Aktiva ingredienser: Haloperidol
SERENASE 1 mg tabletter
SERENASE 5 mg tabletter
SERENASE 10 mg tabletter
SERENASE 2 mg / ml orala droppar, lösning
SERENASE 10 mg / ml orala droppar, lösning
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
Varför används Serenase? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antipsykotiskt derivat av butyrofenon.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Tabletter och orala droppar, lösning:
Psykomotorisk agitation vid:
- Maniska tillstånd, demens, oligofreni, psykopati, akut och kronisk schizofreni, alkoholism, kompulsiv, paranoid, histrioniska personlighetsstörningar.
Vanföreställningar och hallucinationer vid:
- Akut och kronisk schizofreni, paranoia, akut psykisk förvirring, alkoholism (Korsakoffs syndrom), hypokondrias, personlighetsstörningar av paranoid, schizoid, schizotyp, antisocial typ, vissa fall av borderline -typ.
- Koreiforma rörelser.
- Agitation, aggression och flygreaktioner hos äldre försökspersoner.
- Tics och stamning.
- Han retched.
- Hicka.
- Alkoholuttagssyndrom.
Injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning:
Resistenta former av psykomotorisk spänning, akut vanföreställningar och / eller hallucinatorisk psykos, kronisk psykos.
Användningen av produkten i höga doser bör begränsas till behandling av resistenta former av: psykomotoriska excitationssyndrom, akut vanföreställnings- och / eller hallucinatorisk psykos, kronisk psykos.
Vid behandling av intensiv smärta i allmänhet i samband med narkotiska smärtstillande medel.
Kontraindikationer När Serenase inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.
Komatostater, patienter som är starkt deprimerade av alkohol eller andra ämnen som är aktiva på centrala nervsystemet, endogena depressioner utan agitation, Parkinsons sjukdom.
Asteni, neuros och spastiska tillstånd på grund av lesioner i de basala ganglierna (hemiplegi, multipel skleros, etc.).
Känd eller misstänkt graviditet, amning och hos barn.
Kliniskt signifikant hjärtsjukdom (t.ex. nyligen akut hjärtinfarkt, dekompenserat hjärtsvikt, arytmier behandlade med klass IA och III -arytmika).
QTc -intervallförlängning.
Ämnen med en familjehistoria av arytmi eller torsades de pointes.
Okorrigerad hypokalemi.
Samtidig användning av QTc -förlängande läkemedel.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Serenase
Sällsynta fall av plötslig död har rapporterats hos psykiatriska patienter som behandlats med antipsykotiska läkemedel, inklusive SERENASE.
Använd med försiktighet hos patienter med kardiovaskulär sjukdom eller en QT -förlängning i familjen.
SERENASE ska inte administreras intravenöst eftersom intravenös administrering av haloperidol har förknippats med en ökad risk för QT -förlängning och Torsade de Pointes. Utför ett grundläggande EKG innan behandlingen påbörjas (se avsnittet "Kontraindikationer").
Övervaka EKG under behandlingen baserat på patientens kliniska tillstånd.
Under behandlingen, minska dosen om QT -förlängning observeras och avbryt om QTc är> 500 ms.
Regelbunden kontroll av elektrolyter rekommenderas.
Undvik samtidig behandling med andra neuroleptika.
En ungefär trefaldig ökning av risken för cerebrovaskulära händelser observerades i randomiserade kliniska prövningar jämfört med placebo i en population av patienter med demens som behandlats med vissa atypiska antipsykotika. Mekanismen för denna ökade risk är okänd.
En ökad risk för andra antipsykotika eller andra patientpopulationer kan inte uteslutas. SERENASE ska användas med försiktighet hos patienter med riskfaktorer för stroke.
SERENASE ska administreras med försiktighet i följande fall:
- om patienten eller någon annan i sin familj har en historia av blodproppar (trombi), eftersom sådana läkemedel har associerats med bildandet av blodproppar
- allvarliga kardiopatiska patienter på grund av möjlig övergående arteriell hypotoni och / eller anginal smärta (använd i detta fall inte adrenalin eftersom SERENASE kan blockera hypertensiv aktivitet med ytterligare paradoxal tryckreduktion) och i alla fall hos äldre eller deprimerade personer
- epileptiska patienter och de som är utsatta för anfall (t.ex. alkoholuttag, hjärnskada), eftersom SERENASE har rapporterats orsaka anfall
- patienter med känd allergi eller som tidigare haft allergiska reaktioner mot läkemedel eller med leukopeniserande tillstånd
- under den maniska fasen av cyklisk psykos på grund av möjligheten till en snabb förändring av humöret mot depression
- eftersom haloperidol metaboliseras i levern, rekommenderas det att administrera det med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion
- vid samtidig antiparkinsonbehandling bör den senare fortsättas efter avbrottet av SERENASE, som har en längre elimineringstid, för att undvika utseende eller förvärring av extrapyramidala symtom.Läkaren bör överväga möjligheten till ökat intraokulärt tryck när SERENASE ges tillsammans med antikolinerga läkemedel, inklusive antiparkinson
- tyroxin kan underlätta toxiciteten hos SERENASE. Därför bör produkten administreras med stor försiktighet till patienter med hypertyreoidism. Antipsykotisk behandling i den senare bör åtföljas av adekvat tyrostatisk behandling
- vid schizofreni kan svaret på behandling med antipsykotiska läkemedel försenas. Även när medicinerna avbryts kan det hända att symtomen inte återupptas synliga på flera veckor eller månader
- akuta abstinenssymtom inklusive illamående, kräkningar och sömnlöshet har beskrivits mycket sällan efter plötslig abstinens av höga doser antipsykotiska läkemedel. Psykotiskt återfall kan också förekomma, så ett gradvis uttag rekommenderas
- SERENASE ska inte användas på egen hand i fall där depression är dominerande. SERENASE kan associeras med antidepressiva läkemedel vid tillstånd där depression och psykos samexisterar.
Läkemedlet ska administreras under övervakning av psykiatern.
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
Patienten bör konsultera sin läkare för att få instruktioner om den mest korrekta metoden att administrera läkemedlet.
SERENASE i ampullformulering måste administreras intramuskulärt.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Serenase
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Administreras inte samtidigt med QT -förlängande läkemedel, såsom vissa klass IA -antiarytmika (t.ex. kinidin, disopyramid och prokainamid) och klass III (t.ex. amiodaron, sotalol), vissa antihistaminer, andra antipsykotika och vissa antimalarialmedel (t.ex. kinin och meflokin) och även moxifloxacin. Denna lista ska endast betraktas som vägledande och inte uttömmande.
