Aktiva ingredienser: Ketoprofen
Ardbeg 80mg Adult - Pulver för oral lösning
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ARDBEG 80 MG VUXENPULVER FÖR ORAL LÖSNING
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En påse innehåller:
aktiv princip: ketoprofenlysinsalt 80 mg (motsvarande 50 mg ketoprofen).
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Pulver för oral lösning.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Vuxna: symptomatisk behandling av inflammatoriska tillstånd i samband med smärta, inklusive: reumatoid artrit, ankyloserande spondylit, smärtsam artros, extraartikulär reumatism, posttraumatisk inflammation, smärtsamma inflammatoriska sjukdomar i tandvård, otolaryngologi, urologi och pneumologi.
04.2 Dosering och administreringssätt
Vuxna: en 80 mg påse (full dos) tre gånger om dagen med måltider.
Pensionärer: Dosen måste noggrant fastställas av läkaren som måste utvärdera en "möjlig minskning av de doser som anges ovan (se avsnitt 4.4).
Patienter med leverinsufficiens: det rekommenderas att starta behandlingen med den lägsta dagliga dosen (se par. 4.4).
Patienter med mild till måttlig njurinsufficiens: det är lämpligt att övervaka volymen av diures och njurfunktion (se avsnitt 4.4).
Instruktioner: Häll innehållet i en påse i ett halvt glas vatten och blanda.
04.3 Kontraindikationer
Ketoprofen lysinsalt ska inte administreras i följande fall:
-uppenbar överkänslighet mot den aktiva substansen, mot andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) eller mot något hjälpämne;
- patienter där ämnen med liknande verkningsmekanism (t.ex. acetylsalicylsyra eller andra NSAID) orsakar astmaanfall, bronkospasm, akut rinit eller orsakar näspolyper, urtikaria eller angioneurotiskt ödem;
- aktivt magsår eller historia av gastrointestinal blödning, sår eller perforering eller kronisk dyspepsi;
- gastrointestinal blödning eller andra aktiva blödningar eller blödningsstörningar
- Crohns sjukdom eller ulcerös kolit;
- tidigare bronkial astma;
- allvarligt hjärtsvikt;
- allvarlig lever- eller njurdysfunktion;
- blödningsdiates och andra koagulationsstörningar, eller patienter som utsätts för antikoagulerande behandling
- graviditet och amning (se avsnitt 4.6);
- barn och ungdomar under 14 år.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Samtidig användning av Ardbeg med andra NSAID, inklusive selektiva cyklooxygenas-2-hämmare, bör undvikas (se avsnitt 4.5).
Biverkningar kan minimeras genom att använda den lägsta effektiva dosen under kortast möjliga behandlingstid som behövs för att kontrollera symtomen.
Administrera med försiktighet till patienter med allergiska manifestationer eller tidigare allergi.
Behandling med ketoprofenlysinsalt bör avbrytas vid första hudutslag, slemhinneskador eller andra tecken på överkänslighet.
Patienter med nuvarande eller tidigare gastrointestinal sjukdom bör noggrant övervakas med avseende på matsmältningsstörningar, särskilt gastrointestinal blödning. Hos vissa pediatriska patienter som behandlats med ketoprofen -lysinsalt har gastrointestinala blödningar, ibland även allvarliga, och sår rapporterats (se avsnitt 4.8); därför måste produkten administreras under strikt övervakning av den läkare som då och då måste utvärdera det nödvändiga doseringsschemat.
Som med alla NSAID kan läkemedlet öka plasmakureakväve och kreatinin.
Liksom med andra prostaglandinsynteshämmare kan läkemedlet vara associerat med biverkningar på njursystemet som kan leda till glomerulär nefrit, njurpapillär nekros, nefrotiskt syndrom och akut njursvikt.
Liksom med andra NSAID kan läkemedlet orsaka små övergående ökningar av vissa leverparametrar och även signifikanta ökningar av SGOT och SGPT (se avsnitt 4.8). Vid en signifikant ökning av dessa parametrar måste behandlingen avbrytas.
Ketoprofen lysinsalt bör administreras med försiktighet till patienter med hematopoetiska sjukdomar, systemisk lupus erythematosus eller blandade bindvävssjukdomar.
Som med andra NSAID kan ketoprofenlysinsalt dölja symptomen på infektionssjukdomar.
Försiktighet bör iakttas vid nedsatt lever-, njur- (se avsnitt 4.2) eller hjärtfunktion samt i närvaro av andra tillstånd som predisponerar för vätskeretention. I dessa fall kan användning av NSAID orsaka försämrad njurfunktion och vätskeretention.Försiktighet krävs också hos patienter som genomgår diuretikabehandling eller som sannolikt är hypovolemiska eftersom risken för nefrotoxicitet ökar.
