ACTOS ® ett läkemedel baserat på Pioglitazonhydroklorid.
TERAPEUTISK GRUPP: Orala hypoglykemiska medel - tiazolidindioner
Indikationer ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® är ett läkemedel som är indicerat för behandling av typ II-diabetes, om icke-farmakologiska terapeutiska åtgärder misslyckas såsom balanserad kost och korrekt livsstil.
Pioglitazon kan också användas i kombinationsterapi med metformin eller sulfonylurea, om monoterapierna ensamma inte kan ge bra glykemisk kontroll.
I allvarliga fall kan ACTOS ® också användas effektivt tillsammans med insulin.
Verkningsmekanism ACTOS ® - Pioglitazon
Pioglitazonen i ACTOS ® är ett läkemedel som tillhör den farmaceutiska kategorin tiazolidindioner, med en viktig hypoglykemisk aktivitet.
Tages oralt, det absorberas snabbt i tarmen, med en biotillgänglighet på 80% och med maximala plasmakoncentrationer uppnått cirka 2 timmar efter intag.
Efter cirka 5-6 timmar genomgår pioglitazon en viktig levermetabolism, stödd av enzymer som tillhör kategorin cytokrom, med efterföljande eliminering av dess metaboliter både i urinen och i avföringen.
Den hypoglykemiska effekten av denna förening beror huvudsakligen på förmågan att nå insulinkänsliga vävnader och organ såsom fett, muskel- och levervävnad, förbättra perifer aktivitet av insulin och därmed hjälpa till att stödja den hypoglykemiska effekten.
Ur molekylär synpunkt garanteras denna åtgärd av förmågan hos pioglitazon att aktivera PPAR -gamareceptorer, involverad i transkriptionell modulering av olika gener som är användbara för att reglera glukos- och lipidmetabolism och minska aktiveringen av den inflammatoriska processen.
Med andra ord, aktiveringen av alla dessa intracellulära mekanismer har formen av möjligheten att sänka blodsockret genom att öka tillgängligheten av perifer och vävnadsglukos och minska den inflammatoriska processen, som är mycket aktiv på kärlnivå, ansvarig för några av de viktigaste konsekvenserna av diabetespatologi ...
Utförda studier och klinisk effekt
1. PIOGLITAZONS EFFEKTIVITET I BEHANDLINGEN AV TYPE II -DIABETER
Curr Med Res Opin. 2011 feb; 27: 303-13. Epub 2010 9 december.
Studie som jämför effekten av pioglitazon i kombination med antingen metformin eller sulfonylurea på lipidprofil och glykemisk kontroll hos patienter med typ 2 -diabetes (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Hellenic ECLA Study Group.
Studie utförd på cirka 2116 patienter med typ II -diabetes och åtföljd av en förändrad lipidprofil. Administrering av pioglitazon till patienter som inte svarade på metformin eller sulfonylurea resulterade i en minskning av glykosylerat Hb med 1,5%, triglycerider med 21%och LDL -kolesterol med 15%. Dessa viktiga resultat bekräftar vikten av behandling med pioglitazon för hälsan, inte bara för den endokrina hos diabetespatienten.
2. PIOGLITAZONENS SKYDDSROLL
Front Biosci. 2008 1 januari; 13: 1813-26.
Mekanismer för antiinflammatoriska och neuroskyddande verkningar av PPAR-gamma-agonister.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazon har också testats av olika laboratorier för sin skyddande roll mot oxidativa patologier. Mer exakt visar flera studier hur administrationen av denna aktiva ingrediens avsevärt kan minska skadorna som orsakas av hjärtinfarkt, hjärnskador, stroke och oxidationsmedel med en viktig skyddande verkan både vaskulär och nervös. Denna åtgärd, förmodligen förknippad med förmågan att modulera produktionen av inflammatoriska cytokiner och samtidigt förbättra kroppens antioxidantkapacitet, gör det möjligt att titta på pioglitazon som ett aktivt läkemedel vid diabetisk patologi, inte bara vid kontroll av glykemi utan också i förebyggande av kärlkonsekvenser. och nervös.