Mild till måttlig ökning av haloperidolkoncentrationen har rapporterats i farmakokinetiska studier vid administrering med läkemedel som itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, kinidin, fluoxetin, serthalin, klorpromazin och prometazin. QTc -ökning observerades när haloperidol administrerades i kombination med metaboliska hämmare ketokonazol (400 mg / dag) eller paroxetin (20 mg / dag) .I detta fall kan haloperidoldosen behöva minskas.
Administreras inte samtidigt med läkemedel som orsakar elektrolytstörningar.
Samtidig användning av diuretika, särskilt de som kan orsaka hypokalemi, bör undvikas.
Kombinationen med andra psykotropa läkemedel kräver särskild försiktighet och vaksamhet från läkarens sida för att undvika oväntade oönskade effekter av interaktion.Som alla neuroleptika kan SERENASE öka CNS -depressiva verkan av andra läkemedel inklusive alkohol, hypnotika, lugnande medel eller starka smärtstillande medel. En förbättring av dessa effekter har också rapporterats i kombination med metyldopa.
SERENASE kan minska de antiparkinsoniska effekterna av levodopa.
SERENASE hämmar metabolismen av tricykliska antidepressiva medel och ökar deras plasmanivåer.
Kronisk behandling med enzymatiska aktivatorer såsom karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, i kombination med SERENASE orsakar en signifikant minskning av plasmanivåerna av haloperidol; Därför bör dosen av SERENASE korrigeras på lämpligt sätt vid samtidig behandling. Efter att ha stoppat dessa läkemedel kan dosen av SERENASE behöva minskas.
I sällsynta fall har följande symtom rapporterats vid samtidig användning av litium och SERENASE: encefalopati, extrapyramidala symtom, tardiv dyskinesi, malignt neuroleptikasyndrom, hjärnstamstörningar, akut hjärnsyndrom och koma. De flesta av dessa symtom var reversibla. Det är fortfarande kontroversiellt huruvida dessa symtom är relaterade till samtidig administrering eller om de är manifestationen av en distinkt klinisk episod. Det rekommenderas dock att patienter som behandlas samtidigt med SERENASE och litium avbryts omedelbart om dessa uppträder. symptom SERENASE kan motverka verkan av adrenalin och andra sympatomimetiska medel och vända de hypotensiva effekterna av adrenerga medel som guanetidin.
En "antagonistisk verkan på" effekten av antikoagulerande fenindion har rapporterats.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Neuroleptiskt malignt syndrom
Ett potentiellt dödligt symptomkomplex som kallas neuroleptiskt malignt syndrom har rapporterats under behandling med antipsykotiska läkemedel. Kliniska manifestationer av detta syndrom är: hyperpyrexi, muskelstelhet, akinesi, vegetativa störningar (oregelbundenhet i puls och blodtryck, svettning, takykardi, arytmier); förändringar i medvetandet som kan utvecklas till stupor och koma. Behandlingen av S.N.M. den består i att omedelbart avbryta administreringen av antipsykotiska läkemedel och andra icke-väsentliga läkemedel och att införa intensiv symptomatisk behandling (särskild försiktighet måste iakttas för att minska hypertermi och korrigera uttorkning). Om återupptagandet av antipsykotisk behandling anses nödvändigt bör patienten övervakas noggrant.
Med användning av några större neuroleptika, inklusive SERENASE, har förekomsten av fall av bronkopneumoni rapporterats, troligen gynnad av uttorkning på grund av minskad känsla av törst, hemokoncentration och minskad lungventilation; uppkomsten av sådana symptom, särskilt hos "äldre, kräver snabb och adekvat behandling.
Graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel. SERENASE är kontraindicerat under graviditet och under amning.
Följande symtom har observerats hos nyfödda barn till mödrar som har tagit konventionella eller atypiska antipsykotika, inklusive SERENASE, under den sista trimestern (sista tre månaderna av graviditeten): skakningar, muskelstelhet och / eller svaghet, sömnighet, agitation, andningsproblem och svårigheter med matintag. Kontakta ditt läkare om ditt barn uppvisar något av dessa symtom.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
SERENASE kan orsaka sedering och minskad uppmärksamhet, särskilt med högre doser och i början av behandlingen; dessa effekter kan förstärkas med alkohol. Patienter bör rådas att inte köra bil eller använda maskiner under behandlingen förrän deras reaktivitet mot läkemedlet har fastställts.
Varningar om några av ingredienserna i SERENASE
SERENASE tabletter innehåller laktos. Om din läkare har diagnostiserat en intolerans mot vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel. SERENASE orala droppar innehåller parahydroxibensoater. De kan orsaka allergiska reaktioner (inklusive fördröjd). SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning innehåller parahydroxibensoater. De kan orsaka allergiska reaktioner (även fördröjda) och i undantagsfall bronkospasm.
Dosering och användningssätt Hur man använder Serenase: Dosering
De föreslagna doseringarna är endast vägledande eftersom doseringen är strikt individuell och varierar beroende på patientens svar. Detta innebär att i den akuta fasen är det ofta nödvändigt med en progressiv dosökning, följt av en gradvis minskning av underhållsfasen för att fastställa den minsta effektiva dosen. Höga doser ska endast ges till patienter som har svarat dåligt på lägre doser.
Vuxna
1. Som neuroleptiker
akut fas: akuta episoder av schizofreni, delirium tremens, paranoia, akut förvirring, Korsakoffs syndrom, akut paranoia: 5 mg för intramuskulär användning upprepas varje timme tills adekvat symptomkontroll uppnås och i alla fall upp till högst 20 mg / dag. Vid oral administrering kan doser mellan 2 och 20 mg / dag administreras antingen som en enda dos eller som uppdelade doser.
kronisk fas: kronisk schizofreni, kronisk alkoholism, kroniska personlighetsstörningar: för oral administrering: 1-3 mg tre gånger om dagen, beroende på det individuella svaret.
Den maximala dagliga dosen bör dock inte överstiga 20 mg.
2. Vid kontroll av psyko-motorisk agitation
akut fas: mani, demens, alkoholism, personlighets- och beteendestörningar, hicka, koreiforma rörelser, tics, stamning: 5 mg för intramuskulär användning upprepas varje timme tills adekvat symptomkontroll uppnås och i alla fall upp till högst 20 mg / dag
kronisk fas: för oral administrering: från 0,5-1 mg tre gånger om dagen upp till 2-3 mg tre gånger om dagen, beroende på det individuella svaret.
3. Som en hypnotisk
för oral administrering: 2-3 mg i en enda dos, på kvällen före sänggåendet.
