BYETTA ® ett exenatidbaserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Andra hypoglykemiska medel utom de olika formerna av insulin
Indikationer BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® användbart vid behandling av hyperglykemi hos den andra typen diabetespatient som inte kontrolleras tillräckligt med intag av orala hypoglykemiska medel.
Av denna anledning tas BYETTA ® vanligtvis samtidigt med sulfonylurea eller metformin.
Verkningsmekanism BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® är ett läkemedel baserat på exenatid, en peptid med 39 aminosyror som isolerades för första gången från saliv från en reptil 1992 och återvände till klinisk praxis 2005.
Faktum är att denna peptid har en struktur som liknar vissa domäner av hormonet GLP-1 (glukagon som peptid 1), producerat in vivo av tarmcellerna i ileum, men kännetecknas av en avgjort längre halveringstid och större hypoglykemisk effekt.
Med subkutan administrering når den sin maximala topp inom 2 timmar efter intaget och distribueras till de olika vävnaderna med hjälp av cirkulationsflödet.
Den glukosberoende hypoglykemiska effekten beror på förmågan att agera på betaceller i bukspottkörteln, öka utsöndringen av insulin vid måltider och gradvis minska det med sänkning av blodsockret, vilket återger det fysiologiska insulinsvaret och därmed undviker tillståndet för hypoglykemi .
Men exenatid har en komplex biologisk-metabolisk roll genom att också hämma produktionen av glukagon, sakta ner magtömningen, vilket modulerar den postprandiala glykemiska ökningen samt minskar aptitförmågan och förbättrar lipidprofilen.
När dess verkan är över elimineras denna molekyl huvudsakligen av njuren.
Utförda studier och klinisk effekt
1. EXENATIDE, KROPPSVIKT OCH TYPE II -DIABETER
BMC Endocr Disord. 2011 29 april; 11: 9.
Exenatide en gång i veckan har bibehållit förbättringar av glykemisk kontroll och viktminskning över 2 år.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
En av de viktigaste faktorerna i samband med typ 2 -diabetes är övervikt, vilket ofta förvärrar sjukdomsförloppet. Tyvärr verkar de flesta hypoglykemiska terapier, inklusive insulinbaserade terapier, ha en negativ inverkan på vikten och få den att öka. förbättra insulinkänsligheten.
2. EXENATIDE OCH KARDIOVASKULÄRA PATOLOGIER
Cardiovasc Diabetol. 2011 16 mars; 10: 22.
Kardiovaskulär säkerhet för exenatid BID: en integrerad analys från kontrollerade kliniska prövningar på deltagare med typ 2 -diabetes.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Terapi med exenatid blir gradvis allt viktigare vid behandling av patienter med diabetes typ 2, eftersom det har visat sig inte bara kunna förbättra de förändrade metaboliska parametrarna utan också att bestämma en konsekvent viktminskning, åtföljd av en signifikant minskning. Kardiovaskulära händelser (först dödsorsak för den andra diabetespatienten).
3. EXENATID OCH METABOLISKA PARAMETRER
Endocr Pract. 2011 mar-apr; 17: 192-200.
Hållbarhet av effekterna av exenatidbehandling på glykemisk kontroll, kroppsvikt, systoliskt blodtryck, C-reaktivt protein och triglyceridkoncentrationer.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Behandlingen av den andra typen av diabetiker med exenatid har visat sig vara användbar för att minska halterna av glykat hemoglobin till under 7%, för att minska kroppsvikten med i genomsnitt 5 kg, för att minska blodkoncentrationer av triglycerider, för att minska blodtrycket och för att minska koncentrationerna av inflammatoriska markörer såsom C-reaktivt protein. Denna studie visar denna komplexa metaboliska roll för denna peptid.
Användningsmetod och dosering
BYETTA 0,25 syntetisk exenatid per ml lösning, doser om 5 mikrogram i förfyllda pennor:
BYETTA ® läkemedelsbehandling bör startas med en minsta dos av 5 mikrogram två gånger dagligen i minst två veckor, och eventuellt ökas till 10 mikrogram två gånger dagligen.
Korrekt dosering bör i alla fall fastställas av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens fysiopatologiska status, svårighetsgraden av hans patologi och eventuellt samtidig intag av andra hypoglykemiska läkemedel.
BYETTA ® Exenatide -varningar
Exenatids terapeutiska verkan utförs uteslutande på fortfarande aktiva pankreasbetaceller, därför är BYETTA ® indicerat vid behandling av typ 2 -diabetes mellitus där insulinadministrering ännu inte är nödvändig.
En variation av de vanliga doserna kan vara nödvändig hos patienter med nedsatt njurfunktion, i vilka elimineringskinetiken fördröjs, därför kvarstår den aktiva ingrediensen i cirkulationen under långa tidsperioder.
Behandling med exenatid, i kombination med administrering av sulfonylurea och metformin, kan framkalla hypoglykemi; därför skulle det vara lämpligt att patienten instrueras om riskerna och symptomen på detta tillstånd, för att genomföra snabba terapeutiska strategier som är användbara för att undvika en försämring av hälsotillstånden.
Hypoglykemi i sig kan göra användningen av maskiner och bilar farliga.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Frånvaron av studier avseende fostrets säkerhet och effekten av exenatid vid kontroll av graviditetsdiabetes tillåter inte på något sätt användning av BYETTA ® vid behandling av graviditetsdiabetes.
Interaktioner
Flera studier har utvärderat exenatids inverkan på farmakokinetiken för olika aktiva substanser.
På ett mycket generellt sätt är det viktigt att tänka på att den långsamma magtömningen som induceras av denna peptid kan fördröja absorptionen av många aktiva principer, förlänga verkningstiderna och uppkomsten av terapeutiska effekter.
Många studier pågår för närvarande för att ytterligare karakterisera dessa egenskaper och förutsäga deras farmakokinetiska variationer.
Kontraindikationer BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot ett av hjälpämnena.
Oönskade effekter - Biverkningar
Kliniska studier i litteraturen och data från övervakning efter marknadsföring visar några biverkningar associerade med behandling med exenatid, detekterbar med olika frekvens hos patienter behandlade med BYETTA ®
Bland de vanligaste huvudvärken var yrsel, otillräcklighet, buksmärta, illamående, kräkningar, nervositet och asteni, medan episoder av hypoglykemi uteslutande observerades i samband med administrering av metformin och sulfonylurea.
Med en ganska sällsynt frekvens har överkänslighetsreaktioner mot läkemedlet åtföljts av olika symtom såsom bronkospasmer, ödem, vasodilatation och dermatologiska reaktioner och akut pankreatit observerats.
Notera
BYETTA ® säljs endast på recept.
BYETTA ® faller inom dopningsklassen: Hormoner och relaterade ämnen (förbjudet i och utanför tävling).
Informationen om BYETTA ® Exenatide som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
