Aktiva ingredienser: Aciclovir
ZOVIRAX 5% grädde
Zovirax förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- ZOVIRAX 5% grädde
- ZOVIRAX 3% Oftalmisk salva
- ZOVIRAX 200 mg - tabletter, ZOVIRAX 400 mg - tabletter, ZOVIRAX 800 mg - tabletter, ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - Oral suspension
Varför används Zovirax? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Aciclovir är ett antiviralt läkemedel med aktivitet mot herpesvirus, inklusive Herpes Simplex-viruset och Varicella-Zoster-viruset.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
ZOVIRAX -kräm är indicerat för behandling av herpes simplex hudinfektioner såsom:
- primär eller återfallande genital herpes
- läppar herpes
Kontraindikationer När Zovirax inte ska användas
ZOVIRAX -kräm är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot aciklovir, valaciklovir, propylenglykol eller något annat innehållsämne i ZOVIRAX -kräm.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Zovirax
Aciclovir -kräm rekommenderas inte för oftalmisk användning, och det rekommenderas inte heller för applicering på slemhinnor i munnen eller slidan eftersom det kan vara irriterande.
Särskild försiktighet bör iakttas för att undvika oavsiktlig applicering i ögat.
Djurstudier visar att applicering av ZOVIRAX -kräm i slidan kan orsaka reversibel irritation.
Hos allvarligt immunförsvagade patienter (AIDS -patienter eller patienter med benmärgstransplantation) bör administrering av aciklovir i orala beredningar övervägas. Sådana patienter bör rekommenderas att konsultera sin läkare angående behandling av eventuell infektion.
Användningen av produkten, särskilt om den förlängs, kan ge upphov till sensibiliseringsfenomen, där detta händer är det nödvändigt att avbryta behandlingen och konsultera den behandlande läkaren.
Det finns inga rapporter om beroende eller beroende av läkemedlet.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Zovirax
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana. Inga kliniskt signifikanta interaktioner har identifierats.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Propylenglykolen i läkemedlet kan orsaka hudirritation.
Cetostearylalkoholen i läkemedlet kan orsaka lokala hudreaktioner (t.ex. kontaktdermatit).
Graviditet
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Användning av aciklovir bör endast övervägas om de potentiella fördelarna överväger risken för okända risker, men den systemiska exponeringen för aciklovir efter topisk applicering av aciklovirkräm är mycket låg.
Ett register över användning av aciklovir efter marknadsföring gav data om graviditetsresultat hos kvinnor som utsatts för de olika aciklovirformuleringarna.Dessa observationer visade inte en ökning av antalet fosterskador bland patienter som utsatts för aciklovir jämfört med den allmänna befolkningen och alla fosterskador som hittades visade inte någon särart eller gemensamma egenskaper, såsom att tyda på en enda orsak.
Systemisk administrering av aciklovir i internationellt accepterade standardtester gav inte embryontoxicitet eller teratogena effekter hos kaniner, råttor eller möss.
I ett experimentellt test på råttor som inte ingår i de klassiska teratogena testerna observerades avvikelser hos fostret efter subkutana doser av aciklovir så höga att de gav toxiska effekter hos modern. Den kliniska relevansen av dessa fynd är dock osäker.
Matdags
Begränsade data indikerar att läkemedlet finns i bröstmjölk efter systemisk administrering. Dosen som ett spädbarn får efter användning av aciklovirkräm hos modern bör dock vara obetydlig.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Ingen känd
Dosering och användningssätt Hur man använder Zovirax: Dosering
ZOVIRAX -kräm ska appliceras 5 gånger om dagen med cirka 4 timmars mellanrum.
ZOVIRAX -kräm ska appliceras på skador eller områden där de utvecklas så snart som möjligt, helst under de tidigaste stadierna (prodrom eller erytem). Behandlingen kan också påbörjas under de senare stadierna (papler eller vesiklar).
