Aktiva ingredienser: Klortalidon
IGROTON 25 mg tabletter
Varför används Igroton? Vad är det för?
Farmakoterapeutisk grupp
Diuretika - icke -associerade sulfonamider.
Terapeutiska indikationer
Arteriell hypertoni, som monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel. Ödem efter mild till måttlig hjärt-, njur- eller leverinsufficiens; premenstruellt ödem och idiopatiska former.
Kontraindikationer När Igroton inte ska användas
Anuria; svår njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) och svår leverinsufficiens; individuell överkänslighet mot klortalidon och andra sulfonamidderivat eller något annat hjälpämne; refraktär hypokalemi eller tillstånd som innebär ökad kaliumförlust, hypoatremi; symptomatisk hyperkalcemi och hyperurikemi (historia av gikt eller urinsyrastenar) Kontraindicerad under graviditet.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Igroton
Igroton ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion eller progressiv leversjukdom eftersom mindre förändringar i vätske- och elektrolytbalansen på grund av tiaziddiuretika kan utlösa leverkoma, särskilt hos patienter med levercirros (se kontraindikationer).
Igroton ska användas med försiktighet till patienter med svår njursjukdom. Hos sådana patienter kan tiaziddiuretika utlösa azotaemi och effekterna på upprepad administrering kan vara kumulativa.
Elektrolyter
Behandling med tiaziddiuretika har associerats med elektrolytstörningar som hypokalemi, hypomagnesemi, hyperkalcemi och hyponatremi. Hypokalemi kan sensibilisera hjärtat eller dramatiskt öka dess reaktion på de toxiska effekterna av digitalis. Liksom alla tiaziddiuretika är Igroton-inducerad utsöndring av kalium i urinen dosberoende och varierar i storlek från en patient till en annan. 25-50 mg / dag minskningen av serumkaliumkoncentrationer är i genomsnitt 0,5 mmol / L. Vid kronisk behandling ska serumkaliumkoncentrationerna övervakas i början av behandlingen och sedan efter 3-4 veckor. Därefter ska kontroller utföras var 4-6 månader - om kaliumelektrolytbalansen inte påverkas av ytterligare faktorer (t.ex. kräkningar, diarré, förändringar i njurfunktionen etc.). Vid behov kan Igroton kombineras med oral kaliumtillskottsterapi eller ett kaliumsparande diuretikum (t.ex. triamteren). Vid kombinationer bör serumkaliumnivåerna övervakas. Om hypokalemi åtföljs av kliniska tecken (t.ex. muskelsvaghet, pares och EKG -förändringar) ska Igroton avbrytas.
Hos patienter som redan får ACE-hämmare bör sambandet mellan Igroton och kaliumsalter eller kaliumsparande diuretika undvikas.
Övervakning av serumelektrolyter är särskilt indicerat hos äldre patienter, hos patienter med ascites orsakad av levercirros och hos patienter med ödem på grund av nefrotiskt syndrom. I händelse av det senare tillståndet ska Igroton endast användas under noggrann övervakning hos patienter med en normal koncentration av kalium i blodet och utan tecken på volymförlust.
Metaboliska effekter
Igroton kan öka serumurinsyranivåer, men giktattacker förekommer sällan under kronisk behandling. Även om glukostoleransen kan påverkas negativt, uppträder diabetes mellitus mycket sällan under behandlingen. Små och delvis reversibla ökningar av plasmakoncentrationer av totalt kolesterol, triglycerider eller lågdensitetslipoprotein har rapporterats hos patienter på långtidsbehandling med tiazid eller tiazidliknande diuretika. Den kliniska relevansen av dessa fynd diskuteras
. Igroton ska inte användas som förstahandsmedicin vid långtidsbehandling av patienter med öppen diabetes mellitus eller hos patienter som behandlas för hyperkolesterolemi (kost eller kombinationsbehandling).