4. Som ett antiemetikum
vid kräkningar av centralt ursprung: 5 mg för intramuskulär användning
Vid profylax av postoperativ kräkning: 2,5-5 mg för intramuskulär användning vid operationens slut.
PENSIONÄRER
Vid behandling av äldre patienter måste doseringen noggrant fastställas av läkaren som måste utvärdera en eventuell minskning av de doser som anges ovan.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Serenase
Symtom:
Överdosens manifestationer är de som härrör från en upphöjning av de kända farmakologiska effekterna och biverkningarna. Huvudsymptomen är: intensiva extrapyramidala reaktioner, hypotoni och sedering. En extrapyramidal reaktion manifesterar sig med muskelstelhet och generaliserad eller lokal tremor. I extrema fall kan patienten uppvisa ett tillstånd i koma med andningsdepression och svår arteriell hypotoni, vilket leder till ett chockliknande tillstånd. Risken för ventrikulära arytmier som möjligen är förknippade med förlängning av QT -intervallet för elektrokardiogrammet bör också övervägas.
Behandling:
Det finns ingen specifik motgift. Behandlingen är främst stödjande. Aktivt kol kan administreras. Hos komatösa patienter bör en patentluftväg upprättas genom trakeostomi eller intubation. Andningsdepression kan kräva konstgjord andning. EKG och vitala tecken bör övervakas tills EKG återställs till det normala.
Allvarliga arytmier bör behandlas med lämpliga antiarytmiska åtgärder.
Hypotoni och cirkulationskollaps kan behandlas genom intravenös infusion av vätskor, plasma eller koncentrerat albumin eller användning av vasopressormedel som dopamin eller noradrenalin. Adrenalin ska inte användas eftersom det kan orsaka allvarlig hypotoni i närvaro av SERENASE. Vid allvarlig extrapyramidala reaktioner, läkemedel mot parkinson (t.ex. benztropinmesylat: 1-2 mg im eller iv) ska administreras parenteralt.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos SERENASE, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
OM NÅGON Tvivel om SERENAS ANVÄNDNING, fråga din läkare eller apotek.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Serenase
Liksom alla läkemedel kan SERENASE orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Biverkningar som rapporterats av patienter som tar SERENASE listas nedan:
- Nervsystemet: extrapyramidala störningar, hyperkinesi, tremor, hypertoni, dystoni, somnolens, bradykinesi, yrsel, akatisi, dyskinesi, hypokinesi, tardiv dyskinesi, motorisk dysfunktion, ofrivilliga muskelsammandragningar, neuroleptiskt malignt syndrom, nystagmus, parkinsonism.
- Ögonstörningar: synstörningar, okulogyrisk kris, dimsyn.
- Magtarmkanalen: förstoppning, muntorrhet, hypersekretion av saliv, kräkningar, illamående.
- Kärlsjukdomar: ortostatisk hypotoni, hypotoni.
- Fortplantningssystem och bröststörningar: erektil dysfunktion, amenorré, obehagskänsla i bröstet, bröstsmärta, galaktorré, dysmenorré, sexuell dysfunktion, menstruationsstörningar, menorragi, priapism, gynekomasti.
- Undersökningar: viktökning, förlängt QT -elektrokardiogram, viktminskning.
- Endokrina störningar: hyperprolaktinemi, olämplig utsöndring av det antidiuretiska hormonet.
- Psykiatriska störningar: minskad libido, förlust av libido, agitation, psykotiska störningar, förvirrat tillstånd, depression, sömnlöshet.
- Hjärtat: takykardi, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikelflimmer, ventrikulär takykardi, extrasystol.
- Muskuloskeletala och bindvävssjukdomar: trismus, stel nacke, muskelstelhet, muskelspasmer, muskuloskeletala smärtor, muskelsammandragningar.
- Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället: gångstörningar, plötslig död, ansiktsödem, ödem, hyponatremi, hypertermi.
- Blod- och lymfsystemet: agranulocytos, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni. Immunsystemet: anafylaktisk reaktion, överkänslighet.
- Metabolism och nutrition: hypoglykemi.
- Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: bronkospasm, laryngospasm, larynxödem, dyspné.
- Lever- och gallvägar: akut leversvikt, hepatit, kolestas, gulsot, avvikelser i leverfunktionstest.
- Hud och subkutan vävnad: leukocytoklastisk vaskulit, exfoliativ dermatit, urtikaria, ljuskänslighetsreaktioner, utslag, klåda, hyperhidros.
- Graviditet, puerperium och perinatala tillstånd: Skakningar, muskelstelhet, svaghet, dåsighet, agitation, andningssvårigheter eller matningsstörningar kan förekomma hos spädbarn födda till mödrar som har använt SERENASE under graviditetens sista trimester.
Möjliga biverkningar
- Blodproppar (trombi) i venerna, särskilt i benen (symptom inkluderar svullnad, smärta och rodnad i benen), som kan färdas genom blodkärl i lungorna och orsaka bröstsmärta och andningssvårigheter. Om du märker något av dessa symtom, kontakta din läkare omedelbart.
Ytterligare viktig information
- Hos äldre med demens har en liten ökning av antalet dödsfall rapporterats för de patienter som tar antipsykotika jämfört med dem som inte tar dem.
- Äldre patienter med demens som behöver behandling med SERENASE för att kontrollera sitt beteende kan ha ökad risk för dödsfall jämfört med att inte behandlas.
- Om du har haft oregelbundna hjärtslag (hjärtklappning, yrsel, svimning), hög feber, muskelstelhet, snabb andning, onormal svettning eller minskad mental klarhet, kontakta din läkare omedelbart. Din kropp kan reagera olämpligt på medicinen.
- Sällsynta fall av QT -förlängning, ventrikulära arytmier såsom torsades de pointes, ventrikulär takykardi, ventrikelflimmer och hjärtstopp har observerats med SERENASE och andra läkemedel av samma klass. Mycket sällsynta fall av plötslig död.
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar. Rapportering av biverkningar Om du får några biverkningar, inklusive eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på https: // www.aifa.gov. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet."
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatum som anges på förpackningen VARNING: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen. Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
SERENASE 1 mg tabletter
Varje tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 mg
Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, talk, hydrerad vegetabilisk olja.
SERENASE 5 mg tabletter
Varje tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg
Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, talk, hydrerad vegetabilisk olja.
SERENASE 10 mg tabletter
Varje tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: haloperidol 10 mg
Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, talk, hydrerad vegetabilisk olja.