Behandlingen bör fortsätta i minst 4 dagar för herpes labialis och i 5 dagar för herpes genitalis. Om det inte finns någon läkning kan behandlingen fortsätta i upp till 10 dagar.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Zovirax
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdos av Zovirax, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Även om hela innehållet i ett 10 g krämglas innehållande 500 mg acyklovir intas bör inga oönskade effekter förväntas.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användning av Zovirax.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Zovirax
Liksom alla läkemedel kan Zovirax orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Följande konvention har använts för klassificering av biverkningar vad gäller frekvens: mycket vanligt> 1/10, vanligt> 1/100 och 1/1000 och 1/10 000 och
Data från dessa kliniska studier användes för att tilldela frekvenskategorier till biverkningar som observerats under kliniska prövningar med aciclovir 3% oftalmisk salva.På grund av beskaffenheten av de observerade biverkningarna är det inte möjligt att entydigt fastställa vilka händelser som är relaterade till läkemedelsadministration och som är relaterade till själva sjukdomen.Data från spontana rapporter användes som grund för att bestämma frekvensen av de händelser som upptäcktes genom läkemedelsövervakning efter marknadsföring.
Hud och subkutan vävnad
Mindre vanliga: Övergående brännande eller smärta efter applicering av ZOVIRAX -kräm Måttlig torrhet och hudskalning Klåda
Sällsynta: Erytem. Kontaktdermatit efter applicering. Där känslighetstester genomfördes visade det sig att de ämnen som gav reaktivitetsfenomen var komponenterna i baskrämen snarare än acyklovir.
Störningar i immunsystemet
Mycket sällsynta: omedelbara överkänslighetsreaktioner inklusive angioödem och urtikaria
Efterlevnaden av instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, korrekt förvarad.
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C, får inte förvaras i kylskåp.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall.
Fråga din apotekare hur du ska kasta mediciner som du inte längre använder. Detta kommer att bidra till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
Ett gram grädde innehåller:
Aktiv ingrediens: aciklovir 50 mg
Hjälpämnen: poloxamer 407, cetostearylalkohol, natriumlaurilsulfat, vaselin, flytande paraffin, Arlacel 165, dimetikon 20, propylenglykol, renat vatten.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Kräm för hudanvändning
10 g rör med 5% acyklovirkräm.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ZOVIRAX
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
ZOVIRAX 200 mg tabletter
En tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: aciklovir 200,0 mg.
ZOVIRAX 400 mg tabletter
En tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: aciklovir 400,0 mg.
ZOVIRAX 800 mg tabletter
En tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: aciklovir 800,0 mg.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Oral suspension
5 ml suspension innehåller:
Aktiv ingrediens: aciklovir 400,0 mg.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter, oral suspension.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
ZOVIRAX är indicerat:
• för behandling av virusinfektioner Herpes simplex (HSV) i hud och slemhinnor, inklusive primära och återfallande genital herpes (exklusive nyfödda HSV och allvarliga HSV -infektioner hos immunkompromitterade barn);
• för att undertrycka återfall från Herpes simplex hos immunkompetenta patienter;
• för profylax av infektioner Herpes simplex hos patienter med nedsatt immunförsvar;
• för behandling av vattkoppor och herpes zoster.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering till vuxna
Behandling av Herpes simplex -infektioner
En tablett om 200 mg 5 gånger om dagen med cirka 4 timmars mellanrum, utan att nattdosen utelämnas.
Behandlingen ska fortsätta i 5 dagar men förlängning kan vara nödvändig vid allvarliga primära infektioner.
Hos svårt immunförsvagade patienter (t.ex. efter benmärgstransplantation) eller hos patienter med nedsatt tarmabsorption kan dosen fördubblas till 400 mg i tabletter eller 5 ml suspension eller alternativt tillrådligt för intravenös administrering av aciklovir.
Behandlingen bör startas så tidigt som möjligt från de första tecknen på en infektion och vid återkommande infektioner bör detta helst ske under prodromfasen eller när de första lesionerna uppträder.
Undertryckande behandling av återfall av Herpes simplex -infektioner hos immunkompetenta patienter
En 200 mg tablett 4 gånger om dagen med 6 timmars mellanrum.
