Aktiva ingredienser: Barnidipin (Barnidipinhydroklorid)
Vasexten 10 mg kapslar med modifierad frisättning
Vasexten 20 mg kapslar med modifierad frisättning
Varför används Vasexten? Vad är det för?
Den aktiva substansen i Vasexten tillhör en grupp läkemedel som kallas kalciumkanalblockerare. Vasexten får blodkärlen att vidgas vilket resulterar i sänkning av blodtrycket. Vasexten kapslar är "förlängd frisättning". Detta innebär att den aktiva principen absorberas gradvis av kroppen och dess effekt förlängs över tiden, därför är det bara en administrering per dag som räcker.
Vasexten används för att behandla högt blodtryck.
Kontraindikationer När Vasexten inte ska användas
Ta inte Vasexten
- om du är allergisk mot barnidipin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6)
- om du är allergisk mot dihydropyridiner (ämnen som finns i läkemedel som används för att behandla högt blodtryck)
- om du lider av leversjukdom
- om du har allvarlig njursjukdom
- om du har någon av följande hjärtsjukdomar: obehandlat hjärtsvikt, vissa former av bröstsmärta (på grund av instabil angina pectoris) eller akut hjärtstopp
- om du använder något av följande läkemedel: proteashämmare (läkemedel som används för att behandla AIDS), ketokonazol eller itrakonazol (läkemedel som används för att behandla svampinfektioner), erytromycin eller klaritromycin (antibiotika).
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Vasexten
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Vasexten
- om du har njursjukdom
- om du lider av hjärtsjukdom
Barn och ungdomar
Vasexten ska inte ges till barn eller ungdomar under 18 år.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel som kan förändra effekten av Vasexten
Andra läkemedel och Vasexten
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Detta är särskilt viktigt om du använder något av följande läkemedel, eftersom de inte får tas tillsammans med Vasexten:
- proteashämmare (läkemedel som används för att behandla AIDS)
- ketokonazol eller itrakonazol (läkemedel som används för att behandla svampinfektioner)
- erytromycin eller klaritromycin (antibiotika)
Tala också om för din läkare om du tar:
- andra läkemedel för att behandla högt blodtryck, vilket kan få blodtrycket att sjunka ytterligare
- cimetidin (läkemedel som används för att behandla magsjukdomar) eftersom det kan öka effekten av Vasexten
- fenytoin eller karbamazepin (läkemedel som används för att behandla epilepsi) eller rifampicin (ett antibiotikum), eftersom du kan behöva en högre dos Vasexten. Om du slutar ta ett av dessa läkemedel kan din läkare minska din dos av Vasexten.
Vasexten med mat, dryck och alkohol
Var särskilt försiktig när du dricker alkohol eller grapefruktjuice, eftersom dessa drycker kan öka effekten av Vasexten.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Du ska inte använda Vasexten om du är gravid om det inte är absolut nödvändigt. Använd inte Vasexten om du ammar. Det kan utsöndras i bröstmjölk.
Köra och använda maskiner
Det finns inga data som tyder på att Vasexten kan försämra förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Vasexten kan dock orsaka yrsel, så du bör vara säker på vilken effekt detta läkemedel har på dig innan du kör bil eller använder maskiner.
Vasexten kapslar innehåller sackaros.
Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dosering och användningssätt Hur man använder Vasexten: Dosering
Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Vanlig startdos är 1 kapsel Vasexten 10 mg en gång dagligen. Din läkare kan öka denna dos till 1 kapsel Vasexten 20 mg en gång om dagen, eller två 10 mg kapslar en gång om dagen.
Om du är äldre kan du använda den normala dosen. Det är mer troligt att din läkare följer dig närmare i början av behandlingen.
Instruktioner för korrekt användning
- Ta kapseln en gång om dagen, på morgonen. Det är att föredra att kombinera att ta kapseln med en daglig åtgärd, som att borsta tänderna eller äta frukost.
- Svälj kapslarna hela, helst med ett glas vatten. Du kan ta Vasexten före, under eller efter en måltid, som du föredrar.
