrikelflimmer, ventrikulär takykardi, angina pectoris, atrioventrikulärt block.
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
UTGÅNGSDAG: Se utgångsdatum som anges på förpackningen.
VARNING: Använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Methergin 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning:
Förvaras mellan 2 ° C och 8 ° C.
Frys inte.
Förvara injektionsflaskorna i ytterförpackningen för att skydda dem mot ljus. Injektionsflaskorna kan förvaras i kylskåp i 2 veckor, men vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C.
Methergin 0,125 mg dragerade tabletter:
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön. Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
SAMMANSÄTTNING
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning
1 ml injektionsvätska, lösning innehåller:
Aktiv princip:
metylergometrinmaleatsyra 0,200 mg
Hjälpämnen:
maleinsyra, natriumklorid, vatten för injektionsvätskor.
METHERGIN 0,125 mg belagda tabletter
En belagd tablett innehåller:
Aktiv princip:
metylergometrinmaleatsyra 0,125 mg
Hjälpämnen:
maleinsyra, gelatin, stearinsyra, talk, majsstärkelse, laktosmonohydrat, röd järnoxid, vattenfri kolloidal kiseldioxid, arabiskt gummi, sackaros.
LÄKEMEDELSFORMER OCH INNEHÅLL
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning: 6 ampuller med 1 ml injektionsvätska, lösning (i.m., i.v.).
METHERGIN 0,125 mg tabletter: 15 tabletter
Instruktioner för att öppna flaskorna:
Följ instruktionerna nedan för att öppna injektionsflaskorna korrekt:
Öppningsraden är under den färgade pricken.
Placera injektionsflaskan enligt bilden.
För att öppna flaskorna, placera tummen på den färgade pricken och tryck bakåt.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
METHERGIN
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning
1 ml injektionsvätska, lösning innehåller:
Aktiv princip
metylergometrinmaleatsyra ............................................... ..................... 0,20 mg
METHERGIN 0,125 mg belagda tabletter
En belagd tablett innehåller:
Aktiv princip
metylergometrinmaleatsyra ............................................... ..................... 0,125 mg
Hjälpämnen med kända effekter
laktosmonohydrat, sackaros
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Injicerbar lösning.
Belagda tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Aktiv tredje etapp (efterfödelse) behandling - för att främja placentaavbrott och minska blödning.
Behandling av livmoderatoni och blödning under och efter förlossningen, vid kejsarsnitt eller efter abort.
Behandling av livmodersubinvolution, lochiometri, sen puerperiumblödning.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Allmän befolkning
Aktiv behandling av efterfödsel :
Intramuskulär (IM) injektion är den rekommenderade administreringssättet. Vid administrering intravenöst (i.v.) ska dosen injiceras långsamt under en period av inte mindre än 60 sekunder (se avsnitt 4.4).
Den rekommenderade dosen av Methergin är: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 till 1 ml (0,1 till 0,2 mg) injiceras långsamt intravenöst efter frikoppling av den främre axeln eller senast omedelbart efter fostrets förlossning. Utdrivning av moderkakan, som vanligtvis lossnar vid den första våldsamma sammandragningen som induceras av Methergin , bör underlättas manuellt genom tryck som utövas på botten av livmodern.
Vid leverans under narkos är den rekommenderade dosen 1 ml (0,2 mg) med en långsam intravenös injektion.
Behandling av livmoderatoni / blödning
Intramuskulär (IM) injektion är den rekommenderade administreringssättet. Vid administrering intravenöst (i.v.) ska dosen injiceras långsamt under en period av inte mindre än 60 sekunder (se avsnitt 4.4).
Den rekommenderade dosen av Methergin är: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 till 1 ml (0,1 till 0,2 mg) injiceras långsamt intravenöst (se avsnitt 4.4). Om det behövs kan administreringen upprepas var 2-4 timmar upp till högst 5 doser inom 24 timmar.
