LOVINACOR ® är ett lovastatinbaserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Lipidsänkande medel-HMG-CoA-reduktashämmare
Indikationer LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR® är indicerat vid behandling av primär hyperkolesterolemi, heterozygot familjär hyperkolesterolemi och blandad dyslipidemi vid misslyckad kostbehandling och andra icke-farmakologiska lipidsänkande åtgärder.
Administrering av LOVINACOR ® kan också rekommenderas vid hög kardiovaskulär risk med hyperkolesterolemi som inte korrigeras av kosten.
Verkningsmekanism LOVINACOR ® Lovastatin
Lovastatin som finns i LOVINACOR ® finns i form av en inaktiv lakton och fungerar därför inte biologiskt. Tagen oralt och absorberas i mag-tarmkanalen, är läkemedlet huvudsakligen koncentrerat i levern, där det hydrolyseras till sin aktiva form av hydroxisyra (effektivt för att hämma levernzymet HMG-CoA-reduktas). Den hämmande verkan på detta enzym materialiseras i minskningen av syntesen av mevalonat, en grundläggande föregångare till kolesterol.
Den minskade syntesen av kolesterol och tillhörande lipoproteiner fungerar som en positiv stimulans för uttryck av leverreceptorer för LDL, vilket garanterar ett mer intensivt upptag av kolesterol, därför också en signifikant minskning av plasmanivåerna av detta lipoprotein.
Den terapeutiska effekten av LOVINACOR ® gör det därför möjligt - genom att kontrollera plasmavärdena för LDL -kolesterol och triglycerider - att minska förekomsten av kardiovaskulära händelser.
Ungefär 24 timmar efter intaget elimineras lovastatin huvudsakligen i levern.
Utförda studier och klinisk effekt
1. LOVASTATINENS EFFEKTIVITET PÅ KVINNOR MED HYPERKOLESTEROLEMI
Ann Intern Med. 1993 juni 1; 118: 850-5.
Lovastatins effekt och tolerabilitet hos 3390 kvinnor med måttlig hyperkolesterolemi.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Denna studie, utförd på cirka 3390 kvinnor med mild primär hyperkolesterolemi, visade hur administrering av 20 eller 40 mg lovastatin per dag kan främja en minskning av LDL -kolesterol från 24 till 40%, triglycerider från 9 till 18%och en ökning av HDL -kolesterol från 7 till 9%.
2. LOVASTATIN FÖREBYGGANDE AV KARDIOVASKULÄR RISK
Är J Cardiol. 2001 1 maj; 87: 1074-9.
Air Force / Texas Coronary Atherosclerosis Prevention Study (AFCAPS / TEXCAPS): ytterligare perspektiv på tolerans av långvarig behandling med lovastatin.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Mycket viktig studie som visar effekten av behandling med lovastatin vid förebyggande av hjärt -kärlsjukdomar. Mer exakt har både doserna på 20 mg och 40 mg garanterat en minskning av förekomsten av hjärt- och kranskärlssjukdomar, neoplastiska sjukdomar och dödlighet. Totalt, i inför kliniskt obetydliga biverkningar.
3. STATINER OCH KREFT
Beijing Av Xue Xue Bao. 2010 18 augusti; 42: 391-5.
Effekter av kliniskt effektiv dos av lovastatin på prostatacancer PC3 -celler
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Studien av statins potential mot cancer är fortfarande öppen, och i litteraturen finns det många och motstridiga resultat i detta avseende. En av de viktigaste begränsningarna är kontrasten i fynd under övergången från cellkulturer, och djurmodeller, till mänsklig klinisk praxis.Till exempel visar denna studie förmågan hos lovastatin - vid terapeutiska doser som används i klinisk praxis - att hämma tillväxten av prostatacancerceller in vitro Även om dessa resultat verkar något uppmuntrande, saknas det fortfarande anmärkningsvärda kliniska prövningar.
Användningsmetod och dosering
LOVINACOR ® 10/20/40 mg tabletter lovastatin: Intag av detta läkemedel bör endast rekommenderas efter en period, minst tre månader, med låg fetthalt och kontrollerad fysisk aktivitet.
I avsaknad av ett effektivt terapeutiskt svar bör läkemedelsbehandling med LOVINACOR ® inledas genom att ta en 10 mg tablett dagligen, eventuellt på kvällen under middagen.
Om denna dosering är ineffektiv kan din läkare öka dosen upp till 40 mg dagligen. Detta korrigerande ingrepp ska övervägas först efter 4 veckor från början av behandling med lovastatin, den period som krävs för att uppnå maximal lipidsänkande effekt av LOVINACOR ®.
Dosjustering kan krävas vid samtidig behandling med lipidsänkande läkemedel eller vid nedsatt njurfunktion.