Andra effekter
Den antihypertensiva effekten av ACE -hämmare förstärks av medel som ökar aktiviteten hos cirkulerande renin (diuretika). Det rekommenderas att minska dosen av diuretikumet eller avbryta det i 2-3 dagar och / eller att påbörja behandling med ACE-hämmare vid en låg startdos.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Igroton
Eftersom diuretika ökar blodets litiumnivåer, bör dessa övervakas hos patienter som får litium- och klortalidonbehandling. Där litium har framkallat polyuri kan diuretika ha en paradoxal antidiuretisk effekt.
Diuretika förbättrar effekten av curare-derivat och antihypertensiva läkemedel (t.ex. guanetidin, metyldopa, betablockerare, vasodilatatorer, kalciumkanalblockerare, ACE-hämmare).
Den hypokalemiska effekten av diuretika kan förstärkas med kortikosteroider, ACTH, β2 -agonister, amfotericin och karbenoxolon.
Dosen av insulin och orala antidiabetika kan behöva justeras.
Hypokalemi eller hypomagnesemi på grund av tiaziddiuretika kan gynna digitalis-inducerade hjärtarytmier (se Försiktighetsmått för användning).
Samtidig administrering av vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (t.ex. indometacin) kan minska diuretika och antihypertensiv aktivitet. Det har förekommit isolerade fall av försämrad njurfunktion hos predisponerade patienter.
Samtidig administrering av tiaziddiuretika kan öka förekomsten av överkänslighetsreaktioner mot allopurinol, öka risken för biverkningar orsakade av amantadin, öka den hyperglykemiska effekten av diazoxid och minska renal utsöndring av cytotoxiska medel (t.ex. cyklofosfamid, metotrexat) och förstärka deras myelosuppressiva effekter .
Biotillgängligheten för diuretika av tiazidtyp kan ökas med antikolinerga medel (t.ex. atropin, biperiden), tydligen på grund av en minskning av gastrointestinal motilitet och magtömningshastighet.
Absorptionen av tiaziddiuretika kan försämras i närvaro av anjonbytarhartser såsom kolestyramin, en minskning av farmakologisk effekt kan förväntas.
Administrering av tiaziddiuretika med D -vitamin eller med kalciumsalter kan förstärka ökningen av serumkalciumnivåer.
Samtidig behandling med cyklosporin kan öka risken för hyperurikemi och giktliknande komplikationer.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Igroton, särskilt i början av behandlingen, kan bromsa patientens reflexer, till exempel när du kör bil eller använder maskiner.
Graviditet och amning
Igroton kan, liksom andra diuretika, minska blodtillförseln till moderkakan.Tiazid och relaterade diuretika kommer in i fostrets cirkulation och kan orsaka störningar i plasmaelektrolytbilden.Efter administrering av tiazid och relaterade diuretika har rapporterats fall av neonatal trombocytopeni Därför Igroton ska inte användas under graviditeten om det inte finns alternativa säkrare behandlingar.
Eftersom klortalidon passerar över i bröstmjölk, bör behandling undvikas under amning.
För dem som bedriver sport: användning av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Dosering och användningssätt Hur man använder Igroton: Dosering
Som med alla diuretika bör behandlingen startas med lägsta möjliga dos. Dosen bör individualiseras baserat på den kliniska bilden och individuella patientrespons.
När en enstaka dos förskrivs både dagligen och varannan dag, ska denna helst tas på morgonen, under frukosten. Hypertoni Det kliniskt användbara dosintervallet är 12,5-50 mg / dag. Rekommenderade startdoser är 12,5 eller 25 mg / dag, det senare är tillräckligt för att ge maximal hypotensiv effekt hos de flesta patienter. För en given dos uppnås hela effekten efter 3-4 veckor. Om blodtryckssänkningen är otillräcklig med 25 eller 50 mg / dag rekommenderas kombinationsbehandling med andra antihypertensiva läkemedel (t.ex. betablockerare, ACE -hämmare, reserpin) (se Försiktighetsåtgärder).
Ödem av specifikt ursprung (se indikationer)
Den lägsta effektiva dosen bör individualiseras och ges endast under begränsade perioder. Det rekommenderas att dosen inte överstiger 50 mg / dag.
Äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion
Lägsta standarddos av Igroton rekommenderas också för patienter med lätt nedsatt njurfunktion och för äldre patienter. Eliminering av klortalidon sker långsammare hos äldre patienter än hos friska unga vuxna, även om absorptionen är densamma. Därför bör äldre patienter som behandlas med klortalidon övervakas noggrant.
Igroton och tiaziddiuretika förlorar sin diuretiska effekt om kreatininclearance är <30 ml / min.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Igroton
Vid förgiftning orsakad av överdosering kan följande uppstå: en känsla av instabilitet, illamående, somnolens, hypovolemi, hypotoni, hjärtarytmier och muskelspasmer.
Medan du väntar på läkaren, framkalla kräkningar.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Igroton
Elektolytiska och metaboliska störningar:
Väldigt vanligt:särskilt vid högre doser, hypokalemi, hyperurikemi och ökade plasmalipider.
Allmänning: hyponatremi, hypomagnesemi och hyperglykemi.
Sällsynt: glykosuri, förvärring av metabolisk diabetes och gikt.
Mycket sällsynt: hypokloremisk alkalos.
Hud:
Allmänning: urtikaria och andra former av hudutslag.
Sällsynt: fotosensibilisering.
Lever:
Sällsynt: intrahepatisk kolostas, gulsot.
Kardiovaskulära systemet
Allmänning: ortostatisk hypotoni, som kan förvärras av alkohol, bedövningsmedel eller lugnande medel.
Sällsynt: hjärtarytmier.
Centrala nervsystemet:
Allmänning: yrsel
Sällsynt: huvudvärk.
Magtarmkanalen:
Allmänning: anorexi och mindre gastrointestinal smärta.
Sällsynt: lätt illamående och kräkningar, magont, diarré, möjlig förstoppning.
Mycket sällsynt: pankreatit.
Blod:
Sällsynt: trombocytopeni, leukopeni, agranulocytos och eosinofili.
Andra:
Allmänning: impotens.
Sällsynt: synstörningar.
Mycket sällsynt: idiosynkratiskt lungödem (andningsbesvär). Allergisk intestinal nefrit och vaskulit.
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Det är viktigt att informera läkare eller apotekspersonal om eventuella oönskade effekter, även om det inte beskrivs i bipacksedeln.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatum. Detta datum avser den intakta, lagrade förpackningen.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
HÅLL LÄKEMEDLET UTOM RÄCKNING OCH SYN AV BARN.
Sammansättning
En tablett innehåller: 25 mg klortalidon. Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa; magnesiumstearat; vattenfri kolloidal kiseldioxid; karmellosnatrium; röd järnoxid; gul järnoxid.
Farmaceutisk form och innehåll
Låda med 30 tabletter à 25 mg
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
IGROTON 25 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En tablett innehåller: 25 mg klortalidon.
För hjälpämnen, se 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter (med förklippt märke på ena sidan).
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Arteriell hypertoni: som monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel.
Ödem efter hjärtsvikt, lätt eller måttlig njur- eller leverinsufficiens; premenstruellt ödem och idiopatiska former.
04.2 Dosering och administreringssätt
Som med alla diuretika bör behandlingen startas med lägsta möjliga dos. Dosen bör individualiseras baserat på den kliniska bilden och individuella patientrespons.
När en enstaka dos förskrivs både dagligen och varannan dag, ska denna helst tas på morgonen, under frukosten.
Hypertoni
Det kliniskt användbara dosintervallet är 12,5-50 mg / dag. Rekommenderade startdoser är 12,5 eller 25 mg / dag, det senare är tillräckligt för att ge maximal hypotensiv effekt hos de flesta patienter. För en given dos uppnås full effekt efter 3-4 veckor. Om blodtryckssänkningen är otillräcklig med 25 eller 50 mg / dag rekommenderas kombinationsbehandling med andra antihypertensiva läkemedel (t.ex. betablockerare, ACE -hämmare, reserpin) (se Försiktighetsåtgärder).