- Även om du inte har några tecken eller symtom på högt blodtryck är det viktigt att du fortsätter att ta Vasexten varje dag för att få full nytta av att sänka blodtrycket.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Vasexten
Om du har tagit för stor mängd av Vasexten
Om du av misstag har tagit en stor mängd kapslar åt gången, ska du omedelbart kontakta din läkare eller be om att bli förd till sjukhusets akutmottagning. Symtom som kan uppstå efter en överdos är svaghet, minskad eller ökad hjärtfrekvens, dåsighet, förvirring, illamående, kräkningar och kramper.
Om du har glömt att ta Vasexten
Om du har glömt att ta Vasexten vid vanlig tid på dagen, ta kapseln så snart som möjligt samma dag. Om du bara kommer ihåg nästa dag, ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd kapsel, utan fortsätt med din dagliga dos regelbundet.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Vasexten
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Om du har en allvarlig allergisk reaktion som orsakar andningssvårigheter eller yrsel bör du omedelbart informera din läkare eller sjuksköterska.
Vasexten kan orsaka:
Mycket vanliga: drabbar fler än 1 av 10 patienter
- huvudvärk
- rodnad i ansiktet
- ansamling av vätska (ödem) i armar och ben
Vanliga: drabbar upp till 1 av 10 patienter:
- yrsel
- hjärtklappning
Ingen känd frekvens: kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data
- snabba hjärtslag
- blodprov som visar förändringar i leverfunktionen
- utslag
Dessa biverkningar minskar eller försvinner vanligtvis under behandlingens gång (inom en månad för vätskeansamling och inom två veckor för ansiktsspolning, huvudvärk och hjärtklappning).
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Förvara Vasexten kapslar under 25 ° C.
Använd inte Vasexten efter utgångsdatumet som står på kartongen efter "EXP". Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta skyddar miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
Vad Vasexten innehåller
- Varje kapsel Vasexten innehåller 10 mg eller 20 mg barnidipinhydroklorid, motsvarande 9,3 mg respektive 18,6 mg barnidipin per kapsel.
- Övriga innehållsämnen är: Kapselinnehåll: karboximetyletylcellulosa, polysorbat 80, sackaros, etylcellulosa och talk. Kapselskal: titandioxid (E 171), gul järnoxid (E 172) och gelatin. Tryckfärg: shellack, propylenglykol (E 1520), svart järnoxid (E 172), ammoniak.
Hur Vasexten ser ut och förpackningens innehåll
Gula kapslar.
Vasexten 10 mg kapslar är märkta med kod 155 10
Vasexten 20 mg kapslar är märkta med kod 155 20
Vasexten kapslar förpackas i aluminium / aluminiumblister (med PVC- och polyamidbeläggning) i kartonger med 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 eller 100 kapslar. Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
VASEXTEN 10 MG MODIFIERADE UTSLÄPPSKAPSULER.
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Vasexten innehåller barnidipinhydroklorid.
Vasexten® 10 mg kapslar med modifierad frisättning, hårda innehåller 10 mg barnidipinhydroklorid, motsvarande 9,3 mg barnidipin per kapsel.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Kapslar med modifierad frisättning, hårda.
Vasexten 10 mg kapslar med modifierad frisättning är gula och märkta 155 10.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Mild till måttlig essentiell hypertoni.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Den rekommenderade startdosen är 10 mg en gång om dagen på morgonen, men kan vid behov ökas till 20 mg en gång om dagen. Beslutet att öka dosen bör endast fattas efter att fullständig stabilitet av blodtrycksvärden har uppnåtts med startdosen, vilket vanligtvis tar minst 3-6 veckor.
Barn
Eftersom inga data finns tillgängliga för barn (under 18 år) bör barnidipin inte ges till barn.
Äldre patienter
Dosen behöver inte justeras hos äldre patienter. Det är lämpligt att vara mer uppmärksam i början av behandlingen.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion bör man vara försiktig när man ökar dosen från 10 till 20 mg en gång dagligen. Se avsnittet "Kontraindikationer" och "Särskilda varningar och försiktighetsåtgärder".
Patienter med leverinsufficiens
Se avsnittet "Kontraindikationer".
Administreringssätt
Ta kapslarna helst med ett glas vatten Vasexten kan tas före, under eller efter en måltid.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen (eller mot andra dihydropyridiner) eller mot något hjälpämne.
