Aktiva ingredienser: Ziprasidon
Ziprasidon Sandoz 20 mg hårda kapslar
Ziprasidon Sandoz 40 mg hårda kapslar
Ziprasidon Sandoz 60 mg hårda kapslar
Ziprasidon Sandoz 80 mg hårda kapslar
Varför används Ziprasidon - Generiskt läkemedel? Vad är det för?
Ziprasidon Sandoz innehåller den aktiva substansen ziprasidon och tillhör en grupp läkemedel som kallas antipsykotika.
Ziprasidon Sandoz används för att behandla följande psykiska störningar:
- schizofreni hos vuxna. Schizofreni kännetecknas av följande symtom: att höra, se och höra saker som inte finns där, tro på något overkligt, ha ovanliga misstankar, vara frånvarande och ha svårt att skapa sociala relationer, nervositet, depression eller ångest
- maniska eller blandade episoder av måttlig svårighetsgrad i samband med bipolär sjukdom hos vuxna och hos barn och ungdomar i åldern 10 till 17. Denna psykiska ohälsa kännetecknas av alternerande faser av euforisk (mani) eller depressiva tillstånd. mani, de mest karakteristiska symptomen är: euforiskt beteende, överdriven självkänsla, ökad energi, minskat sömnbehov, brist på koncentration eller hyperaktivitet och upprepade högriskbeteenden.
Kontraindikationer När Ziprasidon inte ska användas - Generiskt läkemedel
Ta inte Ziprasidone Sandoz
- om du är allergisk mot ziprasidon eller något annat innehållsämne i detta läkemedel. Tecken på en allergisk reaktion inkluderar hudutslag, klåda, svullnad i ansikte eller läppar, andningssvårigheter
- om du tidigare har eller har lidit av hjärtproblem eller nyligen haft en hjärtinfarkt
- om du tar läkemedel för att behandla hjärtrytmstörningar eller läkemedel som kan förändra hjärtrytmen genom att förlänga det så kallade QT-intervallet, till exempel:
- klass IA och III antiarytmika, läkemedel som används för att behandla oregelbunden hjärtslag. Fråga din läkare om du tar läkemedel för att behandla oregelbunden hjärtslag.
- arseniktrioxid - ett läkemedel som används för att behandla cancer;
- halofantrin - ett läkemedel som används för att behandla malaria;
- mefloquine - ett läkemedel som används för att förebygga och behandla malaria;
- levacetylmetadol: ett läkemedel som används för att bekämpa missbruk, såsom morfin;
- mesoridazin, tioridazin, pimozid, sertindol: läkemedel för behandling av psykiska störningar;
- sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin: läkemedel mot bakteriella infektioner;
- dolasetron - ett läkemedel som används för att förebygga och behandla illamående och kräkningar;
- cisaprid: ett läkemedel som används för att behandla mag- och / eller tarmsjukdomar.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Ziprasidone - Generiskt läkemedel
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Ziprasidone Sandoz om något av följande gäller dig:
- låg puls i vila
- snabb eller oregelbunden hjärtslag eller onormal hjärtfrekvensfunktion, som kan kännetecknas av svimning, kollaps eller yrsel när man står upp. Det rekommenderas att hjärtaktiviteten mäts innan behandling påbörjas
- saltutarmning, till följd av allvarliga och långvariga episoder av diarré och kräkningar eller användning av diuretika
- om du är äldre (över 65), har demens och riskerar att få stroke
- om du tidigare har eller har haft kramper eller epilepsi
- leversjukdomar
- om du eller någon annan i din familj har en historia av blodproppar, eftersom denna typ av medicinering har associerats med bildandet av blodproppar.
Tala om för din läkare att du tar Ziprasidone Sandoz innan du gör några laboratorietester (t.ex. blod, urin, leverfunktion, hjärtfrekvens etc), eftersom detta läkemedel kan förändra testresultaten.
Ziprasidon Sandoz rekommenderas inte för barn under 10 år.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Ziprasidon - Generiskt läkemedel
Andra läkemedel och Ziprasidone Sandoz Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Läkemedel mot hjärtrytmstörningar eller läkemedel som kan förändra hjärtrytmen ska inte tas samtidigt med Ziprasidone Sandoz. Se listan ovan i avsnitt 2 under rubriken 'Ta inte Ziprasidone Sandoz'.
Tala om för din läkare om du tar eller nyligen har tagit läkemedel för att behandla följande tillstånd:
- bakteriella infektioner; dessa läkemedel är kända som antibiotika
- humörsvängningar (allt från deprimerat humör till eufori), agitation och irritation; dessa läkemedel är kända som stämningsstabilisatorer, såsom litium, karbamazepin, valproat
- depression, inklusive vissa serotonerga läkemedel, till exempel selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), såsom fluoxetin, paroxetin, sertralin
- epilepsi, till exempel fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, etosuximid
- Parkinsons sjukdom, till exempel levodopa, bromokriptin, ropinirol, pramipexol.
Ziprasidon Sandoz med mat, dryck och alkohol
Att dricka alkohol medan du tar Ziprasidone Sandoz rekommenderas inte eftersom det kan öka risken för biverkningar.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Graviditet: du ska inte ta Ziprasidone Sandoz under graviditeten, såvida det inte är specifikt av din läkare, eftersom det finns en risk att detta läkemedel är skadligt för barnet. Följande symtom kan förekomma hos nyfödda barn från mödrar som har tagit Ziprasidone Sandoz under den sista trimestern (de tre senaste månaderna av graviditeten): skakningar, muskelstelhet och / eller svaghet, sömnighet, agitation, andningssvårigheter och svårigheter att äta. Om din baby visar något av dessa symtom kan det vara nödvändigt att kontakta en läkare. Använd alltid effektivt preventivmedel. Om du är gravid, tror att du kan vara gravid eller planerar att bli gravid medan du tar Ziprasidone Sandoz, kontakta din läkare omedelbart.
Amning: Amma inte om du tar Ziprasidone Sandoz, eftersom små mängder Ziprasidon Sandoz kan passera över i bröstmjölk. Om du planerar att amma, rådfråga din läkare innan du tar detta läkemedel. Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Köra och använda maskiner
Det rekommenderas att du inte kör bil förrän din läkare har bedömt ditt kliniska svar på Ziprasidone Sandoz.
Att ta Ziprasidone Sandoz kan orsaka dåsighet. Om du upplever detta symptom ska du inte köra bil eller använda verktyg eller maskiner förrän sömnigheten avtar.
Ziprasidon Sandoz innehåller laktos
Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, rådfråga din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Ziprasidon - Generiskt läkemedel: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Den rekommenderade dosen är:
Ziprasidon Sandoz 20 mg kapslar.