SERENASE 2 mg / ml orala droppar, lösning
100 ml oral lösning innehåller:
Aktiv ingrediens: haloperidol 200 mg
Hjälpämnen: mjölksyra, metyl-p-hydroxibensoat, propyl-p-hydroxibensoat, renat vatten.
SERENASE 10 mg / ml orala droppar, lösning
100 ml oral lösning innehåller:
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 g
Hjälpämnen: mjölksyra, metyl-p-hydroxibensoat, propyl-p-hydroxibensoat, renat vatten.
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
Varje injektionsflaska innehåller:
Aktiv ingrediens: haloperidol 2 mg
Hjälpämnen: metyl-p-hydroxibensoat, propyl-p-hydroxibensoat, mjölksyra, vatten för injektionsvätskor.
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
Varje ampull innehåller: Aktiv ingrediens: 5 mg haloperidol
Hjälpämnen: mjölksyra, vatten för injektionsvätskor.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
SERENAS 1 mg tabletter: 20 tabletter
SERENASE 5 mg tabletter: 20 tabletter
SERENASE 10 mg tabletter: 20 tabletter
SERENASE 2 mg / ml orala droppar, lösning: 15 ml orala droppar, lösning
SERENASE 10 mg / ml orala droppar, lösning: 15 ml orala droppar, lösning
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning: 5 ampuller för injektionsvätska, lösning
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning: 5 ampuller för injektionsvätska, lösning
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
SERENASE
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
SERENASE 1 mg tabletter
En tablett innehåller
Aktiv princip: haloperidol 1 mg
Hjälpämnen med kända effekter: laktos
SERENASE 5 mg tabletter
En tablett innehåller
Aktiv princip: haloperidol 5 mg
Hjälpämnen med kända effekter: laktos
SERENASE 10 mg tabletter
En tablett innehåller
Aktiv princip: haloperidol 10 mg
Hjälpämnen med kända effekter: laktos
SERENASE 2 mg / ml orala droppar, lösning
100 ml oral lösning innehåller
Aktiv ingrediens: haloperidol 200 mg
Hjälpämnen med kända effekter: metyl-p-hydroxibensoat, propyl-p-hydroxibensoat
SERENASE 10 mg / ml orala droppar, lösning
100 ml oral lösning innehåller
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 g
Hjälpämnen med kända effekter: metyl-p-hydroxibensoat, propyl-p-hydroxibensoat
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
Varje injektionsflaska innehåller
Aktiv ingrediens: haloperidol 2 mg
Hjälpämnen med kända effekter: metyl-p-hydroxibensoat, propyl-p-hydroxibensoat
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
Varje injektionsflaska innehåller
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter
Orala droppar, lösning
Injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Orala tabletter och droppar, lösning:
Psykomotorisk agitation vid:
- maniska tillstånd, demens, oligofreni, psykopati, akut och kronisk schizofreni, alkoholism, kompulsiv, paranoid, histrioniska personlighetsstörningar.
Vanföreställningar och hallucinationer vid:
- akut och kronisk schizofreni, paranoia, akut mental förvirring, alkoholism (Korsakoffs syndrom), hypokondrias, personlighetsstörningar av paranoid, schizoid, schizotypisk, antisocial typ, vissa fall av borderline -typ.
- Koreiforma rörelser.
- Agitation, aggression och flygreaktioner hos äldre försökspersoner.
- Tics och stamning.
- Han retched.
- Hicka.
- Alkoholuttagssyndrom.
Injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning:
Resistenta former av psykomotorisk spänning, akut vanföreställningar och / eller hallucinatorisk psykos, kronisk psykos.
Användningen av produkten i höga doser bör begränsas till behandling av resistenta former av: psykomotoriska excitationssyndrom, akut vanföreställnings- och / eller hallucinatorisk psykos, kronisk psykos Vid behandling av intensiv smärta i allmänhet i samband med narkotiska analgetika.
04.2 Dosering och administreringssätt
De föreslagna doseringarna är endast vägledande eftersom doseringen är strikt individuell och varierar beroende på patientens svar (ålder, patientens tillstånd, besvärens beskaffenhet och svårighetsgrad, terapeutiskt svar, produktens tolerabilitet). Detta innebär att i den akuta fasen är det ofta nödvändigt med en progressiv dosökning, följt av en gradvis minskning av underhållsfasen för att fastställa den minsta effektiva dosen. Höga doser ska endast ges till patienter som har svarat dåligt på lägre doser.
SERENAS i ampullformulering ska administreras intramuskulärt (se avsnitt 4.4. Varningar och försiktighetsåtgärder vid användning).
Vuxna
1. Som neuroleptiker
akut fas: akuta episoder av schizofreni, delirium tremens, paranoia, akut förvirring, Korsakoffs syndrom, akut paranoia: 5 mg i.m. upprepas varje timme tills adekvat symptomkontroll uppnås och i alla fall upp till högst 20 mg per dag.
Vid oral administrering kan doser mellan 2 och 20 mg / dag administreras antingen som en enda dos eller som uppdelade doser.
kronisk fas: kronisk schizofreni, kronisk alkoholism, kroniska personlighetsstörningar: för oral administrering: 1-3 mg tre gånger om dagen, beroende på det individuella svaret.
Den maximala dagliga dosen bör dock inte överstiga 20 mg.
2. Vid kontroll av psyko-motorisk agitation
akut fas: mani, demens, alkoholism, personlighets- och beteendestörningar, hicka, koreiforma rörelser, tics, stamning: 5 mg i.m. upprepas varje timme tills adekvat symptomkontroll uppnås och i alla fall upp till högst 20 mg per dag
kronisk fas: för oral administrering: från 0,5-1 mg tre gånger om dagen upp till 2-3 mg tre gånger om dagen, beroende på det individuella svaret.
3. Som en hypnotisk
för oral administrering: 2-3 mg i en enda dos, på kvällen före sänggåendet.
4. Som ett antiemetikum
vid kräkningar av centralt ursprung: 5 mg i.m.
Vid profylax av postoperativ kräkning: 2,5-5 mg i.m. i slutet av ingreppet.
PENSIONÄRER
Vid behandling av äldre patienter måste doseringen noggrant fastställas av läkaren som måste utvärdera en eventuell minskning av de doser som anges ovan.
PEDIATRISK BEFOLKNING
Säkerhet och effekt för haloperidol har inte fastställts i den pediatriska populationen.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Komatostater, patienter som är starkt deprimerade av alkohol eller andra ämnen som är aktiva på centrala nervsystemet, endogena depressioner utan agitation, Parkinsons sjukdom.
Asteni, neuros och spastiska tillstånd på grund av lesioner i de basala ganglierna (hemiplegi, multipel skleros, etc.).