Leverinsufficiens. Svår njurfunktionsfunktion (kreatininclearance instabil angina pectoris och akut hjärtinfarkt (under de första 4 veckorna). Hjärtsvikt behandlas inte.
Blodnivåerna av barnidipin kan öka när de används i kombination med potenta CYP3A4 -hämmare (som visas i interaktionsstudier in vitro). Därför ska antiproteasika, ketokonazol, itrakonazol, erytromycin och klaritromycin inte kombineras.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Vasexten ska användas med försiktighet till patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mellan 10 och 80 ml / min) (se avsnitt 4.2 "Dosering och administreringssätt").
Kombinationen av en kalciumkanalblockerare med ett läkemedel som utövar en negativ inotrop effekt kan orsaka hjärtsvikt, hypotoni eller en (annan) hjärtinfarkt hos högriskpatienter (t.ex. patienter med hjärtinfarkt i anamnesen).
Som med alla dihydropyridinderivat ska Vasexten användas med försiktighet till patienter med dysfunktion i vänster kammare, till patienter med vänsterkammars utflödeskanalobstruktion och till patienter med isolerad högerhjärtsdekompensation, t.ex. lunghjärta.
Barnidipin har inte studerats på NYHA klass III eller IV patienter.
Försiktighet rekommenderas också vid administrering av barnidipin till patienter med sjuk sinussjukdom (i frånvaro av en pacemaker).
Utbildning in vitro indikerar att barnidipin metaboliseras av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4). Inga interaktionsstudier har utförts in vivo på effekten av läkemedel som hämmar eller inducerar enzymet cytokrom P450 3A4 på barnidipins farmakokinetik. Baserat på resultaten av interaktionsstudier in vitroförsiktighet bör iakttas när barnidipin förskrivs samtidigt med svaga hämmare eller inducerare av CYP3A4 -enzymet (se avsnitt "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion").
Produkten innehåller sackaros; Därför ska patienter med sällsynta ärftliga problem med fruktosintolerans, glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom eller sukrasomaltasbrist inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Samtidig administrering av barnidipin och andra antihypertensiva medel kan resultera i en ytterligare antihypertensiv effekt.
Vasexten kan användas samtidigt med betablockerare eller ACE -hämmare.
Barnidipins farmakokinetiska interaktionsprofil har inte undersökts noggrant. Utbildning in vitro visar att barnidipin metaboliseras av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4).
Inga fördjupade interaktionsstudier har utförts in vivo effekten av läkemedel som hämmar eller inducerar CYP3A4 -enzymet på barnidipins farmakokinetik.
Data från studier in vitro visa att cyklosporin kan hämma metabolismen av barnidipin. Tills information från studier finns tillgänglig in vivobör barnidipin inte förskrivas samtidigt med potenta CYP3A4 -hämmare, såsom antiproteaser, ketokonazol, itrakonazol, erytromycin och klaritromycin (se avsnitt 4.3 "Kontraindikationer"). Försiktighet rekommenderas vid samtidig användning av svaga CYP3A4 -hämmare eller -inducerare.Vid samtidig användning med CYP3A4 -hämmare rekommenderas det inte att öka dosen barnidipin till 20 mg.
Samtidig administrering av cimetidin i en specifik interaktionsstudie resulterade i genomsnitt i en fördubbling av plasmanivåerna av barnidipin. Försiktighet rekommenderas därför vid samtidig användning av barnidipin och cimetidin.
En högre dos barnidipin kan behövas när barnidipin administreras samtidigt med enzyminducerande läkemedel, såsom fenytoin, karbamazepin och rifampicin. Om patienten slutar använda ett enzyminducerande läkemedel bör man överväga att minska dosen barnidipin.
Baserat på resultaten av interaktionsstudier in vitro med (bland andra) simvastatin, metoprolol, diazepam och terfenadin anses det osannolikt att barnidipin påverkar farmakokinetiken för andra läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450 -isoenzymer.
En interaktionsstudie in vivo visat att barnidipin inte påverkar digoxins farmakokinetik.
I en interaktionsstudie resulterade alkohol i en ökning av plasmanivåerna av barnidipin (40%), vilket inte anses vara kliniskt relevant. Som med alla vasodilatatorer och antihypertensiva läkemedel bör försiktighet iakttas vid samtidig intag av alkohol eftersom det kan öka dess effekter.