Behandling av livmodersubinvolution, lochiometri, sen puerperiumblödning
Den rekommenderade dosen av Methergin är: oralt, 1 eller 2 tabletter (0,125 till 0,25 mg) eller 0,5 till 1 ml (0,1 till 0,2 mg) i.m. upp till 3 gånger om dagen och vanligtvis upp till 5 dagar.
Särskilda populationer
Njursvikt / leversvikt
I närvaro av nedsatt lever- eller njurfunktion (se avsnitt 4.4) bör försiktighet iakttas.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot andra ergotalkaloider eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Graviditet (se avsnitt 4.6).
Förlossningens fas vid förlossning; andra leveransstadiet, innan den främre axeln kopplas ur (Methergin ska inte användas för att framkalla och påskynda arbetskraft).
Svår hypertoni.
Preeklampsi och eklampsi.
Kärlens utplåningssjukdom (inklusive hjärtiskemi).
Sepsis.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Allmänna rekommendationer om administration
Vid breechpresentation och andra onormala presentationer ska Methergin inte administreras innan fostret är fullständigt och vid flera förlossningar inte före det sista fostrets leverans.
Aktiv behandling av det tredje stadiet av förlossningen kräver obstetrisk övervakning.
Intramuskulär injektion är den rekommenderade administreringssättet.
Intravenösa injektioner ska göras långsamt under minst 60 sekunder, med noggrann övervakning av blodtrycket.
Intra- eller peri-arteriella injektioner bör undvikas.
Amning
Under amning är biverkningar för barnet och minskad mjölksekretion möjliga.Kvinnor ska inte amma under behandling med Methergin och minst 12 timmar efter den sista dosen.
Mjölk som utsöndras under denna period måste elimineras (se avsnitt 4.6).
Hypertoni och lever- eller njurinsufficiens
Används med försiktighet i närvaro av lätt eller måttligt högt blodtryck (svår hypertoni är en kontraindikation) eller hos personer med lever- eller njurinsufficiens.
Kranskärlssjukdom
Patienter med kranskärlssjukdom eller med riskfaktorer för kranskärlssjukdom (t.ex. rökning, fetma, diabetes, hyperkolesterolemi) kan vara mer mottagliga för utveckling av myokardisk iskemi och infarkt i samband med metylergometrininducerad vasospasm (se avsnitt 4.8).
Terapeutiska fel
Oavsiktlig administrering till nyfödda har rapporterats. Symtom som andningssvikt, kramper, cyanos, oliguri och perifer vasokonstriktion har rapporterats i dessa fall av oavsiktlig överdos hos den nyfödda. Dessutom har encefalopati rapporterats hos spädbarn som uppvisar tecken och symtom som irritabilitet, agitation och slöhet. Behandlingen måste vara symptomatisk; i allvarliga fall krävdes andnings- och kardiovaskulärt stöd. Dödliga fall har rapporterats i avsaknad av adekvat behandling (se avsnitt 4.9).
Patienten bör rådas att förvara läkemedlet separat från andra läkemedel avsedda för spädbarn.
Interaktioner
Ergotalkaloider är substrat för cytokrom CYP3A4. Samtidig användning av Methergin med kraftiga CYP3A4 -hämmare, såsom makrolidantibiotika (t.ex. troleandomycin, erytromycin, klaritromycin), proteashämmare eller HIV -omvänt transkriptas (t.ex. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin, (t.ex. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), bör undvikas, eftersom detta kan orsaka "hög exponering för metylergometrin och därmed ergotoxicitet (vasospasm och ischemi). extremiteter och andra vävnader) (se avsnitt 4.5).
Samtidig användning av Methergin och bromokriptin under puerperium och med prostaglandiner rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).
Försiktighet krävs vid samtidig användning av Methergin med mindre potenta CYP3A4 -hämmare (t.ex. cimetidin, delavirdin, grapefruktjuice, quinupristin, dalfopristin) eller med läkemedel med vasokonstriktor / vasopressoreffekter som triptaner (5HT1B / 1D -receptoragonister), sympatomimetika, alkaloider eller betablockerare (se avsnitt 4.5).
