Aktiva ingredienser: Brotizolam
LENDORMIN 0,25 mg tabletter
Varför används Lendormin? Vad är det för?
Lendormin innehåller den aktiva substansen brotizolam, som tillhör en klass av läkemedel som kallas bensodiazepiner, vilket inducerar sedering (fysisk och mental avslappning) och sömn.
Lendormin används för att behandla kortvarig sömnlöshet (svårigheter att somna och / eller ofta eller långvarigt uppvaknande på natten) hos vuxna 18 år och äldre.
Bensodiazepiner indikeras endast när sömnlösheten är svår, handikappande (det vill säga försämrar förmågan att utföra normala aktiviteter) och gör ämnet väldigt obekvämt. Kontakta din läkare om du inte mår bättre eller om du mår sämre.
Kontraindikationer När Lendormin inte ska användas
Ta inte Lendormin
- Om du är allergisk mot brotizolam eller något annat innehållsämne i detta läkemedel eller andra bensodiazepiner
- om du lider av muskelsvaghet (myasthenia gravis)
- om du lider av allvarligt andningssvikt (allvarlig andningssjukdom som uppstår snabbt och plötsligt och som innebär otillräcklig tillförsel av syre och / eller koldioxid i blodet)
- om du lider av sömnapnésyndrom (när apné under sömnen sker flera gånger, dvs tillfällig andning, vilket kan leda till betydande och onaturlig dåsighet under dagen)
- om du har allvarlig leversjukdom (allvarligt leversvikt) (se avsnittet "Varningar och försiktighetsåtgärder")
- om du är under 18 år eftersom tabletterna endast är lämpliga för vuxna och inga studier finns tillgängliga på barn
- vid sällsynta ärftliga tillstånd som kan vara oförenliga med en av komponenterna i detta läkemedel (se även avsnittet "Lendormin innehåller laktos")
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Lendormin
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Lendormin.
Varningar för specifika befolkningsgrupper:
- Om du är äldre eller har nedsatt leverfunktion
Om du är äldre eller har nedsatt leverfunktion kan din läkare minska dosen av detta läkemedel (se avsnitt 3 "Hur du tar Lendormin"). Bensodiazepiner är inte indicerade för patienter med svår leverinsufficiens, eftersom dessa läkemedel kan orsaka encefalopati (hjärnsjukdom som orsakar förvirring, medvetenhetsstörningar, personlighetsstörningar, minnesförlust, darrningar och koma på grund av förekomst av giftiga ämnen som byggs upp i blodet pga. leverfel) (se avsnittet "Ta inte Lendormin").
- Om du har kroniska andningsproblem (kroniskt andningssvikt)
Om du lider av kroniskt andningssvikt (andningssjukdom som varar över tiden, vilket innebär en otillräcklig tillförsel av syre och / eller koldioxid i blodet) åtföljd av en ökning av koldioxid i blodet (hyperkapni), kan din läkare minska dos av detta läkemedel, eftersom det kan öka risken för minskad andningsaktivitet (andningsdepression) särskilt på natten.
- Om du lider av psykiska störningar (psykos)
Lendormin rekommenderas inte för behandling av psykos om det inte kombineras med andra läkemedel.
- Om du lider av depression eller ångest i samband med depression
Användningen av denna klass av läkemedel kan visa att depression redan finns. Lendormin ska inte användas för att behandla depression eller ångest i samband med depression om det inte kombineras med andra läkemedel, eftersom det kan förvärra beteendet mot dig, vilket kan leda till bly till döds Följ alltid läkarens instruktioner.
- Om du har haft en historia av drogmissbruk.
Detta läkemedel ska inte användas om du tidigare har haft drogmissbruk.
- Om du tidigare har haft alkoholmissbruk
Detta läkemedel ska inte användas om du tidigare har haft missbruk av alkohol (se avsnitt "Lendormin med alkohol").
Tolerans
Efter upprepad användning i några veckor kan en viss förlust av effekterna av bensodiazepiner uppstå.
Beroende
- Användningen av denna klass av läkemedel kan leda till utveckling av fysiskt och psykiskt beroende.Denna risk ökar med dosen och behandlingstiden och är större om du har missbrukat alkohol eller droger tidigare, i vilket fall du inte ska ta Lendormin .
- Efter avslutad behandling kan ett övergående syndrom uppstå som består av att de återkommer i en förvärrad form av de symtom som ledde till användning av detta läkemedel: detta är ett av de första symtomen på missbruk och kan åtföljas av andra reaktioner såsom som förändrar humör, ångest och rastlöshet eller sömnstörningar.
- Om du har utvecklat ett fysiskt beroende, rådfråga din läkare innan du slutar behandlingen med detta läkemedel, eftersom abrupt behandlingstopp kommer att åtföljas av abstinenssymtom av varierande svårighetsgrad, lindriga klagomål som t.ex. huvudvärk, muskelvärk, allvarliga psykiatriska symtom såsom extrem ångest och spänning, rastlöshet, förvirring och irritabilitet. I svåra fall kan följande symtom uppstå: känsla av att uppfatta den yttre världen och verkligheten på ett förvrängt sätt (derealisering), känsla av avskiljning från omvärlden och från sig själv (depersonalisering), hörselstörning som innebär ökad känslighet och intolerans för ljud (hyperacusis), domningar och stickningar i armar och ben, ökad ljuskänslighet, buller eller fysisk kontakt, uppfattning om saker som inte finns i verkligheten (hallucinationer) eller anfall. Se avsnittet "Möjliga biverkningar" och "Om du slutar att ta Lendormin". Om du tar en hög dos av detta läkemedel kan abstinenssymtom också uppstå i intervallet mellan doserna.