Ödem av specifikt ursprung (se indikationer)
Den lägsta effektiva dosen bör individualiseras och ges endast under begränsade perioder. Det rekommenderas att dosen inte överstiger 50 mg / dag.
Äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion
Den lägsta standarddosen av Igroton rekommenderas också för patienter med lätt nedsatt njurfunktion och äldre patienter (se Farmakokinetiska egenskaper).
Eliminering av klortalidon sker långsammare hos äldre patienter än hos friska unga vuxna, även om absorptionen är densamma. Därför bör äldre patienter som behandlas med klortalidon övervakas noggrant.
Igroton och tiaziddiuretika förlorar sin diuretiska effekt om kreatininclearance är det
04.3 Kontraindikationer
Anuria; svår njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) och svår leverinsufficiens; individuell överkänslighet mot klortalidon och andra sulfonamidderivat eller något annat hjälpämne.
Refraktär hypokalemi eller tillstånd som innebär ökad kaliumförlust, hyponatremi och hyperkalcemi Symtomatisk hyperurikemi (historia av gikt eller urinsyrastenar) Kontraindicerad under graviditet.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Varningar
Igroton ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion eller progressiv leversjukdom eftersom mindre förändringar i vätske- och elektrolytbalansen på grund av tiaziddiuretika kan utlösa leverkoma, särskilt hos patienter med levercirros (se kontraindikationer).
Igroton ska användas med försiktighet till patienter med svår njursjukdom. Hos sådana patienter kan tiaziddiuretika utlösa azotaemi och effekterna på upprepad administrering kan vara kumulativa.
Försiktighetsåtgärder
Elektrolyter
Behandling med tiaziddiuretika har associerats med elektrolytstörningar som hypokalemi, hypomagnesemi, hyperkalcemi och hyponatremi.
Hypokalemi kan sensibilisera hjärtat eller dramatiskt öka dess reaktion på digitalisens toxiska effekter.
Liksom alla tiaziddiuretika är kaliumutsöndringen som induceras av Igroton dosberoende och varierar i storlek från en patient till en annan. Med 25-50 mg / dag är minskningen av serumkaliumkoncentrationer i genomsnitt lika med 0,5 mmol / l. Vid kronisk behandling ska serumkaliumkoncentrationer övervakas i början av behandlingen och sedan efter 3-4 veckor. Därefter ska kontroller utföras var 4-6 månader-om elektrolytbalansen av kalium inte påverkas av ytterligare faktorer (t.ex. kräkningar, diarré, förändringar i njurfunktionen etc.). Vid behov kan Igroton kombineras med oral kaliumtillskottsterapi eller ett kaliumsparande diuretikum (t.ex. triamteren). Vid kombinationer bör kaliumnivåer i serum övervakas. Om hypokalemi åtföljs av kliniska tecken (t.ex. muskelsvaghet, pares och EKG -förändringar) ska Igroton avbrytas.
Hos patienter som redan får ACE-hämmare bör sambandet mellan Igroton och kaliumsalter eller kaliumsparande diuretika undvikas.
Övervakning av serumelektrolyter är särskilt indicerat hos äldre patienter, hos patienter med ascites orsakad av levercirros och hos patienter med ödem på grund av nefrotiskt syndrom. I händelse av det senare tillståndet ska Igroton endast användas under noggrann övervakning hos normokalemiska patienter utan tecken på volymförlust.
Metaboliska effekter
Igroton kan öka serumurinsyranivåer, men giktattacker förekommer sällan under kronisk behandling.
Även om glukostoleransen kan påverkas negativt, uppträder diabetes mellitus mycket sällan under behandlingen.
Små och delvis reversibla ökningar av plasmakoncentrationer av totalt kolesterol, triglycerider eller lågdensitetslipoprotein har rapporterats hos patienter på långtidsbehandling med tiazid eller simyltiaziddiuretika. Den kliniska relevansen av dessa fynd diskuteras.
Igroton ska inte användas som förstahandsmedicin vid långtidsbehandling av patienter med öppen diabetes mellitus eller hos patienter som behandlas för hyperkolesterolemi (kost eller kombinationsbehandling).