Många patienter kan behandlas framgångsrikt genom att administrera 400 mg tabletter eller 5 ml suspension två gånger dagligen med 12 timmars intervall.
Doser på 200 mg 3 gånger om dagen med 8 timmars intervall eller 2 gånger om dagen med 12 timmars intervall kan också vara effektiva.
Återfall av infektion kan förekomma hos vissa patienter med en total daglig dos på 800 mg ZOVIRAX.
Terapin bör avbrytas regelbundet med intervall om 6 eller 12 månader för att observera eventuella förändringar i sjukdomens naturliga historia.
Profylax av Herpes simplex -infektioner hos immunkompromitterade patienter
En 200 mg tablett 4 gånger om dagen med 6 timmars mellanrum. Hos svårt immunförsvagade patienter (t.ex. efter benmärgstransplantation) eller hos patienter med nedsatt absorption från tarmen kan dosen fördubblas till 400 mg i tabletter eller 5 ml suspension eller alternativt kan lämpligheten av administrering övervägas. acyklovir.
Varaktigheten av profylax måste beaktas i förhållande till riskperioden.
Behandling av herpes zoster och vattkoppor
800 mg i tabletter eller 10 ml suspension 5 gånger om dagen med cirka 4 timmars intervall, utan att nattdosen utelämnas. Behandlingen ska fortsätta i 7 dagar.
Hos svårt immunförsvagade patienter (t.ex. efter en benmärgstransplantation) eller hos patienter med nedsatt tarmabsorption kan intravenös administrering av aciklovir övervägas.
Terapin måste startas omedelbart efter infektionens början, i själva verket får behandlingen bättre resultat om den etableras när de första lesionerna uppträder.
Dosering till barn
För behandling av infektioner med Herpes simplex och för profylax av samma hos immunkompromitterade barn över 2 år, är dosen liknande den hos vuxna. Under två år reduceras dosen med hälften. Allvarliga HSV -infektioner hos de immunförsvagade, för vilka Zovirax inte är indicerat är undantag (se avsnitt 4.1).
För behandling av vattkoppor, hos barn över 6 år är dosen 800 mg i tabletter eller 10 ml suspension 4 gånger om dagen; hos dem mellan 2 och 6 år är dosen 400 mg i tabletter eller 5 ml suspension 4 gånger om dagen; hos de yngre än 2 år är den rekommenderade dosen 200 mg (2,5 ml suspension) 4 gånger om dagen. Administrering av 20 mg / kg kroppsvikt (högst 800 mg) 4 gånger om dagen möjliggör en mer exakt dosjustering. Behandlingen ska fortsätta i 5 dagar.
Inga specifika data finns tillgängliga om undertryckande av infektioner med Herpes simplex eller behandling av herpes zoster hos immunkompetenta barn.
För behandling avBältros intravenös administrering av aciklovir bör övervägas hos immunkompromitterade barn.
Dosering hos äldre patienter
Möjligheten till nedsatt njurfunktion bör beaktas hos äldre och dosen bör justeras i enlighet med detta (se nedan Dosering för patienter med nedsatt njurfunktion).
Tillräcklig hydrering bör bibehållas hos patienter som tar höga doser orala ZOVIRAX.
Dosering hos patienter med nedsatt njurfunktion
Försiktighet rekommenderas vid administrering av aciklovir till patienter med nedsatt njurfunktion. Tillräcklig hydrering måste bibehållas.
Vid behandling och profylax av infektioner med Herpes simplex, hos patienter med nedsatt njurfunktion bör den rekommenderade orala doseringen inte orsaka ackumulering av aciklovir över de nivåer som anses acceptabla för intravenös administrering av läkemedlet. Hos patienter med svår njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 10 ml / min) rekommenderas dock att dosen justeras till 200 mg administrerat två gånger dagligen med cirka 12 timmars intervall.
