LOBIVON ® Nebivolol

LOBIVON ® är ett nebivololbaserat läkemedel

TERAPEUTISK GRUPP: Betablockerare

Indikationer LOBIVON ® Nebivolol

LOBIVON ® används för behandling av essentiell hypertoni och kronisk hjärtsvikt med lätta, måttliga och stabila grader.

Verkningsmekanism LOBIVON ® Nebivolol

Nebivolol tas via LOBIVON ® absorberas i mag -tarmkanalen och metaboliseras lätt i levern av cytokroma enzymer. De metaboliska processer som denna aktiva ingrediens genomgår beror på CYP2D6-enzymet, vars aktivitet är strikt påverkad av genvarianter av samma protein.För detta kommer biotillgängligheten, tiden för att nå maximal plasmakoncentration och halveringstid att variera mellan långsamma och snabba metaboliserare. även om den "snabba" polymorfismen verkar vara den vanligaste i befolkningen.
Nebivolol är en ny generation kardioselektiv betablockerare, som kombinerar den klassiska mekanismen för selektiv hämning av beta 1-adrenerga receptorer uttryckta i hjärtat med en tydlig vasodilaterande verkan, bestämd av induktion av arginin-kväveoxidvägen, med ökade koncentrationer av denna sista molekylen på nivån för den intima arteriolära tuniken.
Minskningen av frekvensen och intensiteten av hjärtinfarkt, den förbättrade koronarperfusionen, minskningen av hjärtverkan och den innovativa vasodilaterande verkan gör nebivolol till en av de mest effektiva betablockerarna vid antihypertensiv behandling.
Metaboliterna för nebivolol, både hydroxylerade och glukuronerade, elimineras i mer eller mindre liknande delar i urinen och avföringen.

Utförda studier och klinisk effekt

NEBIVOLOLO, EN NY GENERATION BETA-BLOCKER

Eur J Pharmacol. 2005 31 januari; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 januari.

De cellulära mekanismerna som är involverade i vasodilatoreffekten av nebivolol på njurartären.

Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.

Nebivolol representerar en av den nya generationens betablockerare, eftersom den associerar en viktig vasodilatorisk verkan med den hämmande effekten på hjärt -beta 1 -adrenerga receptorer. Studien av de molekylära mekanismerna för vasodilatation, som gör denna aktiva ingrediens till en av de mest effektiva betablockerarna vid behandling av högt blodtryck, har visat en "aktivering av beta 1 -receptorerna i vaskulära glatta muskler och en ökning av aktiviteten hos kväveoxidsyntetas med en därav ökad kväveoxidkoncentration.

2.L "ANTIPERTENSIV EFFEKTIVITET AV NEBIVOLOLO

Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 dec; 4: 349-57.

Effekt och säkerhet för nebivolol hos latinamerikaner med stadium I-II hypertoni: en randomiserad placebokontrollerad studie.

Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.

Denna studie testar effekten av nebivolol vid behandling av högt blodtryck hos cirka 300 patienter. De erhållna uppgifterna visar en minskning av det diastoliska trycket med cirka 11 mmHg och det systoliska trycket på 14 mmHg, hos patienter med hypertoni av grad I och II, behandlade i 8 veckor med nebivolol.

3.NEBIVOLOLO: SKYDDSEFFEKT

J Hum Hypertens. 2010 8 apr.

Effekter av nebivolol hos feta afroamerikaner med högt blodtryck (NOAAH): markörer för inflammation och fetma som svar på träningsinducerad stress Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.

Mycket intressant studie utförd på överviktiga patienter som utsatts för intensiv fysisk träning, användbar för att observera nebivolols skyddande effekter på patientens hälsa. Mer exakt, administrering av denna aktiva ingrediens i 8 veckor, vid terapeutiska doser, garanterade en minskning av proinflammatoriska cytokiner och leptin, och en ökning av adiponectin, som utövar en skyddande effekt mot den inflammatoriska stress som orsakas av träning. Intensiv kroppsbyggnad.

Användningsmetod och dosering

LOBIVON ® 5 mg tabletter av nebivolol i racemisk form: standarddosen för behandling av högt blodtryck är en tablett per dag, helst vid samma tidpunkt.För äldre patienter eller patienter med nedsatt njurfunktion bör startdosen halveras.Den terapeutiska effekten uppträder 1-2 veckor efter "behandlingsstart" , medan maximal effekt observeras först efter 4 veckor.
För behandling av kronisk hjärtsvikt är det inte möjligt att definiera en optimal dosering a priori, eftersom noggrann medicinsk övervakning är nödvändig, användbar för att definiera den effektiva terapeutiska dosen utifrån patientens fysio-patologiska egenskaper.