Vuxna
- startdos i akuta fall: 40 mg ziprasidon (2 kapslar) två gånger om dagen
- maximal dos: 80 mg ziprasidon (4 kapslar) två gånger om dagen.
Din läkare kan justera startdosen individuellt upp till maximal dos. Den senare kan uppnås redan dag 3 av behandlingen. Underhållsdosen vid behandling av schizofreni bör vara den lägsta effektiva dosen. En dos på 20 mg ziprasidon (1 kapsel) två gånger dagligen är ofta tillräckligt.
Äldre patienter
Hos patienter som är 65 år och äldre kan startdosen vara lägre om läkaren bestämmer det.
Patienter med leversjukdomar
Din läkare kommer att ordinera en lägre dos.
Patienter med njursjukdom
Njursjukdomar kräver ingen dosjustering.
Barn och ungdomar i åldern 10 till 17 år med bipolär mani
- startdos: 20 mg ziprasidon (1 kapsel) som en enda dos den första dagen. Din läkare kommer att öka startdosen över 1 till 2 veckor till en behandling två gånger dagligen.
- maximal dos:
- 80 mg ziprasidon (4 kapslar) två gånger dagligen hos barn som väger 45 kg eller mer
- 40 mg ziprasidon (2 kapslar) två gånger dagligen hos barn som väger mindre än 45 kg
Säkerhet och effekt för Ziprasidone Sandoz vid behandling av schizofreni hos barn och ungdomar har inte fastställts.
Andra styrkor av detta läkemedel är tillgängliga för doser som inte är realiserbara / praktiska med denna styrka.
Ziprasidon Sandoz 40 mg kapslar
Vuxna
- startdos i akuta fall: 40 mg ziprasidon (1 kapsel) två gånger om dagen
- maximal dos: 80 mg ziprasidon (2 kapslar) två gånger om dagen.
Din läkare kan justera startdosen individuellt upp till maximal dos. Det senare kan uppnås redan dag 3 av behandlingen. Underhållsdosen vid behandling av schizofreni bör vara den lägsta effektiva dosen. En dos på 20 mg ziprasidon två gånger dagligen är ofta tillräcklig.
Äldre patienter
Hos patienter som är 65 år och äldre kan startdosen vara lägre om läkaren bestämmer det
Patienter med leversjukdomar
Din läkare kommer att ordinera en lägre dos.
Patienter med njursjukdom
Njursjukdomar kräver ingen dosjustering.
Barn och ungdomar i åldern 10 till 17 år med bipolär mani
- startdos: 20 mg ziprasidon som en enda dos den första dagen. Din läkare kommer att öka startdosen över 1 till 2 veckor till en behandling två gånger dagligen.
- maximal dos:
- 80 mg ziprasidon (2 kapslar) två gånger dagligen hos barn som väger 45 kg eller mer
- 40 mg ziprasidon (1 kapsel) två gånger dagligen hos barn som väger mindre än 45 kg
Säkerhet och effekt för Ziprasidone Sandoz vid behandling av schizofreni hos barn och ungdomar har inte fastställts.
Andra styrkor av detta läkemedel är tillgängliga för doser som inte är realiserbara / praktiska med denna styrka.
Ziprasidon Sandoz 60 mg kapslar
Vuxna
- startdos i akuta fall: 40 mg ziprasidon två gånger om dagen
- maximal dos: 80 mg ziprasidon två gånger dagligen.
Din läkare kan justera startdosen individuellt upp till maximal dos. Den senare kan nås redan den tredje behandlingsdagen.
Underhållsdosen vid behandling av schizofreni bör vara den lägsta effektiva dosen. En dos på 20 mg ziprasidon två gånger om dagen är ofta tillräcklig.
Äldre patienter
Hos patienter som är 65 år och äldre kan startdosen vara lägre om läkaren bestämmer det.
Patienter med leversjukdomar
Din läkare kommer att ordinera en lägre dos.
Patienter med njursjukdom
Njursjukdomar kräver ingen dosjustering.
Barn och ungdomar i åldern 10 till 17 år med bipolär mani
- startdos: 20 mg ziprasidon som en enda dos den första dagen. Din läkare kommer att öka startdosen över 1 till 2 veckor till en behandling två gånger dagligen.
- maximal dos:
- 80 mg ziprasidon två gånger dagligen hos barn som väger 45 kg eller mer
- 40 mg ziprasidon två gånger dagligen hos barn som väger mindre än 45 kg
Säkerhet och effekt för Ziprasidone Sandoz vid behandling av schizofreni hos barn och ungdomar har inte fastställts.
Andra styrkor av detta läkemedel är tillgängliga för doser som inte är realiserbara / praktiska med denna styrka.
Ziprasidon Sandoz 80 mg kapslar
Vuxna
- startdos i akuta fall: 40 mg ziprasidon två gånger om dagen
- maximal dos: 80 mg ziprasidon (1 kapsel) två gånger om dagen.
Din läkare kan justera startdosen individuellt upp till maximal dos. Den senare kan nås redan den tredje behandlingsdagen.
Underhållsdosen vid behandling av schizofreni bör vara den lägsta effektiva dosen. En dos på 20 mg ziprasidon två gånger om dagen är ofta tillräcklig.
Äldre patienter
Hos patienter som är 65 år och äldre kan startdosen vara lägre om läkaren bestämmer det.
Patienter med leversjukdomar
Din läkare kommer att ordinera en lägre dos.
Patienter med njursjukdom
Njursjukdomar kräver ingen dosjustering.
Barn och ungdomar i åldern 10 till 17 år med bipolär mani
- startdos: 20 mg ziprasidon som en enda dos den första dagen. Din läkare kommer att öka startdosen över 1 till 2 veckor till en behandling två gånger dagligen.
- maximal dos:
- 80 mg ziprasidon (1 kapsel) två gånger dagligen hos barn som väger 45 kg eller mer
- 40 mg ziprasidon två gånger dagligen hos barn som väger mindre än 45 kg
Säkerhet och effekt för Ziprasidone Sandoz vid behandling av schizofreni hos barn och ungdomar har inte fastställts.
Andra styrkor av detta läkemedel är tillgängliga för doser som inte är realiserbara / praktiska med denna styrka.
Hur man använder
Oral användning
Ta kapslarna hela, med ett glas vatten, under eller strax efter en måltid, på morgonen och på kvällen. Du måste ta detta läkemedel samtidigt varje dag. Det är viktigt att inte tugga kapslarna, eftersom detta kan påverka mängden "absorption i tarmen."
Användningstid
Användningstiden bestäms av läkaren
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit en överdos av Ziprasidon - generisk medicinering
Vid överdosering, kontakta din läkare eller apotekspersonal omedelbart och gör förpackningen och eventuella kvarvarande kapslar tillgängliga.