Vid behandling av vattkoppor och herpes zoster rekommenderas att doseringen ändras till 800 mg i tabletter eller 10 ml suspension administrerad två gånger dagligen med cirka 12 timmars intervall hos patienter med svår njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 10 ml / min) och 800 mg i tabletter eller 10 ml suspension 3 gånger om dagen, administrerat med cirka 8 timmars intervall, till patienter med måttlig njurinsufficiens (kreatininclearance mellan 10 och 25 ml / min).
04.3 Kontraindikationer
ZOVIRAX tabletter och ZOVIRAX oral suspension är kontraindicerade hos patienter med känd överkänslighet mot aciklovir, valaciklovir eller mot något hjälpämne.
Generellt kontraindicerat vid graviditet och amning (se avsnitt 4.6).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Användning hos äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion
Aciklovir elimineras genom renal clearance, därför bör dosen minskas hos patienter med nedsatt njurfunktion (se avsnitt 4.2). Äldre patienter har sannolikt nedsatt njurfunktion och därför bör behovet av dosreduktion övervägas i denna patientgrupp. Både äldre patienter och patienter med njurinsufficiens löper ökad risk att utveckla neurologiska biverkningar och bör övervakas noggrant för dessa effekter. I rapporterade rapporter var dessa reaktioner i allmänhet reversibla när behandlingen avbröts (se avsnitt 4.8).
Långvariga eller upprepade behandlingar med aciklovir hos svårt immunkompromitterade patienter kan resultera i val av resistenta virusstammar med minskad känslighet som kanske inte svarar på fortsatt behandling med aciklovir (se avsnitt 5.1).
Hydreringstillstånd: Se till att tillräcklig hydrering upprätthålls hos patienter som tar höga doser oralt aciklovir.
Skaka suspensionen före användning.
ZOVIRAX 200 mg tabletter innehåller laktos och är därför inte lämpliga för personer med laktasbrist, galaktosemi eller glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Inga kliniskt signifikanta interaktioner har identifierats.
Aciklovir elimineras främst oförändrat i urinen via aktiv renal tubulär utsöndring. Alla samtidigt administrerade läkemedel som konkurrerar med denna mekanism kan öka plasmakoncentrationerna av aciklovir. Probenecid och cimetidin genom denna mekanism orsakar en ökning av området under kurvan för plasmakoncentrationer av aciklovir och minskar därför dess renala clearance. På samma sätt resulterar samtidig administrering av aciklovir och mykofenolatmofetil, ett immunsuppressivt medel som används hos transplanterade patienter, i en ökning av området under plasmakoncentrationskurvan för både aciklovir och den inaktiva metaboliten av mykofenolatmofetil. Ingen dosjustering är dock nödvändig med tanke på det breda terapeutiska indexet för aciklovir.
04.6 Graviditet och amning
Fertilitet
Se avsnitt 5.2 och avsnitt 5.3 i kliniska studier.
Graviditet
Användning av aciklovir bör endast övervägas när de potentiella fördelarna med behandlingen uppväger eventuella okända risker.
Ett register över användningen av aciklovir under graviditet gav data om graviditetsresultat hos kvinnor som exponerats för olika formuleringar av aciklovir efter marknadsföring.Dessa observationer visade inte en ökning av antalet fosterskador hos patienter som utsatts för aciklovir i jämförelse med den allmänna befolkningen. och alla defekter som hittades vid födseln visade inte någon särart eller gemensamma egenskaper som skulle kunna tyda på en enda orsak.
Eftersom kliniska data om administrering under graviditet är begränsade bör läkemedlet under denna period endast administreras vid absolut nödvändighet under direkt medicinsk övervakning.
Matdags
Efter oral administrering av aciklovir 200 mg, 5 gånger / dag, observerades närvaron av aciklovir i bröstmjölk vid koncentrationer lika med 0,6-4,1 gånger motsvarande plasmanivåer. Sådana nivåer skulle potentiellt utsätta spädbarn för aciklovirdoser på upp till 0,3 mg / kg / dag. Därför rekommenderas försiktighet vid användning av aciklovir under amning.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Patientens kliniska tillstånd och biverkningsprofilen för aciklovir bör beaktas med avseende på patientens förmåga att framföra fordon och använda maskiner. Inga studier har utförts för att undersöka effekten av aciklovir på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Ytterligare skadliga effekter på dessa aktiviteter kan inte förutses från den aktiva ingrediensens farmakologi.