Allvarliga hudreaktioner, några av dem dödliga, inklusive exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, har rapporterats mycket sällan i samband med användning av NSAID (se avsnitt 4.8). I de tidiga behandlingsstadierna verkar patienter ha högre risk: reaktionen börjar i de flesta fall inom den första behandlingsmånaden.
Äldre patienter är mer benägna att minska njur-, kardiovaskulär eller leverfunktion. Äldre patienter har en ökad frekvens av biverkningar av NSAID, särskilt gastrointestinal blödning och perforering, vilket kan vara dödligt (se avsnitt 4.2). Gastrointestinal blödning, sår och perforering: Gastrointestinal blödning, sår och perforering, som kan vara dödlig, har rapporterats under behandling med alla NSAID, när som helst, med eller utan varningssymtom eller en tidigare historia av allvarliga gastrointestinala händelser. Vissa epidemiologiska bevis tyder på att ketoprofen kan vara associerad med en högre risk för allvarlig gastrointestinal toxicitet än andra NSAID, särskilt vid höga doser (se även avsnitt 4.2 och 4.3). Hos äldre och hos patienter med historia av sår, särskilt om det är komplicerat med blödning eller perforering (se avsnitt 4.3), är risken för gastrointestinal blödning, sår eller perforering högre med ökande doser av NSAID. Dessa patienter bör börja behandlingen med den lägsta tillgängliga dosen och ska rapportera alla ovanliga gastrointestinala symptom (särskilt gastrointestinal blödning), särskilt i de inledande behandlingsstadierna. Samtidig användning av skyddsmedel (misoprostol eller protonpumpshämmare) bör övervägas för dessa patienter och även för patienter som tar lågdos aspirin eller andra läkemedel som kan öka risken för gastrointestinala händelser (se nedan och avsnitt 4.5).
Patienter som tidigare haft gastrointestinal toxicitet, särskilt äldre, bör rapportera eventuella buksymtom (särskilt gastrointestinal blödning), särskilt i de inledande behandlingsstadierna.
Försiktighet bör iakttas hos patienter som tar samtidiga läkemedel som kan öka risken för sår eller blödning, såsom orala kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller trombocytantarmplanter som aspirin (se avsnitt 4.5).
När gastrointestinal blödning eller sår uppstår hos patienter som tar Ardbeg ska behandlingen avbrytas. NSAID bör administreras med försiktighet till patienter med tidigare gastrointestinal sjukdom (ulcerös kolit, Crohns sjukdom) eftersom dessa tillstånd kan förvärras (se avsnitt 4.8 Biverkningar).
Användning av ketoprofenlysinsalt, liksom alla läkemedel som hämmar prostaglandinsyntes och cyklooxygenas, rekommenderas inte till kvinnor som tänker bli gravida.
Administrering av ketoprofenlysinsalt bör avbrytas hos kvinnor som har fertilitetsproblem eller som genomgår fertilitetsundersökningar.
Tillräcklig övervakning och instruktion krävs hos patienter med en historia av mild till måttlig högt blodtryck och / eller kongestivt hjärtsvikt eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID -behandling.
Patienter med etablerad ischemisk hjärtsjukdom, perifer artärsjukdom och / eller cerebrovaskulär sjukdom bör endast behandlas med ketoprofenlysinsalt efter noggrant övervägande. Liknande överväganden bör göras innan långtidsbehandling påbörjas hos patienter med riskfaktorer för kardiovaskulär sjukdom (t.ex. högt blodtryck, hyperlipidemi, diabetes mellitus, rökning).
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Följande interaktioner relaterar till NSAID i allmänhet:
Kortikosteroider: ökad risk för gastrointestinal sår eller blödning (se avsnitt 4.4).
Antikoagulantia: NSAID kan förstärka effekterna av antikoagulantia, såsom warfarin (se avsnitt 4.4).
Anti-aggregeringsmedel och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI): ökad risk för gastrointestinal blödning (se avsnitt 4.4).
Föreningar rekommenderas inte:
• Andra NSAIDinklusive höga doser salicylater (≥ 3 g / dag): samtidig administrering av flera NSAID kan öka risken för magsår och blödning på grund av en synergistisk effekt.
• Orala antikoagulantia, parenteralt heparin och tiklopidin: ökad risk för blödning på grund av hämning av trombocytfunktionen och skador på mag -tarmslemhinnan.