Om du har tagit för många kapslar kan du uppleva sömnighet, darrningar, anfall och ofrivilliga rörelser i huvud och nacke.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Ziprasidone - Generiskt läkemedel
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem. De flesta biverkningarna är emellertid övergående. Det kan ofta vara svårt att skilja symtomen på sjukdomen från biverkningarna.
Om du upplever någon av följande allvarliga biverkningar, sluta ta Ziprasidone Sandoz och kontakta din läkare omedelbart:
Mindre vanliga biverkningar kan förekomma hos upp till 1 av 100 patienter:
- Snabb eller oregelbunden hjärtslag, yrsel när man står upp, vilket kan indikera onormal hjärtfunktion. Detta kan vara symptom på en sjukdom som kallas postural hypotoni.
- Ofrivilliga / ovanliga rörelser, särskilt i ansiktet eller tungan.
Okänd, frekvensen kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data:
- Svullnad i ansikte, läppar, tunga eller hals, svälj- eller andningsproblem, nässelfeber. Dessa kan vara symptom på en allvarlig allergisk reaktion, såsom angioödem.
- Feber, snabbare andning, svettningar, muskelstelhet, darrningar, svårigheter att svälja och minskat medvetande. Dessa kan vara symptom på en sjukdom som kallas malignt neuroleptiskt syndrom.
- Förvirring, agitation, hög temperatur, svettningar, brist på muskelsamordning, muskelspasmer. Dessa kan vara symptom på en sjukdom som kallas serotonergt syndrom.
- Snabb, oregelbunden hjärtslag och svimning, vilket kan vara symptom på en potentiellt dödlig sjukdom som kallas Torsades de Pointes.
- Svullnad, smärta och rodnad i benen. Dessa kan vara symtom på blodproppar i venerna, särskilt de i benen, som kan färdas genom blodkärl och in i lungorna och orsaka bröstsmärta och andningssvårigheter.
Du kan uppleva någon av de biverkningar som anges nedan. Dessa potentiella biverkningar är vanligtvis milda till måttliga till sin natur och kan försvinna med tiden. Om biverkningen är allvarlig eller ihållande bör du dock kontakta din läkare.
Vanliga biverkningar, kan drabba upp till 1 av 10 patienter:
- rastlöshet
- onormala rörelser, inklusive ofrivilliga rörelser, muskelstelhet, långsamma rörelser, darrningar, allmän svaghet och trötthet, yrsel, sömnighet, huvudvärk
- förstoppning, illamående, kräkningar och matsmältningsbesvär, muntorrhet, ökad salivation
- suddig syn.
Mindre vanliga biverkningar kan förekomma hos upp till 1 av 100 patienter:
- ökad aptit
- svårigheter att kontrollera rörelser
- upprörd eller orolig, täthet i halsen, mardrömmar
- anfall, ofrivilliga ögonrörelser i en fast position, klumpighet, talstörningar, domningar, stickningar, nedsatt koncentrationsförmåga, förlust av saliv, överdriven sömnighet under dagen, utmattning
- hjärtklappning, svimningskänsla när man reser sig, andfåddhet
- känslighet för ljus, ringningar i öronen
- ont i halsen, svårigheter att svälja, svullen tunga, diarré, vind, magbesvär
- kliande utslag, akne
- muskelkramper, stelhet eller svullnad i lederna
- törst, smärta, obehag i bröstet, onormal gång.
Sällsynta biverkningar kan förekomma hos upp till 1 av 1000 patienter:
- en rinnande näsa
- minskning av kalciumnivåer i blodet
- panikattacker, känslor av depression, saktade tankar, brist på känslor
- ovanlig huvudställning (stel nacke), förlamning, rastlösa bensyndrom
- delvis eller fullständig synförlust i ett öga, kliande ögon, torra ögon, störd syn
- öronsmärta
- hicka
- sura uppstötningar
- lös avföring
- håravfall, svullnad i ansiktet, hudirritation
- oförmåga att öppna munnen
- urininkontinens, smärta eller svårigheter att urinera
- minskad eller ökad erektion, minskad orgasm, onormal bröstmjölkproduktion • bröstförstoring hos både män och kvinnor
- värmekänsla, feber
- minskning eller ökning av vita blodkroppar (visas i blodprov)
- onormala leverfunktionstestresultat
- högt blodtryck
- onormalt blod- eller pulstestresultat
- upphöjda fläckar av röd, inflammerad hud täckt med vita fjäll som kallas psoriasis
Okänd, frekvensen kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data:
- allvarlig allergisk reaktion
- I den äldre befolkningen med demens har en liten ökning av antalet dödsfall rapporterats hos patienter som tar antipsykotika jämfört med dem som inte tar dem
- sömnstörningar, ofrivillig urinering
- sinnestillstånd som kännetecknas av en extremt hög energi, onormala tankemönster och hyperaktivitet
- yrsel, medvetslöshet
- stora wheals (nässelfeber), med svår klåda
- onormal ihållande och smärtsam erektion av penis
- ansiktsavslappning
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på blister, flaska och kartong efter EXP. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Förvaras vid högst 30 ° C.
Endast flaskor:
Giltighetstid efter första öppnandet: 6 månader.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Annan information
Om du har glömt att ta Ziprasidone Sandoz
Det är viktigt att ta kapslarna regelbundet, vid samma tidpunkt varje dag. Om du glömmer att ta en dos, ta den så snart du kommer ihåg det, om det inte är dags för din nästa dos. Ta i så fall nästa dos vid vanlig tid. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för glömd dos .
Om du slutar att ta Ziprasidone Sandoz
Sluta inte ta Ziprasidone Sandoz utan din läkares tillstånd, även om du mår bättre, eftersom detta kan minska den terapeutiska effekten och dina symtom kan återkomma. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Den aktiva ingrediensen är ziprasidon:
Varje hård kapsel innehåller 20 mg ziprasidon (som ziprasidonhydrokloridmonohydrat)
Varje hård kapsel innehåller 40 mg ziprasidon (som ziprasidonhydrokloridmonohydrat)
Varje hård kapsel innehåller 60 mg ziprasidon (som ziprasidonhydrokloridmonohydrat)
Varje hård kapsel innehåller 80 mg ziprasidon (som ziprasidonhydrokloridmonohydrat)
Övriga ingredienser är:
Kapselinnehåll: laktosmonohydrat, förgelatiniserad majsstärkelse, magnesiumstearat.
20, 40 och 80 mg kapslar Kapselskal: indigokarmin (E132), titandioxid (E171) och gelatin.
60 mg kapslar
Kapselskal: titandioxid (E171) och gelatin.
Hur Ziprasidone Sandoz ser ut och förpackningens innehåll
Ziprasidon Sandoz kommer i form av hårda gelatinkapslar.