Amnesi (minnesstörning)
Bensodiazepiner kan orsaka en minnesstörning som kännetecknas av oförmåga att memorera ny information (anterograde amnesi) som kan uppstå även vid rekommenderade doser; risken ökar med högre doser.
Effekter relaterade till anterograd amnesi kan vara associerade med beteendestörningar.Detta tillstånd uppstår oftast flera timmar efter att läkemedlet tagits; Därför måste du, för att minska denna risk, se till att du kan få en tillräckligt lång sömnfri period, vanligtvis 7-8 timmar (se avsnitt "Möjliga biverkningar" och "Hur du tar Lendormin").
Psykiatriska och paradoxala reaktioner (beteendestörningar)
Rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggression, mental förvirring (delirium), ilska, mardrömmar, uppfattning om saker som inte existerar i verkligheten (hallucinationer), psykiska störningar (psykos), olämpligt beteende och andra kan uppstå vid användning av bensodiazepiner. beteendemässiga effekter. Om detta inträffar bör du kontakta din läkare för att sluta använda läkemedlet (se avsnittet "Möjliga biverkningar" och avsnittet "Om du slutar att ta Lendormin").
Barn och ungdomar
Tabletterna är endast lämpliga för vuxna och inga studier finns tillgängliga på barn, därför bör Lendormin inte användas till barn och ungdomar under 18 år.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Lendormin
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Lendormins aktivitet kan ökas om det ordineras tillsammans med andra läkemedel som fungerar genom att minska aktiviteten i centrala nervsystemet och öka deras effekter. Detta kan hända med en mängd olika mediciner, inklusive:
- antipsykotika (neuroleptika, läkemedel mot psykiska störningar)
- hypnotika (sömnmedicin)
- ångestdämpande (ångestläkemedel)
- lugnande medel (läkemedel som orsakar fysisk och mental avslappning)
- antidepressiva (läkemedel mot depression)
- narkotiska smärtstillande medel (läkemedel som minskar smärta genom att verka på centrala nervsystemet). När det gäller narkotiska smärtstillande medel kan ökningen av eufori leda till ett ökat psykiskt beroende (känner ett starkt behov av att ta medicinen)
- antiepileptika (läkemedel mot epilepsi)
- bedövningsmedel (läkemedel som orsakar tillfällig förlust av känsla, smärta och i vissa fall även medvetande i samband med muskelavslappning)
- lugnande antihistaminer (allergimedicin som också orsakar fysisk och mental avslappning av centrala nervsystemet).
Lendormins aktivitet kan ändras av läkemedel som påverkar leverens metabolism (dvs. hur levern fungerar):
- när Lendormin ges tillsammans med läkemedel som stimulerar levermetabolismen som rifampicin (antibiotikum) kan effekten av Lendormin minska
- när Lendormin ges tillsammans med läkemedel som minskar metabolism i levern, t.ex. ketokonazol (läkemedel mot svampinfektioner), kan effekten av Lendormin öka och bli skadlig.
Lendormin med alkohol
När Lendormin används samtidigt med alkohol kan de öka sederingen (fysisk och mental avslappning), trötthet och minskad koncentration, därför rekommenderas inte samtidig intag med alkohol.
Dessutom påverkar den "ökade lugnande effekten" när läkemedlet tas samtidigt med alkohol förmågan att framföra fordon eller använda maskiner (se avsnitt "Körförmåga och användning av maskiner").
Att ta för mycket Lendormin tillsammans med alkohol kan vara livshotande (se avsnittet "Om du har använt för stor mängd av Lendormin")
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet, amning och fertilitet
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.
Graviditet och amning
Det finns otillräckliga data om Lendormin för att utvärdera läkemedlets säkerhet under graviditet och amning.
Följaktligen rekommenderas inte användning av Lendormin under graviditet och amning. Om du tänker bli gravid eller misstänker att du är gravid och tar detta läkemedel bör du kontakta din läkare för att sluta använda läkemedlet (se avsnittet "Om du slutar att ta Lendormin").
Även om det inte rekommenderas, om din läkare ordinerar detta läkemedel till dig sent under graviditeten eller under förlossningen, kan det ha effekter på barnet som låg kroppstemperatur (hypotermi), muskeltonfel som ibland är förknippad med muskelsvaghet (hypotoni) och måttlig minskning vid andningsaktivitet (måttlig andningsdepression), orsakad av läkemedlets verkan.
Dessutom kan barn födda av mödrar som tog bensodiazepiner (dvs. läkemedel av samma klass som Lendormin) kroniskt under de senare stadierna av graviditeten utveckla ett fysiskt beroende och ha viss risk att utveckla abstinenssymtom under postnatalperioden (se avsnitt 4 "Möjlig sida Effekter ").
Eftersom bensodiazepiner utsöndras i bröstmjölk, rekommenderas inte användning av detta läkemedel till ammande mödrar.
Fertilitet
Inga fertilitetsdata finns tillgängliga för detta läkemedel. Studier med brotizolam, den aktiva ingrediensen i Lendormin, har inte visat några negativa effekter på fertiliteten.