Kliniskt signifikant hjärtsjukdom (t.ex. nyligen akut hjärtinfarkt, dekompenserat hjärtsvikt, arytmier behandlade med klass IA och III -arytmika).
QTc -intervallförlängning.
Ämnen med en familjehistoria av arytmi eller torsades de pointes.
Okorrigerad hypokalemi.
Samtidig användning av QTc -förlängande läkemedel.
Känd eller misstänkt graviditet, amning och hos barn.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Utför ett grundläggande EKG innan behandlingen påbörjas (se avsnitt 4.3).
Övervaka EKG under behandlingen baserat på patientens kliniska tillstånd.
Under behandlingen, minska dosen om QT -förlängning observeras och avbryt om QTc är> 500 ms.
Regelbunden kontroll av elektrolyter rekommenderas.
Undvik samtidig behandling med andra neuroleptika.
Sällsynta fall av plötslig död har rapporterats hos psykiatriska patienter som behandlats med antipsykotiska läkemedel, inklusive SERENASE.
Fall av venös tromboembolism (VTE) har rapporterats med antipsykotiska läkemedel. Patienter som behandlas med antipsykotiska läkemedel har ofta förvärvade riskfaktorer för VTE; därför måste alla möjliga riskfaktorer för VTE identifieras före och under behandlingen med SERENASE och förebyggande åtgärder.
Ökad dödlighet hos äldre med demens
Data från två stora observationsstudier har visat att risken för död är något ökad hos äldre personer med demens som behandlas med antipsykotika än hos obehandlade. Det finns otillräckliga data för att exakt uppskatta riskens storlek och orsaken till den ökade risken är inte känd.
SERENASE är inte licensierad för behandling av demensrelaterade beteendestörningar.
Äldre patienter med demensrelaterad psykos som behandlas med antipsykotiska läkemedel visar en ökad risk för dödsfall. Analys av sjutton placebokontrollerade kliniska prövningar (10 veckors modal varaktighet), främst hos patienter som fick atypiska antipsykotiska läkemedel, avslöjade en 1,6- till 1,7-faldig risk för dödsfall hos läkemedelsbehandlade patienter jämfört med placebo. veckors kontrollerade kliniska prövningar med ett typiskt läkemedel, var dödligheten cirka 4,5% hos läkemedelsbehandlade patienter jämfört med cirka 2,6% i den läkemedelsbehandlade gruppen placebo.
Även om dödsorsakerna varierade tycktes de flesta dödsfall vara kardiovaskulära (t.ex. hjärtsvikt, plötslig död) eller infektiös (t.ex. lunginflammation) i naturen. Observationsstudier tyder på att behandling med konventionella antipsykotika, liksom atypiska antipsykotika, kan öka dödligheten.
I detta sammanhang är det inte klart om den ökade dödligheten som observerats i observationsstudier kan hänföras till antipsykotika eller omvänt till vissa egenskaper hos patienterna.
Kardiovaskulära effekter
Fall av QT -intervallförlängning och / eller ventrikulära arytmier, förutom sällsynta fall av plötslig död, har rapporterats mycket sällan med haloperidol och kan förekomma oftare vid höga läkemedelsdoser och hos predisponerade patienter.
Eftersom QT -intervallförlängning har observerats under SERENASE -behandling, rekommenderas försiktighet hos patienter med tillstånd som predisponerar för QT -förlängning (förlängt QT -syndrom, hypokalemi, elektrolytobalans, läkemedel som orsakar QT -förlängning., Kardiovaskulär sjukdom, QT -förlängning i familjen), särskilt om SERENASE administreras parenteralt (se avsnitt 4.5).
Risken för QT -intervallförlängning och / eller ventrikulära arytmier kan öka med höga doser (se avsnitt 4.8 och 4.9) eller när läkemedlet administreras parenteralt.
SERENASE ska inte administreras intravenöst eftersom intravenös administrering av haloperidol har förknippats med en ökad risk för QT -förlängning och Torsade de Pointes.
Takykardi och hypotoni har också rapporterats hos enstaka patienter.
Neuroleptiskt malignt syndrom
Precis som andra antipsykotiska läkemedel har SERENASE också associerats med neuroleptiskt malignt syndrom: ett sällsynt och egenartat svar som kännetecknas av hypertermi, generaliserad muskelstelhet, autonom instabilitet, förändrat medvetandetillstånd. Hypertermi är ofta ett tidigt symptom på detta syndrom. Antipsykotisk behandling bör avbrytas omedelbart och lämplig stödjande vård och noggrann övervakning inledas.
Tardiv dyskinesi
Som med alla antipsykotiska läkemedel kan tardiv dyskinesi inträffa hos vissa patienter på långtidsbehandling eller efter avslutad behandling. Detta syndrom kännetecknas huvudsakligen av ofrivilliga rytmiska rörelser i tungan, ansiktet, munnen eller käken. Manifestationer kan vara permanenta hos vissa patienter. Syndromet kan maskeras genom att behandlingen återupptas, dosen ökas eller byts till ett annat antipsykotiskt läkemedel, behandlingen bör avbrytas så snart som möjligt.
Extrapyramidala symptom
Som med alla neuroleptika kan extrapyramidala symtom uppstå, t.ex. tremor, stelhet, hypersalivation, bradykinesi, akatisi, akut dystoni.
Antikolinerga antiparkinsonmedicin kan ordineras vid behov, men bör inte användas rutinmässigt som en förebyggande åtgärd. Om samtidig behandling med antiparkinsonmedicin är nödvändig bör den fortsätta efter avbrott av SERENASE, om deras utsöndring är snabbare än SERENASE, för att undvika utveckling eller förvärring av extrapyramidala symptom. Läkaren bör överväga vad som är möjligt. intraokulärt tryck på grund av antikolinerga läkemedel, inklusive antiparkinsoniska medel, vid samtidig administrering med SERENASE.
Säkerhetsdata som finns tillgängliga för den pediatriska populationen indikerar risk för extrapyramidala symptom, inklusive tardiv dyskinesi och sedering. Inga långsiktiga säkerhetsdata finns tillgängliga.
Kramper / kramper
Kramper som utlöses av SERENASE har rapporterats. Försiktighet rekommenderas hos patienter med epilepsi och vid tillstånd som predisponerar för anfall (t.ex. alkoholuttag och hjärnskada).
Hepatobiliära effekter
Eftersom SERENASE metaboliseras av levern, rekommenderas försiktighet hos patienter med leversjukdom. Det har varit isolerade rapporter om onormal leverfunktion eller hepatit, oftast kolestatisk.