20 mg hårda kapslar, storlek 4 (längd: 14,3 mm): ogenomskinliga blå / ogenomskinliga blå kapslar
40 mg hårda kapslar, storlek 3 (längd: 15,7 mm): ogenomskinliga blå / ogenomskinliga blå kapslar
60 mg hårda kapslar, storlek 2 (längd: 17,6 mm): vita ogenomskinliga / vita ogenomskinliga kapslar
Hårda kapslar på 80 mg, storlek 1 (längd: 19,4 mm): ogenomskinliga blå / ogenomskinliga blå kapslar
Förpackningsstorlekar
Ziprasidon Sandoz förpackas i blisterförpackningar i kartonger innehållande 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 eller 100 kapslar.
Ziprasidon Sandoz förpackas i flaskor stängda med lock, innehållande 200 kapslar.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ZIPRASIDONE SANDOZ
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje hård kapsel innehåller 20 mg ziprasidon (som ziprasidonhydrokloridmonohydrat)
Varje hård kapsel innehåller 40 mg ziprasidon (som ziprasidonhydrokloridmonohydrat)
Varje hård kapsel innehåller 60 mg ziprasidon (som ziprasidonhydrokloridmonohydrat)
Varje hård kapsel innehåller 80 mg ziprasidon (som ziprasidonhydrokloridmonohydrat)
Hjälpämne med känd effekt:
Varje 20 mg kapsel, hård innehåller 50,81 mg laktos.
Varje 40 mg hård kapsel innehåller 101,61 mg laktos.
Varje 60 mg hård kapsel innehåller 152,42 mg laktos.
Varje 80 mg hård kapsel innehåller 203,22 mg laktos.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Hård kapsel.
20 mg hårda kapslar, storlek 4 (längd: 14,3 mm): ogenomskinliga blå / ogenomskinliga blå kapslar.
40 mg hårda kapslar, storlek 3 (längd: 15,7 mm): ogenomskinliga blå / ogenomskinliga blå kapslar.
60 mg hårda kapslar, storlek 2 (längd: 17,6 mm): vita ogenomskinliga / vita ogenomskinliga kapslar.
Hårda kapslar på 80 mg, storlek 1 (längd 19,4 mm): ogenomskinliga blå / ogenomskinliga blå kapslar.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Ziprasidon är indicerat för behandling av schizofreni hos vuxna.
Ziprasidon är indicerat för behandling av maniska eller blandade episoder med måttlig svårighetsgrad i samband med bipolär sjukdom hos vuxna och barn och ungdomar i åldern 10-17 år (effekt för att förebygga episoder av bipolär sjukdom har inte fastställts - se avsnitt 5.1).
04.2 Dosering och administreringssätt
Vuxna
Den rekommenderade dosen vid akut behandling av schizofreni och bipolär mani är 40 mg två gånger dagligen för att tas med mat. Den dagliga dosen kan därefter ändras enligt patientens kliniska tillstånd, upp till maximalt 80 mg två gånger om dagen. Om det anges kan den maximala rekommenderade dosen nås redan den tredje behandlingsdagen.
Det är särskilt viktigt att inte överskrida maxdosen eftersom säkerhetsprofilen med doser över 160 mg / dag inte har bekräftats och ziprasidon är associerat med en dosrelaterad förlängning av QT-intervallet (se avsnitt 4.3 och 4.4).
Vid underhållsterapi för schizofreni ska patienter behandlas med den lägsta effektiva dosen ziprasidon; i många fall kan en dos på 20 mg två gånger dagligen vara tillräcklig.
Pensionärer
En lägre startdos indikeras vanligtvis inte, men bör övervägas för patienter som är 65 år eller äldre vid behov baserat på kliniska data.
Användning till patienter med nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs hos patienter med nedsatt njurfunktion (se avsnitt 5.2).
Användning till patienter med nedsatt leverfunktion
Hos patienter med leverinsufficiens bör lägre doser övervägas (se avsnitt 4.4 och 5.2).
Pediatrisk population
Schizofreni:
Säkerhet och effekt för ziprasidon hos barn med schizofreni har inte fastställts (se avsnitt 4.4).
Bipolär mani:
Den rekommenderade dosen vid behandling av akuta episoder av bipolär mani hos pediatriska patienter (i åldern 10-17 år) är en enda dos på 20 mg den första behandlingsdagen, som ska tas med måltider. Ziprasidon ska därefter administreras tillsammans med måltider i två uppdelade dagliga doser och dosen ska titreras över 1-2 veckor till en dosdos på 120 - 160 mg / dag till patienter med kroppsvikt ≥45 kg eller till en måldos på en dos på 60 - 80 mg / dag för patienter med kroppsvikt
Det är oerhört viktigt att inte överskrida den maximala dosen som beräknas utifrån kroppsvikt eftersom säkerhetsprofilen med högre doser än den maximala rekommenderade dosen (160 mg / dag för barn med kroppsvikt ≥45 kg och 80 mg / dag för barn på vikt
Administreringssätt
Kapslarna ska endast tas en gång om dagen den första dagen vid behandling av akut bipolär mani hos pediatriska patienter och två gånger om dagen i alla andra fall. Kapslarna ska sväljas hela, med vatten under eller strax efter att de ätits, utan att tuggas, eftersom detta kan påverka i vilken utsträckning ziprasidon absorberas från tarmen.
04.3 Kontraindikationer
- Överkänslighet mot ziprasidon eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
- Etablerad förlängning av QT -intervallet.
- Medfödd långt QT -syndrom.
- Nyligen akut hjärtinfarkt.
- Hjärtsvikt.
- Arytmier behandlade med klass IA och III antiarytmika.
- Samtidig behandling med läkemedel som förlänger QT -intervallet, såsom klass IA och III -antiarytmika, arseniktrioxid, halofantrin, levacetylmetadol, mesoridazin, tioridazin, pimozid, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, dolasetron, serfolid eller mefrid.
(Se avsnitt 4.4 och 4.5)
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Medicinsk historia, inklusive bedömning av familjehistoria och fysisk undersökning bör göras för att identifiera patienter för vilka ziprasidonbehandling inte rekommenderas (se avsnitt 4.3).
QT -intervall
Ziprasidon orsakar mild till måttlig förlängning av det dosrelaterade QT-intervallet (se avsnitt 4.8 och 5.1).
Ziprasidon ska inte administreras med läkemedel som är kända för att orsaka förlängning av QT -intervallet (se avsnitt 4.3 och 4.5). Försiktighet rekommenderas hos patienter med betydande bradykardi. Elektrolytobalanser, såsom hypokalemi och hypomagnesemi, ökar risken för maligna arytmier och de måste därför korrigeras innan behandling med ziprasidon påbörjas En EKG -kontroll rekommenderas innan behandling påbörjas hos patienter med stabil hjärtsjukdom.
