Av doktor Nicola Sacchi - Författare till boken: Droger och dopning i sport -
Introduktion
Bland de senaste upptäckterna inom läkemedelsområdet spelar en framträdande roll fosfodiesteras typ 5 (5PDE) -hämmare som används för behandling av erektil dysfunktion.
Verkningsmekanism för fosfodiesterashämmare av typ 5
Fenomenet erektion beror på en avslappning av de släta musklerna i corpus cavernosa i penis, följt av arteriell vasodilatation.Den parallella sammandragningen av de venösa kärlen orsakar stagnation av blod som följer efter en erektion.
Avslappningen av de släta musklerna i corpora cavernosa är ett fenomen som förmedlas av kväveoxid (NO) som aktiverar enzymet guanylatcyklas som katalyserar omvandlingen av guanosintrifosfat (GTP) till cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP) som stimulerar muskelavslappning. CGMP bryts ned av ett fosfodiesteras av vilket minst sex isoenzymer är kända. I corpora cavernosa är det involverade fosfodiesteraset fosfodiesteras typ 5 (5PDE).
Bieffekter
Det finns uppenbarligen flera möjliga biverkningar som orsakas av intag av dessa ämnen. Huvudrisken är kopplad till det faktum att vasodilatation kan leda till hypotoni, med eventuell kardiovaskulär dekompensation. Behandling av erektil dysfunktion har därför associerats med allvarliga kardiovaskulära händelser såsom hjärtinfarkt, mellanliggande angina pectoris, plötslig hjärtdöd, ventrikulär arytmi, stroke, övergående ischemisk attack och blodtrycksförändringar.
Vidare verkar sildenafil hämma beta-adrenerg hjärtstimulering; Faktum är att medan effekterna av sildenafil på hjärtnivån var minimala under viloläge, vid betastimulering eller överbelastning av trycket, sildenafil minskade de hjärtresponser som induceras av dobutamin och de systoliska effekterna som resulterar från betastimulering. Det bör tilläggas att dessa effekter verkligen förvärras av ett icke-optimalt kardiovaskulärt tillstånd.
Bland biverkningarna måste man också komma ihåg att det också kan finnas störningar som kräkningar, diarré, dyspepsi, värmevallningar, förutom de redan nämnda tryckförändringarna.
Aktiva ingredienser och handelsnamn
Bland de nämnda molekylerna var föregångaren och den första som marknadsfördes sildenafil (Viagra); efter lanseringen på marknaden föddes två andra läkemedel av samma klass, nämligen tadalafil (Cialis) och vardenafil (Levitra). Av de tre föreningarna är Viagra den med kortast verkningstid (6/8 timmar) men starkast, medan de andra har en mycket längre aktivitet (Cialis efter 24 timmar) men mindre intensiv. Nyligen har avanafil (Stendra) också introducerats på marknaden, som skiljer sig från andra PDE5 -hämmare för en snabb insats, cirka 15 minuter, men också för en kortare verkningstid.
Används vid pulmonell hypertoni och i sport
Fosfodiesterashämmare av typ 5 har nyligen visat sig vara effektiva även vid behandling av en annan kärlsjukdom: pulmonell hypertoni Denna sjukdom orsakas av en kraftig sammandragning av blodkärlen i lungorna, vilket minskar lungans kapacitet. föra syre till kroppen. På grund av den vasodilaterande verkan utvidgar sildenafil och andra ämnen i denna klass artären och andra lungkärl, vilket orsakar en minskning av artärtrycket i lungorna och ökar tillgängligheten av syre. Allt detta gör att molekylen i fråga också kan ge betydande fördelar när det gäller energiutbyte under stress: de möjliga fördelarna för användaren leder till en förbättring av förmågan att utöva aerob träning.
Särskilda studier utförda på höga höjder har också visat hur sildenafil leder till en signifikant ökning av syremättnad i blodet under fysisk aktivitet. Dessutom belystes en ökning av maximal arbetsbelastning och maximal hjärtkapacitet.I praktiken har sildenafil visat sig väsentligt förbättra fysiska förmågor under hypoxi på grund av höjd.
Mot bakgrund av dessa resultat använder vissa idrottare sildenafil i syfte att förbättra aerob prestanda i långvariga sporter.
Det finns fortfarande lite information om dessa substansers förmåga att positivt påverka fysisk prestation; Men även om inte alla studier kan påvisa verkliga fördelar för idrottare med uthållighetsförmåga, är praktiken att använda 5PDE -hämmare före prestationer i uthållighetsidrott allt vanligare. Den kärlvidgande kapaciteten hos dessa ämnen, särskilt i lungorna, kan förbättra förmågan att syresätta musklerna; av denna anledning använder fler och fler uthållighetsidrottare dessa produkter.
För att bekräfta denna praxis bland idrottare finns också en italiensk studie publicerad 2014 [Loraschi et al.], Som undersöker denna praxis bland cyklister. Denna studie, genom ett anonymt frågeformulär, avslöjade det faktum att flera av dem i ett urval av cyklister erkände att de använde Sildenafil före en tävling.
Bibliografi
Barnett CF, Machado RF. Sildenafil vid behandling av pulmonell hypertoni. Vasc Health Risk Manag. 2006; 2: 411-22.
Borlaug B.A. et al., Circulation, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Effekten av administrering av sildenafilcitrat på utvalda fysiologiska parametrar för träning av fullblodshästar. Equine Vet J. 2010 nov; 42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Den långverkande fosfodiesterashämmaren tadalafil påverkar inte idrottare "VO2max, aerob, och anaeroba trösklar vid normoxi. Int J Sports Med. 2008 feb; 29: 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafil har liten inverkan på kardiovaskulär hemodynamik eller 6 km tidsprövningsprestanda hos utbildade män och kvinnor vid simulerad hög höjd. High Alt Med Biol. 2011 Höst; 12: 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Kosttillskott och kunskap och attityder för droganvändning och dopning hos italienska unga elitcyklister. Clin J Sport Med. 2014 maj; 24: 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil förbättrar sex minuters gångavstånd vid kronisk obstruktiv lungsjukdom: en randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad studie. Indian J Chest Dis Allied Sci. 2011 apr-jun; 53: 81-5.
Redfield MM1, et al.Effekt av fosfodiesteras-5-hämning på träningskapacitet och klinisk status vid hjärtsvikt med bevarad utkastningsfraktion: en randomiserad klinisk prövning. JAMA. 2013 27 mars; 309: 1268-77.
Sacchi N. Droger och dopning i sport. Ed Nonsolofitness 2011
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil för pulmonell hypertoni: dosberoende förbättring av träningsprestanda. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21: 516-21.