• Litium (beskrivs med flera NSAID): NSAID ökar plasmas litiumnivåer (minskad renal utsöndring av litium), vilket kan nå toxiska värden. Denna parameter måste därför övervakas under initiering, dosjustering och efter avslutad behandling med ketoprofenlysinsalt.
• Metotrexat, används vid höga doser på 15 mg / vecka eller mer: ökad blodtoxicitet av metotrexat på grund av minskad renal clearance på grund av antiinflammatoriska medel i allmänhet.
• Hydantoiner och sulfonamider: De toxiska effekterna av dessa ämnen kan ökas.
Föreningar som kräver försiktighet:
• Diuretika, ACE -hämmare och angiotensin II -antagonister: NSAID kan minska effekten av diuretika och andra antihypertensiva läkemedel.Vissa patienter med nedsatt njurfunktion (t.ex. uttorkade patienter eller äldre patienter med nedsatt njurfunktion) samadministrering av en ACE-hämmare eller en blodantagonist angiotensin II och medel som hämmar cyklo-oxygenas-systemet kan leda till ytterligare försämring av njurfunktionen, inklusive eventuellt akut njursvikt, vanligtvis reversibelt. Dessa interaktioner bör övervägas hos patienter som tar ketoprofenlysinsalt samtidigt med ACE -hämmare eller angiotensin 11 -antagonister. Kombinationen bör därför administreras med försiktighet, särskilt hos äldre patienter. av samtidig behandling.
• Metotrexat, används vid låga doser, mindre än 15 mg / vecka: ökad blodtoxicitet av metotrexat på grund av minskad renal clearance på grund av antiinflammatoriska medel i allmänhet. Utför veckovis övervakning av blodvärdet under föreningens första veckor. Öka övervakningen i närvaro av även en liten försämring av njurfunktionen, liksom hos äldre.
• Pentoxifylline: ökad risk för blödning. Öka den kliniska övervakningen och kontrollera blödningstiden oftare.
• Zidovudine: risk för ökad toxicitet på den röda cellinjen genom inverkan på retikulocyter, med allvarlig anemi som inträffar en vecka efter påbörjad behandling med NSAID Kontrollera fullständigt blodtal och retikulocytantal en eller två veckor efter att behandlingen med NSAID påbörjats.
• Sulfonylurea: NSAID kan öka den hypoglykemiska effekten av sulfonylurea genom att förflytta dem från bindningsställen med plasmaproteiner.
Föreningar som måste beaktas:
• Betablockerare: behandling med ett NSAID kan minska deras blodtryckssänkande effekt genom att hämma prostaglandinsyntesen.
• Ciklosporin och takrolimus: Nfrotoxicitet kan ökas med NSAID på grund av effekter medierade av renal prostaglandiner. Njurfunktionen bör mätas under associerad terapi.
• Trombolytik: ökad risk för blödning.
• Probenecid: plasmakoncentrationer av ketoprofenlysinsalt kan ökas; denna interaktion kan bero på en hämmande mekanism vid renal tubulär utsöndring och glukuronidkonjugering och kräver dosjustering av ketoprofenlysinsaltet.
04.6 Graviditet och amning
Använd under graviditet
Hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditet och / eller embryolfaktorisk utveckling negativt; därför bör ketoprofenlysinsalt inte ges under graviditet.
Resultat av epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall och hjärtmissbildning och gastroschisis efter användning av en prostaglandinsynteshämmare i tidig graviditet. Den absoluta risken för hjärtmissbildningar ökade från mindre än 1% till ungefär I "1,5%. Risken har övervägts att öka med dos och behandlingslängd.Djur har visat att administrering av prostaglandinsynteshämmare orsakar ökad förlust av pre- och postimplantation och embryofetal dödlighet.
Dessutom har en ökad förekomst av olika missbildningar, inklusive kardiovaskulära, rapporterats hos djur som fått prostaglandinsynteshämmare under den organogenetiska perioden.
Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta fostret för
• kardiopulmonal toxicitet (med för tidig stängning av artärkanalen och pulmonell hypertension);
• nedsatt njurfunktion, som kan utvecklas till njursvikt med oligo-hydroamnios;
modern och den nyfödda, i slutet av graviditeten, för att:
• möjlig förlängning av blödningstiden och trombocytblodningseffekt som kan uppstå även vid mycket låga doser;
• hämning av livmoderkontraktioner som leder till fördröjd eller förlängd förlossning.
Använd medan du sover
Ketoprofen lysinsalt ska inte ges under amning.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Läkemedlet har ett litet eller måttligt inflytande på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner på grund av eventuell uppkomst av yrsel eller somnolens (se avsnitt 4.8).