Om hjärtsymtom som hjärtklappning, yrsel, synkope eller anfall uppstår, bör möjligheten till malign hjärtarytmi övervägas och hjärtutvärdering, inklusive ett EKG, utföras. Om QTc -intervallet är> 500 msek, ska behandlingen avbrytas rekommenderas (se avsnitt 4.3).
Sällsynta episoder av torsades de pointes har rapporterats efter marknadsföring hos patienter med flera förvirrande riskfaktorer som tar ziprasidon.
Pediatriska patienter
Säkerhet och effekt av ziprasidon vid behandling av schizofreni har inte utvärderats hos barn och ungdomar.
Neuroleptiskt malignt syndrom (NMS)
NMS är ett sällsynt men potentiellt dödligt syndrom som har rapporterats i samband med antipsykotiska läkemedel, inklusive ziprasidon. Behandling av NMS bör omfatta omedelbart avbrott av alla antipsykotiska läkemedel.
Tardiv dyskinesi
Det finns en möjlighet att tardiv dyskinesi och andra sent uppträdande extrapyramidala syndrom kan utvecklas efter långvarig behandling med ziprasidon. Patienter med bipolär sjukdom är kända för att vara särskilt sårbara för denna kategori av symtom. Detta inträffar oftare när behandlingens längd och ålder ökar. Om tecken och symtom på tardiv dyskinesi uppträder bör en dosminskning eller avbrytande av ziprasidonbehandling övervägas.
Kramper
Försiktighet rekommenderas vid behandling av patienter med anfall.
Nedsatt leverfunktion
Erfarenheten hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion är begränsad och därför bör ziprasidon användas med försiktighet hos denna patientpopulation (se avsnitt 4.2 och 5.2).
Ökad risk för cerebrovaskulära biverkningar hos patienter med demens
En ungefär trefaldig ökad risk för cerebrovaskulära biverkningar observerades i randomiserade placebokontrollerade kliniska prövningar på demenspatienter som behandlats med vissa atypiska antipsykotika. Mekanismen för denna ökade risk är okänd. En ökad risk kan inte uteslutas för andra antipsykotiska läkemedel eller andra patientpopulationer. Ziprasidon ska användas med försiktighet hos patienter som har riskfaktorer för stroke.
Ökad dödlighet hos äldre patienter med demens
Data från två stora observationsstudier visade en liten ökad risk för dödsfall hos äldre personer med demens som behandlats med antipsykotika jämfört med obehandlade patienter.
Det finns otillräckliga data för att ge en exakt uppskattning av den exakta storleken på denna risk och orsaken till den ökade risken är okänd.
Ziprasidon Sandoz är inte licensierat för behandling av demensrelaterade beteendestörningar.
Venös tromboembolism
Fall av venös tromboembolism (VTE) har rapporterats vid användning av antipsykotiska läkemedel.
Alla möjliga riskfaktorer för VTE bör identifieras före och under behandling med ziprasidon och förebyggande åtgärder bör vidtas eftersom patienter som behandlas med antipsykotika ofta utvecklar riskfaktorer för venös tromboembolism.
Laktos
Ziprasidon Sandoz innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Farmakokinetiska och farmakodynamiska interaktionsstudier har inte utförts mellan ziprasidon och andra QT -förlängande läkemedel.En additiv effekt av ziprasidon och dessa läkemedel kan inte uteslutas, därför bör ziprasidon inte administreras i kombination med läkemedel som förlänger QT. QT -intervall, såsom klass IA och III antiarytmika, arseniktrioxid, halofantrin, levacetylmetadol, mesoridazin, tioridazin, pimozid, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, dolasetronmesylat, meflokin, sertindol eller cisaprid (se avsnitt 4.3).
Inga interaktionsstudier av ziprasidon med andra läkemedel har utförts på barn.
CNS-påverkande läkemedel / alkohol
På grund av de primära effekterna av ziprasidon bör man vara försiktig när läkemedlet tas tillsammans med andra centralt verkande läkemedel och alkohol.
Ziprasidons effekter på andra läkemedel
En studie in vivo med dextrometorfan visade ingen markant hämning av CYP2D6 vid plasmakoncentrationer 50% lägre än de som erhölls med administrering av ziprasidon 40 mg två gånger dagligen. Uppgifterna in vitro indikerar att ziprasidon kan vara en måttlig hämmare av CYP2D6 och CYP3A4. Det är dock osannolikt att ziprasidon förändrar farmakokinetiken för läkemedel som metaboliseras av dessa cytokrom P450 -isoformer i kliniskt relevant utsträckning.
Orala preventivmedel:
Administrering av ziprasidon resulterade inte i signifikanta förändringar i farmakokinetiken för komponenterna i östrogen (etinylestradiol, ett substrat av CYP3A4) eller progesteron.
Litium:
Samtidig administrering av ziprasidon orsakade inte förändringar i litiums farmakokinetik. Eftersom ziprasidon och litium är associerade med hjärtledningsstörningar kan kombinationen av de två läkemedlen utgöra en risk för farmakodynamiska interaktioner, inklusive arytmier.
Karbamazepin och valproat:
Data om samtidig administrering med humörstabilisatorer som karbamazepin och valproat är begränsade.
Andra läkemedels effekter på ziprasidon
CYP3A4 -hämmaren ketokonazol (400 mg / dag) ökade serumkoncentrationerna av ziprasidon med en
Karbamazepin och valproat:
Karbamazepin 200 mg två gånger dagligen under 21 dagar orsakade en minskning av ziprasidonexponeringen med cirka 35%.
Det finns inga data om samtidig användning av valproat.
Antacida:
Multidosadministrering av aluminium- och magnesiuminnehållande antacida eller cimetidin förändrade inte farmakokinetiken för ziprasidon signifikant under matningsförhållanden.
Serotonerga läkemedel
Fall av serotonergt syndrom har rapporterats i isolerade fall som är temporärt förknippade med terapeutisk användning av ziprasidon i kombination med andra serotonerga läkemedel som SSRI (se avsnitt 4.8). Serotoninsyndrom kan kännetecknas av: förvirring, agitation, feber, svettning, ataxi , hyperreflexi, myoklonus och diarré.
Proteinbindning
Ziprasidon är starkt bundet till plasmaproteiner. Bindningen av ziprasidon till plasmaproteiner in vitro det förändrades inte av warfarin eller propranolol, två mycket proteinbundna läkemedel, och ziprasidon ändrade inte heller bindningen av dessa läkemedel i humant plasma. Därför är risken för läkemedelsförskjutningsinteraktion med ziprasidon osannolik.