Köra och använda maskiner
Inga studier av läkemedlets effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts.
Oönskade effekter som sedering (fysisk och mental avslappning), minnesstörning (amnesi), minskade mentala och fysiska förmågor kan dock uppstå under behandlingen (se avsnittet "Möjliga biverkningar").
Psykisk och fysisk nedsättning kan öka risken för fall och trafikolyckor.
Samtidig användning av alkohol och / eller droger som minskar aktiviteten i centrala nervsystemet kan öka denna försämring.
Vid otillräcklig sömnperiod ökar sannolikheten för minskad vakenhet. Därför rekommenderas försiktighet när du kör fordon och använder maskiner.
Om du upplever något av ovanstående bör du undvika potentiellt farliga aktiviteter som att köra bil eller använda maskiner.
Lendormin innehåller laktos
Om din läkare har fått veta att du har "intolerans mot vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Lendormin: Dosering
Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Vuxna 18 år och äldre
Hur många
Om inte annat föreskrivs av din läkare rekommenderas följande doser:
Vuxna: Den rekommenderade dosen är 0,25 mg (1 tablett) på kvällen innan du lägger dig
Äldre: den rekommenderade dosen är 0,125 mg (halv tablett) -0,25 mg (1 tablett) på kvällen före sänggåendet
Tabletterna kan delas i lika stora halvor.
Behandlingen bör startas med den lägsta rekommenderade dosen.
Dosen 0,25 mg (1 tablett) bör inte överskridas på grund av den "ökade risken för" att utveckla oönskade effekter på centrala nervsystemet (se avsnitt 4 "Möjliga biverkningar").
Om din läkare föreskriver en hög dos kan abstinenssymtom uppstå i intervallet mellan doserna (se avsnitt 4 "Möjliga biverkningar").
Eftersom risken för abstinens- eller återhämtningssymtom är större om behandlingen avbryts plötsligt, kommer din läkare gradvis att minska dosen innan du stoppar den permanent (se avsnittet "Om du slutar att ta Lendormin").
Tycka om
Läkemedlet ska tas med en liten mängd vätska strax innan du lägger dig. Efter att ha tagit detta läkemedel bör du låta 6-7 timmar vila eller sova.
Om du har nedsatt leverfunktion
Om du har nedsatt leverfunktion bör dosen minskas enligt läkarens ordination.
Om du har nedsatt njurfunktion
Tillgängliga data visar att dosjustering inte är nödvändig vid nedsatt njurfunktion. Ta detta läkemedel enligt läkarens ordination.
Behandlingstid
Behandlingen ska vara så kort som möjligt. Behandlingstiden varierar från några dagar till högst 2 veckor. Din läkare kommer att justera dosen avsmalnande individuellt.
Därför, i början av behandlingen, kommer din läkare att informera dig om att detta kommer att vara av begränsad varaktighet och förklara för dig exakt hur du gradvis kommer att behöva minska dosen.
I vissa fall kan läkaren efter en allmän omvärdering av ditt tillstånd besluta att förlänga behandlingen utöver den maximala behandlingsperioden (dvs. efter 2 veckor).
Användning till barn och ungdomar
Tabletterna är endast lämpliga för vuxna och inga studier finns tillgängliga på barn, därför bör Lendormin inte användas till barn och ungdomar under 18 år.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Lendormin
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Lendormin, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Symtom
Vid oavsiktligt intag / intag av en överdriven dos av Lendormin kan vanligtvis en minskning av centrala nervsystemets aktivitet uppträda i varierande grad.I milda fall inkluderar symtomen tillfällig förlust av sensoriska och intellektuella förmågor i samband med förnuft. Desorientering (dåsighet), mental förvirring och slöhet (djup sömn med minskat svar på normala stimuli); i svåra fall kan symtomen inkludera progressiv förlust av muskelkoordination (ataxi), defekt i muskelton ibland förknippad med muskelsvaghet (hypotoni), lågt blodtryck (hypotoni) , minskad andningsaktivitet (andningsdepression), sällan koma och mycket sällan död.
Som med andra bensodiazepiner ska "oavsiktligt intag / intag av en överdos inte vara livshotande om det inte tas samtidigt som andra ämnen som minskar centrala nervsystemets aktiviteter, inklusive" alkohol (se avsnitt "Lendormin med alkohol").
Behandling
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdos av orala bensodiazepiner, kommer din läkare att få dig att kräkas om du är vid medvetande (inom 1 timme efter att ha tagit överdosen).
Om han har tappat medvetandet kommer han att genomgå en magsköljning (som kommer att utföras på sjukhuset av specialiserad personal).
Om tömning av magen (antingen genom kräkningar eller magsköljning) inte leder till någon fördel, kommer din läkare att ge dig aktivt kol, ett ämne som används för att minska absorptionen. Ditt hjärta och dina andningsfunktioner kommer att övervakas noggrant på sjukhuset. intensivvårdsavdelningen.
Vid behov kan läkaren använda flumazenil (ett ämne som kan blockera den lugnande effekten av bensodiazepiner, det vill säga fysisk och mental avslappning i centrala nervsystemet) som ett motgift.