Effekter på det endokrina systemet
Tyroxin kan underlätta toxiciteten hos SERENASE. Antipsykotisk behandling hos patienter med hypertyreoidism bör endast utföras med stor försiktighet och bör alltid åtföljas av terapi för att uppnå ett euthyroid -tillstånd.
De hormonella effekterna av neuroleptiska antipsykotika inkluderar hyperprolaktinemi, som kan orsaka galaktorré, gynekomasti och oligo- eller amenorré. Mycket sällsynta fall av hypoglykemi och ADH olämpligt sekretionssyndrom har rapporterats.
Ytterligare överväganden
Vid schizofreni kan svaret på antipsykotisk läkemedelsbehandling försenas. Även om medicinerna avbryts kan det hända att symtomen återupptas inte synliga på flera veckor eller månader. Akuta abstinenssymtom inklusive illamående, kräkningar och sömnlöshet har beskrivits mycket sällan efter plötsligt uttag av höga doser av antipsykotiska läkemedel. Psykotiskt återfall kan också förekomma, så en gradvis återkallelse rekommenderas. Som med alla antipsykotika ska SERENASE inte användas ensamt i fall där depression är dominerande. SERENASE kan associeras med antidepressiva läkemedel vid tillstånd där depression och psykos samexisterar.
Viktig information om några av hjälpämnena
SERENASE-tabletter innehåller laktos, därför bör patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption inte ta detta läkemedel.
SERENASE orala droppar innehåller parahydroxibensoater. De kan orsaka allergiska reaktioner (även fördröjda).
SERENASE injicerbara lösningar innehåller parahydroxibensoater. De kan orsaka allergiska reaktioner (även fördröjda) och i undantagsfall bronkospasm.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Precis som med andra antipsykotika, var försiktig när du föreskriver haloperidol tillsammans med andra läkemedel som orsakar QT -intervallförlängning.
Haloperidol följer flera metaboliska vägar inklusive glukuronidering och cytokrom P450 -systemet (särskilt CYP 3A4 eller CYP 2D6). Hämning av dessa metaboliska vägar med ett annat läkemedel eller en minskning av den enzymatiska aktiviteten för CYP 2D6 det kan orsaka ökad haloperidolkoncentration och ökad risk för biverkningar inklusive QT -förlängning.
Mild till måttlig ökning av haloperidolkoncentrationen har rapporterats i farmakokinetiska studier vid samtidig administrering med substrat eller hämmare av CYP 3A4- eller CYP 2D6-isoenzymer, såsom itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, kinidin, fluoxetin, seroxalklorazin och seroxalkloramin . En minskning av CYP 2D6 -enzymaktiviteten kan orsaka en ökning av haloperidolkoncentrationerna. Ökningar av QTc har observerats när haloperidol administrerades med en kombination av metaboliska hämmare ketokonazol (400 mg / dag) och paroxetin (20 mg / dag). Dör) . I detta fall kan det vara nödvändigt att minska haloperidoldosen. Försiktighet bör iakttas vid administrering av haloperidol i kombination med läkemedel som kan orsaka elektrolytobalans.
Effekter av andra läkemedel på haloperidol
När långvarig behandling med enzyminducerare som karbamazepin, fenobarbital, rifampicin läggs till i SERENASE -terapi kan en signifikant minskning av haloperidolhalten i plasma uppstå. Därför, under den kombinerade behandlingen, bör dosen av SERENASE justeras vid behov. Det kan vara nödvändigt att minska dosen av SERENASE efter att ha stoppat sådana läkemedel.
Natriumvalproat, ett läkemedel som kallas en glukuronideringshämmare, påverkar inte plasmanivåerna av haloperidol.
Haloperidols effekter på andra läkemedel
Liksom alla neuroleptika kan SERENASE öka CNS -dämpande verkan av andra läkemedel inklusive alkohol, hypnotika, lugnande medel eller starka smärtstillande medel.
En förbättring av dessa effekter har också rapporterats i kombination med metyldopa. SERENASE kan motverka effekten av adrenalin och andra sympatomimetiska medel och vända den hypotensiva effekten av adrenerga blockerande medel, t.ex. guanetidin.
SERENASE kan minska de antiparkinsoniska effekterna av levodopa.
Haloperidol är en CYP 2D6 -hämmare.
Administreras inte samtidigt med QT -förlängande läkemedel, såsom vissa klass IA -antiarytmika (t.ex. kinidin, disopyramid och prokainamid) och klass III (t.ex. amiodaron, sotalol), vissa antihistaminer, andra antipsykotika och vissa antimalarialmedel (t.ex. kinin och meflokin) och även moxifloxacin. Denna lista ska endast betraktas som vägledande och inte uttömmande.
Administreras inte samtidigt med läkemedel som orsakar förändring av elektrolyter.
Samtidig användning av diuretika, särskilt de som kan orsaka hypokalemi, bör undvikas.
SERENASE hämmar metabolismen av tricykliska antidepressiva medel, vilket ökar deras plasmanivåer.
Andra former av interaktion
I sällsynta fall har följande symtom rapporterats vid samtidig användning av litium och SERENASE: encefalopati, extrapyramidala symtom, tardiv dyskinesi, neuroleptiskt malignt syndrom, hjärnstamstörningar, akut hjärnsyndrom och koma. De flesta av dessa symtom var reversibla. Det är fortfarande kontroversiellt om dessa symtom är relaterade till samtidig administrering eller om de är manifestationen av en distinkt klinisk episod. Det rekommenderas dock att patienter som behandlas samtidigt med SERENASE och litium avbryts omedelbart om dessa symtom uppträder.
En "antagonistisk verkan på" effekten av antikoagulerande fenindion har rapporterats.
04.6 Graviditet och amning
Djurstudier har visat en teratogen effekt av haloperidol (se avsnitt 5.3).
Spädbarn som utsätts för konventionella eller atypiska antipsykotika inklusive SERENASE under graviditetens tredje trimester löper risk för biverkningar inklusive extrapyramidala eller abstinenssymtom som kan variera i svårighetsgrad och varaktighet efter födseln. Det har rapporterats om upprördhet, hypertoni, hypotoni, tremor, sömnighet, andningssvårigheter, störningar i intaget av mat. Spädbarn bör därför övervakas noggrant.
Får inte användas vid bekräftad eller förmodad graviditet, inte heller under amning.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
SERENASE kan orsaka sedering och minskad uppmärksamhet, särskilt med högre doser och i början av behandlingen; dessa effekter kan förstärkas med alkohol. Patienter bör rådas att inte köra bil eller använda maskiner under behandlingen förrän deras reaktivitet mot läkemedlet har fastställts.