04.6 Graviditet och amning
Reproduktionstoxicitetsstudier har visat negativa reproduktionseffekter vid doser i samband med maternell toxicitet och / eller sedering. Inga tecken på teratogenicitet hittades (se avsnitt 5.3).
Graviditet
Studier på gravida kvinnor har inte utförts. Därför bör kvinnor i fertil ålder som behandlas med ziprasidon rådas att använda en lämplig preventivmetod. Eftersom klinisk erfarenhet är begränsad rekommenderas det att inte administrera ziprasidon under graviditeten om inte den förväntade nyttan för modern motiverar den potentiella risken för fostret.
Spädbarn som utsätts för antipsykotika (inklusive ziprasidon) under graviditetens tredje trimester löper risk för biverkningar inklusive extrapyramidala och / eller abstinenssymtom som kan variera i svårighetsgrad och varaktighet efter födseln. Det har rapporterats om upprördhet, hypertoni, hypotoni, tremor, sömnighet, andningssvårigheter, störningar i intaget av mat. Spädbarn bör därför övervakas noggrant.
Matdags
Det är inte känt om ziprasidon utsöndras i bröstmjölk. Därför ska patienter som behandlas med ziprasidon inte amma. Om behandling är nödvändig ska amningen avbrytas.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Ziprasidon har minimal eller måttlig påverkan på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner eftersom det kan orsaka dåsighet. Patienter som rutinmässigt kör fordon eller använder maskiner bör informeras tillräckligt.
04.8 Biverkningar
Oralt ziprasidon har administrerats i kliniska studier (se avsnitt 5.1) till cirka 6500 vuxna patienter. De vanligaste biverkningarna i kliniska studier av schizofreni var sedering och akatisi. I kliniska prövningar med bipolär mani var de vanligaste biverkningarna sedering, akatisi, extrapyramidala störningar och yrsel.
Tabellen nedan visar de biverkningar som inträffade i de korttidsstudier av schizofreni (4-6 veckor) som utförts med en fast dos och i de korttidsstudier av bipolär mani (3 veckor) som utförts med en flexibel dos och för vilka en sannolik eller möjlig korrelation har fastställts med ziprasidon och har inträffat vid en "incidens högre än placebo. Ytterligare biverkningar som rapporterats efter marknadsföringsperioden visas kursiverat i följande lista som frekvens" okänd ".
Alla biverkningar klassificeras efter klass och frekvens enligt definitionen nedan:
mycket vanligt (≥ 1/10)
vanliga (≥1 / 100
ovanlig (≥1 / 1000
sällsynta (≥ 1/10 000
mycket sällsynt (
inte känd (frekvensen kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data).
Biverkningarna som anges nedan kan också vara associerade med den underliggande sjukdomen och / eller användningen av samtidiga läkemedel.
Tabell över biverkningar:
I korta och långsiktiga kliniska prövningar med ziprasidon vid schizofreni och bipolär mani var incidensen av tonisk-kloniska anfall och hypotoni ovanlig, och dessa händelser inträffade hos mindre än 1% av patienterna som behandlades med ziprasidon.
Ziprasidon orsakar en mild till måttlig dosrelaterad förlängning av QT-intervallet (se avsnitt 5.1). En ökning med 30-60 msek i 12,3% (976/7941) av EKG-spår observerades i schizofreni kliniska studier. Patienter behandlade med ziprasidon och 7,5% (73/975) av EKG -spårningarna av patienter på placebo. En förlängning> 60 msek observerades i 1,6% (128/7941) och 1, 2% (12/975) av journalerna för patienter som behandlats med ziprasidon och placebo. Incidensen av QTc -intervallförlängning över 500 msek detekterades hos 3 patienter av totalt 3266 patienter (0,1%) behandlade med ziprasidon och hos 1 patient av totalt 538 patienter (0,2%) på placebo. Jämförbara data observerades i kliniska prövningar med bipolär mani.
Under de schizofreniska kliniska prövningarna av långvarig underhållsbehandling ökade ibland prolaktinnivåerna hos patienter som behandlades med ziprasidon, men i de flesta fall normaliserades de utan att behandlingen avbröts. Dessutom har möjliga kliniska manifestationer (t.ex. gynekomasti och bröstförstoring) inträffat endast sällan.
Barn och ungdomar med bipolär mani
Ziprasidon oralt administrerades i kliniska prövningar (se avsnitt 5.1) till 267 barn med bipolär sjukdom. I en placebokontrollerad studie var de vanligaste biverkningarna (rapporterade med en frekvens> 10%) sedation, somnolens, huvudvärk, asteni och illamående Frekvensen, typen och svårighetsgraden av biverkningar hos dessa patienter var i allmänhet liknande den som ses hos vuxna personer med bipolär sjukdom som får ziprasidon.
I kliniska prövningar av bipolär sjukdom hos pediatriska patienter var ziprasidon associerat med en mild till måttlig dosrelaterad förlängning av QT-intervallet liknande det som ses hos den vuxna befolkningen.Tonic-kloniska anfall och hypotoni rapporterades inte i de kliniska prövningarna hos patienter med bipolär sjukdom som behandlats med placebo.
04.9 Överdosering
Erfarenheten av överdos av ziprasidon är begränsad Den högsta kända engångsdosen oral ziprasidon är 12 800 mg. I detta fall rapporterades extrapyramidala symptom och ett QTc -intervall på 446 msek (utan hjärtkonsekvenser). I allmänhet är de extrapyramidala symtomen, somnolens, tremor och ångest de vanligaste symptomen efter överdosering.
Möjligheten till matthet, anfall eller dystonisk reaktion av huvud och nacke efter överdosering kan utgöra en risk för aspiration med inducerad uppkastning. Kardiovaskulär övervakning bör börja omedelbart och inkludera kontinuerlig elektrokardiografisk övervakning för att upptäcka eventuella arytmier. Inte en specifik motgift för ziprasidon är tillgänglig.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: psykoleptika, antipsykotika, indolderivat.
ATC -kod N05AE04.
Ziprasidon har en "hög affinitet för dopaminerga typ 2 (D2) -receptorer och en" signifikant högre affinitet för serotonerga typ 2A (5HT2A) -receptorer. Med positronemissionstomografi (PET), 12 timmar efter administrering av en enstaka dos på 40 mg, upptäcktes receptorblockad på mer än 80% för serotonin typ 2A -receptorer och mer än 50% för serotoninreceptorer. D2 -dopaminerga receptorer. Ziprasidon interagerar också med 5HT2C, 5HT1D och 5HT1A serotonerga receptorer och dess affinitet för dessa platser är lika med eller större än för D2 -receptorerna. Ziprasidon har en "måttlig affinitet för neuronala transportörer av serotonin och noradrenalin. och för H1 histaminreceptorer och receptorer? 1 . Ziprasidon har försumbar affinitet för M1 -muskarinreceptorerna.