04.8 Biverkningar
Frekvenskategorierna som är associerade med de biverkningar som anges nedan är uppskattningar. Tillräckliga uppgifter om förekomstbedömning finns inte tillgängliga för de flesta händelser. Dessutom kan förekomsten av biverkningar variera beroende på indikation.
Följande konvention har använts för klassificering av biverkningar vad gäller frekvens: mycket vanligt ≥ 1/10, vanligt ≥1 / 100 och
Störningar i blodet och lymfsystemet
Mycket sällsynta: anemi, leukopeni, trombocytopeni
Störningar i immunsystemet
Sällsynta: anafylaksi
Psykiatriska störningar och patologier i nervsystemet
Vanlig huvudvärk, yrsel
Mycket sällsynta: agitation, förvirring, tremor, ataxi, dysartri, hallucinationer, psykotiska symtom, kramper, somnolens, encefalopati, koma
Ovanstående händelser är vanligtvis reversibla och förekommer i allmänhet hos patienter med nedsatt njurfunktion eller andra predisponerande faktorer (se avsnitt 4.4).
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Sällsynta: dyspné
Gastrointestinala störningar
Vanliga: illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor
Lever- och gallvägar
Sällsynta: reversibla ökningar av bilirubin och leverenzymer
Mycket sällsynta: hepatit, gulsot
Hud och subkutan vävnad
Vanliga: klåda, utslag (inklusive ljuskänslighet)
Mindre vanliga: urtikaria. Snabbt och utbrett håravfall
Snabbt och utbrett håravfall har associerats med ett "brett spektrum av tillstånd och läkemedelsanvändning", så förhållandet mellan denna händelse och acyklovirterapi är osäkert.
Sällsynta: angioödem
Njurar och urinvägar
Sällsynta: BUN och kreatinin ökar Mycket sällsynta: akut njursvikt, njursmärta
Njursmärta kan förknippas med njursvikt.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Vanliga: trötthet, feber
04.9 Överdosering
Symtom och tecken: aciklovir absorberas endast delvis från tarmen. Patienter som ibland har fått i sig en överdos av upp till 20 g aciklovir i en enda dos har i allmänhet inte upplevt oväntade effekter. Oavsiktliga och upprepade överdoser av oral aciklovir under flera dagar har associerats med gastrointestinala effekter (såsom illamående och kräkningar) och neurologiska effekter (huvudvärk och förvirring).
Överdoser av intravenös aciklovir har resulterat i ökade serumkreatininnivåer, ureakväve i blodet som resulterat i njursvikt Neurologiska effekter inklusive förvirring, hallucinationer, agitation, kramper och koma i samband med överdosering har beskrivits.
Behandling: patienter bör noggrant observeras för eventuella tecken på toxicitet. Hemodialys bidrar avsevärt till eliminering av aciklovir från blodet och kan därför anses vara ett livskraftigt alternativ vid symtomatisk överdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Direktverkande antiviraler för systemiskt bruk - nukleosider och nukleotider exklusive revers transkriptashämmare.
ATC -kod: J05AB01.
Handlingssätt
Aciklovir är en syntetisk purinnukleosidanalog med hämmande aktivitet, in vitro och in vivomot mänskliga herpesvirus, inklusive viruset Herpes simplex (HSV) typ 1 och 2, viruset Varicella zoster (VZV), viruset Epstein Barr (EBV) och cytomegalovirus (CMV).
I cellkulturer uppvisade aciklovir den största antivirala aktiviteten mot HSV-1, följt (i ordning av minskande styrka) av HSV-2, VZV, EBV och CMV.