I alla fall, INNAN DU TAR LOBIVON ® Nebivolol - DU BEHÖVER UTSKRIFT OCH KONTROLL AV DIN LÄKARE.

LOBIVON ® Nebivolol varningar

"Intaget av LOBIVON ® måste" föregås av noggranna anamnestiska och kliniska utvärderingar för att undvika obehagliga biverkningar.
I detalj kan nebivolols bradykardiska verkan accentueras av samtidig administrering av läkemedel som är aktiva på det kardiovaskulära systemet eller bedövningsmedel, för att kräva avbrott i behandlingen; det kan också dölja några viktiga tecken, såsom takykardi i patologier av endokrint intresse såsom diabetes. och "hypertyreoidism.
Dessutom, även med tanke på denna aktiva ingrediens som en kardioselektiv betablockerare, kan den vid höga koncentrationer interagera med adrenerga receptorer i luftvägarna, orsaka bronkial sammandragning och förvärra symtomen hos patienter med bronkopatier.
Särskild uppmärksamhet bör också ägnas åt patienter som lider av särskilda hjärtpatologier eller som inte behandlas korrekt (första gradens hjärtblock, perifera cirkulationspatologier, Prinzmetals angina).
Nebivolol verkar öka känsligheten för allergener och förvärra symtomen hos predisponerade patienter.
Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen bör detta ske gradvis, särskilt hos patienter med olika typer av hjärtsjukdomar.
LOBIVON ® innehåller laktos, därför rekommenderas det inte för patienter med glukos / galaktosmalabsorption eller med laktasenzymbrist.

GRAVIDITET OCH SKÖTSEL

De hemodynamiska effekter som induceras av LOBIVON ®, i synnerhet den reducerade placenta -perfusionen, kan äventyra normal embryonal och fosterutveckling och orsaka kliniskt relevanta metaboliska dekompensationer. av dessa skäl rekommenderas det inte att ta LOBIVON ® under graviditeten.
Samma indikation gäller även för amningstiden, med tanke på närvaron av nebivolol i bröstmjölk vid betydande koncentrationer.

Interaktioner

Till de vanliga interaktioner som observerats för kategorin kardioselektiva betablockerare - såsom klass II och III antiarytmika, kalciumantagonister av typen verapamil / diltiazem, centralt verkande antihypertensiva, halogenerade flyktiga anestetika, digitalisglykosider, antipsykotika och antidepressiva, som kan bestämma en ökning av läkemedlets biologiska effekter - andra tillkommer, viktiga i variationen av de farmakokinetiska egenskaperna hos nebivolol. Med hänsyn till leverenzymet CYP2D6, kan dess hämmare, såsom paroxetin, fluoxetin, tioridazin och kinidin, öka plasmanivåerna av nebivolol, vilket resulterar i en större risk för biverkningar.

Kontraindikationer LOBIVON ® Nebivolol

Liksom andra betablockerare är LOBIVON ® kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter, vid hypotoni, cirkulationsstörningar, metabolisk acidos, otillräckligt behandlat feokromocytom, hjärtblock eller hjärtsvikt som inte behandlas tillräckligt., Kardiogen chock och leversvikt .

Oönskade effekter - Biverkningar

De vanligaste biverkningarna av LOBIVON ® inkluderar huvudvärk, yrsel, parestesi, dyspné, förstoppning, illamående, diarré, trötthet och ödem.
Sällsyntare, och observerades främst i särskilda kategorier av patienter med risk, var biverkningar som mardrömmar, synförändringar, bradykardi, hjärtsvikt, saktad AV -ledning / AV -block, hypotoni, bronkospasm, dyspepsi, flatulens, kräkningar, klåda, hudutslag, impotens och depression.
Litteraturen beskriver också några episoder av hallucinationer, psykos, förvirring, kalla / cyanotiska extremiteter, Raynauds fenomen, torra ögon och okuloslimhinnetoxicitet i samband med nebivololterapi.

Notera

LOBIVON ® kan endast säljas på recept.

"användning av LOBIVON ® av idrottare, i avsaknad av terapeutiskt behov, för att minska det fysiologiska svaret på stress och relaterade symtom (skakningar i lemmarna, ökat blodtryck, ökad känslomässig spänning etc.) utgör en DOPANTE -övning.

Informationen om LOBIVON ® Nebivololo som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.