Om du har glömt att ta Lendormin
Använd inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar att ta Lendormin
- Om du har utvecklat ett fysiskt beroende av detta läkemedel (se avsnittet "Varningar och försiktighetsåtgärder") kontakta din läkare innan behandlingen avslutas, eftersom plötsligt stopp av behandlingen kan orsaka:
abstinenssymtom (såsom huvudvärk, muskelvärk, extrem ångest och spänning, rastlöshet, förvirring eller irritabilitet)
- återhämtningssymtom (när symtomen förekommer i början av behandlingen är allvarligare och kan orsaka andra reaktioner inklusive humörförändringar, ångest och rastlöshet)
Eftersom risken för abstinens- eller reboundsymtom är större om behandlingen avbryts plötsligt kommer läkaren att minska dosen gradvis.
- Beteendestörningar kan uppstå vid användning av bensodiazepiner: rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggression, mental förvirring (delirium), ilska (ilska), mardrömmar, uppfattning om saker som inte existerar i verkligheten (hallucinationer), psykisk störning (psykos), olämpligt beteende och andra oönskade effekter av beteendet (se avsnittet "Möjliga biverkningar"). Om detta inträffar bör du omedelbart kontakta din läkare för att sluta använda läkemedlet.
- Om du tänker bli gravid eller misstänker att du är gravid och du tar detta läkemedel bör du kontakta din läkare för att sluta använda läkemedlet (se avsnittet "Graviditet, amning och fertilitet"). Om du har några frågor om fråga din läkare eller apotekspersonal.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Lendormin
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
De flesta biverkningar som hittills har observerats är relaterade till hur läkemedlet fungerar.Dessa effekter uppträder oftast i början av behandlingen och minskar vanligtvis under behandlingen.
Risken för beroende ökar med behandlingstiden med detta läkemedel, som inte får överstiga två veckor.
Missbrukssymtom kan vara:
- rebound -effekt (ett tillstånd som kan uppstå om du har utvecklat ett fysiskt beroende av läkemedlet och där symtomen som uppstår i början av behandlingen manifesteras i en allvarligare form vid ett plötsligt avbrott i behandlingen)
- humör förändras
- ångest
- rastlöshet
Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 patienter)
- dåsighet
- huvudvärk (huvudvärk)
- mag- och tarmsjukdomar (gastrointestinala störningar)
Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 patienter)
- mardrömmar, drogberoende, depression, humörförändringar, ångest, känslomässiga störningar, beteendestörningar, agitation, förändrad sexuell lust (libido störning)
- yrsel, fysisk och mental avslappning (sedering), progressiv förlust av muskelkoordination (ataxi), minnesstörning som kännetecknas av oförmåga att memorera ny information (anterograd amnesi)
- demens, psykiska störningar, nedsatt mental och fysisk förmåga; dessa biverkningar är karakteristiska för bensodiazepiner
- dubbelseende (diplopi), muntorrhet, leversjukdom, gulning av huden och ögonvitorna (gulsot), hudreaktioner, muskelsvaghet
- abstinenssyndrom (ett tillstånd som kan uppstå om du har utvecklat ett fysiskt beroende av medicinen och plötsligt avbryter behandlingen). Symtomen är till exempel: huvudvärk, muskelvärk, extrem ångest och spänning, rastlöshet, förvirring eller irritabilitet (se avsnittet "Om du slutar att ta Lendormin")
- återhämtningseffekter (ett tillstånd som kan uppstå om du har utvecklat ett fysiskt beroende av läkemedlet och där symtomen som uppstår vid behandlingens början blir allvarligare vid plötslig avbrytande av behandlingen). andra reaktioner inklusive humörförändringar, ångest och rastlöshet (se avsnittet "Om du slutar att ta Lendormin")
- oväntade psykiska och beteendestörningar (paradoxala reaktioner), irritabilitet, trötthetskänsla - onormala test för att utvärdera leverfunktionen
Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 patienter)
- Förvirrat tillstånd, rastlöshet, minskad medvetenhet
Andra möjliga biverkningar för vilka frekvensen är okänd
Trauma
Trafikolyckor, fall; dessa biverkningar är karakteristiska för bensodiazepiner.
Beroende
Användning (även vid terapeutiska doser) kan leda till utveckling av fysiskt beroende: avbrytande av behandlingen kan orsaka abstinens- eller återhämtningsfenomen (se avsnitt "Varningar och försiktighetsåtgärder" och "Om du slutar ta Lendormin"). Psykiskt beroende Fall av bensodiazepinmissbruk har rapporterats.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Förvaras under 25 ° C.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen efter Utg.dat. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Det angivna utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Vad Lendormin innehåller
- den aktiva ingrediensen är: brotizolam 0,25 mg.
- övriga innehållsämnen är: laktos (se avsnittet "Vad du behöver veta innan du tar Lendormin"), majsstärkelse, natriumstärkelseglykolat, mikrogranulär cellulosa, magnesiumstearat.
Hur Lendormin ser ut och förpackningens innehåll
Lendormin 0,25 mg tabletter är förpackade i ogenomskinliga blisterförpackningar med 30 tabletter.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
LENDORMIN 0,25 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1 tablett innehåller: aktiv ingrediens: brotizolam 0,25 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Läsplatta
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Korttidsbehandling av sömnlöshet.
Bensodiazepiner är endast indicerade när sömnlöshet är svår, handikappande och utsätter personen för allvarligt obehag.