Den hämmande aktiviteten hos aciklovir mot HSV-1 och HSV-2, VZV, EBV och CMV är mycket selektiv. Tymidinkinas (TK) enzymet av normala, oinfekterade celler använder inte effektivt aciklovir som ett substrat; därför är toxiciteten för däggdjursvärdceller låg; tvärtom, det virala tymidinkinas som kodas av HSV, VZV och EBV omvandlar aciklovir till acyklovirmonofosfat, en nukleosidanalog, som vidare omvandlas till di-fosfat och trifosfat av cellulära enzymer. Aciklovir-trifosfat stör virus-DNA-polymeras och hämmar viral DNA-replikation; dess införlivande i viralt DNA orsakar avbrott i förlängningsprocessen för DNA -kedjan.
Farmakodynamiska effekter
Långvariga eller upprepade behandlingar med aciklovir hos svårt immunkompromitterade patienter kan vara associerade med urvalet av virusstammar med reducerad känslighet, vilket kanske inte svarar på långvarig behandling med aciklovir.
De flesta av de isolerade virusstammarna, med reducerad känslighet, visade en relativ brist på viralt tymidinkinas; emellertid har stammar med förändrat viralt tymidinkinas eller DNA -polymeras också observerats. Även utställningen, in vitro, till aciklovir, av isolerade HSV -stammar, kan associeras med utseendet av mindre känsliga stammar. Förhållandet mellan känslighet, bestämt in vitroav de isolerade HSV -stammarna och det kliniska svaret på behandling med aciklovir är oklart.
Alla patienter bör rådas att försöka undvika eventuell överföring av viruset, särskilt när aktiva lesioner förekommer.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Aciklovir absorberas endast delvis från tarmen.
Maximal plasmakoncentration vid steady state (Cssmax) efter doser på 200 mg var fjärde timme är 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) och dalkoncentrationen (Cssmin) är 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml).
Efter doser på 400 mg och 800 mg var fjärde timme är Cssmax respektive 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) och 8 mcMol (1,8 mcg / ml) och (Cssmin) är 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) och 4 mcMol (0,9 mcg / ml) hos vuxna.
Hos vuxna är den genomsnittliga Cssmax efter en timmes infusion av 2,5 mg / kg, 5 mg / kg och 10 mg / kg 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) och 92 mcMol (20,7 mcg / ml)
motsvarande nivåer av Cssmin efter 7 timmar är 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) och 10,2 mcMol (2,3 mcg / ml).
Hos barn över ett år observerades liknande medelvärden av Cssmax och Cssmin när en dos på 5 mg / kg administrerades istället för dosen på 250 mg / m2 och en dos på 500 mg / m2 på 10 mg / kg. Hos spädbarn upp till 3 månaders ålder, behandling med en dos på 10 mg / kg administrerad som en timmes infusion med 8 timmars intervall, var Cssmax 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml) och Cssmin var 10,1 mcMol (2,3 mcg En separat grupp spädbarn behandlade med 15 mg / kg var 8: e timme visade ungefär dosproportionella ökningar, med en Cmax på 83,5 mikromolar (18,8 mcg / ml) och en Cmin på 14,1 mikromolar (3,2 mcg / ml).
Distribution
Läkemedelsnivåerna i CSF motsvarar ungefär 50% av dem i plasma. Plasmaproteinbindning är relativt dålig (9 till 33%) och läkemedelsinteraktioner på grund av förskjutning av bindningsstället förväntas inte.
Eliminering
Hos vuxna aciklovir administrerat intravenöst är läkemedlets terminala halveringstid cirka 2,9 timmar. Det mesta av läkemedlet utsöndras oförändrat via njurarna. , tubulär utsöndring bidrar till renal eliminering av läkemedlet Den enda viktiga metaboliten är 9-karboximetoximetylguanin motsvarande cirka 10-15% av den administrerade dosen som återvinns i urinen.
När aciklovir administreras en timme efter administrering av 1 g probenecid, sträcker sig den terminala halveringstiden och arean under plasmakoncentrationen mot tidskurvan med 18% respektive 40%.
Hos spädbarn upp till 3 månaders ålder som behandlats med en dos på 10 mg / kg administrerat som en timmes infusion med 8 timmars intervall är terminal plasmahalveringstid 3,8 timmar.