Viktig information om några av hjälpämnena
Methergin 0,125 mg tabletter innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp -laktasbrist eller glukos / galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
Methergin 0,125 mg tabletter innehåller sackaros. Patienter med sällsynta ärftliga problem med fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption eller sukras-isomaltasbrist bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Ergotalkaloiderna är substrat för cytokrom CYP3A4.
Interaktioner till följd av samtidig användning rekommenderas inte
CYP3A4 -hämmare
Samtidig användning av Methergin med potenta CYP3A4 -hämmare, såsom makrolidantibiotika (t.ex. troleandomycin, erytromycin, klaritromycin), HIV -proteas eller omvänt transkriptashämmare (t.ex. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin), eller azolinantifungaler, t ex ketokonazol, ) bör undvikas, eftersom det kan orsaka ökad exponering för metylergometrin och därmed ergotoxicitet (vasospasm och ischemi i extremiteter och andra vävnader) (se avsnitt 4.4).
Bromokriptin
Samtidig användning av bromokriptin och Methergin under puerperium rekommenderas inte eftersom metylergometrin kan öka den vasokonstriktiva effekten av de andra ergotalkaloiderna (se avsnitt 4.4).
Prostaglandiner
Prostaglandiner (t.ex. sulprostone, dinoprostone, misoprostol) underlättar sammandragning av myometrium, så Methergin kan förbättra prostaglandins verkan på livmodern och vice versa. Samtidig användning med dessa läkemedel rekommenderas inte (se avsnitt 4.4).
Interaktioner att tänka på
Mindre potenta CYP3A4 -hämmare
Försiktighet krävs vid samtidig användning av Methergin med mindre potenta CYP3A4 -hämmare (t.ex. cimetidin, delavirdin, grapefruktjuice, quinupristin, dalfopristin), eftersom det kan ge ökad exponering för metylergometrin.
Vasokonstriktorer, triptaner, sympatomimetika och andra ergotalkaloider
Försiktighet krävs när Methergin används samtidigt med andra vasokonstriktorer eller andra ergotalkaloider.Metylergometrin kan öka vasokonstriktor / vasopressoreffekterna av andra läkemedel som triptaner (5HT1B / 1D -receptoragonister), sympatomimetika (inklusive de som finns i lokalbedövning) eller annan ergotik alkaloider (se avsnitt 4.4).
Betablockerare
Försiktighet krävs när Methergin används samtidigt med betablockerare. Samtidig administrering av betablockerare kan förstärka den vasokonstriktiva verkan av ergotalkaloider (se avsnitt 4.4).
Bedövningsmedel
Bedövningsmedel som halotan och metoxifloran kan minska den oxytocala styrkan hos Methergin (se avsnitt 4.2).
CYP3A4 -inducerare
Potentiella CYP3A4 -inducerande läkemedel (t.ex. nevirapin, rifampicin) minskar sannolikt Methergins farmakologiska verkan.
Glyceryltrinitrat och andra antianginala läkemedel
Metylergometrin inducerar vasokonstriktion och kan minska effekten av glyceryltrinitrat och andra antianginala läkemedel.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Användning av Methergin under graviditet är kontraindicerad på grund av dess kraftiga uterotoniska aktivitet (se avsnitt 4.3).
Graviditet
Metylergometrin har rapporterats minska mjölksekretionen och utsöndras i bröstmjölk (se avsnitt 5.1-5.2). Det har varit isolerade rapporter om förgiftning hos ammade barn vars mödrar hade tagit läkemedlet i flera dagar. Ett eller flera av följande symtom har observerats (och försvann vid avbrott av behandlingen): ökat blodtryck, bradykardi eller takykardi, kräkningar, diarré, agitation och kramper.
Med tanke på möjliga biverkningar för barnet och minskad mjölkproduktion rekommenderas inte användning av Methergin under amning.
