När en balanserad kost, i kombination med ett regelbundet program för fysisk aktivitet, inte är tillräckligt för att återställa värdena för kolesterol och triglycerider i blodet, är det nödvändigt att ingripa med specifika läkemedel.
Dessa inkluderar statiner, ezetimibe och i själva verket fibrater (klofibrat, bezafibrat, gemfibrozil, fenofibrat).
Handlingsmekanism
Fibrater utför sin lipidsänkande aktivitet genom att agera på olika nivåer. Den huvudsakliga verkningsmekanismen gäller stimulering av katabolismen av VLDL (lipoproteinpartiklar som används för att transportera triglycerider, och i mindre utsträckning kolesterol, i blodet) .Denna aktivitet förmedlas av aktiveringen av lipoproteinlipas eller LPL (ett plasmaenzym som hydrolyserar cirkulerande triglycerider).
Förutom att öka hastigheten med vilken de avlägsnas från cirkulationen, reducerar fibrater syntesen av VLDL i levern.
När det gäller kolesterol underlättar denna klass av läkemedel eliminering av gallvägar och blockerar aktiviteten av HMG-CoA-reduktas (ett leverenzym som är ansvarigt för kolesterolproduktionen). Stimuleringen av fibraterna vid syntesen av Apo A1 -lipoprotein gör det också möjligt att något höja nivåerna av bra kolesterol.
Effektivitet
Fibrerar lägre kolesterolnivåer i mindre utsträckning än statiner, men har visat sig vara mer effektiva för att minska triglyceridnivåerna i plasma. Tagen i form av tabletter eller kapslar, de ökar det goda HDL-kolesterolet med 10-15%, medan minskningen av triglycerider löser sig i genomsnitt runt 40-45%. Fibrater kan också bidra till att minska LDL-kolesterolnivåerna, från 5 till högst 18 procentenheter.
Vissa fibrater (bezafibrat och fenofibrat) minskar plasmakoncentrationen av fibrinogen, ett protein som är involverat i blodproppsprocessen. Genom att minska fibrinogenemi och trombocytaggregation minskar dessa fibrater blodtätheten, vilket gör den ännu mindre benägen för trombbildning (blodproppar som bildas i kärl och är mycket hälsofarliga).
Doser av intag
200 till 900 mg / dag, beroende på molekylen.
Bieffekter
I allmänhet tolereras fibrater väl när de tas ensamma, även om de kan orsaka mindre gastrointestinala störningar. Deras effekt och säkerhet har studerats och konsoliderats omfattande över tiden, sedan de har varit i behandling i flera år nu (klofibrat introducerades på kliniken 1962).
Eftersom fibrater elimineras nästan helt av njurarna måste de administreras i reducerade doser till patienter som lider av njurinsufficiens. Särskild försiktighet även i närvaro av leversjukdomar och samtidigt intag av giftiga ämnen för levern (inklusive alkohol!). Av denna anledning bör även friska patienter som behandlas med fibrater kontrollera hälsan hos levern var sjätte månad och genomgå enkla blodprov (transaminasdosering + blodtal).
Sällsyntare biverkningar gäller hudutslag och impotens; vissa fibrater, på grund av en ökning av mättnaden av kolesterol i den, gör gallan mer benägna att bilda stenar.
Endast för personer som lider av särskilt allvarliga hyperlipidemier föreslås samtidig intag av statiner och fibrater, och i alla fall under en begränsad tid. Denna kombination höjer signifikant de negativa effekterna av de två läkemedlen, som känner igen två vanliga biverkningar vid levertoxicitet och uppkomsten av smärta och muskelspänning.
Fibrater ska inte tas under graviditet och amning.