04.2 Dosering och administreringssätt
Om inte annat föreskrivs av din läkare rekommenderas följande doser:
Vuxna: 0,25 mg
Äldre: 0,125 mg - 0,25 mg
Läkemedlet ska tas med en liten mängd vätska strax innan du lägger dig.
Efter att ha tagit brotizolam ska patienten vara säker på att ha en period på 6-7 timmar för att vila eller sova.
Behandlingen bör startas med den lägsta rekommenderade dosen.
Den rekommenderade dosen på 0,25 mg bör inte överskridas på grund av den ökade risken att utveckla CNS -biverkningar.
Hos patienter med nedsatt leverfunktion bör dosen minskas.
Tillgängliga data visar att dosjustering inte är nödvändig vid nedsatt njurfunktion.
Behandlingen ska vara så kort som möjligt. Behandlingstiden varierar från några dagar till högst två veckor. Gradvis dosreduktion bör anpassas individuellt.
I vissa fall kan förlängning utöver den maximala behandlingsperioden vara nödvändig; detta bör inte göras utan att patientens tillstånd omprövas.
04.3 Kontraindikationer
Brotizolam är kontraindicerat hos patienter med myasthenia gravis, allvarligt andningssvikt, sömnapnésyndrom och svår leverinsufficiens (se avsnitt 4.4).
Brotizolam är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne eller mot andra bensodiazepiner.
De tillgängliga läkemedelsformerna är endast lämpliga för vuxna och inga studier har utförts på barn.
Därför ska Lendormin inte ges till barn och ungdomar upp till 18 år.
Användning av läkemedlet är kontraindicerat vid sällsynta ärftliga tillstånd som kan vara oförenliga med något hjälpämne (se avsnitt 4.4).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Tolerans
Efter upprepad användning i några veckor kan viss effektförlust för de hypnotiska effekterna av kortverkande bensodiazepiner uppstå.
Beroende
Fysiskt och psykiskt beroende kan utvecklas. Risken för missbruk ökar med dos och behandlingstid; Det är också högre hos patienter med tidigare alkohol- eller drogmissbruk, där brotizolam inte ska användas.
När brotizolam används samtidigt med alkohol kan sedering, trötthet och minskad koncentration accentueras (se avsnitt 4.5).
I fall där fysiskt beroende har utvecklats kommer abrupt avbrott av behandlingen att åtföljas av abstinenssymtom. Dessa abstinenssymptom inkluderar till exempel huvudvärk, muskelvärk, ångest och extrem spänning, rastlöshet, förvirring eller irritabilitet.
I allvarliga fall kan följande symtom uppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakus, domningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet för ljus, buller eller fysisk kontakt, hallucinationer eller anfall.
Ett av de första symtomen på beroendeutveckling är förekomsten av ett rebound -fenomen där symtomen som ledde till behandling med bensodiazepiner återkommer i en förvärrad form efter att läkemedelsbehandlingen avbrutits. Denna effekt kan åtföljas av andra reaktioner, inklusive humörsvängningar, ångest och rastlöshet.
Eftersom risken för abstinens- eller återhämtningssymtom är större efter att behandlingen plötsligt avbryts rekommenderas att gradvis minska dosen.
Behandlingstid
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se avsnitt 4.2.) Men bör inte överstiga två veckor. Gradvis dosreduktion bör anpassas individuellt.
Det kan vara användbart att informera patienten i början av behandlingen om att detta kommer att vara av begränsad varaktighet och förklara exakt hur dosen gradvis ska minskas.
Vidare är det viktigt att patienten är medveten om möjligheten att reboundfenomen uppstår, vilket minimerar ångesten som orsakas av dessa symtom om de uppstår under läkemedelsavbrottningsfasen.
Det finns indikationer på att när bensodiazepiner med kort verkningstid används kan abstinenssymtom uppstå i intervallet mellan doserna, särskilt om dosen är hög.
Amnesi
Bensodiazepiner kan framkalla anterograd amnesi som kan uppstå även vid terapeutiska doser och risken ökar med högre doser. Effekter relaterade till antegraderad amnesi kan vara associerade med beteendeavvikelser.Detta tillstånd uppstår oftast flera timmar efter att läkemedlet tagits; därför, för att minska denna risk, bör patienterna se till att de kan få en tillräcklig period av oavbruten sömn, vanligtvis 7-8 timmar (se avsnitt 4.8).
Depression
Användningen av bensodiazepiner kan avslöja en befintlig depression.
Psykiatriska och paradoxala reaktioner
Under användning av bensodiazepiner kan följande inträffa: rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggression, delirium, ilska, mardrömmar, hallucinationer, psykos, olämpligt beteende och negativa beteendemässiga effekter.Om detta skulle inträffa ska användningen av läkemedlet avbrytas.
Sådana reaktioner är vanligare hos barn och äldre.
Specifika grupper av patienter
En minskad dos bör övervägas för äldre och patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2).
Samma försiktighetsåtgärd gäller patienter med kronisk andningsinsufficiens med hyperkapni, på grund av risken för andningsdepression särskilt under natten.
Brotizolam rekommenderas inte ensamt för behandling av psykos.
Brotizolam ska inte användas ensamt för behandling av depression eller ångest i samband med depression eftersom de kan leda till självmordsbeteende hos sådana patienter.
