Aktiva ingredienser: Telmisartan
Micardis 20 mg tabletter
Micardis förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- Micardis 20 mg tabletter
- Micardis 40 mg tabletter
Indikationer Varför används Micardis? Vad är det för?
Micardis tillhör en klass av läkemedel som kallas angiotensin II -receptorantagonister. Angiotensin II är ett ämne i kroppen som får blodkärlen att sammandragas och därigenom öka blodtrycket. Micardis blockerar effekten av angiotensin II, vilket får blodkärlen att slappna av och därmed sänka blodtrycket.
Micardis används för att behandla essentiell hypertoni (högt blodtryck) hos vuxna. 'Essential' betyder att högt blodtryck inte orsakas av något annat tillstånd.
Högt blodtryck, om det inte behandlas, kan skada blodkärlen i många organ, vilket ibland kan leda till hjärtinfarkt, hjärt- eller njursvikt, stroke eller blindhet. Normalt har högt blodtryck inga symptom innan sådana skador uppstår. Därför är det viktigt att få ditt blodtryck mätt regelbundet för att se om det är genomsnittligt.
Micardis används också för att minska kardiovaskulära händelser (t.ex. hjärtinfarkt eller stroke) hos vuxna som är i riskzonen eftersom deras blodtillförsel till hjärtat eller benen är reducerad eller blockerad eller har haft stroke eller har hög diabetesrisk. Din läkare kan berätta om du löper hög risk för dessa händelser.
Kontraindikationer När Micardis inte ska användas
Ta inte Micardis
- om du är allergisk mot telmisartan eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
- om du är mer än 3 månader gravid (det är också bättre att undvika Micardis i början av graviditeten - se avsnittet om graviditet).
- om du har allvarliga leverproblem såsom kolestas eller gallobstruktion (problem med dränering av galla från levern och gallblåsan) eller någon annan allvarlig leversjukdom.
- om du har diabetes eller nedsatt njurfunktion och du behandlas med ett blodtryckssänkande läkemedel som innehåller aliskiren.
Om du har något av ovanstående tillstånd, tala om för din läkare eller apotekspersonal innan du tar Micardis.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Micardis
Tala med din läkare om du har eller har haft någon av följande sjukdomar eller sjukdomar:
- Njursjukdom eller njurtransplantation.
- Njurartärstenos (förträngning av blodkärlen i en eller båda njurarna).
- Leversjukdomar.
- Hjärtproblem.
- Ökade aldosteronnivåer (vatten- och saltretention i kroppen med obalans mellan flera mineraler i blodet).
- Lågt blodtryck (hypotoni), vilket är mer sannolikt att uppstå om du är uttorkad (överdriven förlust av vatten från kroppen) eller har en saltbrist på grund av diuretika ('diuretika'), en saltfattig kost, diarré eller kräkningar .
- Höga kaliumnivåer i blodet.
- Diabetes.
Tala med din läkare innan du tar Micardis:
- om du tar något av följande läkemedel som används för att behandla högt blodtryck:
- en ACE-hämmare (till exempel enalapril, lisinopril, ramipril), särskilt om du har diabetesrelaterade njurproblem.
- aliskiren.
Din läkare kan kontrollera din njurfunktion, blodtryck och mängden elektrolyter (t.ex. kalium) i ditt blod med jämna mellanrum. Se även information under rubriken "Ta inte Micardis".
- om du tar digoxin.
Du bör tala om för din läkare om du tror att du är gravid (eller om det finns risk för att du blir gravid). Micardis rekommenderas inte i början av graviditeten och får inte tas om du är mer än 3 månader gravid, eftersom det kan orsaka allvarlig skada på ditt barn om det används i det skedet (se avsnittet om graviditet).
Vid operation eller bedövning av bedövningsmedel ska du tala om för din läkare att du tar Micardis.
Micardis kan vara mindre effektivt för att sänka blodtrycket hos etniska afrikanska patienter.
Barn och ungdomar
Användning av Micardis rekommenderas inte till barn och ungdomar upp till 18 år.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Micardis
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel. Din läkare kan besluta att ändra dosen av dessa andra läkemedel eller vidta andra försiktighetsåtgärder. I vissa fall kan det vara nödvändigt att sluta ta ett av dessa läkemedel. Detta gäller främst de läkemedel som anges nedan, tagna samtidigt med Micardis:
- Läkemedel som innehåller litium för att behandla vissa typer av depression.
- Läkemedel som kan öka kaliumhalten i blodet, såsom kaliuminnehållande saltsubstitut, kaliumsparande diuretika (vissa "diuretika"), ACE-hämmare, angiotensin II-receptorantagonister, NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, t.ex. aspirin eller ibuprofen), heparin, immunsuppressiva medel (t.ex. cyklosporin eller takrolimus) och antibiotikumet trimetoprim.
- Diuretika, särskilt när de tas i höga doser med Micardis, kan orsaka överdriven förlust av kroppsvatten och lågt blodtryck (hypotoni).
- Om du tar en ACE -hämmare eller aliskiren (se även information under rubrikerna: "Ta inte Micardis" och "Varningar och försiktighetsåtgärder").
- Digoxin.
Effekten av Micardis kan minska när man tar NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, t.ex. aspirin eller ibuprofen) eller kortikosteroider.
Micardis kan öka effekten av andra läkemedel som används för att sänka blodtrycket eller läkemedel som kan sänka blodtrycket (t.ex. baklofen, amifostin).