Kvinnor ska inte amma under behandling med Methergin och i minst 12 timmar efter den sista dosen. Mjölk som utsöndras under denna period ska kasseras (se avsnitt 4.4).
Fertilitet
Inga fertilitetsdata finns tillgängliga även mot bakgrund av aktuella produktindikationer.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Metylergometrin kan orsaka yrsel och kramper. Därför krävs särskild uppmärksamhet när du kör fordon eller använder maskiner.
04.8 Biverkningar
Biverkningar (tabell 1) listas i MedDRA -organklasser. Inom varje system-organklass rankas biverkningarna efter frekvens, de vanligaste reaktionerna först. Inom varje frekvensgrupp rankas biverkningarna efter minskande svårighetsgrad. Dessutom tillhandahålls motsvarande frekvenskategori för varje reaktion med följande konvention (CIOMS III): Mycket vanligt (≥ 1/10); vanliga (≥ 1/100,
bord 1
Biverkningar från spontana rapporter och litteraturfall efter marknadsföring (frekvens ej känd)
Eftersom dessa reaktioner frivilligt rapporteras av en befolkning av osäker storlek, är det inte möjligt att på ett tillförlitligt sätt uppskatta deras frekvens som därför kategoriseras som okänd. Biverkningar listas i MedDRA -organklasser. Inom varje klass är biverkningarna ordnade i fallande allvarlighetsordning.
Nervsystemet
Cerebrovaskulära olyckor, parestesi.
Hjärtpatologier
Ventrikelflimmer, ventrikulär takykardi, angina pectoris, atrioventrikulärt block.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av läkemedlets nytta / riskbalans. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Överdosering
Symtom
Illamående, kräkningar, högt blodtryck eller hypotoni, domningar, stickningar och smärta i extremiteterna, andningsdepression, kramper, koma.
Behandling
Eliminering av läkemedlet som intas oralt genom administrering av höga doser av aktivt kol.
Symtomatisk behandling innebär noggrann övervakning av kardiovaskulära och andningssystem.
Om det är nödvändigt att lugna patienten kan bensodiazepiner användas. Vid svår arterospasm bör en vasodilatator, till exempel natriumnitroprussid, fentolamin eller dihydralazin, administreras. Vid koronar sammandragning måste en lämplig behandling med antianginal (t.ex. nitrater) utföras.
Terapeutiska fel
Oavsiktlig administrering till nyfödda har rapporterats. I dessa fall av oavsiktlig överdos hos nyfödda har symptom som andningssvikt, kramper, cyanos, oliguri och perifer vasokonstriktion rapporterats. Dessutom har encefalopati rapporterats hos spädbarn som uppvisar tecken och symtom som irritabilitet, agitation och slöhet. Behandlingen måste vara symptomatisk; i allvarliga fall krävdes andningsstöd och kardiovaskulärt stöd. I avsaknad av adekvat behandling har dödliga fall rapporterats (se avsnitt 4.4).
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Oxitocics - Ergot alkaloids.
ATC -kod: G02AB01.
Handlingsmekanism
Metylergometrin, ett semisyntetiskt derivat av det naturliga alkaloida ergometrinet, är ett kraftfullt och specifikt uterotoniskt medel som verkar direkt på livmoderns glatta muskler genom att öka rytmiska sammandragningarnas basala ton, frekvens och amplitud. Dess effekter på centrala nervsystemet och på de kardiovaskulära systemen är mindre uttalade än andra ergotalkaloider.
Farmakodynamiska effekter
Den kraftfulla och selektiva oxytociska effekten av metylergometrin härrör från dess specifika verkningsmekanism som en partiell agonist och antagonist av serotonerga, dopaminerga och α-adrenerga receptorer. Detta utesluter dock inte helt risken för komplikationer på grund av vasokonstriktion (se avsnitt 4.8).
För förebyggande och behandling av livmoderblödning genom IM -injektion kan kombinationen av Methergin och oxytocin övervägas, eftersom oxytocin har en mycket kort latensperiod, medan metylergometrin har en förlängd verkningstid.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Effekten av Methergin sker inom 30-60 sekunder efter intravenös administrering, efter 2-5 minuter efter intramuskulär administrering och efter 5-10 minuter efter oral administrering, och dess varaktighet är 4-6 timmar.