3. ALLMÄN ELLER ORIGINAL DRUG?
J Med Assoc Thai. 2010 nov; 93: 1249-55.
Effekt och säkerhet för generisk och original pioglitazon vid typ 2-diabetes mellitus: en multicenter, en dubbelblindad, randomiserad kontrollerad studie.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun,
Valet av det generiska eller det ursprungliga läkemedlet är ofta en av de viktigaste frågorna som både läkaren och diabetespatienten ställer sig själva.I detta fall visar den genomförda studien hur Pioglitazone, både i originalform och i generiska läkemedel, kan bibehålla samma effekter och samma säkerhet, vilket garanterar en minskning av blodsockret, glykosylerat hemoglobin och LDL -kolesterol. Ödem och migrän observerades i båda grupperna.
Användningsmetod och dosering
ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tabletter:
det rekommenderas att ta 15 eller 30 mg pioglitazon per dag i en enda administrering oavsett matintag.
Dosjustering kan behövas hos äldre patienter eller vid samtidig behandling med andra hypoglykemiska läkemedel.
ACTOS ® -varningar - Pioglitazon
ACTOS ® -terapi bör åtföljas av periodisk övervakning av olika blodkemiparametrar, såsom:
- Glykemi: för att korrekt modulera läkemedelsbehandling;
- Transaminas: för att övervaka leverfunktionen och eventuellt avbryta behandlingen när ALAT -nivåerna överstiger 3 gånger den övre gränsen;
- Hemoglobin: för att övervaka den möjliga minskningen inducerad av pioglitazon.
noggrann och konstant medicinsk övervakning krävs hos patienter med risk att utveckla hjärtsjukdomar eller predisponerande faktorer, leversjukdomar och benfrakturer.
ACTOS ® tabletter innehåller laktos som kan orsaka gastrointestinala sjukdomar hos patienter som lider av galaktosintolerans eller enzymbrist av laktas eller glukos / galaktosmalabsorption.
Det är också nödvändigt att komma ihåg att kombinerad behandling med sulfonylurea eller insulin på ett objektivt sätt ökar risken för hypoglykemi, vilket kan minska patientens uppfattningsförmåga, vilket gör användning av maskiner och bilkörning farlig.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Studier utförda på djurmodeller har visat att användning av under graviditet kan avsevärt minska fostertillväxt, förmodligen minska fostrets tillgänglighet av glukos.
Mot bakgrund av dessa data, och med avsaknad av kliniska studier i litteraturen, är ACTOS ® kontraindicerat under graviditet.
Vidare begränsar närvaron av den aktiva ingrediensen i bröstmjölk dess användning även under den efterföljande laktationsperioden.
Interaktioner
Även om läkemedlet metaboliseras i levern av enzymer som tillhör cytokromfamiljen, var antalet potentiellt farliga interaktioner ur farmakokinetisk synvinkel begränsat.
I detalj krävde samtidig behandling med gemfibrozil eller rifampicin en ytterligare justering av pioglitazondosen för att bibehålla dess terapeutiska egenskaper oförändrade.
Kontraindikationer ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® är kontraindicerat hos patienter som lider av leverinsufficiens, diabetisk ketoacidos, överkänslighet mot den aktiva substansen eller dess hjälpämnen, tidigare hjärtpatologier inklusive tidigare och under graviditet och amning.
Oönskade effekter - Biverkningar
Pioglitazonbehandling har ofta åtföljts av många biverkningar, varav några är kliniskt relevanta.
Mer exakt har synstörningar, luftvägsinfektioner, viktökning, hypestesi, anemi, atralgi, hematuri, yrsel och ödem ofta påträffats, främst koncentrerade till den första behandlingsperioden.
Kliniskt allvarligare, men lyckligtvis mindre frekventa, reaktioner har påverkat det kardiovaskulära systemet med början av hjärtsvikt.
När ACTOS ® administrerades i kombinationsterapi med insulin var det möjligt att observera en signifikant minskning av glykemin som inducerade hypoglykemi hos predisponerade eller dåligt kompenserade patienter.
Notera
ACTOS ® kan endast säljas under strikt recept.
Informationen om ACTOS ® - Pioglitazone som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
