PRENT ® Acebutolol

PRENT ® är ett läkemedel baserat på acebutololhydroklorid

TERAPEUTISK GRUPP: Betablockerare

Indikationer PRENT ® Acebutolol

PRENT ® är indicerat vid behandling av väsentlig arteriell hypertoni, kranskärlssjukdom orsakad av kronisk kranskärlssvikt eller hjärtinfarkt (angina pectoris) och hjärtrytmstörningar (takykardi, extrasystoler, förmaksflimmer).

Verkningsmekanism PRENT ® Acebutolol

Acebutolol som tas med PRENT ® absorberas snabbt från mag -tarmkanalen och når sin maximala plasmakoncentration efter cirka 2 och en halv timme efter intag. När det absorberats, 25% bundet till plasmaproteiner, transporteras det till levern, där det genomgår en första passmetabolism, nödvändig för att erhålla diacetolol, en farmakologiskt aktiv metabolit. Den terapeutiska verkan av PRENT ® beror främst på den kardioselektiva betablockerande aktiviteten hos denna molekyl, vilket gör det möjligt att minimera risken för biverkningar, såsom bronkus och vasokonstriktion, möjlig efter hämning av beta 2 -adrenerga receptorer.
Inaktiveringen av hjärt-beta 1-receptorer, som manifesterar sig med hög selektivitet vid terapeutiska doser, gör det möjligt att sänka hjärtfrekvensen vid vila och under träning (modulering av "sino-förmaksnodens automatik), och för att minska myokardiell kontraktilitet på ett proportionellt sätt aktivering av det sympatiska och därmed säkerställa en minskning av myokardiell syreförbrukning, en bromsning av ledning av stimulansen på atrio-ventrikulär nivå och en minskning av myokardmassans upphetsning.
Dessa effekter, som också stöds av en "inneboende sympatomimetisk aktivitet (viktigt för att undvika manifest bradykardi), motiverar de terapeutiska indikationer för vilka läkemedlet PRENT ® administreras.
I slutet av sin terapeutiska verkan, efter en halveringstid på cirka 4 timmar för acebutolol och 7 för diacetol, elimineras läkemedlet huvudsakligen genom avföringen och endast i liten del genom urinen.

Utförda studier och klinisk effekt

KOMBINERAD TERAPI I BEHANDLING AV HYPERTENSION

Är J Cardiol. 1999 1 juli; 84: 70-5.

Jämförelse av acebutolol med och utan hydroklortiazid kontra karvedilol med och utan hydroklortiazid hos svarta patienter med mild till måttlig systemisk

hypertension.Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.

Studien i fråga indikerar att användningen av acebutolol i monoterapi, vid behandling av högt blodtryck hos personer med afrikansk etnicitet, inte kan garantera uppnående av adekvata blodtrycksnivåer. Resultaten som uppnås vid samtidig administrering av hydroklortiazid är avgjort bättre.

2. ACEBUTOLOLS EFFEKTER PÅ HJÄRTTRYCK OCH HASTIGHET UNDER TRÄNING

Effekt av bisoprolol och acebutolol på vilande blodtryck och på träningsblodtrycksprofil hos hypertensiva patienter: en jämförande, enkelblind studie.

Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.

Studien testade effekterna av 8 veckors behandling med 400 mg acebutolol på hjärtfrekvens och diastoliskt blodtryck hos patienter med måttlig hypertoni både i vila och vid fysisk ansträngning. Resultaten visar en minskning av hjärtfrekvensen med cirka 13% och en blygsam minskning av det diastoliska trycket under träning.

3.ACEBUTOLOL OCH DOPING

J Forensic Sci. 2000 jan; 45: 170-4.

Dopningskontroll för beta-adrenerga föreningar genom håranalys.

Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.

Användningen av betablockerare utan en effektiv terapeutisk indikation har spridit sig inom idrottsträning (och i synnerhet i koncentrationsidrott), för att minska några av biverkningarna av sympatisk hyperaktivering som oundvikligen förekommer i tävlingar på hög nivå. En högrisk övning anses vara dopning och bekämpas med alla ansträngningar av rättsliga och sportiga myndigheter.
Förutom den klassiska korsanalysen (blod, urin) har nya molekylära tekniker gjort det möjligt att identifiera användningen av dopningsmedel direkt från håret, vilket gör provtagningen enklare och snabbare.

Användningsmetod och dosering

PRENT ® acebutolol 200/400 mg belagda tabletter: vid behandling av arteriell hypertoni används doser på 200 mg acebutolol, tagna med lite vatten före frukost. Denna dos kan ökas upp till 400 mg dagligen, vid vilken dos den önskade hypotensiva effekten generellt registreras, eller upp till 800 mg vid otillräckligt terapeutiskt svar.I alla ovanstående fall bör valet av rätt dosering och behandlingsperiod vara utförs av läkaren efter en "noggrann utvärdering av patientens fysio-patologiska tillstånd och hans mottaglighet för läkemedlet.
Samma argument kan också utvidgas till behandling av kranskärlssjukdom och hjärtrytmstörningar, för vilka det rekommenderade intervallet ligger mellan 200 och 600 mg acebutolol per dag.