Dessutom kan lågt blodtryck förvärras av alkohol, barbiturater, narkotika eller antidepressiva medel. Du kan känna detta låga blodtryck som yrsel när du reser dig. Kontakta din läkare om du behöver ändra dosen av dina andra läkemedel medan du tar Micardis.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Graviditet
Du bör tala om för din läkare om du tror att du är gravid (eller om det finns risk för att du blir gravid). Din läkare brukar råda dig att sluta ta Micardis innan du blir gravid eller så snart du vet att du är gravid och kommer att råda dig att ta ett annat läkemedel istället för Micardis. Micardis rekommenderas inte alls. Tidig graviditet och får inte vara tas om du är mer än 3 månader gravid eftersom det kan orsaka allvarlig skada på ditt barn om det tas efter den tredje graviditetsmånaden.
Matdags
Tala om för din läkare om du ammar eller ska börja amma. Micardis rekommenderas inte för kvinnor som ammar och din läkare kan välja en annan behandling för dig om du vill amma, särskilt om barnet är nyfött eller föddes för tidigt.
Köra och använda maskiner
Vissa patienter kan känna sig yr eller sömniga när de tar Micardis. Kör inte bil eller använd maskiner om dessa effekter uppstår.
Micardis innehåller sorbitol.
Om du inte tål socker, kontakta din läkare innan du tar Micardis
Dosering och användningssätt Hur man använder Micardis: Dosering
Ta alltid Micardis enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Den rekommenderade dosen Micardis är en tablett per dag. Försök att ta tabletten vid samma tidpunkt varje dag.
Du kan ta Micardis med eller utan mat. Tabletterna ska sväljas med lite vatten eller annan alkoholfri dryck. Det är viktigt att ta Micardis varje dag tills din läkare säger något annat. Om du har intrycket att effekten av Micardis är för stark eller för svag, kontakta din läkare eller apotekspersonal.
För behandling av högt blodtryck är den rekommenderade dosen Micardis för de flesta patienter en 40 mg tablett per dag för att kontrollera blodtrycket under en 24 -timmarsperiod. Din läkare har rekommenderat en lägre dos på 20 mg per dag. Micardis kan också användas i kombination med diuretika som hydroklortiazid, som har visat sig ha en additiv effekt med kombinationen med Micardis när det gäller blodtryckssänkning.
För att minska kardiovaskulära händelser är den vanliga dosen Micardis en tablett på 80 mg en gång om dagen. I början av förebyggande behandling med Micardis 80 mg ska blodtrycket kontrolleras ofta.
Om din lever inte fungerar som den ska, ska den vanliga dosen på 40 mg per dag inte överskridas.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Micardis
Om du har tagit för många tabletter av misstag, kontakta din läkare eller apotekspersonal eller närmaste sjukhusets akutmottagning.
Om du har glömt att ta Micardis
Om du glömmer att ta din medicin, oroa dig inte. Ta det så snart du kommer ihåg, fortsätt sedan som tidigare. Om du missar dosen en dag, ta din normala dos nästa dag. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Micardis
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Vissa biverkningar kan vara allvarliga och kräver omedelbar läkarvård:
Du bör omedelbart kontakta din läkare om du upplever något av följande symtom:
Sepsis * (ofta kallad "blodinfektion" är en allvarlig infektion med ett inflammatoriskt svar i hela kroppen), snabb svullnad i hud och slemhinnor (angioödem); dessa biverkningar är sällsynta (kan drabba upp till 1 av 1000 personer) men extremt allvarligt och patienterna bör sluta ta medicinen och omedelbart kontakta sin läkare. Om dessa effekter inte behandlas kan de vara dödliga.
Möjliga biverkningar av Micardis:
Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer):
Lågt blodtryck (hypotoni) hos patienter som behandlats för att minska kardiovaskulära händelser.
Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer):
Urinvägsinfektioner, övre luftvägsinfektioner (t.ex. halsont, bihåleinflammation, förkylning), minskade röda blodkroppar (anemi), höga kaliumnivåer i blodet, svårigheter att somna, ledsna (depression), svimning (synkope), snurrande känsla ( yrsel), långsam puls (bradykardi), lågt blodtryck (hypotoni) hos patienter som behandlas för högt blodtryck, känner sig ostadig när de reser sig (ortostatisk hypotoni), andas andnöd, hosta, buksmärtor, diarré, magbesvär, uppblåsthet kräkningar, klåda, ökad svettning, läkemedelsinducerade utslag, ryggsmärta, muskelkramper, muskelsmärta (myalgi), nedsatt njurfunktion inklusive akut njursvikt, bröstsmärta svag, ökade kreatininnivåer i blodet.
Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer):
Sepsis * (ofta kallad "blodinfektion" är en allvarlig infektion med ett helkroppsinflammatoriskt svar som kan leda till döden), ökning av vissa vita blodkroppar (eosinofili), lågt antal trombocyter (trombocytopeni), allvarlig allergisk reaktion (anafylaktisk reaktion) , allergisk reaktion (t.ex. utslag (utslag), klåda, andningssvårigheter, väsande andning, svullnad i ansiktet eller lågt blodtryck), lågt blodsocker (hos diabetespatienter), orolig, sömnig, onormal syn, snabb hjärtslag (takykardi) , muntorrhet, magbesvär, förändrad smak (dysgeusi), nedsatt lever (lever) funktion (japanska patienter är mer benägna att få denna biverkning), snabb svullnad i huden och slemhinnor som också kan leda till döden (angioödem inklusive dödligt utfall) , eksem (hudsjukdom), rodnad i huden (nässelfeber), allvarliga hudutslag drogberoende, ledvärk (artralgi), smärta i extremiteterna, senssmärta, influensaliknande sjukdom, minskning av hemoglobin (ett blodprotein), ökning av urinsyranivåer, ökning av leverenzymer eller kreatinfosfokinas i blodet.