04.8 Biverkningar
Erfarenheterna från marknadsföringen av orala formuleringar av ketoprofensalt av lysin visar att förekomsten av oönskade effekter är en mycket sällsynt händelse.Baserat på uppskattningen av exponerade patienter, härledda från antalet sålda förpackningar och med tanke på antalet spontana rapporter Färre av varje 100 000 patienter fick biverkningar, i de flesta fall var symtomen övergående och försvann när behandlingen avbröts och i vissa fall med specifik farmakologisk behandling.
Biverkningar som ses med orala formuleringar av ketoprofenlysinsalt, allt mycket sällsynta (incidens
• Hud och tillägg: urtikaria, erytem, utslag, makulopapulärt utslag, klåda, angioödem, dermatit, utslag, hudutslag.
• Gastrointestinala störningar: De vanligaste biverkningarna är gastrointestinala. Mag- och buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré, dyspepsi, halsbränna, flatulens och förstoppning, melaena, hematemes, ulcerös stomatit, förvärring av kolit och Crohns sjukdom har rapporterats efter administrering av Ardbeg (se avsnitt 4.4). Ibland kan allvarlig gastrointestinal blödning och magsår, mag- och duodenalsår, gastrit och erosiv gastrit, med gastrointestinal perforering och / eller blödning ibland dödlig, särskilt hos äldre, förekomma (se avsnitt 4.4). Två enskilda fall av ulcerös stomatit och tungödem har rapporterats. Förhöjningar av leverenzymer och hepatit har rapporterats. Gastrit har observerats mindre ofta.
• Allmänna villkor: allergiska och anafylaktoida reaktioner, anafylaktisk chock, ödem i munnen. Enstaka fall av perifert ödem och synkope har rapporterats.
• Nervsystemet: yrsel och yrsel. Ett enda fall av tremor och hyperkinesis har rapporterats hos en äldre patient som behandlats samtidigt med ett kinolonantibiotikum.
• Kardiovaskulära systemet: hjärtklappning, takykardi, hypotoni, hypertoni, ödem, hjärtsvikt. Fall av vaskulit och hudrodnad har undantagsvis rapporterats. Användning av vissa NSAID (särskilt vid höga doser och för långvariga behandlingar) kan vara förknippad med en blygsam ökad risk för arteriella trombotiska händelser (t.ex. hjärtinfarkt eller stroke)
• Andningssystem: bronkospasm, dyspné, larynxödem och laryngospasm. Ett enda fall av akut andningssvikt med dödlig utgång har rapporterats hos en aspirinkänslig astmatisk patient.
• Störningar i blodkras: Enstaka fall av leukocytos, lymfangit, purpura, trombocytopen purpura, trombocytopeni respektive leukocytopeni har rapporterats.
• Störningar i urinvägarna: ansiktsödem och hematuri. Ett enda fall av oliguri har rapporterats.
• Metaboliska störningar: periorbitalt ödem.
Ett enda fall av ångest, visuella hallucinationer, hyperexcitabilitet och förändrat beteende rapporterades hos en pediatrisk patient som fick två gånger den dos som rekommenderades i HLR. Symtomen försvann spontant inom 1-2 dagar. Biverkningar som var allvarliga i naturen, alla mycket sällsynta, inkluderar främst fall av hudreaktioner (urtikaria, erytem, utslag, angioödem), gastrointestinala och belastningsreaktioner. Luftvägar (bronkospasm, dyspné, struphuvud) ödem), liksom episodiska fall av allergiska / anafylaktoida reaktioner, anafylaktisk chock och ödem i munnen. Som redan nämnts hade ett enda fall av akut andningssvikt, som inträffade hos en astmatisk och känslig patient "aspirin, ett dödligt resultat. De flesta reaktionerna hos allergiska / astmatiska patienter och / eller med känd överkänslighet mot NSAID var av allvarlig art.
Vissa biverkningar har observerats endast ibland efter administrering av ketoprofen: förstoppning, parestesi, upphetsning, sömnlöshet, frossa, övergående dyskinesi, asteni, huvudvärk; ljuskänslighetsreaktioner.
Vissa NSAID, inklusive ketoprofenlysinsalt, kan orsaka, men är extremt sällsynta, allvarliga mukokutana reaktioner (bullerösa reaktioner inklusive Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, Lyell) och hematologiska reaktioner (aplastisk och hemolytisk anemi, och sällan agranulocytos och hypoplasia medullary) .
