Betablockerande läkemedel

- som du enkelt kan gissa - de är aktiva principer som kan motverka β -typreceptorerna för adrenalin och noradrenalin.Därför utövar dessa läkemedel en sympatolytisk verkan genom minskning av adrenerg och noradrenerg överföring.

Adrenalin- och noradrenalinreceptorer

Det finns tre olika typer av β-adrenerga receptorer:

β1, beläget på hjärt-, njur- och okulärnivå (aktiveringen av dessa receptorer ökar hjärtats arbete, stimulerar utsöndringen av renin och produktionen av vattenhaltig humor på okulär nivå);
β2, som ligger i arteriolära, urogenitära, urin-, gastrointestinala och bronkiala muskler (aktiveringen av denna receptor gynnar dess avslappning); de finns också i skelettmusklerna, levern och mastcellerna. Dessutom är dessa receptorer också involverade i frisättning av insulin.
β3, mestadels belägen i fettvävnaden, på vars nivå de stimulerar lipolys.

Betablockerare av terapeutiskt intresse är främst de med selektivitet för β1-receptorer, även om det också finns ospecifika betablockerande läkemedel på marknaden som interagerar med både β1- och β2-receptorer.

, såsom hypertoni och kärlkramp från ansträngning.

Dessutom används vissa typer av betablockerande läkemedel vid behandling av hjärtarytmier, hjärtsvikt och sekundär förebyggande av hjärtinfarkt; medan ytterligare andra används vid behandling av glaukom, tyrotoxikos, somatiska manifestationer av ångest, väsentlig tremor och vid profylaktisk behandling av migrän.

, nadolol, timolol och pindolol.

andra generationens β-blockerare: dessa läkemedel är kardioselektiva; därför interagerar de företrädesvis med β1 -receptorerna i hjärtat. Det bör dock understrykas att denna kardioselektivitet endast är relativ, i själva verket vid höga koncentrationer kan även denna typ av betablockerare interagera med β2-receptorerna.
Men tack vare deras relativa selektivitet kan dessa läkemedel - till skillnad från icke -selektiva betablockerare - också användas hos personer med diabetes och bronkospasm (såsom astma och KOL), eftersom de inte stör β2 -receptorer som är involverade i insulinfrisättning och bronkokonstriktion. I alla fall behöver denna kategori av patienter fortfarande noggrann övervakning under användning av betablockerare, även om det är kardioselektivt.
Denna grupp innehåller aktiva ingredienser som metoprolol, atenolol, esmolol (kännetecknas av en kort halveringstid och används i nödsituationer), acebutolol och bisoprolol.

Tredje generationens β-blockerare med ytterligare effekter: karvedilol och labetalol tillhör denna grupp. Dessa aktiva principer, förutom att blockera β1 -receptorerna, utövar också en "antagonistisk verkan på β2 -receptorerna och på α1 -receptorerna som finns i blodkärlen. Det är just interaktionen med denna sista typ av receptorer som gör att dessa principer är aktiva är också utrustad med en "vasodilatorisk aktivitet.

Tredje generationens β-blockerare med ytterligare och selektiva β1-effekter: de aktiva ingredienserna som tillhör denna grupp visar selektivitet för β1-adrenerga receptorer; Dessutom har de också andra aktiviteter som kan hjälpa den blodtryckssänkande effekten.
Bland de aktiva ingredienserna som tillhör denna grupp hittar vi:

Celiprolol som också är utrustad med agonistaktivitet mot β2 -receptorer (därför gynnar det avslappning av vaskulära glatta muskler);
Nebivolol, en aktiv ingrediens som också kan stimulera utsöndringen av kväveoxid (NO) genom endotelet, vilket inducerar vasodilatation.

Dessutom grupperas några av de ovannämnda aktiva ingredienserna i en ytterligare grupp, betablockerande läkemedel med inneboende sympatomimetisk aktivitet (eller ISA). Bland dessa nämner vi pindolol och acebutolol.
Dessa molekyler är inte riktiga antagonister mot beta -adrenerga receptorer, utan är partiella agonister som - en gång bundna till β -adrenerga receptorn - delvis stimulerar det (vilket förhindrar bindning av adrenalin eller noradrenalin), upp till att blockera det helt.
Generellt producerar denna typ av läkemedel mindre depression av hjärtfunktionen; av denna anledning är användningen av dessa aktiva ingredienser att föredra hos bradykardiska patienter.

av sammandragning och puls. Utöver detta påverkar dessa aktiva ingredienser också reninsekretion, vilket hämmar det. Därigenom stör betablockerande läkemedel också renin-angiotensinsystemet, med en minskning av hydro-saltlösning och därmed i blodvolym och perifert motstånd.

varje individs val och känslighet för det läkemedel han tänker använda.
Vissa biverkningar är dock vanliga för de flesta betablockerare. Bland dessa minns vi:

Hjärtsvikt;
Bradykardi (kan uppstå särskilt vid användning av betablockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet);
Akut hypotoni;
Perifer vasokonstriktion;
Bronkokonstriktion;
Hypoglykemi;
Magtarmkanalen, såsom illamående, kräkningar och diarré;
Yrsel
Sömnlöshet;
Depression;
Mardrömmar och hallucinationer;
Synstörningar;
Muskelkramp
Hudutslag;
Lila;
Alopeci.

Slutligen bör man komma ihåg att - för att undvika en "hyperaktivitet hos β -receptorerna som kan degenerera till farliga hypertensiva kriser - måste behandling med betablockerare" avbrytas gradvis.

på grund av de möjliga biverkningarna som kan uppstå. Under alla omständigheter, innan du tar någon typ av läkemedel, bör gravida kvinnor och mammor som ammar alltid söka råd från läkare, som kommer att göra en "noggrann utvärdering av förhållandet mellan de förväntade fördelarna för modern och de potentiella riskerna för fostret eller barnet.

(KOL) eller andra tillstånd i samband med bronkokonstriktion;

Hos bradykardiska patienter;

Hos patienter med diabetes och behandlade med insulin;

Hos patienter med hypoglykemiska syndrom;

Hos patienter med leverfunktionsstörningar.

Det bör dock komma ihåg att hos patienter som lider av patologier i samband med bronkospasm och hos bradykardiska patienter kan kardioselektiva betablockerande läkemedel respektive ISA-betablockerande läkemedel administreras, förutsatt att användningen av samma aktiva ingredienser utförs med stor försiktighet och under noggrann övervakning av läkaren.