Mycket sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 personer):
Progressiv ärrbildning av lungvävnad (interstitiell lungsjukdom) **.
* Händelsen kan ha inträffat av en slump eller kan relateras till en för närvarande okänd mekanism.
** Det har rapporterats om progressiv ärrbildning av lungvävnad vid användning av telmisartan, men det är inte känt om telmisartan var orsaken.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet som anges i bilaga V.
Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen efter EXP. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Detta läkemedel kräver inga speciella förvaringstemperaturer. Förvaras i originalförpackningen för att skydda mot fukt. Ta ut Micardis -tabletten ur blisterförpackningen omedelbart innan den tas.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förpackningens innehåll och annan information
Innehåller Micardis
Den aktiva substansen är telmisartan. Varje tablett innehåller 40 mg telmisartan.
Övriga innehållsämnen är povidon, meglumin, natriumhydroxid, sorbitol (E420) och magnesiumstearat.
Hur Micardis ser ut och förpackningens innehåll
Micardis 40 mg tabletter är vita, avlånga, präglade med företagets logotyp och koden "51H".
Micardis finns i blister med 14, 28, 56, 84 eller 98 tabletter, i perforerade endosblister innehållande 28 x 1, 30 x 1 eller 90 x 1 tabletter eller i multipelförpackningar med 360 tabletter (4 förpackningar med 90 x 1 tabletter) .
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
MICARDIS 40 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje tablett innehåller 40 mg telmisartan.
Hjälpämnen med kända effekter:
Varje tablett innehåller 169 mg sorbitol (E420).
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter
Vita, avlånga 3,8 mm -tabletter med koden "51H" präglad på ena sidan och företagslogotypen präglad på den andra.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Hypertoni:
Behandling av essentiell hypertoni hos vuxna.
Kardiovaskulär förebyggande
Minskning av kardiovaskulär sjuklighet hos vuxna med:
- uppvisar aterotrombotisk kardiovaskulär sjukdom (historia av kranskärlssjukdom, stroke eller perifer artärsjukdom) eller
- typ 2 -diabetes mellitus med dokumenterad skada på målorganen.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Behandling av essentiell hypertoni:
Den generellt effektiva dosen är 40 mg en gång om dagen. Vissa patienter kan redan dra nytta av dosen 20 mg en gång dagligen. I de fall då blodtryckskontroll inte uppnås kan dosen av telmisartan ökas till högst 80 mg en gång dagligen. Alternativt kan telmisartan användas i kombination med tiaziddiuretika, såsom hydroklortiazid, som har visat sig ha en additiv blodtryckssänkande effekt, i kombination med telmisartan. När man överväger en dosökning bör man komma ihåg att den maximala antihypertensiva effekten i allmänhet uppnås fyra till åtta veckor efter behandlingens början (se avsnitt 5.1).
Förebyggande av kardiovaskulär sjuklighet och dödlighet:
Den rekommenderade dosen är 80 mg en gång om dagen. Det är inte känt om telmisartandoser under 80 mg är effektiva för att minska kardiovaskulär sjuklighet.
När behandling med telmisartan påbörjas för att minska kardiovaskulär sjuklighet rekommenderas noggrann övervakning av blodtrycket och, om så är lämpligt, justering av dosen av blodtryckssänkande läkemedel kan vara nödvändig.
Särskilda populationer
Patienter med nedsatt njurfunktion:
Erfarenhet hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion eller hemodialys är begränsad. En lägre startdos på 20 mg rekommenderas till dessa patienter (se avsnitt 4.4). Ingen dosjustering krävs för patienter med lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion.
Patienter med leverinsufficiens:
Micardis är kontraindicerat hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.3).
Hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion ska dosen inte överstiga 40 mg en gång dagligen (se avsnitt 4.4).
Äldre patienter:
Det finns ingen anledning att justera dosen hos äldre patienter.
Pediatrisk population:
Säkerhet och effekt för Micardis hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.Det finns inga tillgängliga data.
Administreringssätt:
Telmisartan tabletter är för oral administrering en gång dagligen och ska tas med vätska, med eller utan mat.
Försiktighetsåtgärder som ska vidtas före hantering eller administrering av läkemedlet:
Telmisartan tabletter ska förvaras i den förseglade blisterförpackningen på grund av deras hygroskopiska egenskaper. De måste tas bort från blistret strax före administrering (se avsnitt 6.6).
04.3 Kontraindikationer
- Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1
- Andra och tredje trimestern av graviditeten (se avsnitt 4.4 och 4.6)
- Obstruktion av gallvägarna
- Allvarlig leverinsufficiens
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Graviditet:
Angiotensin II -receptorantagonistbehandling (AIIRA) ska inte påbörjas under graviditeten.En alternativ antihypertensiv behandling med en etablerad säkerhetsprofil för användning under graviditet bör användas för patienter som planerar graviditet. Om inte fortsatt behandling med AIIRA anses vara avgörande. När graviditet diagnostiserats ska behandlingen med AIIRA avbrytas omedelbart och, om lämpligt, alternativ behandling påbörjas (se avsnitt 4.3 och 4.6).
Leverinsufficiens:
Micardis får inte ges till patienter med kolestas, gallvägsobstruktion eller svår leverinsufficiens (se avsnitt 4.3) eftersom telmisartan huvudsakligen elimineras i gallan. För dessa patienter förväntas minskad leverclearance för telmisartan. Micardis ska endast användas med försiktighet till patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion.