Andra effekter
Den antihypertensiva effekten av ACE -hämmare förstärks av medel som ökar aktiviteten hos cirkulerande renin (diuretika). Det rekommenderas att minska dosen av diuretikumet eller avbryta det i 2-3 dagar och / eller att påbörja behandling med ACE-hämmare vid en låg startdos.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Eftersom diuretika ökar litiumhalten i blodet bör dessa övervakas hos patienter som får litium och klortalidon. Där litium har framkallat polyuri kan diuretika ha en paradoxal antidiuretisk effekt.
Diuretika förbättrar effekten av curare-derivat och antihypertensiva läkemedel (t.ex. guanetidin, metyldopa, betablockerare, vasodilatatorer, kalciumkanalblockerare, ACE-hämmare).
Den hypokalemiska effekten av diuretika kan förstärkas med kortikosteroider, ACTH, β2 -agonister, amfotericin och karbenoxolon.
Dosen av insulin och orala antidiabetika kan behöva justeras.
Hypokalemi eller hypomagnesemi på grund av tiaziddiuretika kan gynna digitaliserade hjärtarytmier (se "Varningar och försiktighetsåtgärder vid användning").
Samtidig administrering av vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (t.ex. indometacin) kan minska diuretika och antihypertensiv aktivitet. Det har förekommit isolerade fall av försämrad njurfunktion hos predisponerade patienter.
Samtidig administrering av tiaziddiuretika kan öka förekomsten av överkänslighetsreaktioner mot allopurinol, öka risken för biverkningar orsakade av amantadin, öka den hyperglykemiska effekten av diazoxid och minska renal utsöndring av cytotoxiska medel (t.ex. cyklofosfamid, metotrexat) och förstärka deras myelosuppressiva effekter .
Biotillgängligheten för diuretika av tiazidtyp kan ökas med antikolinerga medel (t.ex. atropin, biperiden), tydligen på grund av en minskning av gastrointestinal motilitet och magtömningshastighet.
Absorptionen av tiaziddiuretika kan försämras i närvaro av anjonbytarhartser såsom kolestyramin, en minskning av farmakologisk effekt kan förväntas.
Administrering av tiaziddiuretika med D -vitamin eller med kalciumsalter kan förstärka ökningen av serumkalciumnivåer.
Samtidig behandling med cyklosporin kan öka risken för hyperurikemi och giktliknande komplikationer.
04.6 Graviditet och amning
Igroton, liksom andra diuretika, kan minska blodtillförseln till moderkakan.
Tiazid och relaterade diuretika kommer in i fostrets cirkulation och kan orsaka störningar i plasmaelektrolytbilden. Fall av neonatal trombocytopeni har rapporterats efter administrering av tiaziddiuretika och relaterade diuretika. Därför ska Igroton inte användas under graviditet om det inte finns alternativa säkrare behandlingar.
Eftersom klortalidon passerar över i bröstmjölk, bör behandling undvikas under amning.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Igroton, särskilt i början av behandlingen, kan göra patientens reaktionsförmåga, till exempel vid körning eller användning av maskiner.
04.8 Biverkningar
Frekvensbedömning: mycket sällsynt ≥0,01% a ovanligt från ≥0,1% vid ≥1% vid ≥10%
Elektrolyt- och metaboliska störningar
Väldigt vanligt: särskilt vid högre doser, hypokalemi, hyperurikemi och ökade plasmalipider.
Allmänning: hyponatremi, hypomagnesemi och hyperglykemi.
Sällsynt: hyperkalcemi, glykosuri, förvärring av metabolisk diabetes och gikt.
Mycket sällsynt: hypokloremisk alkalos.
Hud
Allmänning: nässelfeber och andra former av hudutslag.
Sällsynt: fotosensibilisering.
Lever
Sällsynt: intrahepatisk kolostas, gulsot.
Kardiovaskulära systemet
Allmänning: ortostatisk hypotoni, som kan förvärras av alkohol, bedövningsmedel eller lugnande medel.
