VÄNLIGEN NOTERA: LÄKEMEDLET ÄR INTE längre godkänt
TREDAPTIVE ® är ett läkemedel baserat på nikotinsyra och laropiprant.
TERAPEUTISK GRUPP: Hypolipidemik - Syntetisk analog av nikotinsyra
Indikationer TREDAPTIVE ® Nikotinsyra och laropiprant
TREDAPTIVE ® används för behandling av blandad dyslipidemi, kännetecknad av höga nivåer av triglycerider och LDL -kolesterol, och vid behandling av heterozygot familjär hyperkolesterolemi.
TREDAPTIVE ® ska ges synergistiskt med statiner, eller som monoterapi, till patienter som inte svarar på behandling med HMG-CoA-reduktashämmare.
Precis som vilken som helst lipidsänkande behandling måste TREDAPTIVE ® föregås och åtföljas av en lipidsänkande kost och konstant fysisk träning.
Verkningsmekanism TREDAPTIVE ® Nikotinsyra och laropiprant
TREDAPTIVE ® tas oralt, absorberas i mag -tarmkanalen, med en plasmatopp av dess aktiva ingredienser efter cirka 4 timmar. Biotillgängligheten, både för nikotinsyra och för laropiprant, är cirka 70% av den dos som tas. Båda aktiva principerna genomgår en första genomgångsmetabolism: vid låga doser ger nikotinsyra upphov till nikotinamid, medan den en gång mättad ger upphov till nikotinsyra (genom konjugering med glycin); laropiprant konjugeras istället till acylglukuronid, med delvis minskning av dess biologiska funktionalitet.
De lipidsänkande effekterna av läkemedlet beror enbart på verkan av nikotinsyra. När den väl har nått fettvävnaden bunden till glycin kan denna aktiva princip i själva verket interagera med föräldralösa receptorer och - genom cellulära händelser som ännu inte har klargjorts - hämma lipolys och frisättning av fettsyror i blodströmmen.
Den minskade tillströmningen av icke-konjugerade fettsyror till levern orsakar en signifikant minskning av leversyntesen av triglycerider och lipoproteiner (VLDL och LDL), vilket hjälper till att återbalansera den lipidemiska profilen.
Alla dessa händelser - åtföljd av en ökning av HDL -kolesterolemi och av gradvis ersättning av små och täta (starkt aterogena) LDL -kolesterolpartiklar med större lipoproteiner - garanterar en minskning av kardiovaskulär risk.
De höga koncentrationerna av nikotinsyra som är nödvändiga för att garantera den lipidsänkande effekten åtföljs systematiskt av en obehaglig bieffekt, stödd av den ökade produktionen av prostaglandin D2 och kännetecknas av heta blinkar. Laropiprant verkar på denna nivå, blockerar DP1 -receptorn för prostaglandin D2 och förhindrar att kutan vasodilaterande verkan orsakar rodnad.
När den terapeutiska effekten är över elimineras nikotinsyra främst i urinen, medan laropiprant elimineras främst i avföringen.
Utförda studier och klinisk effekt
BETYDNINGEN AV NIKOTINSYRA / LAROPIPRANTFÖRENINGEN
Expert Opin Pharmacother. 2010 juli; 11: 1715-26.
Laropiprant plus niacin för dyslipidemi och förebyggande av hjärt -kärlsjukdom.
Olsson AG.
Nikotinsyra är ett av de mest effektiva läkemedlen för att minska den kardiovaskulära risken i samband med hyperlipidemi. Denna egenskap ges framför allt av möjligheten att avsevärt öka HDL -kolesterolnivåerna. Trots detta känner nikotinsyra igen gränser väsentligen på grund av hög dosering, vilket ofta orsakar biverkningar som de klassiska värmevallningarna. Föreningen med laropiprant gör det möjligt att avsevärt minska biverkningarna av nikotinsyra, vilket skyddar dess terapeutiska effekt.
2. TREDAPTIVENS EFFEKTIVITET
Int J Clin Pract. 2008 dec; 62: 1959-70.
Lipidmodifierande effekt och tolerans av förlängd frisättning niacin / laropiprant hos patienter med primär hyperkolesterolemi eller blandad dyslipidemi.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Effekten av kombinationen av förlängd frisättning nikotinsyra och laropiprant har utvärderats hos nästan 1500 patienter som genomgår behandling. Resultaten som uppnåddes efter 20 veckors behandling med 2 gram nikotinsyra och 40 mg laropiprant var ganska positiva. Ja, faktiskt, en genomsnittlig minskning av LDL -kolesterol med 18%, av triglycerider med 26% och av totalt kolesterol på 8% registreras, medan HDL -kolesterol har ökat med 20%.
3. NIKOTINSYRA / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN KOMBINATION
Expertutin Undersök läkemedel. 2010 mar; 19: 437-49.