Renovaskulär hypertoni:
Hos patienter med bilateral njurartärstenos eller njurartärstenos afferent till en enda fungerande njure, behandlad med ett läkemedel som påverkar renin-angiotensin-aldosteronsystemet, finns det en ökad risk för allvarlig hypotoni och njursvikt.
Njursvikt och njurtransplantation:
När Micardis ges till patienter med nedsatt njurfunktion rekommenderas periodisk övervakning av kalium- och kreatininnivåer i serum. Det finns inga uppgifter om administrering av Micardis till patienter som nyligen genomgått njurtransplantation.
Intravaskulär hypovolemi:
Hos patienter med natriumutarmning och / eller hypovolemi orsakad av höga doser diuretika, saltbegränsade dieter, diarré eller kräkningar kan symtomatisk hypotoni uppträda, särskilt efter den första dosen Micardis. Dessa tillstånd måste korrigeras innan behandling med Micardis påbörjas. Natriumutarmning och / eller hypovolemi bör korrigeras innan behandling med Micardis påbörjas.
Dubbel blockad av renin-angiotensin-aldosteronsystemet:
Som en konsekvens av hämningen av renin-angiotensin-aldosteronsystemet har hypotoni, synkope, hyperkalemi och förändringar i njurfunktionen (inklusive akut njursvikt) rapporterats hos mottagliga individer, särskilt i kombination med läkemedel som påverkar detta system. renin-angiotensin-aldosteronsystemet (t.ex. genom administrering av telmisartan tillsammans med andra blockerare av renin-angiotensin-aldosteronsystemet) rekommenderas därför inte. Om samtidig administrering anses nödvändig rekommenderas noggrann övervakning av njurfunktionen.
Andra tillstånd med stimulering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet:
Hos patienter vars kärlton och njurfunktion huvudsakligen är beroende av aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet (t.ex. patienter med svår hjärtsvikt eller med njursjukdom, inklusive njurartärstenos), behandling med läkemedel som påverkar detta system, t.ex. som telmisartan, har associerats med akut hypotoni, azotaemi, oliguri eller sällan akut njursvikt (se avsnitt 4.8).
Primär aldosteronism:
Patienter med primär aldosteronism svarar i allmänhet inte på antihypertensiva läkemedel som verkar genom att hämma renin-angiotensinsystemet. Därför rekommenderas inte användning av telmisartan.
Aorta- och mitralventilstenos, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati:
Precis som med andra vasodilatatorer rekommenderas särskild försiktighet hos patienter med aorta- eller mitralventilstenos eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati.
Diabetespatienter behandlade med insulin eller antidiabetika:
Hypoglykemi kan förekomma hos dessa patienter under behandling med telmisartan. Därför bör lämplig blodsockermätning övervägas hos dessa patienter. dosjustering av insulin eller antidiabetika kan behövas, om så anges.
Hyperkalemi:
Användning av läkemedel som påverkar renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan orsaka hyperkalemi.
Hos äldre patienter, hos patienter med njurinsufficiens, hos diabetespatienter, hos patienter som samtidigt behandlas med andra läkemedel som kan öka kaliumnivåerna och / eller hos patienter med samtidiga händelser, kan hyperkalemi vara dödlig.
Innan man överväger samtidig användning av läkemedel som påverkar renin-angiotensin-aldosteronsystemet bör risk / nytta-förhållandet övervägas.
De viktigaste riskfaktorerna som måste beaktas för hyperkalemi är:
- Diabetes mellitus, nedsatt njurfunktion, ålder (> 70 år)
-Kombination med ett eller flera läkemedel som påverkar renin-angiotensin-aldosteronsystemet och / eller kaliumtillskott. Läkemedel eller terapeutiska klasser av läkemedel som kan orsaka hyperkalemi är kaliuminnehållande saltsubstitut, kaliumsparande diuretika, ACE-hämmare, angiotensin II-receptorantagonister, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, inklusive selektiva COX-2-hämmare), heparin , immunsuppressiva medel (cyklosporin eller takrolimus) och trimetoprim.
- Samtidiga händelser, särskilt uttorkning, akut hjärtsvikt, metabolisk acidos, försämrad njurfunktion, plötslig försämring av njursjukdomar (t.ex. infektioner), celllys (t.ex. akut extremitet ischemi, rabdomyolys, omfattande trauma).
Noggrann övervakning av serumkalium rekommenderas hos patienter med risk (se avsnitt 4.5).
Sorbitol:
Detta läkemedel innehåller sorbitol (E420). Patienter med sällsynta ärftliga fruktosintoleransproblem ska inte ta Micardis.
Etniska skillnader:
Som observerats för angiotensinkonverterande enzymhämmare är telmisartan och andra angiotensin II -receptorantagonister tydligen mindre effektiva för att sänka blodtrycket hos svarta patienter än hos andra patienter, möjligen på grund av den högre förekomsten av tillstånd som kännetecknas av en låg nivå av renin i den svarta populationen med högt blodtryck.
Övrig:
Som med alla antihypertensiva medel kan överdrivet blodtrycksfall hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom eller ischemisk kardiovaskulär sjukdom orsaka hjärtinfarkt eller stroke.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Liksom andra läkemedel som påverkar renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan telmisartan framkalla hyperkalemi (se avsnitt 4.4). Risken kan ökas i kombination med andra läkemedel som också kan framkalla kaliuminnehållande saltersättande hyperkalemi, kaliumsparande diuretika, ACE-hämmare, angiotensin II-receptorantagonister, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, inklusive COX-2-hämmare selektiv), heparin, immunsuppressiva medel (cyklosporin eller takrolimus) och trimetoprim.