Även om kinidiken för barnidipin inte förändrades signifikant genom administrering av grapefruktjuice, observerades en blygsam effekt.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Det finns ingen klinisk erfarenhet av barnidipin under graviditet eller amning. Djurstudier tyder inte på direkta skadliga effekter på graviditet, embryo / foster eller postnatal utveckling. Endast indirekta effekter har observerats (se 5.3). Klassen av dihydropyridiner har visat potentialen för att förlänga arbetet och förlossningen, som inte har observerats med barnidipin, bör barnidipin därför endast användas under graviditet om nyttan motiverar den potentiella risken för fostret.
Matdags
Djurförsöksresultat har visat att barnidipin (eller dess metaboliter) utsöndras i bröstmjölk. Amning rekommenderas därför inte när barnidipin används.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Det finns inga tillgängliga data som indikerar en eventuell negativ påverkan av Vasexten på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Men försiktighet rekommenderas, eftersom yrsel eller yrsel kan uppstå under antihypertensiv behandling.
04.8 Biverkningar
Symtomen tenderar att minska eller försvinna under behandlingen (perifert ödem inom en månad och värmevallningar, huvudvärk och hjärtklappning inom två veckor).
Utslag och en (reversibel) ökning av alkaliskt fosfatas och serumtransaminaser är kända biverkningar av andra dihydropyridiner. Även om övergående och reversibla förhöjningar av leverenzymer har rapporterats i sällsynta fall med barnidipin, ansågs de inte vara kliniskt relevanta.
Även om det aldrig har observerats kan följande biverkning vara av intresse, vilket sker vid användning av andra dihydropyridiner: gingival hyperplasi.
Vissa dihydropyridiner kan sällan orsaka prekordiell smärta och angina pectoris. Mycket sällan kan patienter med redan existerande angina pectoris uppleva ökad frekvens, varaktighet och svårighetsgrad av sådana attacker. Det kan finnas isolerade fall av hjärtinfarkt.
04.9 Överdosering
Inga fall av överdos har rapporterats.
Symtom på berusning
I allmänhet utvecklas kliniska symptom efter en överdos av kalciumkanalblockerare inom 30 till 60 minuter efter administrering av en dos 5 till 10 gånger den terapeutiska dosen.
Följande biverkningar kan teoretiskt förutses: hypotoni, elektrofysiologiska effekter (sinusbradykardi, AV -ledningsförlängning, 2: a och 3: e gradens AV -block), effekter på centrala nervsystemet (yrsel, förvirring och sällan kramper), gastrointestinala symtom (illamående och kräkningar) ) och metaboliska effekter (hyperglykemi).
Behandling av berusning
Sjukhusbehandling är nödvändig vid "händelse av" berusning. Symtomatisk behandling och kontinuerlig EKG -övervakning indikeras.
Vid överdosering ska magsköljning utföras så snart som möjligt.
En intravenös injektion (i en dos av 0,2 ml / kg kroppsvikt) av kalcium (företrädesvis 10 ml av en 10% kalciumkloridlösning) bör ges under 5 minuter, upp till en total dos av 10 ml. Vid 10% hjärtinfarkt , sinusrytm och atrioventrikulär ledning kommer därför att förbättras.
Behandlingen kan upprepas var 15-20: e minut (upp till totalt 4 doser) baserat på patientens svar. Kalciumnivåer måste övervakas.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Antihypertensiva. ATC -kod C08CA12.
Handlingsmekanism:
Barnidipin (ren S-isomer, S) är en lipofil 1,4-dihydropyridinkalciumkanalblockerare som uppvisar en "hög affinitet med kalciumkanalerna för glatta muskelceller i kärlväggen. Barnidipinreceptornas kinetik kännetecknas av ett utseende av d "långsam handling och ett starkt och varaktigt band. Minskningen av perifert motstånd orsakat av barnidipin orsakar en sänkning av blodtrycket. Vid användning av Vasexten kvarstår den blodtryckssänkande effekten under hela 24 -timmarsperioden.
Användningen av Vasexten vid kronisk behandling leder inte till en ökning av baspulsen.