I alla fall, INNAN DU TAR LOVINACOR ® Lovastatin - MÅSTE DU FÖRESKRIVA OCH KONTROLLERAS AV DIN LÄKARE.
Varningar LOVINACOR ® Lovastatin
Som nämnts representerar läkemedelsbehandlingen av hyperkolesterolemi en fas efter kost- och livsstilsanpassning. Följaktligen bör alla icke-farmakologiska ingrepp som syftar till att motverka detta tillstånd bibehållas även under behandling med LOVINACOR ®
Före och under intaget av lovastatin är det lämpligt att övervaka leverfunktionen och plasmanivån av transaminaser för att undvika uppkomsten av leversjukdom. Faktum är att om blodkoncentrationerna av leverenzymer överstiger de normala med 3 gånger, är det lämpligt att omedelbart avbryta läkemedelsbehandling.
Förutom transaminaser bör läkaren undersöka förekomsten av muskelpatologier, tidigare myopatier eller tillstånd som kan orsaka skada på skelettmuskeln (hög ålder eller samtidig administrering av särskilda läkemedel). Allt detta för att minimera risken för rabdomyolys som beskrivs efter att ha tagit lovastatin . I dessa riskgruppspatientgrupper ska serumkreatinkinasnivåer övervakas kontinuerligt.
Hos friska patienter skulle det emellertid vara lämpligt att kontrollera avsaknaden av symtom relaterade till muskelskada - såsom asteni, ihållande trötthet och muskelsmärta - och sedan eventuellt undersöka dem genom lämpliga hematokliniska undersökningar.
Långvarig behandling med LOVINACOR ®, om än endast i undantagsfall, har associerats med interstitiell lungsjukdom, kännetecknad av dyspné, hosta, asteni, feber och viktminskning.
LOVINACOR ® innehåller laktos bland hjälpämnena; därför kan dess intag bestämma uppkomsten av gastro-enteriska biverkningar av varierande svårighetsgrad hos patienter som lider av glukos / galaktosintolerans och malabsorption eller av enzymatisk laktasbrist.
Även om yrsel beskrivs som en av de biverkningar som är förknippade med behandling med lovastatin, verkar LOVINACOR ® inte störa den normala förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Med tanke på kolesterolets betydelse i stadierna av embryonal och fosterutveckling är administrering av LOVINACOR ® under graviditet strikt kontraindicerad.
Det är också lämpligt att avbryta amningen under behandlingen, eftersom det saknas studier som kännetecknar de farmakokinetiska egenskaperna hos den aktiva ingrediensen som tas med bröstmjölk och deras inverkan på det nyfödda barnets hälsa.
Interaktioner
Lovastatin metaboliseras i levern huvudsakligen av enzymet cytokrom P450 3A4, som lätt moduleras av olika aktiva ingredienser, vilket därför kan förändra de normala farmakokinetiska egenskaperna hos LOVINACOR ®
Särskilt:
- Intag av cytokrom CYP3A4 -hämmare (kamomill, grapefruktjuice, itrakonazol, ketokonazol, HIV -proteashämmare, erytromycin, klaritromycin, cyklosporin, telitromycin och nefazodon) kan leda till en signifikant ökning av läkemedelsexponeringen genom att öka förekomsten av biverkningar, inklusive allvarliga ;
- Samtidig administrering av fibrater, niacin och andra lipidreducerande läkemedel kan orsaka en ökad biologisk aktivitet, med en ökad risk för rabdomyolys och myopatier;
Slutligen kan lovastatin - liksom andra statiner - leda till en ökning av protrombintiden, vilket ökar de terapeutiska effekterna av orala antikoagulantia.
Kontraindikationer LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ® är kontraindicerat vid en tidigare historia av myopati eller predisposition för utvecklingen av denna patologi, vid leversjukdom i den aktiva fasen, vid överkänslighet mot läkemedlet eller en av dess komponenter, och under hela perioden graviditet och amning.
Oönskade effekter - Biverkningar
De biverkningar som beskrivs efter att ha tagit lovastatin är i allmänhet inte kliniskt relevanta och övergående.
De vanligaste biverkningarna inkluderade asteni, buksmärtor, förstoppning, illamående, kramper, myalgi och yrsel.
Viktigare och allvarligare biverkningar - såsom interstitiell lungsjukdom, leverskada, neurologisk och muskuloskeletal skada - har beskrivits, om än sällan, hos patienter med risk eller predisponering för vissa patologier. I dessa fall. emellertid avbröt behandlingen med LOVINACOR ® en snabb återställning av normala funktioner.
Notera
LOVINACOR ® kan endast säljas på recept.
Informationen om LOVINACOR ® Lovastatin som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.