Uppkomsten av hyperkalemi beror på sambandet mellan riskfaktorer. Risken ökar vid kombination av ovanstående behandlingar. Risken är särskilt hög i kombination med kaliumsparande diuretika och i kombination med kaliuminnehållande saltsubstitut. Kombinationen, till exempel, med ACE -hämmare eller NSAID ger en lägre risk så länge försiktighetsåtgärderna följs strikt.
Samtidig användning rekommenderas inte
Kaliumsparande diuretika eller kaliumtillskott:
Angiotensin II-receptorantagonister som telmisartan försvagar diuretiskt inducerad kaliumförlust Kaliumsparande diuretika som spironolakton, eplerenon, triamteren eller amilorid, kaliumtillskott eller kaliuminnehållande saltsubstitut kan leda till en signifikant ökning av serumkalium Om samtidig användning indikeras på grund av dokumenterad hypokalemi ska de administreras med försiktighet och serumkaliumnivåer bör övervakas ofta.
Litium:
Reversibla ökning av serumlitiumkoncentrationer och toxicitet har rapporterats vid samtidig administrering av litium med angiotensinomvandlande enzymhämmare och angiotensin II -receptorantagonister, inklusive telmisartan. Samband visar sig nödvändigt, noggrann övervakning av serumlitiumnivåer rekommenderas.
Samtidig användning kräver försiktighet
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel:
NSAID (dvs. antiinflammatoriska doser acetylsalicylsyra, COX-2-hämmare och icke-selektiva NSAID) kan minska den antihypertensiva effekten av angiotensin II-receptorantagonister.
Hos vissa patienter med nedsatt njurfunktion (t.ex. uttorkade patienter eller äldre patienter med nedsatt njurfunktion) kan samtidig administrering av angiotensin II-receptorantagonister och medel som hämmar cyklooxygenas leda till ytterligare försämring av njurfunktionen, inklusive akut njursvikt som är Därför bör samtidig administrering ske med försiktighet, särskilt till äldre. Patienterna bör hydratiseras tillräckligt och övervakning av njurfunktionen bör övervägas efter påbörjad samtidig behandling och därefter regelbundet.
I en studie resulterade samtidig administrering av telmisartan och ramipril i en upp till 2,5-faldig ökning av ramipril och ramiprilat AUC0-24 och Cmax Den kliniska relevansen av denna observation är okänd.
Diuretika (tiazid- eller loopdiuretika):
Tidigare behandling med höga doser diuretika som furosemid (loop -diuretikum) och hydroklortiazid (tiaziddiuretikum) kan leda till vätskeutarmning och risk för hypotoni vid behandling med telmisartan.
Ska beaktas vid samtidig användning
Andra blodtryckssänkande medel:
Telmisartans hypotensiva effekt kan förstärkas genom samtidig användning av andra antihypertensiva läkemedel.
Baserat på deras farmakologiska egenskaper kan följande läkemedel förväntas förstärka de hypotensiva effekterna av alla antihypertensiva medel inklusive telmisartan: baklofenak, amifostin. Dessutom kan ortostatisk hypotoni förvärras av alkohol, barbiturater, narkotika eller antidepressiva medel.
Kortikosteroider (systemiskt):
Minskning av den blodtryckssänkande effekten.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet:
Användning av angiotensin II -receptorantagonister (AIIRA) rekommenderas inte under graviditetens första trimester (se avsnitt 4.4). Användning av AIIRA är kontraindicerat under andra och tredje trimestern av graviditeten (se avsnitt 4.3 och 4.4).
Det finns otillräckliga data om användning av Micardis hos gravida kvinnor.Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3).
Epidemiologiska bevis på risken för teratogenicitet efter exponering för ACE -hämmare under graviditetens första trimester har inte varit avgörande. en liten riskökning kan dock inte uteslutas. Även om det inte finns några kontrollerade epidemiologiska data om risk med angiotensin II -receptorantagonister (AIIRA), kan en liknande risk också finnas för denna klass av läkemedel. En alternativ antihypertensiv behandling bör användas för patienter som planerar graviditet. Med en bevisad säkerhetsprofil för användning under graviditet om inte fortsatt behandling med AIIRA anses vara avgörande. När graviditet diagnostiserats ska behandlingen med AIIRA avbrytas omedelbart och, om lämpligt, alternativ behandling påbörjas.
Exponering för AIIRA under andra och tredje trimestern är känd för att orsaka fostertoxicitet (nedsatt njurfunktion, oligohydramnios, retardation av skalleförbening) och neonatal toxicitet (njursvikt, hypotoni, hyperkalemi) hos kvinnor. (Se punkt 5.3).
Om exponering för AIIRA har inträffat från graviditetens andra trimester rekommenderas ultraljudskontroll av njurfunktion och skalle.
Nyfödda vars mödrar har tagit AIIRA bör övervakas noga med avseende på hypotoni (se avsnitt 4.3 och 4.4).
Matdags:
Eftersom inga data finns tillgängliga om användning av Micardis under amning, rekommenderas Micardis inte och alternativa behandlingar med en beprövad säkerhetsprofil för användning under amning föredras, särskilt när man ammar ett nyfött eller prematur barn.
Fertilitet:
I prekliniska studier observerades ingen effekt av Micardis på manlig och kvinnlig fertilitet.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
När du kör fordon eller använder maskiner bör det beaktas att somnolens och yrsel ibland kan inträffa vid antihypertensiv behandling, såsom Micardis.