Brotizolam ska inte användas till patienter som tidigare haft alkohol- eller drogmissbruk.
Bensodiazepiner är inte indicerade för patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion, eftersom dessa läkemedel kan utlösa en "encefalopati" (se avsnitt 4.3).
Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
När brotizolam förskrivs tillsammans med andra CNS -depressiva medel kan potentiering av centrala nervverkningar inträffa.
Sådana potentiella interaktioner måste övervägas med en mängd olika medel, inklusive antipsykotika (neuroleptika), hypnotika, ångestdämpande medel, lugnande medel, antidepressiva medel, narkotiska smärtstillande medel, antiepileptika, bedövningsmedel och lugnande antihistaminer.
När det gäller narkotiska analgetika kan förbättringen av eufori leda till ett ökat psykiskt beroende.
När brotizolam används i kombination med alkohol kan de öka sedering, trötthet och minskad koncentration.
Interaktionsstudier in vitro tyder på ett betydande bidrag från CYP 3A4 till brottsolams hepatiska metabolism.
Potentiella farmakokinetiska interaktioner med andra läkemedel och den påföljande förändringen av brotizolams aktivitet bör därför beaktas när brotizolam administreras samtidigt med inducerare (potentiell brist på effekt av brotizolam) eller hämmare (t.ex. rifampicin respektive ketokonazol) (potential ökad toxicitet för brotizolam) av CYP 3A4.
Samtidigt intag av alkohol rekommenderas inte.
Den lugnande effekten kan öka när läkemedlet tas samtidigt med alkohol. Detta påverkar förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
04.6 Graviditet och amning
Det finns otillräckliga data om brotizolam för att utvärdera läkemedlets säkerhet under graviditet och amning.
Följaktligen rekommenderas inte användning av brotizolam under graviditet och amning.
Om läkemedlet ordineras till en kvinna i fertil ålder bör hon rådas att kontakta sin läkare för att avbryta läkemedlet om hon tänker bli gravid eller misstänker att hon är gravid.
Även om det inte rekommenderas om brotizolam administreras i slutet av graviditeten eller under förlossningen, kan effekter som hypotermi, hypotoni och måttlig andningsdepression (Floppy Infant Syndrome) orsakas av läkemedlets farmakologiska verkan förväntas på den nyfödda., Barn födda till mödrar som tog bensodiazepiner kroniskt under de senare stadierna av graviditeten kan utveckla ett fysiskt beroende och kan ha en viss risk att utveckla abstinenssymtom under postnatalperioden. Eftersom bensodiazepiner utsöndras i bröstmjölk rekommenderas inte användning av brotizolam till mammor som ammar.
Inga kliniska data om fertilitet finns tillgängliga för brotizolam. Prekliniska studier utförda med brotizolam har inte visat några negativa effekter på fertiliteten.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Inga studier av läkemedlets effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts.
Patienter bör dock varnas för att oönskade effekter som sedering, amnesi, nedsatt psykomotorik kan uppstå under behandlingen.
Psykomotorisk funktionsnedsättning kan öka risken för fall och trafikolyckor. Samtidigt intag av alkohol och / eller CNS -dämpande läkemedel kan förstärka denna försämring, vid otillräcklig sömntid ökar sannolikheten för minskad vakenhet.
Därför bör försiktighet iakttas när du kör fordon och använder maskiner. Om patienten upplever någon av dessa effekter, bör potentiellt farliga aktiviteter såsom körning eller användning av maskiner undvikas.
04.8 Biverkningar
De flesta biverkningar som hittills har observerats är relaterade till läkemedlets farmakologiska verkan, dessa effekter förekommer övervägande i början av behandlingen och avtar vanligtvis vid fortsatt behandling. Risken för missbruk (t.ex. rebound -effekt, humörförändringar, ångest och rastlöshet) ökar med brotizolam -behandlingens varaktighet, som inte bör överstiga två veckor.
För att bestämma frekvensen av biverkningar samlades data från studier där totalt 2 603 försökspersoner, friska vuxna frivilliga och patienter, behandlades med brotizolam under en period från 1 dag till 26 veckor.
Frekvenserna nedan avser 1 259 försökspersoner, friska frivilliga och patienter som behandlats med brotizolam i den rekommenderade dosen 0,25 mg.
Frekvenser enligt MedDRA -klassificeringen:
Mycket vanligt ≥ 1/10
Vanligt ≥ 1/100
Mindre vanliga ≥ 1/1000
Sällsynta ≥ 1/10 000
Mycket sällsynt
Ingen känd frekvens kan uppskattas utifrån tillgängliga data.
Psykiatriska störningar
Mindre vanliga: mardrömmar, drogberoende, depression, humörförändringar, ångest, känslomässiga störningar, onormalt beteende, agitation, libido störning.
Sällsynt: förvirrat tillstånd, rastlöshet.
Nervsystemet
Vanliga: somnolens, huvudvärk.
Mindre vanliga: yrsel, sedering, ataxi, anterograd amnesi, demens * #, psykisk funktionsnedsättning * #, minskad psykomotorik * #.
Sällsynta: minskade medvetenhetsnivåer.
Ögonbesvär
Mindre vanliga: diplopi.
Gastrointestinala störningar
Vanliga: gastrointestinala störningar.
Mindre vanliga: muntorrhet.
Lever- och gallvägar
Mindre vanliga: leversjukdomar, gulsot.