Barnidipins inverkan på kardiovaskulär morbiditet och dödlighet har inte studerats.
Nyligen avslutade kontrollerade studier med andra långtidsverkande dihydropyridiner har emellertid indikerat fördelaktiga effekter på sjuklighet och dödlighet liknande de för andra antihypertensiva medel vid hypertoni hos äldre.
Metaboliska effekter:
Barnidipin har ingen negativ effekt på den lipemiska profilen, blodsockret eller elektrolyter i blodet.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Absorption:
Efter upprepad administrering av Vasexten® 20 mg till friska försökspersoner hade samtidig intag av mat ingen statistiskt signifikant effekt på AUC, Cmax, Tmax eller t½.
Maximala plasmanivåer uppnås 5-6 timmar efter oral administrering av Vasexten® 20 mg.
Vasexten har en absolut biotillgänglighet på 1,1%.
Plasmakoncentrationer av barnidipin kan visa stor interindividuell variation.
Distribution:
Utbildning in vitro visar att barnidipin binder 26-32% till mänskliga erytrocyter och i hög grad (89-95%) till plasmaproteiner. Analysen in vitro av proteinkomponenterna indikerar att barnidipin främst binder till serumalbumin, följt av alfa1 -syra glykoprotein och högdensitetslipoprotein. Bindning till gammaglobuliner sker i mycket mindre utsträckning.
I studier in vitro inga läkemedelsinteraktioner baserade på eliminering av plasmaproteinbindning observerades.
Biotransformation:
Barnidipin metaboliseras i stor utsträckning till inaktiva metaboliter. Det finns ingen kiral inversion in vivo av den rena isomeren S, S. Huvudreaktionerna är Ndebenziliseringen av sidokedjan, hydrolysen av N-bensylpyrrolidinestern, oxidationen av 1,4-dihydropyridinringen, hydrolysen av metylestern och minskningen av nitrogrupp Barnidipins metabolism verkar främst medieras av CYP3A -familjen isoenzymer.
Exkretion:
Den mediana terminala eliminationshalveringstiden från plasma av Vasexten var 20 timmar efter upprepad administrering enligt en tvåkomponents analytisk modell.
Eliminering sker främst genom metabolism Barnidipin och / eller dess metaboliter utsöndras i avföring (60%), urin (40%) och utandad luft (mindre än 1%) Barnidipin utsöndras inte i urinen. Metaboliseras.
Särskilda patientgrupper:
Efter en enda dos är plasmanivåerna av barnidipin 3 till 4 gånger högre hos patienter med mild till måttlig nedsatt leverfunktion än hos friska frivilliga. Variabiliteten av plasmanivåer ökar också.
Plasmanivåerna av barnidipin är i genomsnitt dubbla hos patienter med nedsatt njurfunktion som inte behöver genomgå hemodialys jämfört med friska frivilliga. Den genomsnittliga plasmanivån hos patienter som genomgår hemodialys är mer än 3 gånger högre än hos friska frivilliga, åtföljt av "ökad variation.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Icke-kliniska data avslöjar ingen särskild fara för människor baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepade doser, genotoxicitet, cancerframkallande potential, reproduktionstoxicitet.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Övriga innehållsämnen i Vasexten är följande:
Kapselinnehåll:
karboximetyletylcellulosa, polysorbat 80, sackaros, etylcellulosa, talk.
Kapsel:
titandioxid (E171), gul järnoxid (E172) och gelatin.
Skrivarbläck:
skalack, denaturerad alkohol, propylenglykol (E1520), renat vatten, n-butanol, isopropylalkohol, svart järnoxid (E172).
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
2 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Vasexten kapslar med modifierad frisättning förpackas i kartonger innehållande 10,14,20,28,30,50,56,98 eller 100 kapslar i aluminium-aluminiumblister (med PVC- och polyamidbeläggning).
En blister innehåller 7, 10 eller 14 kapslar.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Ta inte bort granulaten från kapslarna.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Milano
Under licens från Astellas Pharma S.p.A.
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Vasexten® 10 mg kapslar med modifierad frisättning - 28 kapslar är registrerade under nummer 035144029 / M
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
19 november 2001 / förnyelse 17 april 2009
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
Maj 2010