I alla fall, INNAN DU ANVÄNDER PRENT ® Acebutolol - DITT LÄKARE ÄR NÖDVÄNDIG.

Varningar PRENT ® Acebutolol

Terapi med PRENT ® måste nödvändigtvis föregås och åtföljas av en noggrann och noggrann medicinsk kontroll. Övervakning av njurfunktionen bör utföras med särskild försiktighet hos patienter som lider av olika typer av hjärtsjukdomar för att undvika en försämring av hälsotillståndet. Njurglykemisk kontroll bör å andra sidan upprätthållas under hela behandlingen, särskilt hos patienter med diabetes, för att undvika plötsliga minskningar av glykemiska nivåer, maskerade av den negativa kronotropa effekten av acebutolol.
Acebutolol kan öka känsligheten för allergener och göra de relaterade symptomen mer kliniskt relevanta; därför skulle det vara lämpligt att utvärdera det möjliga kostnad / nytta -förhållandet hos patienter med allergisk predisposition. Minskningen av tårutsöndringar som observerats hos patienter som får acebutololbehandling kan göra det svårt att använda kontaktlinser.
Skulle behandlingen avbrytas, skulle det vara lämpligt, som med alla andra betablockerare, att gradvis minska dosen för att undvika reaktiva sidreaktioner.
Förekomsten av yrsel och yrsel, speciellt i början av behandlingen eller efter dosjustering, kan minska patientens uppfattningsförmåga och göra användningen av maskiner och att köra fordon farliga.

GRAVIDITET OCH SKÖTSEL

Även om acebutolol inte verkar vara giftigt eller teratogent för fostret, rekommenderas det inte att ta denna aktiva ingrediens under graviditeten och särskilt under första trimestern. Vid oåterkallelig nödvändighet bör den behandlande läkaren och gynekologen utvärdera sambandet mellan de möjliga fördelarna som kan uppnås och de potentiella riskerna för fostrets hälsa. Hur som helst, om PRENT ® används under graviditeten, är det viktigt att gradvis avbryta behandlingen inom den fjärde veckan före förlossningen, för att minska risken för hypotoni, bradykardi, hypoglykemi och andningssvikt hos den nyfödda under förlossningen.
Närvaron av blygsamma koncentrationer av den aktiva ingrediensen i bröstmjölk tyder på att amningen avbryts under varje behandling med PRENT ®

Interaktioner

Med tanke på maskeringsverkan av acebutolol, skulle det vara lämpligt att, efter konstant övervakning av glykemiska koncentrationer, justera dosen av eventuella hypoglykemiska läkemedel som tas för att undvika plötsliga minskningar av glykemin.
Acebutolol kan interagera med olika läkemedel, vilket förstärker de negativa och hypotensiva inotropa och kronotropa effekterna. Mer exakt kan samtidig administrering av diuretika, kalciumantagonister, vasodilatatorer, barbiturater och tricykliska antidepressiva potentiera hypotensiva episoder, medan samtidig administrering av antiarytmika kan vara vid grund av en "förändrad modulering av hjärtrytmen. Hjärtglykosider, reserpin, alfa -metyldopa, klonidin och MAO -hämmare kan istället orsaka högt blodtryck, vilket motverkar de terapeutiska effekterna av PRENT ®
Det skulle också vara lämpligt att gradvis avbryta PRENT ® -behandlingen före operationen, för att förhindra att bedövningsmedel eller muskelavslappnande medel förstärker de negativa inotropa och kronotropa effekterna av acebutolol.

Kontraindikationer PRENT ® Acebutolol

PRENT ® är kontraindicerat vid kardiogen chock, hypotoni, akut hjärtinfarkt, kongestiv och otillräckligt behandlad hjärtsvikt, acidos, markerad bradykardi, bronkopatier, SLE och överkänslighet mot en av dess komponenter.
PRENT ® ska inte tas under administrering av MAO -hämmare eller antiarytmika av olika slag.

Oönskade effekter - Biverkningar

De biverkningar som observerats efter administrering av PRENT ® är jämförbara med dem som beskrivs i allmänhet för kategorin kardioselektiv betablockerare.
De vanligaste inkluderar trötthet, huvudvärk, illamående, kräkningar, diarré, yrsel, kalla extremiteter, också åtföljd av bradykardi och hypotoni.
Kliniskt mer signifikanta biverkningar (ökade transaminaser, metaboliska / näringsstörningar, bronkopatier) och försämrade symtom hos patienter med särskilda tillstånd (Raynauds syndrom, lever- och njursjukdomar) har sällan observerats efter administrering av acebutolol.
Hos en mycket liten del av patienter med nedsatt leverfunktion observerades också förekomsten av antinukleära antikroppar involverade i en serie liknande lupus-erythematosusreaktioner, som försvann efter avbrott av behandlingen.

Notera

PRENT ® kan endast säljas på recept.
Användningen av PRENT ® hos idrottare, i avsaknad av terapeutiskt behov, för att minska det fysiologiska svaret på stress och de relaterade symtomen (skakningar i lemmarna, ökat blodtryck, ökad känslomässig spänning, etc.) utgör en DOPANTE -praxis.

Informationen om PRENT ® Acebutolol som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.