04.8 Biverkningar
Sammanfattning av säkerhetsprofilen:
Allvarliga biverkningar inkluderar anafylaktisk reaktion och angioödem som kan uppträda sällan (≥1 / 10 000,
Den totala förekomsten av biverkningar som rapporterats med telmisartan var vanligtvis jämförbar med den som rapporterades med placebo (41,4% kontra 43,9%) i kontrollerade kliniska prövningar på patienter som behandlats för hypertoni. Förekomsten av biverkningar var inte dosrelaterad och var inte relaterad till kön, ålder eller ras hos patienterna. Säkerhetsprofilen för telmisartan hos patienter som behandlats för att minska kardiovaskulär morbiditet överensstämde med den hos patienter som behandlats för hypertoni.
Följande biverkningar har samlats in från kontrollerade kliniska prövningar som utförts på patienter som behandlats för högt blodtryck och från rapporter efter marknadsföring. Listan innehåller också allvarliga biverkningar och biverkningar som avbrutits i behandlingen som rapporterats i tre kliniska studier på lång sikt, inklusive 21 642 patienter som behandlats för upp till sex år med telmisartan för att minska kardiovaskulär sjuklighet.
Sammanfattningstabell över biverkningar:
Biverkningarna har rankats efter frekvens enligt följande konvention: mycket vanliga (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100,
Inom varje frekvensgrupp listas biverkningarna i fallande allvarlighetsgrad.
1,2,3,4: för ytterligare beskrivningar, se underavsnitt "Beskrivning av utvalda biverkningar ".
Beskrivning av utvalda biverkningar
Sepsis:
En "ökad förekomst av sepsis med telmisartan jämfört med placebo" observerades i PRoFESS -studien. Händelsen kan vara ett slumpmässigt resultat eller kan relateras till en för närvarande okänd mekanism (se även avsnitt 5.1).
Hypotoni:
Denna biverkning rapporterades som vanlig hos patienter med kontrollerat blodtryck som behandlades med telmisartan för att minska kardiovaskulär morbiditet utöver standardterapi.
Nedsatt leverfunktion / leversjukdom:
De flesta fall efter marknadsföring av nedsatt leverfunktion / leversjukdom inträffade hos japanska patienter. Japanska patienter är mer benägna att uppleva dessa biverkningar.
Interstitiell lungsjukdom:
Fall av interstitiell lungsjukdom har rapporterats efter marknadsföring i tidsmässigt samband med intag av telmisartan, men ett orsakssamband har inte fastställts.
04.9 Överdosering
Det finns begränsad information om överdosering hos människor.
Symtom:
De mest framträdande manifestationerna relaterade till överdos av telmisartan var hypotoni och takykardi; Bradykardi, yrsel, ökat serumkreatinin och akut njursvikt har också rapporterats.
Behandling:
Telmisartan avlägsnas inte genom hemodialys. Patienten ska övervakas noga och behandlingen ska vara symptomatisk och stödjande. Behandlingen beror på tiden sedan intag och svårighetsgraden av symtomen. Föreslagna åtgärder inkluderar induktion av uppkastning och / eller magsköljning. Aktivt kol kan vara användbart vid behandling av överdosering. Serumelektrolyt- och kreatininnivåer bör kontrolleras ofta. Vid hypotoni ska patienten placeras i ryggläge och salter och vätskor ska snabbt fyllas på.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Angiotensin II -antagonister, oberoende ATC -kod: C09CA07.
Handlingsmekanism:
Telmisartan är en specifik och oralt effektiv angiotensin II-receptorantagonist (typ AT1). Telmisartan förskjuter angiotensin II med en "hög affinitet" från sitt bindningsställe med AT1-receptorsubtypen, ansvarig för de välkända effekterna av "angiotensin II. Telmisartan uppvisar ingen partiell agonistaktivitet för AT1 -receptorn. Telmisartan binder selektivt till AT1 -receptorn. Detta band är långvarigt. Telmisartan uppvisar ingen signifikant affinitet för andra receptorer, inklusive AT2 och andra mindre karakteriserade AT -receptorer Funktionella rollen för dessa receptorer och effekten av deras eventuella överstimulering av angiotensin II, vars nivåer ökar, är okända. Från telmisartan. Telmisartan orsakar en minskning av plasma aldosteronnivåer. Telmisartan hämmar inte humant plasma renin eller blockerar jonkanaler. Telmisartan hämmar inte det angiotensinomvandlande enzymet (kininas II), vilket också bryter ned bradykinin. potentiering av bradykininförmedlade biverkningar förväntas inte.
Hos "människor resulterar en dos på 80 mg telmisartan i" nästan fullständig hämning av "blodtrycksökning som induceras av" angiotensin II. Den inhiberande effekten varar i 24 timmar och är fortfarande mätbar i upp till 48 timmar.
Klinisk effekt och säkerhet
Behandling av essentiell hypertoni:
Antihypertensiv aktivitet börjar inom 3 timmar efter administrering av den första dosen telmisartan.Maximal sänkning av blodtrycket uppnås i allmänhet 4 till 8 veckor efter behandlingsstart och bibehålls under långvarig behandling.
Den antihypertensiva effekten fortsätter konsekvent i 24 timmar efter administrering och inkluderar de sista 4 timmarna före nästa administrering, vilket demonstreras genom kontinuerliga 24-timmars blodtrycksmätningar. kontrollerade kliniska prövningar förblev konsekvent över 80% efter en dos på 40 mg och 80 mg. C "är en uppenbar trend för ett förhållande mellan dos och tid för att återgå till systoliskt blodtryck (PAS) vid baslinjen. Ur denna synvinkel är data om diastoliskt blodtryck (PAD) inte konsekventa.