Ziprasidon har visat sig vara en antagonist av serotonerga typ 2A (5HT2A) och dopaminerga typ 2 (D2) receptorer. Terapeutisk aktivitet antas delvis förmedlas av denna kombination av antagonistisk aktivitet.Ziprasidon har också stark antagonistaktivitet mot 5HT2C- och 5HT1D -receptorer, stark agonistaktivitet för 5HT1A -receptor och hämmar neuronal återupptag av noradrenalin och serotonin.
Läs mer om kliniska prövningar
Schizofreni
I en 52-veckors studie visade sig ziprasidon vara effektivt för att bibehålla klinisk förbättring under fortsatt behandling hos patienter som uppvisade ett första svar på behandlingen: det fanns inga tydliga tecken på ett dos-respons-förhållande mellan grupper som behandlats med ziprasidon. I denna studie, som inkluderade patienter med positiva och negativa symptom, demonstrerades effekten av ziprasidon på både positiva och negativa symptom.
Förekomsten av kroppsviktökning, rapporterad som en negativ effekt i korttidsstudier (4-6 veckor) schizofreni, var låg och var identisk hos ziprasidonbehandlade och placebobehandlade patienter (i båda patienterna). 0,4% fall). I en 1-årig placebokontrollerad studie observerades en genomsnittlig viktminskning på 1-3 kg hos patienter som behandlades med ziprasidon jämfört med en genomsnittlig viktminskning på 3 kg hos patienter som behandlats med placebo.
I en dubbelblind jämförelse studie av schizofreni utvärderades metaboliska parametrar, inklusive fastande vikt och insulinnivåer, totalt kolesterol och triglycerider och insulinresistensindex (IR). Inga signifikanta förändringar från baslinjen observerades för någon av dessa metaboliska parametrar hos patienter som fick ziprasidon.
Resultat av en säkerhetsstudie efter marknadsföring
En randomiserad efterregistreringsstudie på 18 239 patienter med schizofreni med en observationsuppföljning på 1 år genomfördes för att avgöra om effekten av ziprasidon på QTc-intervall är förknippad med en ökad risk för icke-självmordsrelaterad dödlighet. I denna studie, utförd under normala kliniska praxis, fanns det inga skillnader i den totala icke-självmordsdödligheten mellan patienter som behandlats med ziprasidon och de som behandlats med olanzapin (primärt slutpunkt). Dessutom fann studien inga skillnader i sekundära slutpunkter av dödlighet av alla orsaker, självmordsrelaterad dödlighet och plötslig dödlighet; emellertid hittades en "icke-statistiskt högre förekomst av kardiovaskulär dödlighet i ziprasidongruppen. En statistiskt signifikant" högre förekomst av sjukhusinläggningar av alla orsaker observerades också i ziprasidongruppen, främst relaterad till skillnaden i antalet psykiatriska sjukhusvistelser.
Bipolär mani
Effekten av ziprasidon vid behandling av mani hos vuxna fastställdes i två 3-veckors dubbelblinda placebokontrollerade studier som jämförde ziprasidon med placebo och en 12-veckors dubbelblind studie som jämförde ziprasidon. Med haloperidol och placebo. Dessa studier omfattade cirka 850 patienter som uppfyllde DSM-IV-kriterierna för bipolär I-sjukdom med en akut manisk eller blandad episod, med och utan psykotiska manifestationer.Närvaron vid baslinjen av psykotiska egenskaper i studiemiljön var 49,7%, 34,7%eller 34,9%. Effekten bedömdes med hjälp av Mania Rating Scale (MRS). Skala Clinical Global Impression-Severity (CGI-S) var antingen en ko-primär effektvariabel eller en viktig sekundär effektvariabel i dessa studier. Behandling med ziprasidon (40-80 mg BID, genomsnittlig daglig dos 120 mg) orsakade en statistiskt signifikant förbättring av både MRS- och CGI-S-skalor vid det senaste besöket (3 veckor) jämfört med placebo. I 12-veckorsstudien resulterade haloperidolbehandling (genomsnittlig daglig dos 16 mg) i betydligt större minskningar av MRS-poäng än ziprasidon (genomsnittlig daglig dos 121 mg). Ziprasidon visade jämförbar effekt med haloperidols effekt när det gäller andelen patienter som upprätthöll ett svar på behandling från vecka 3 till vecka 12.
Effekten av ziprasidon vid behandling av bipolär sjukdom i pediatriska patienter (i åldern 10-17 år) utvärderades i en 4 veckors placebokontrollerad studie (n = 237) hos patienter som återvände stationärt eller polikliniskt i DSM IV-kriterierna för maniska eller blandade bipolära I-episoder, med eller utan psykotiska komponenter, och med en baslinje Y-MRS-poäng ≥ 17. Denna dubbelblinda, placebokontrollerade studie jämförde oral ziprasidon administrerad i flexibla doser (80-160 mg / dag (40 -80 mg BID) i två uppdelade doser hos patienter med kroppsvikt ≥45 kg; 40-80 mg / dag (20-40 mg BID) hos patienter med kroppsviktstitrering under 1-2 veckor, med administrering av två dagliga doser , till en måldos på 120-160 mg / dag för patienter som väger ≥45 kg, eller 60-80 mg / dag för patienter med kroppsvikt
Säkerheten för ziprasidon utvärderades hos 267 pediatriska patienter (10-17 år) som deltog i kliniska flerdosstudier med bipolär mani; totalt 82 barn med bipolär sjukdom jag behandlades med oral ziprasidon i minst 180 dagar.
I en 4-veckors studie på pediatriska patienter (10-17 år) med bipolär mani observerades inga skillnader mellan patienter som behandlades med ziprasidon och de i placebogruppen, i den genomsnittliga förändringen från baslinjen för följande parametrar: kroppsvikt, fasta glukosnivåer, totalt kolesterol, LDL -kolesterol eller triglycerider.
Långsiktiga dubbelblinda kliniska studier har inte genomförts för att utvärdera effektiviteten och toleransen för ziprasidon hos barn och ungdomar.
Långsiktiga kliniska studier har inte genomförts för att utvärdera effekten av ziprasidon för att förhindra återfall av maniodepressiva symptom.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Efter oral administrering av flera doser ziprasidon tillsammans med mat uppnås i allmänhet maximal serumkoncentration inom 6-8 timmar efter administrering. Den absoluta biotillgängligheten för en 20 mg dos som ges tillsammans med mat är 60%. Farmakokinetiska studier har visat att biotillgängligheten för ziprasidon ökar upp till 100% i närvaro av föda. Därför rekommenderas att ziprasidon tas tillsammans med mat.