04.9 Överdosering
Det finns inga kända fall av överdosering. Vid överdosering med uppenbara kliniska manifestationer, starta omedelbart symptomatisk behandling och vidta de vanliga nödåtgärderna (magsköljning, aktivt kolmåltid, parenteral administrering av vätska, etc.), om det behövs.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Antiinflammatoriska, antireumatiska, icke-steroida läkemedel. Derivat av propionsyra ATC: MO1AE03
Ketoprofen lysinsalt är lysinsaltet av 2- (3-bensoylfenyl) propionsyra, ett smärtstillande, antiinflammatoriskt och febernedsättande läkemedel som tillhör klassen NSAID (M01AE). Ketoprofen lysinsalt är mer lösligt än surt ketoprofen.
Verkningsmekanismen för NSAID är relaterad till minskning av prostaglandinsyntesen genom att hämma cyklooxygenasenzymet.
Specifikt finns det en hämning av omvandlingen av arakidonsyra till cykliska endoperoxider, PGG 2 och PGH 2, prekursorer för prostaglandiner PGE 1, PGE 2, PGF 2a och PGD 2 och även av prostacyklin PGI 2 och tromboxaner (TxA 2 och TxB 2 Vidare kan inhiberingen av prostaglandinsyntes störa andra mediatorer såsom kininer, vilket orsakar en indirekt verkan som skulle öka den direkta verkan.
Ketoprofen lysinsalt har en markant smärtstillande effekt, korrelerad både med dess antiinflammatoriska effekt och med en central effekt.
Ketoprofen lysinsalt utövar en febernedsättande aktivitet utan att störa de normala termoregleringsprocesserna.
Smärtsamma inflammatoriska manifestationer elimineras eller dämpas genom att främja ledrörlighet.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Ketoprofenlysinsaltet har högre löslighet än surt ketoprofen.
Formen för oral användning möjliggör antagandet av den aktiva principen redan i vattenlösning och leder därför till en snabb ökning av plasmanivåerna och en tidig uppnåelse av toppvärdet.Detta manifesteras, kliniskt, med en snabbare start och en högre intensitet av den smärtstillande och antiinflammatoriska effekten.
Den kinetiska profilen hos barnet skiljer sig inte från den vuxnas.
Upprepad administrering förändrar inte läkemedlets kinetik eller producerar ackumulering.
Ketoprofen är 95-99% bundet till plasmaproteiner. Betydande halter av ketoprofen hittades i tonsillvävnad och ledvätska efter systemisk administrering.
Elimineringen sker snabbt och i huvudsak via njuren: 50% av produkten som administreras systemiskt utsöndras i urinen på 6 timmar. Ketoprofen metaboliseras i stor utsträckning: cirka 60-80% av produkten som administreras systemiskt sker i form av metaboliter i urinen.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
LD50 för ketoprofenlysinsalt hos råttor och möss resulterade oralt i respektive 102 respektive 444 mg / kg, lika med 30-120 gånger den aktiva dosen som antiinflammatorisk och smärtstillande i djuret.Intraperitonealt var LD50 för ketoprofenlysinsalt 104 respektive 610 mg / kg hos råttor och möss.
Långvarig behandling hos råttor, hundar och apor med oralt ketoprofenlysinsalt vid doser som är lika med eller högre än de föreskrivna terapeutiska doserna orsakade inte något toxiskt fenomen. Vid höga doser konstaterades gastrointestinala och njurförändringar som kan hänföras till de kända biverkningarna som orsakas hos djur av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.I en långvarig toxicitetsstudie som utförts på kaniner oralt eller rektalt visade sig ketoprofen tolereras bättre vid oral administrering rektal kontra oral I en intramuskulär tolerabilitetsstudie på kaniner tolererades ketoprofenlysinsalt väl.
Ketoprofen -lysinsalt befanns inte vara mutagent i gentoxicitetstester utförda "in vitro" och "vivo". Carcinogenicitetsstudier med ketoprofen hos möss och råttor visade att det inte fanns några cancerframkallande effekter.
När det gäller embryofetal toxicitet och teratogenes av NSAID hos djur, se avsnitt 4.6.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Sorbitol, vattenfri kolloidal kiseldioxid, natriumklorid, natriumsackarin, mintsmak.
06.2 Oförenlighet
Okänt.
06.3 Giltighetstid
24 månader
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Litograferad kartong med 30 påsar av papper / aluminium / polyeten.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
Oanvänd medicin och avfall från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
S.F. Grupp S.r.l. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 Rom
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
ARDBEG 80 mg Vuxna pulver för oral lösning - 30 påsar AIC: 039413012
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
8 februari 2011
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
AlFA -beslutsdatum: 23 april 2012