04.8 Biverkningar
Data från kliniska prövningar
Data från dubbelblinda placebokontrollerade studier - Biverkningar rapporterade vid incidens ≥ 1%
Säkerheten för SERENASE (2-20 mg / dag) utvärderades hos 566 patienter (inklusive 284 behandlade med SERENASE och 282 med placebo) som deltog i 3 dubbelblinda placebokontrollerade kliniska prövningar, två vid behandling av schizofreni och den tredje i behandling av bipolär sjukdom.
Biverkningar rapporterade av ≥ 1% av patienterna som behandlats med SERENASE i dessa studier visas i tabell 1.
Tabell 1. Biverkningar rapporterade av ≥ 1% av SERENASE-behandlade försökspersoner som deltog i 3 kliniska prövningar av SERENASE parallellt med placebo.
Data från aktiva kontrollerade kliniska prövningar - Biverkningar rapporterade vid incidens ≥ 1%
Sexton dubbelblinda, aktivt kontrollerade kliniska prövningar valdes ut för att bestämma förekomsten av biverkningar.I dessa 16 studier behandlades 1295 försökspersoner med SERENASE i en dos av 1-45 mg / dag för behandling av schizofreni.
De biverkningar som rapporterats av ≥ 1% av patienterna som behandlats med SERENASE som observerats i dessa studier visas i tabell 2.
Tabell 2. Biverkningar rapporterade av ≥ 1% av patienterna som behandlats med SERENASE i 16 dubbelblinda kontrollerade kliniska studier med SERENASE
Data från placebo och aktiva kontrollerade kliniska prövningar - Biverkningar rapporterade vid incidens
Ytterligare biverkningar som inträffade i
Tabell 3. Biverkningar rapporterade av
Endokrina patologier
Hyperprolaktinemi
Psykiatriska störningar
Minskad libido
Förlust av libido
Agitation
Nervsystemet
Motorisk dysfunktion
Ofrivilliga muskelsammandragningar
Neuroleptiskt malignt syndrom
Nystagmus
Parkinsonism
Sedation
Ögonbesvär
Suddig syn
Hjärtpatologier
Takykardi
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Trismus
Stel nacke
Muskelstelhet
Muskelryckningar
Muskuloskeletala ömhet
Muskelkontraktioner
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Amenorré
Obehag i bröstet
Bröstsmärta
Galaktorré
Dysmenorré
Sexuell dysfunktion
Menstruationsstörningar
Menorragi
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Gångstörningar
Eftermarknadsföringsdata
De första biverkningarna som identifierats som biverkningar under eftermarknadsföringen av haloperidol finns i tabell 4. Granskningen efter marknadsföring baseras på granskningen av alla fall där den aktiva delen av haloperidol (SERENASE) administrerades. I varje tabell frekvenserna tillhandahålls i enlighet med följande konvention:
Mycket vanligt ≥ 1/10
Vanligt ≥ 1/100 e
Mindre vanliga ≥ 1/1000 e
Sällsynt ≥ 1/10000 e
Mycket sällsynt
I tabell 4 visas biverkningar efter frekvensklass baserat på spontan rapporteringshastighet.
Tabell 4. Biverkningar av läkemedlet efter marknadsföring med haloperidol (oral, lösning) rapporterade efter frekvenskategori uppskattat från spontana rapporteringsfrekvenser
Störningar i blodet och lymfsystemet
Mycket sällsynt Agranulocytos, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni
Störningar i immunsystemet
Mycket sällsynt Anafylaktisk reaktion, överkänslighet
Endokrina patologier
Mycket sällsynt Olämplig antidiuretisk hormonsekretion
Metabolism och näringsstörningar
Mycket sällsynt Hypoglykemi
Psykiatriska störningar
Mycket sällsynt Psykotiska störningar, agitation, förvirring, depression, sömnlöshet
Nervsystemet
Mycket sällsynt Kramper, huvudvärk
Hjärtpatologier
Mycket sällsynt Torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikelflimmer, ventrikulär takykardi, extrasystol
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Mycket sällsynt Bronkospasm, laryngospasm, laryngealt ödem, dyspné
Gastrointestinala störningar
Mycket sällsynt Kräkningar, illamående
Lever- och gallvägar
Mycket sällsynt Akut leversvikt, hepatit, kolestas, gulsot, avvikelser i leverfunktionstest
Hud och subkutan vävnad
Mycket sällsynt Leukocytoklastisk vaskulit, exfoliativ dermatit, urtikaria, ljuskänslighetsreaktioner, utslag, klåda, hyperhidros
Njurar och urinvägar
Mycket sällsynt Urinretention
Villkor för graviditet, puerperium och perinatal
Okänt Neonatal abstinenssyndrom
Extrapyramidala symtom (se avsnitt 4.6)
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Mycket sällsynt Priapism, gynekomasti
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Mycket sällsynt Plötslig död, ansiktsödem, ödem, hyponatremi, hypertermi
Diagnostiska tester
Mycket sällsynt Elektrokardiogram med förlängd QT, viktminskning
Sällsynta fall av QT -förlängning, ventrikulära arytmier såsom torsades de pointes, ventrikulär takykardi, ventrikelflimmer och hjärtstopp har observerats med SERENASE och andra läkemedel av samma klass.
Mycket sällsynta fall av plötslig död.
Fall av venös tromboembolism, inklusive fall av lungemboli och fall av djup ventrombos, har rapporterats med antipsykotiska läkemedel - Frekvens inte känd.
Rapportering av misstänkta biverkningar.
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Överdosering
Symtom:
Överdosens manifestationer är de som härrör från en upphöjning av de kända farmakologiska effekterna och biverkningarna. Huvudsymptomen är: intensiva extrapyramidala reaktioner, hypotoni och sedering. En extrapyramidal reaktion manifesterar sig med muskelstelhet och generaliserad eller lokal tremor.
I extrema fall kan patienten uppvisa ett tillstånd i koma med andningsdepression och svår arteriell hypotoni, vilket leder till ett chockliknande tillstånd. Risken för ventrikulära arytmier som möjligen är förknippade med förlängning av QT -intervallet för elektrokardiogrammet bör också övervägas.
Behandling:
Det finns ingen specifik motgift. Behandlingen är främst stödjande. Aktivt kol kan administreras.
Hos komatösa patienter bör en patentluftväg upprättas genom trakeostomi eller intubation. Andningsdepression kan kräva konstgjord andning. EKG och vitala tecken bör övervakas tills EKG återställs till det normala.