Särskilda populationer
Hos patienter med kronisk njursvikt befanns den genomsnittliga halveringstiden vara 19,5 timmar. Under hemodialys var medelhalveringstiden för aciklovir 5,7 timmar. Plasmanivåerna av aciklovir reduceras med cirka 60% under dialys.
Hos äldre minskar total clearance med stigande ålder tillsammans med en minskning av kreatininclearance även om det finns en liten förändring av terminal plasmahalveringstid.
Studier har visat att det inte finns några uppenbara förändringar i farmakokinetiken för aciklovir eller zidovudin när båda administreras samtidigt till HIV-infekterade patienter.
Kliniska studier
Det finns ingen information om effekterna av aciklovir orala formuleringar eller infusionsvätska, lösning på kvinnlig fertilitet. I en studie av 20 manliga patienter med normala spermier visade oral administrering av aciklovir i doser upp till 1 g per dag i upp till sex månader ingen kliniskt signifikant effekt på antal, motilitet eller morfologi hos spermier.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Mutagenes
Resultaten av ett stort antal mutagenicitetstester in vitro och in vivo indikerar att aciklovir inte utgör någon genetisk risk för människor.
Carcinogenes
I långtidsstudier på råtta och mus var acyklovir inte cancerframkallande.
Fertilitet
Hos råttor och hundar har i stort sett reversibla toxiska effekter på spermatogenes rapporterats endast vid doser som är betydligt högre än terapeutiska. Tvågenerationsstudier på möss avslöjade inga effekter av aciklovir, administrerat oralt, på fertiliteten.
Teratogenes
Systemisk administrering av aciklovir med internationellt accepterade standardtester gav inte embryotoxiska eller teratogena effekter hos kaniner, möss eller råttor.
I ett experimentellt test som inte ingår i standardtesterna, utförda på råttor, observerades fosteravvikelser, men först efter subkutana doser av aciklovir så höga att de gav toxiska effekter på modern. Den kliniska relevansen av dessa fynd är osäker.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
ZOVIRAX 200 mg tabletter:
Laktos, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, povidon, magnesiumstearat.
ZOVIRAX 400 mg tabletter:
Mikrokristallin cellulosa, Natriumstärkelseglykolat, Povidon, Magnesiumstearat.
ZOVIRAX 800 mg tabletter:
Mikrokristallin cellulosa, Natriumstärkelseglykolat, Povidon, Magnesiumstearat.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Oral suspension:
Sorbitol 70% (ej kristalliserbart), glycerol, dispergerbar cellulosa, metyl-p-hydroxibensoat, propyl-p-hydroxibensoat, apelsinsmak 52,570 T, renat vatten.
06.2 Oförenlighet
Oförenlighet med andra läkemedel är okänd.
06.3 Giltighetstid
200 mg tabletter: 5 år
400 mg tabletter: 5 år
800 mg tabletter: 5 år
Oral suspension: 3 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Tabletter: förvaras torrt.
Suspension: Förvaras vid högst 30 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
ZOVIRAX 200 mg - Tabletter, PVC -aluminiumblister med 25 tabletter
ZOVIRAX 400 mg - Tabletter, PVC -aluminiumblister med 25 tabletter
ZOVIRAX 800 mg - Tabletter, PVC -aluminiumblister med 35 tabletter
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - Oral suspension, 100 ml glasflaska med mätsked.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Flasköppning och stängning: för att öppna, tryck och vrid samtidigt. För att stänga, skruva fast ordentligt.
Oanvänd medicin och avfall från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
ZOVIRAX 200 mg tabletter: A.I.C. 025298050
ZOVIRAX 400 mg tabletter: A.I.C. 025298074
ZOVIRAX 800 mg tabletter: A.I.C. 025298124
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Oral suspension: A.I.C. 025298086
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
200 mg tabletter: 27 juli 1987 / maj 2005
400 mg tabletter: 1 mars 1990 / maj 2005
800 mg tabletter: 22 mars 1993 / maj 2005
Oral suspension: 9 mars 1991 / maj 2005
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
9 december 2011