Absorption : Studier utförda på fasta friska frivilliga kvinnor har visat att oral absorption av en 0,2 mg tablett är ganska snabb, med en genomsnittlig maximal plasmakoncentration (Cmax) på 3243 + 1308 pg / ml observerad vid 1,12 +0,82 timmar (Tmax). Efter en intramuskulär injektion på 0,2 mg, Cmax är 5918 + 1952 pg / ml och Tmax är 0,41 + 0,21 timmar.
Absorption efter intramuskulär injektion är 25% större än vid oral administrering. Fördröjd gastrointestinal absorption (Tmax på cirka 3 timmar) har observerats hos postpartumpatienter som får kontinuerlig behandling med Methergin -tabletter.
Distribution : Efter intravenös administrering distribueras metylergometrin snabbt från plasma till perifera vävnader inom 2-3 minuter eller mindre. Hos friska kvinnliga volontärer är distributionsvolymen 56,1 ± 17,0 liter. Det är inte känt om läkemedlet passerar blod -hjärnbarriären.
Biotransformation : metylergometrin metaboliseras huvudsakligen i levern. Metabolismvägen har inte studerats hos människor in vitro visade Ndemetylering och hydroxylering av fenylringen.
Eliminering : hos friska kvinnliga frivilliga är plasmaclearance efter oral administrering 14,4 + 4,5 liter / timme och den genomsnittliga eliminationshalveringstiden är 3,29 + 1,31 timmar. En studie på manliga frivilliga har visat att endast 3% av den orala dosen utsöndras. som oförändrat läkemedel i urinen. Produkten elimineras främst med gallan i avföringen. Metylergometrin utsöndras också i bröstmjölk. 1 timme efter administrering av en engångsdos på 250 mikrogram metylergometrin var mjölk / plasmakoncentration 0,18 + 0,03 Halveringstiden för metylergometrin i mjölk som rapporteras är 2,3 + 0,3 timmar.
Linearitet / icke-linearitet: biotillgängligheten för tabletten var proportionell mot dosen.
Biotillgänglighets- / bioekvivalensstudier: biotillgängligheten för tabletten var ekvivalent med den för i.m. -lösningen. administreras oralt.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Den genotoxiska potentialen för metylergometrin har inte fastställts. Det finns inga tillgängliga studier som har utvärderat metylergometrins cancerframkallande potential. Standardstudier av fertilitet och reproduktionstoxicitet med metylergometrin hos djur har inte utförts.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning
Maleinsyra, natriumklorid, vatten för injektionsvätskor.
METHERGIN 0,125 mg belagda tabletter
Maleinsyra, gelatin, stearinsyra, talk, majsstärkelse, laktosmonohydrat, röd järnoxid, vattenfri kolloidal kiseldioxid, arabiskt gummi, sackaros.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
Methergin 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning: 4 år
Methergin 0,125 mg dragerade tabletter: 4 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning
Förvaras mellan 2 ° C och 8 ° C.
Frys inte.
Förvara injektionsflaskorna i ytterförpackningen för att skydda dem mot ljus.
Injektionsflaskorna kan förvaras i kylskåp i 2 veckor, men vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C.
METHERGIN 0,125 mg belagda tabletter
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning
Glasampull - 6 ampuller à 1 ml
METHERGIN 0,125 mg belagda tabletter
Blister - 15 tabletter
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning A.I.C. n. 004225025
METHERGIN 0,125 mg belagda tabletter A.I.C. n. 004225037
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvätska, lösning
Datum för första godkännandet: 29 november 1950
Datum för senaste förnyelse: 1 juni 2010
METHERGIN 0,125 mg belagda tabletter
Datum för första godkännandet: 29 juli 1959
Datum för senaste förnyelse: 1 juni 2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
September 2015