Distribution
Distributionsvolymen är cirka 1,1 l / kg. Ziprasidon är mer än 99% bundet till serumplasmaproteiner.
Metabolism och eliminering
Den genomsnittliga terminala halveringstiden för ziprasidon efter oral administrering är 6,6 timmar. Steady state uppnås inom 1-3 dagar. Den genomsnittliga clearance för ziprasidon administrerat intravenöst är 5 ml / min / kg. Ungefär 20% av dosen utsöndras i urinen och cirka 66% utsöndras i avföringen.
Ziprasidon uppvisar linjär kinetik i förhållande till det terapeutiska dosintervallet 40-80 mg administrerat två gånger dagligen med mat.
Ziprasidon metaboliseras i stor utsträckning efter oral administrering och endast en liten andel utsöndras i urinen (läkemedelsrelaterat totalt serum.
En studie in vivo föreslår att omvandling till S-metyldihydroziprasidon representerar den huvudsakliga metaboliska vägen för ziprasidon. Studier in vitro indikerar att denna metabolit bildas genom reduktion katalyserad av aldehydoxidas, vilket resulterar i S-metylering. Oxidativ metabolism är också involverad, främst via CYP3A4, med det potentiella bidraget från CYP1A2.
Vid test in vitro, ziprasidon och metaboliterna S-metyl-dihydroziprasidon och ziprasidonsulfoxid har några gemensamma egenskaper som kan leda till hypotesen om en förlängning av QTc-intervallet Metaboliten S-metyl-dihydroziprasidon elimineras huvudsakligen i avföringen via gallutskiljning, med minimal metabolismens bidrag katalyseras av CYP3A4. Ziprasidonsulfoxid elimineras genom utsöndring via njurarna och genom sekundär metabolism katalyserad av CYP3A4.
Andra speciella patientpopulationer
Farmakokinetisk screening av patienter avslöjade inga signifikanta farmakokinetiska skillnader mellan rökare och icke -rökare.
Inga kliniskt signifikanta skillnader i ziprasidons farmakokinetik observerades mellan personer i olika åldrar eller kön. Farmakokinetiken för ziprasidon hos barn i åldrarna 10-17 år liknade den som ses hos vuxna patienter efter korrigering av kroppsviktskillnader.
Enligt det faktum att renal clearance bidrar lite till total clearance, observerades ingen ökning av ziprasidonexponering vid administrering till försökspersoner med varierande grad av njurfunktion.Exponering hos personer med lätt nedsatt (kreatininclearance 30-60 ml / min), måttlig kreatininclearance 10-29 ml / min) och allvarliga (som kräver hemodialys) var 146%, 87% och 75% av det som hittades hos friska försökspersoner (kreatininclearance> 70 ml / min) efter oral administrering av 20 mg BID i sju dagar Det är inte känt om serumkoncentrationerna av metaboliterna ökar hos dessa patienter.
Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh A eller B) orsakad av cirros, ökade serumkoncentrationen med 30% efter oral administrering och en förlängning av den terminala halveringstiden med cirka 2 timmar jämfört med den som finns i friska försökspersoner Effekten av leversjukdom på serumkoncentrationer av metaboliter är okänd.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Prekliniska säkerhetsdata avslöjade ingen särskild fara för människor, vilket framgår av konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, genotoxicitet och cancerframkallande potential.I reproduktionsstudier utförda på råttor och kaniner visade administrering av ziprasidon inga tecken på teratogenicitet. kroppsvikten hos valpar har observerats med doser som orsakar maternell toxicitet, såsom minskad viktökning. Ökningen av perinatal dödlighet och minskningen av avkommans funktionella utveckling inträffade vid plasmakoncentrationer hos mödrarna som ansågs liknande genom extrapolering till de maximala koncentrationer som uppnås hos människor med användning av terapeutiska doser.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Kapselinnehåll:
Laktosmonohydrat
Pregelatiniserad majsstärkelse
Magnesiumstearat
Kapselskal
20 mg hårda kapslar
Indigo karmin (E132)
Titandioxid (E171)
Gelé
Hårda kapslar om 40 mg
Indigo karmin (E132)
Titandioxid (E171)
Gelé
Hårda kapslar om 60 mg
Titandioxid (E171)
Gelé
Hårda kapslar om 80 mg
Indigo karmin (E132)
Titandioxid (E171)
Gelé
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
Blåsa:
18 månader.
Flaska:
18 månader.
Efter första öppnandet: 6 månader
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30 ° C
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Aluminium / aluminiumblister
HDPE -flaska med PP -lock
Förpackningsstorlekar:
Blister: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 hårda kapslar
Flaska: 200 hårda kapslar
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
AIC n. 041339019 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 10 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339021 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 14 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339033 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 20 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339045 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 30 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339058 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 50 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339060 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 56 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339072 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 60 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339084 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 98 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339096 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 100 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339108 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 200 CAPSULES I HDPE FLASKA
AIC n. 041339110 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 10 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339122 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 14 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339134 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 20 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339146 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 30 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339159 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 50 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339161 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 56 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339173 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 60 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339185 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 98 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339197 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 100 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339209 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 200 CAPSULES I HDPE -FLASKA
AIC n. 041339211 / M - "60 MG HARD CAPSULES" 10 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339223 / M - "60 MG RIGID CAPSULES" 14 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339235 / M - "60 MG RIGID CAPSULES" 20 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339247 / M - "60 MG HARD CAPSULES" 30 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339250 / M - "60 MG RIGID CAPSULES" 50 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339262 / M - "60 MG RIGID CAPSULES" 56 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339274 / M - "60 MG HARD CAPSULES" 60 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339286 / M - "60 MG RIGID CAPSULES" 98 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339298 / M - "60 MG RIGID CAPSULES" 100 CAPSULES I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339300 / M - "60 MG RIGID CAPSULES" 200 CAPSULES I HDPE -FLASKA
AIC n. 041339312 / M - "80 MG HARD CAPSULES" 10 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339324 / M - "80 MG RIGID CAPSULES" 14 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339336 / M - "80 MG RIGID CAPSULES" 20 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339348 / M - "80 MG RIGID CAPSULES" 30 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339351 / M - "80 MG RIGID CAPSULES" 50 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339363 / M - "80 MG HARD CAPSULES" 56 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339375 / M - "80 MG RIGID CAPSULES" 60 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339387 / M - "80 MG RIGID CAPSULES" 98 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339399 / M - "80 MG RIGID CAPSULES" 100 KAPSULER I BLISTER AL / AL
AIC n. 041339401 / M - "80 MG RIGID CAPSULES" 200 CAPSULES I HDPE -FLASKA
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: 15/03/2013
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
02/2013