Hos hypertensiva patienter minskar telmisartan både systoliskt och diastoliskt blodtryck utan att det påverkar hjärtfrekvensen. Bidraget av läkemedlets diuretiska och natriuretiska effekt till dess hypotensiva effekt har ännu inte fastställts. , atenolol, enalapril, hydroklortiazid och lisinopril).
Efter en abrupt avbrytande av behandling med telmisartan återgår blodtrycket gradvis till redan existerande värden under en period på flera dagar, utan att resultera i en rebound-effekt.
I kliniska prövningar som direkt jämförde de två blodtryckssänkande behandlingarna var förekomsten av torr hosta signifikant lägre hos patienter som behandlats med telmisartan än hos de som behandlats med angiotensinkonverterande enzymhämmare.
Kardiovaskulär förebyggande:
ONTARGET (ONging Telmisartan Alone och i kombination med Ramipril Global Endpoint Trial) jämförde effekterna av telmisartan, ramipril och kombinationen av telmisartan och ramipril på kardiovaskulära utfall hos 25 620 patienter minst 55 år gamla med en historia av kranskärlssjukdom, stroke, TIA, perifer artärsjukdom eller typ 2-diabetes mellitus associerad med bevis på målorganskada (t.ex. retinopati, hypertrofi i vänster kammare, makro- eller mikroalbuminuri) som representerar en population med risk för kardiovaskulära händelser.
Patienterna randomiserades till en av följande tre behandlingsgrupper: telmisartan 80 mg (n = 8.542), ramipril 10 mg (n = 8.576) eller kombinationen av telmisartan 80 mg plus ramipril 10 mg (n = 8502) och följde i genomsnitt observationstid på 4,5 år.
Telmisartan har visat liknande effekt som ramipril för att minska den primära sammansatta slutpunkten för kardiovaskulär död, icke-dödligt hjärtinfarkt, icke-dödlig stroke eller sjukhusvistelse för hjärtsvikt. Förekomsten av det primära effektmåttet var liknande i behandlingsgrupperna telmisartan (16,7%) och ramipril (16,5%). "Hazard ratio för telmisartan kontra ramipril var 1,01 (97,5% CI 0,93-1,10, p (non-inferiority) = 0,0019 med en marginal på 1,13). L" incidensen av dödlighet av alla orsaker var 11,6% respektive 11,8% hos patienter som behandlats med telmisartan och ramipril.
Telmisartan befanns vara lika effektivt som ramipril i de förspecificerade sekundära slutpunkterna för kardiovaskulär död, icke-dödligt hjärtinfarkt och icke-dödlig stroke [0,99 (97,5% KI 0,90-1,08, p (icke-underläge) = 0,0004)] , primärt slutpunkt i referensstudien HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study) som utvärderade effekten av ramipril jämfört med placebo.
TRASCEND randomiserade ACE -hämmare intoleranta patienter med liknande inklusionskriterier som ONTARGET för att få antingen telmisartan 80 mg (n = 2 954) eller placebo (n = 2 972), båda ges ovanpå standardterapi. Medeltiden för uppföljningsperioden var 4 år och 8 månader. Det fanns ingen statistiskt signifikant skillnad i förekomsten av den sammansatta primära slutpunkten (kardiovaskulär död, icke-dödligt hjärtinfarkt, icke-dödlig stroke eller sjukhusvistelse för kongestiv hjärtsvikt) (15,7% i telmisartangruppen och 17, 0% i placebogrupp). Fördelen med telmisartan jämfört med placebo visades i den förspecificerade sekundära slutpunkten för kardiovaskulär död, icke-dödligt hjärtinfarkt och icke-dödlig stroke [0,87 (95% KI 0,76-1,00, p = 0,048)]. Det fanns inga tecken på nytta av kardiovaskulär dödlighet (riskförhållande 1,03, 95% KI 0,85 - 1,24).
Hosta och angioödem rapporterades mindre ofta hos patienter som behandlats med telmisartan än hos patienter som behandlats med ramipril, medan hypotoni rapporterades oftare med telmisartan.
Kombinationen av telmisartan och ramipril gav ingen fördel jämfört med ramipril eller telmisartan ensam.Kardiovaskulär dödlighet och alla dödsorsaker var numeriskt överlägsen jämfört med kombinationen. Dessutom fanns det en signifikant högre förekomst av hyperkalemi, njursvikt, hypotoni och synkope i kombinationsarmen. Därför rekommenderas inte användning av en kombination av telmisartan och ramipril i denna patientpopulation.
I studien "Prevention Regimen For Effectively Undvik Second Strokes" (PRoFESS) hos patienter i minst 50 år som nyligen haft stroke, observerades en "ökad förekomst av sepsis med telmisartan jämfört med placebo, 0,70% kontra 0,49% [RR 1,43 (95% konfidensintervall 1,00 - 2,06)]; incidensen av dödliga fall av sepsis ökade för patienter som behandlats med telmisartan (0,33%) jämfört med patienter som behandlats med placebo (0,16%) [RR 2,07 (95% konfidensintervall 1,14 - 3,76 )]]. Den ökade förekomsten av sepsis som observerats i samband med användning av telmisartan kan vara ett slumpmässigt resultat eller relaterat till en för närvarande okänd mekanism.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption:
Absorptionen av telmisartan är snabb, även om den absorberade fraktionen är variabel. Telmisartans absoluta biotillgänglighet är i genomsnitt cirka 50%.
När telmisartan tas tillsammans med mat varierar minskningen av området under plasmakoncentrationen / tidskurvan (AUC0-24) för telmisartan från cirka 6% (40 mg dos) till cirka 19% (160 mg dos) Plasmakoncentrationer är liknande 3 timmar efter administrering om telmisartan tas på tom mage eller tillsammans med en måltid.