Hud och subkutan vävnad
Mindre vanliga: hudreaktioner.
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Mindre vanliga: muskelsvaghet.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Mindre vanliga: abstinenssyndrom, paradoxala reaktioner, "rebound -effekter". irritabilitet, trötthetskänsla.
Diagnostiska tester
Mindre vanliga: leverfunktionstestavvikelser.
Skada, förgiftning och procedurkomplikationer
Trafikolyckor * #, faller * #.
*) Dessa biverkningar observerades inte i kliniska prövningar bland 1 259 försökspersoner som utsattes för brotizolam vid dosen 0,25 mg.
#) Bensodiazepinklasseffekt.
Beroende
Användning (även vid terapeutiska doser) kan leda till utveckling av fysiskt beroende: avbrott i behandlingen kan orsaka abstinens eller återhämtningsfenomen (se avsnitt 4.4). Psykiskt beroende kan förekomma. Fall av bensodiazepinmissbruk har rapporterats.
04.9 Överdosering
Som med andra bensodiazepiner förväntas inte överdosering utgöra en dödlig fara om de inte har tagits samtidigt med andra CNS -dämpande medel (inklusive alkohol). Fler ämnen. Vid överdosering av bensodiazepiner för oralt bruk, framkalla kräkningar ( inom 1 timme) om patienten är vid medvetande eller utför magsköljning, med andningsskydd, om patienten är medvetslös. tömning av magen bör inte leda till någon fördel, administrera aktivt kol för att minska absorptionen. Kardiovaskulära och andningsfunktioner måste övervakas noggrant på intensivvårdsavdelningen.
Överdosering med bensodiazepiner resulterar vanligtvis i varierande grader av CNS -depression, allt från "dåsighet till koma. I milda fall inkluderar symtomen dåsighet, mental förvirring och slöhet. I allvarliga fall kan symtomen innefatta ataxi, hypotoni., Hypotoni, andningsdepression, sällan koma och mycket sällan död Flumazenil kan användas som motgift.
Före användning bör den relevanta produktresumén konsulteras.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: hypnotika och lugnande medel, bensodiazepinderivat, ATC -kod N05CD09.
Brotizolam är en etrazepin som binder specifikt och med hög affinitet till bensodiazepinreceptorerna i centrala nervsystemet.
Det minskar tiden det tar att somna och antalet uppvaknanden minskar, sömnens längd ökar.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Brotizolam administreras oralt absorberas snabbt från mag -tarmkanalen. Efter en oral 0,25 mg oral dos observerades en genomsnittlig maximal plasmakoncentration på 5,5 ± 0,7 ng / ml på 45 ± 12 minuter.
Absorption sker med en uppenbar första pass-process med en absorptionshalveringstid i genomsnitt 14,9 ± 8,5 min.
Absolut biotillgänglighet efter oral administrering är cirka 70%.
Distribution
Brotizolam är 89-95% bundet till plasmaproteiner och har en uppenbar distributionshalveringstid på 7 till 26 minuter.
De områden som plasmakoncentrationen över tid (AUC) kurvor underkänner sig visar värden mellan 31,0 ± 5,7 ng h / ml och 56,6 ± 21,3 ng h / ml. Brotizolam är väl fördelat i människokroppen, med en genomsnittlig volym
uppenbar fördelning av ca 0,66 l / kg.
Hos djur passerar brotizolam placentabarriären och utsöndras också i bröstmjölk.
Ämnesomsättning
Brotizolam metaboliseras via oxidativa reaktioner i levern av CYP 3A4; den föredragna metaboliska vägen är hydroxylering vid de olika reaktionsställena för brotizolamolekylen, dvs metylgruppen och diazepinringen.
Alla hydroxylerade metaboliter är nästan helt konjugerade till glukuronsyra och / eller svavelsyra.
De hydroxylerade metaboliterna är mindre aktiva än moderföreningen och tros inte bidra till kliniska effekter.
Eliminering
Ungefär två tredjedelar av oralt administrerat brotizolam elimineras av njuren, resten i avföringen. Mindre än 1% av den administrerade dosen återhämtas oförändrat i urinen. De huvudsakliga metaboliterna av brotizolam α-hydroxybrotizolam och 6-hydroxybrotizolam kan detekteras i urinen vid koncentrationer av 27% respektive 7%.
Andra mycket polära metaboliter kan också detekteras i urinen, möjligen med mer än en hydroxigrupp, liksom en mindre polär substans än brotizolam.
Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden för brotizolam från plasma är kort och varierar från 3 till 8 timmar hos friska försökspersoner.
Brotizolam klassificerades som en kortverkande bensodiazepin. De uppenbara genomsnittliga orala clearancevärdena för brotizolam erhållna efter en oral dos på 0,25 mg varierade från 128,36 till 188,37 ml / min. De observerade skillnaderna kan hänföras till de bestämningsmetoder som används, nämligen RIA (Radio Immuno Assay), GLC (Gas-Liquid Chromatography).
Det dagliga intaget av 0,25 mg brotizolam ledde inte till ackumulering eller förändringar i brotizolams farmakokinetik jämfört med enstaka administrering.