Sällsynt: hjärtarytmier
Centrala nervsystemet
Allmänning: yrsel.
Sällsynt: parestesi, huvudvärk.
Magtarmkanalen
Allmänning: anorexi och smärtor i mag -tarmkanalen.
Sällsynt. lätt illamående och kräkningar, magont, diarré, förstoppning.
Mycket sällsynt: pankreatit.
Blod
Sällsynt: trombocytopeni, leukopeni, agranulocytos och eosinofili.
Andra
Allmänning: impotens.
Sällsynt: synstörningar.
Mycket sällsynt: idiosynkratiskt lungödem (andningsbesvär). Allergisk intestinal nefrit och vaskulit.
04.9 Överdosering
Manifestationer och symptom
Yrsel, illamående, somnolens, hypovolemi, hypotoni och elektrolytstörningar i samband med hjärtarytmier och muskelspasmer kan förekomma vid förgiftning på grund av överdosering.
Behandling
Framkallande av kräkningar eller magsköljning och administrering av aktivt kol om patienten är vid medvetande. Artificiell plasmatillskott kan krävas.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: diuretika - icke -associerade sulfonamider.
ATC -kod: C03BA04.
Klortalidon, den aktiva substansen i Igroton, är ett bensotiaziddiuretikum som är kemiskt och farmakologiskt besläktat med tiaziddiuretika med lång verkningstid.Det verkar främst på nivån av den distala njurtubuli (första konvulsiva kanalen), vilket hämmar reabsorptionen av NaCl- ( motverka kotransport Na + -Cl-) och främja reabsorptionen av Ca ++ (genom en okänd mekanism). "Ökad passage av Na + och vatten i kortikaltrakten i uppsamlingsröret och / eller" ökad flödeshastighet ger en ökning i utsöndring och utsöndring av K + och H +. Hos personer med normal njurfunktion induceras diures efter administrering av 12,5 mg Igroton. Den relativa ökningen av urinutsöndring av natrium och klorid och den mindre markanta ökningen av kalium i urinen är dosberoende och förekommer hos både normala och ödematösa patienter. Den diuretiska effekten inträffar på 2-3 timmar, når sitt maximum efter 4-24 timmar och kan bestå i 2-3 dagar.
Diures som induceras av tiaziddiuretika resulterar initialt i en minskning av plasmavolym, hjärtoutput och systemiskt tryck. Renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan aktiveras.
Hos hypertensiva patienter kan klortalidon måttligt sänka blodtrycket. Vid kontinuerlig administrering bibehålls den hypotensiva effekten, förmodligen på grund av nedgången i perifert motstånd; hjärteffekten återgår till de värden som den hade före behandlingen, plasmavolymen förblir något reducerad och cirkulerande reninaktivitet kan ökas.
Efter kronisk administrering är den antihypertensiva effekten av Igroton dosberoende för doser mellan 12,5 och 50 mg / dag. Att öka dosen utöver 50 mg ökar metaboliska komplikationer och det finns sällan en fördelaktig terapeutisk effekt.
Som med andra diuretika, uppnås tryckreglering när Igroton administreras ensamt hos hälften av patienterna med lätt till måttlig högt blodtryck. I allmänhet svarar äldre och svarta patienter väl på diuretika som ges som huvudbehandling. Randomiserade kliniska prövningar på äldre har visat att behandling av högt blodtryck eller systolisk hypertoni dominerande hos äldre patienter med låga doser tiaziddiuretika, inklusive klortalidon, minskar cerebrovaskulär (hjärtinfarkt), koronar och total kardiovaskulär morbiditet och dödlighet.
Behandling i kombination med andra antihypertensiva medel förstärker effekterna på blodtryckssänkande. Hos en stor andel av patienterna som inte svarar adekvat på monoterapi kan följaktligen en "ytterligare sänkning av blodtrycket uppnås".