Linearitet / icke-linjäritet:
Den lilla minskningen av AUC antas inte orsaka en minskning av terapeutisk effekt.
Det finns inget linjärt samband mellan doser och plasmanivåer, Cmax och, i mindre utsträckning, AUC ökar oproportionerligt vid doser över 40 mg.
Distribution:
Telmisartan är starkt bundet till plasmaproteiner (> 99,5%), särskilt albumin och alfa-1 syra glykoprotein. Den genomsnittliga distributionsvolymen vid steady state (Vdss) är cirka 500 liter.
Biotransformation:
Telmisartan metaboliseras genom konjugering av modersubstansen till glukuroniden. Ingen farmakologisk aktivitet har påvisats för konjugatet.
Eliminering:
Telmisartan uppvisar bi-exponentiell sönderfallskinetik med en terminal eliminationshalveringstid större än 20 timmar. Den maximala plasmakoncentrationen, (Cmax), och i mindre utsträckning området under plasmakoncentrationen / tidskurvan (AUC0-24), öka oproportionerligt mycket till dosen. Det finns ingen kliniskt relevant ackumulering när telmisartan tas i rekommenderade doser. Plasmakoncentrationerna är högre hos kvinnor än hos män, men detta påverkar inte signifikant effekten.
Efter oral (och intravenös) administrering utsöndras telmisartan nästan uteslutande i avföringen, främst i oförändrad form. Kumulativ urinutsöndring är leverplasma (ca 1500 ml / min).
Särskilda populationer
Typ:
Skillnader i plasmakoncentrationer observerades mellan könen, hos kvinnor var Cmax respektive AUC 3 respektive 2 gånger högre än hos män.
Pensionärer:
Farmakokinetiken för telmisartan skiljer sig inte mellan äldre patienter och personer under 65 år.
Njurfunktion:
En fördubbling av plasmakoncentrationerna observerades hos patienter med mild till måttlig och svår njurfunktionsfunktion. Emellertid observerades lägre plasmakoncentrationer hos patienter med nedsatt njurfunktion vid dialys. Hos patienter med nedsatt njurfunktion är telmisartan starkt bundet till plasmaproteiner och kan inte elimineras genom dialys. Eliminationshalveringstiden varierar inte hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Leverdysfunktioner:
En ökning av absolut biotillgänglighet upp till nästan 100% observerades i farmakokinetiska studier på patienter med leverinsufficiens. Eliminationshalveringstiden varierar inte hos patienter med nedsatt leverfunktion.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
I prekliniska studier av tolerabilitet och säkerhet orsakade doser som att bestämma en "exponering som är jämförbar med den dosintervall som ska användas i klinisk terapi en minskning av erytrocytparametrar (erytrocyter, hemoglobin, hematokrit), förändringar i njurhemodynamik (ökning i BUN och kreatinin) samt en ökning av kalium hos normotensiva djur. Njurrörsutvidgning och atrofi observerades hos hundar. Dessutom observerades skador på magslemhinnan (erosioner, sår eller inflammation) hos råttor och hundar. Dessa farmakologiskt medierade oönskade effekter, vilket framgår av prekliniska studier med både angiotensinomvandlande enzymhämmare och angiotensin II -receptorantagonister, kan förebyggas genom administrering av orala saltlösningstillskott.
I båda arterna observerades ökad plasmareninaktivitet och hypertrofi / hyperplasi hos renala juxtaglomerulära celler Dessa förändringar, även en effekt av hela klassen av angiotensinkonverterande enzymhämmare och andra antagonister av receptor angiotensin II, verkar inte ha klinisk betydelse.
Inga tydliga tecken på en teratogen effekt observerades, men effekter på avkommans postnatala utveckling, såsom lägre kroppsvikt och fördröjd ögonöppning, observerades vid toxiska doser av telmisartan.
Det fanns inga tecken på mutagenes eller relevant klastogen aktivitet i studierna in vitro inte heller cancerframkallande hos råttor och möss.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Povidon (K25); meglumin; natriumhydroxid; sorbitol (E420); magnesiumstearat.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
4 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga speciella förvaringstemperaturer. Förvara i originalförpackningen för att skydda läkemedlet från fukt.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Aluminium / aluminiumblister (PA / Al / PVC / Al eller PA / PA / Al / PVC / Al). En blister innehåller 7 eller 10 tabletter.
Förpackningsstorlekar: Blister med 14, 28, 56, 84 eller 98 tabletter eller perforerade endosblister med 28 x 1, 30 x 1 eller 90 x 1 tabletter; flerförpackningar innehållande 360 tabletter (4 förpackningar med 90 x 1 tabletter).
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Telmisartan måste förvaras i den förslutna blistret på grund av tabletternas hygroskopiska egenskaper. Tabletterna ska tas bort från blistret strax före administrering.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str.173, D -55216 Ingelheim am Rhein - Tyskland
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
EU/1/98/090/001 (14 tabletter) - AIC: 034328017
EU/1/98/090/002 (28 tabletter) - AIC: 034328029
EU/1/98/090/003 (56 tabletter) - AIC: 034328031
EU/1/98/090/004 (98 tabletter) - AIC: 034328043
EU/1/98/090/013 (28 x 1 tabletter)
EU/1/98/090/015 (84 tabletter)
EU/1/98/090/017 (30 x 1 tabletter)
EU/1/98/090/019 (90 x 1 tabletter)
EU/1/98/090/021 (4 x (90 x 1) tabletter)
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för det första godkännandet: 16 december 1998
Datum för senaste förnyelse: 16 december 2008
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
25/05/2012