Farmakokinetiska egenskaper hos särskilda befolkningsgrupper:
Pensionärer
Efter oral administrering av 0,25 mg är medeltiden till maximal plasmakoncentration hos äldre patienter (medelålder 82 år) något längre än den som observerats hos yngre personer (medelålder 23 år), dvs. 1,7 timmar mot 1,1 timmar. Den genomsnittliga toppkoncentrationen hos äldre patienter efter samma orala dos är cirka 5,6 ng / ml och visar ingen skillnad med den som beräknats i studier som utförts på friska unga patienter. Den orala eliminationshalveringstiden är signifikant högre än den som observerats hos unga volontärer (9,1 timmar kontra 5,0 timmar, sid
Njursvikt
De farmakokinetiska egenskaperna hos brotizolam förblir väsentligen oförändrade hos patienter med varierande grad av njurinsufficiens (blodkreatininclearance uppskattades till 8,15 timmar, 6,90 timmar och 7,61 timmar hos patienter med mild, måttlig och svår njurinsufficiens.
Leverinsufficiens
Tiden för maximal absorption och maximal koncentration av brotizolam hos patienter med levercirros liknar dem som ses hos friska försökspersoner medan halveringstiden förlängs. genomsnittlig eliminationshalveringstid är 12,8 timmar (9,4 - 25 timmar).
Alkohol
Samtidig alkoholkonsumtion resulterar i en signifikant minskning av brotizolam -clearance (1,85 ml / min / kg vs 2,19 ml / min / kg), en ökning av maximal plasmakoncentration (5,3 ng / ml vs 4, 3 ng / ml) och en förlängd slutlig eliminationshalveringstid (5,2 timmar kontra 4,4 timmar).
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Brotizolam har en mycket låg akut toxicitet: orala LD50 -värden är> 10 g / kg hos möss och råttor och> 2 g / kg hos kaniner och hundar. Kliniska manifestationer inkluderar ataxi och sedering hos alla undersökta arter.
I toxicitetsstudier vid upprepad oral dos på råttor (med sondmat eller livsmedelstillsats) i upp till 13 veckor var No Observed Adverse Effect Level (NOAEL) 0,3 mg / kg / dag och högre. Inga dödsfall inträffade. Förutom den lugnande effekten visade råttor som behandlats med 100 mg / kg / dag och med högre doser aggression. Tolerans mot läkemedlet utvecklades. I slutet av behandlingsperioden behandlades råttor med 400 mg / kg / dag och med högre doser visade hepatomegali och förhöjt serumkolesterol.Antagningstecken uppstod när behandlingen avbröts. Alla effekter som resulterade från behandlingen var reversibla.
Råttor behandlade med 400 mg / kg / dag, motsvarande cirka 12 000 gånger MRHD (maximal rekommenderad human dos) på mg / m2 -basis, visade ökad dödlighet på grund av dåliga allmänna förhållanden, liksom histopatologiska fynd av fosfolipidos i lungan. , pyelonefrit och testikelatrofi.
Apor (Rhesus -typ) tolererade 1 mg / kg / dag i 12 månader (NOAEL). Vid medeldoser (10 eller 7 mg / kg / dag i 3 eller 12 månader) observerades ataxi, minskad aktivitet och somnolens. Ökningen av aptiten ledde till viktökning och följaktligen biverkningar.
Vid höga doser (100 eller 50 mg / kg / dag) har muskelspasmer med hyperreflexi observerats. Tecken på uttag observerades efter avslutad behandling. I 3-månadersstudien var alla symptom reversibla. Brotizolam var varken embryotoxiskt eller teratogent vid orala doser upp till 30 mg / kg / dag (råtta) och 9 mg / kg / dag (kanin ).
Hos råttor observerades embryotoxiska effekter vid maternära toxiska doser på 250 mg / kg / dag och högre (motsvarande cirka 8 000 gånger MRDH på mg / m2 basis).
Fertiliteten försämras inte vid doser upp till 10 mg / kg / dag.
I en peri- och postnatal utvecklingsstudie utförd på råttor var NOAEL 0,05 mg / kg / dag.
Vid doser på 2,5 mg / kg / dag (motsvarande 80 gånger MRDH på mg / m2 -basis) och vid högre doser som orsakade sedering och mer minskad kroppsviktökning hos kvinnor, observerades valparnas livskraft under amning en ökning av avkommandödligheten vid 10 mg / kg / dag och vid högre doser.
Resultaten av mutagenicitetsstudierna (Ames -test, benmärgsmikronukleustest på möss, cytogenetiska tester i benmärg från kinesisk hamster och "dominant dödligt test" på möss) var negativa.
Brotizolam visade ingen tumörframkallande potential i cancerframkallande studier på möss behandlade med doser upp till 200 mg / kg. I råttstudien var NOAEL 10 mg / kg / dag. Vid 200 mg / kg / dag hittades hyperplastiska och neoplastiska förändringar i sköldkörteln, i thymus och i livmodern, men anses vara artspecifika, stressrelaterade eller tillfälliga och därför inte relevanta för användning av läkemedlet i människor ..
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Laktos, majsstärkelse, natriumglykolatstärkelse, mikrogranulär cellulosa, magnesiumstearat.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Opaque Al / PVC - PVDC -blister.
Låda med 30 tabletter.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
För att släppa en tablett är det nödvändigt att trycka på blistret från plastdelen.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
A.I.C. n.: 026343018
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
29.09.1988/01.06.2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
AIFA: s beslut den 23 mars 2012