Eftersom tiaziddiuretika inklusive Igroton minskar utsöndringen av Ca ++ har de använts för att förhindra bildandet av återkommande njurstenar av kalciumoxalat. Dessutom har en minskning av benförlust observerats hos äldre kvinnor. Att tiaziddiuretika är användbara för nefrogen diabetes insipidus. Handlingsmekanismen har inte klargjorts.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Absorption och plasmakoncentration
Biotillgängligheten för en oral dos på 50 mg är 64%.
Maximal plasmakoncentration uppnås cirka 8-12 timmar efter administrering. För doser på 25 och 50 mg är medelvärdet för Cmax 1,5 mcg / ml (4,4 mcmol / L) respektive 3,2 mcg / ml (9,4 mcmol / L). För doser upp till 100 mg c "är en proportionell ökning av AUC. Efter upprepad daglig dosering av 50 mg, genomsnittliga steady-state plasmakoncentrationer på 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l), mätt vid slutet av 24 timmars dosering intervall, uppnås efter 1-2 veckor.
Distribution
På grund av den höga ackumuleringen i erytrocyter och bindningen till plasmaproteiner finns det bara en liten del av fritt klortalidon i blodet.
Med en hög bindningsaffinitet till kolsyraanhydras av erytrocyter återvinns endast cirka 1,4% av den totala mängden klortalidon i plasma vid steady state under behandling med 50 mg doser. In vitro, plasmaproteinbindning av klortalidon är cirka 76% och det mesta är kopplat till albumin.
Klortalidon passerar moderkakan och passerar över i bröstmjölk. Hos mödrar som fick 50 mg klortalidon dagligen före och efter förlossningen var halterna av klortalidon i fetalt helblod cirka 15% av de som finns i moderns blod. i moderns blod.
Ämnesomsättning
Metabolism och hepatisk utsöndring via gallan utgör en mindre eliminationsväg. Inom 120 timmar utsöndras cirka 70% av dosen i urinen och avföringen, mestadels oförändrad.
Eliminering
Klortalidon elimineras från hela blod- och plasmacirkulationen med en eliminationshalveringstid på cirka 50 timmar. Eliminationshalveringstiden är oförändrad efter kronisk administrering. Det mesta av den absorberade dosen av klortalidon utsöndras via njuren, med en genomsnittlig renal plasmaclearance på 60 ml / min.
Särskilda patientgrupper
Förändringar i njurfunktionen förändrar inte farmakokinetiken för klortalidon, varvid läkemedlets affinitet till erytrocyternas kolsyraanhydras är den begränsande faktorn för eliminering av läkemedlet från blodet eller plasma. Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Eliminering av klortalidon sker långsammare hos äldre patienter än hos friska unga vuxna, även om absorptionen är densamma.
Därför är noggrann medicinsk övervakning av äldre patienter som behandlas med klortalidon indikerad.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Experiment på induktion av genmutationer i bakterier eller odlade däggdjursceller har gett negativa resultat. Vid mycket cytotoxiska analyser induceras kromosomavvikelser i ovariecellkulturer i hamster. Experiment utförda på självläkande induktionsförmåga hos DNA i råtta hepatocyter eller i mus benmärgsmikrokärnor eller råttlever visade inga bevis för induktion av kromosomskada. Därför antas det att resultaten från hamstercellerna från äggstockcellerna härrör från överväganden relaterade till cytotoxicitet snarare än gentoxicitet. Man kan dra slutsatsen att klortalidon inte utgör någon risk för mutagenes hos människor.
Långsiktiga cancerframkallande studier har inte utförts med klortalidon.
Teratogena studier på råttor och kaniner avslöjade ingen teratogen potential.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Mikrokristallin cellulosa; magnesiumstearat; vattenfri kolloidal kiseldioxid; karmellosnatrium; röd järnoxid; gul järnoxid.
06.2 Oförenlighet
Ingen känd.
06.3 Giltighetstid
5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Ingen.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Giftfri PVC-blister
Låda med 30 tabletter 25 mg
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Ingen.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Amdipharm Ltd.
3 Burlington road, Dublin 4 Temple Chambers - Irland
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
A.I.C. n. 016861015
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Godkännande: 29.7.1981; förnyelse: 30/11/2009
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Juli 2009