Allvarliga arytmier bör behandlas med lämpliga antiarytmiska åtgärder.
Hypotoni och cirkulationskollaps kan behandlas genom intravenös infusion av vätskor, plasma eller koncentrerat albumin eller användning av vasopressormedel som dopamin eller noradrenalin.Adrenalin bör inte användas eftersom det kan orsaka allvarlig hypotoni i närvaro av SERENASE.
Vid allvarliga extrapyramidala reaktioner bör anti-parkinsonläkemedel (t.ex. benztropinmesylat: 1-2 mg im eller iv) administreras parenteralt.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Antipsykotiskt, derivat av butyrofenon.
ATC -kod: N05AD01
Haloperidol är ett neuroleptikum som tillhör gruppen butyrofenoner Haloperidol är en potent dopaminantagonist; den har liknande affinitet för alla dopaminreceptorsubtyper: den är därför en icke-selektiv dopaminerg antagonist. Läkemedlet har också antagonistaktivitet mot a-adrenerga receptorer, medan det inte uppvisar antihistaminerg eller antikolinerg aktivitet.
Läkemedlets effekt på delirium och hallucinationer antas vara kopplat till dopaminerg antagonism i de mesokortiska och limbiska regionerna.
Antagonism i de basala ganglierna är troligen orsaken till de extrapyramidala motoriska biverkningarna (dystoni, akatisi och parkinsonism).
Haloperidol har en effektiv psykomotorisk lugnande effekt som bidrar till den gynnsamma effekten på mani och andra agitationssyndrom.
Haloperidol har också visat sig vara användbart vid behandling av kronisk smärta, en effekt som möjligen beror på limbisk verkan.
De mer perifera antidopaminerga effekterna förklarar aktiviteten mot illamående och kräkningar (antagonism vid kemoreceptorutlösningszon, CTZ), den ökade frisättningen av prolaktin (genom antagonismen mot inhiberingsaktiviteten, förmedlad av dopamin, av frisättningen av prolaktin genom adenohypofysen) och avslappningen av de gastrointestinala sfinkterna.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Efter oral administrering är läkemedlets biotillgänglighet 60-70% av den administrerade dosen; maximala plasmakoncentrationer uppnås mellan 2 och 6 timmar.
Efter intramuskulär administrering uppnås toppkoncentrationen efter 20 minuter.
Distribution
Haloperidol passerar enkelt blod-hjärnbarriären. Läkemedlet är 92% bundet till plasmaproteiner. Distributionsvolymen vid steady-state (Vdss) är hög (7,9 + 2,5 L / kg).
Ämnesomsättning
Haloperidol metaboliseras av flera vägar, inklusive enzymsystemet cytokrom P450 (särskilt CYP 3A4 eller CYP 2D6) och glukuronidering.
Eliminering
Den terminala plasmahalveringstiden (terminal eliminering) är i genomsnitt 24 timmar (12 ÷ 38 timmar) efter oral administrering och 21 timmar (13 ÷ 36 timmar) efter intramuskulär administrering. Utsöndring sker via fekal (60%) och urin (40% ). Cirka 1% av den intagna dosen utsöndras som oförändrat läkemedel i urinen.
Terapeutiska koncentrationer
Det har föreslagits att det terapeutiska svaret uppnås med ett intervall av haloperidolplasmakoncentrationer mellan 4 mcg / l och 20-25 mcg / l.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Icke-kliniska data baserade på konventionella studier av toxicitet vid upprepade doser, gentoxicitet och cancerframkallande egenskaper avslöjade ingen särskild fara för människor.
Hos gnagare har administrering av haloperidol visat minskad fertilitet och begränsade teratogena och embryotoxiska effekter.
I flera publicerade studier in vitro, haloperidol har visat förmågan att blockera hjärt -hERG -kanalen.
I vissa studier genomförda in vivo I djurmodeller orsakade intravenös administrering av haloperidol signifikant QTc-förlängning vid doser lika med 0,3 mg / kg iv, vilket visade en maximal blodkoncentration Cmax 3 till 7 gånger högre än den effektiva plasmakoncentrationen på 4-20 ng / ml erhållen hos människa.
Dessa intravenöst administrerade doser som orsakar QTc -intervallförlängning orsakade inte arytmier.I vissa studier orsakade en högre dos på 1 till 5 mg / kg administrerad intravenöst QTc -förlängning och / eller ventrikulär hjärtarytmi. En maximal plasmakoncentration Cmax 19 till 68 gånger högre än de effektiva plasmakoncentrationerna hos människor.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Tabletter
laktos, majsstärkelse, talk, hydrerad vegetabilisk olja
Orala droppar, lösning
mjölksyra, metyl-p-hydroxibensoat, propyl-p-hydroxibensoat, renat vatten
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
metyl-p-hydroxibensoat, propyl-p-hydroxibensoat, mjölksyra, vatten för
injicerbara preparat
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning
mjölksyra, vatten för injektionsvätskor
06.2 Oförenlighet
Ingen känd.
06.3 Giltighetstid
5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning: kartong innehållande 5 ampuller på 2 mg i 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning: kartong innehållande 5 ampuller 5 mg i 2 ml
SERENASE 2 mg / ml orala droppar, lösning: kartong innehållande 15 ml plastflaska med dropp (20 droppar = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml orala droppar, lösning: kartong innehållande 15 ml plastflaska med dropper (20 droppar = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tabletter: kartong innehållande 20 tabletter à 1 mg förpackade i ogenomskinliga blisterförpackningar
SERENASE 5 mg tabletter: kartong innehållande 20 tabletter à 5 mg förpackade i blister
SERENASE 10 mg tabletter: kartong innehållande 20 tabletter förpackade i blister
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Orala droppar, lösning:
SERENASE finns i 15 ml flaskor med droppanordning och barnsäker stängning. För att öppna, tryck ned plastlocket ordentligt och skruva loss det.
När du har tagit av locket, häll det erforderliga antalet droppar med dropparen.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Gata 6 - Byggnad L - Rozzano (MI)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
SERENAS 1 mg tabletter: 016805032
SERENASE 5 mg tabletter: 016805044
SERENASE 10 mg tabletter: 016805057
SERENASE 2 mg / ml orala droppar, lösning: 016805095
SERENASE 10 mg / ml orala droppar, lösning: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning: 016805020
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
SERENAS 1 mg tabletter: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tabletter: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tabletter: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENAS 2 mg / ml orala droppar, lösning: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml orala droppar, lösning: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml injektionsvätska, lösning för intramuskulär användning: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
AIFA: s beslut den 15 juli 2014