Ett nytt paradigm för att hantera dyslipidemi med kombinationsbehandling: laropiprant + niacin + simvastatin.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Simvastatins koppling till kombinationen av nikotinsyra / laropiprant skulle kunna slutföra den lipidsänkande behandlingens terapeutiska effekt, vilket garanterar en synergistisk och kompletterande verkan. . Därför skulle denna terapeutiska kombination garantera en signifikant minskning av kardiovaskulär risk. En av de viktigaste begränsningarna för sådan behandling ligger i den potentiella ökade risken att utveckla leversjukdom och rabdomyolys.
Användningsmetod och dosering
TREDAPTIVE ® Tabletter med modifierad frisättning som innehåller 1000 mg nikotinsyra och 20 mg laropiprant: under de första fyra veckorna av behandlingen dosen bör vara en tablett per dag, och sedan öka till 2 tabletter per dag tas i en enda administrering.
Intag av TREDAPTIVE ® är att föredra på kvällen, under middagen eller innan du lägger dig för att bevara produktens farmakokinetiska egenskaper.
Före och under det farmakologiska ingreppet med TREDAPTIVE ® är det lämpligt att följa en hälsosam livsstil och en fettsnål matplan.
I alla fall, INNAN DU TAR TREDAPTIVE ® Nikotinsyra och laropiprant - DU BEHÖVER UTSKRIFT OCH KONTROLL AV DIN LÄKARE.
Varningar TREDAPTIVE ® Nikotinsyra och laropiprant
Före och under intaget av TREDAPTIVE ® är det lämpligt att genomföra icke-farmakologiska ingrepp (hypolipidisk kost och fysisk aktivitet) som syftar till att minska lipidinnehållet i blodet. Om administrering av läkemedlet är nödvändigt bör läkaren undersöka leverfunktionen och muskler hos patienten, utvärdera huruvida behandling ska utföras eller inte vid nedsatt lever- och muskelfunktion eller disposition för att sådana patologier ska börja. Dessa försiktighetsåtgärder är nödvändiga för att undvika biverkningar som påverkar levern och skelettmuskeln, dokumenterade i litteraturen och särskilt frekventa vid samtidig administrering av HMG-CoA-reduktashämmare.
Med tanke på att nikotinsyra utsöndras genom urinen och dess effekter på några kända hematokliniska parametrar, skulle det vara lämpligt att övervaka njurarnas funktionella kapacitet, fastande blodsocker, urinsyra och fosfatkoncentrationer och trombocyttal.
Närvaron av laktos bland hjälpämnena i TREDAPTIVE ® kan vara ansvarig för gastrointestinala biverkningar, vanliga hos patienter med glukos / galaktosmalabsorption eller laktasenzymbrist.
Även om ingen störning av patientens normala uppfattningsförmåga har beskrivits, kan förekomsten av yrsel - ofta förekommer i början av behandlingen med TREDAPTIVE ® äventyra normal förmåga att köra fordon och använda maskiner.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Intag av TREDAPTIVE ® under graviditet och amning rekommenderas inte, eftersom det saknas studier som är användbara för att förstå läkemedlets säkerhetsprofil för fostrets, den nyfödda och den gravida kvinnans hälsa.
Interaktioner
Närvaron av två olika aktiva ingredienser ökar signifikant de möjliga interaktioner som läkemedlet TREDAPTIVE ® kan genomföra med andra biologiskt aktiva molekyler.
Faktum är att nikotinsyra vid höga doser kan interagera med:
- Antihypertensiva läkemedel av olika slag, vilket ökar deras hypotensiva effekt;
- Statiner, ökar den lipidsänkande effekten;
- Gallsyresekvestrerande medel, förlorar en del av sin aktiva andel.
Interaktionerna som observerades för laropiprant var varken farmakokinetiska eller kliniskt signifikanta.
Kontraindikationer TREDAPTIVE ® Nikotinsyra och laropiprant
TREDAPTIVE ® är kontraindicerat vid nedsatt lever- eller njurfunktion, vid aktivt magsår, arteriell blödning och överkänslighet mot en av dess föreningar.
Oönskade effekter - Biverkningar
Biverkningar rapporterade av patienter som fick TREDAPTIVE ® -behandling var i allmänhet övergående och milda.
Värmevallningar, yrsel, huvudvärk, diarré, illamående, kräkningar, erytem, klåda, hudutslag och förändringar i blodparametrar för transaminaser, glykemi och urinsyra, var de mest beskrivna biverkningarna.
Överkänslighetsreaktioner och kliniskt mer relevanta biverkningar hittades endast i några få fall, vanligtvis i kategorier av patienter som definieras som risk.
Notera
TREDAPTIVE ® kan endast säljas på recept.
Informationen om TREDAPTIVE ® Nikotinsyra och laropiprant som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
