Pilocarpine

Pilocarpine är en alkaloid, en naturlig substans extraherad från bladen av Pilocarpus jaborandi. På grund av sin muskarin parasympatomimetiska aktivitet (den interagerar med perifera acetylkolinreceptorer) används pilokarpin huvudsakligen i oftalmologi som ett stimulans för tårutsöndring. Termen parasympatomimetik hänvisar till dess förmåga att stimulera det parasympatiska nervsystemet som främjar stillhet, avslappning. , vila, matsmältning och energilagring; inte överraskande används pilokarpin också för att främja salivsekret, medan dess förmåga att öka intestinal peristaltik är känd.

Även om pilokarpin kan främja hårväxt, orsakar en markant rubefacient -effekt (om det appliceras lokalt inducerar det hyperemi och svettning) och saktar hjärtslaget, men dess huvudsakliga farmakologiska tillämpningar gäller ögonläkarsektorn. Förutom att öka lacrimation, producerar faktiskt pilocarpine en mios, det vill säga en förträngning av eleven; i form av ögondroppar har det länge varit det huvudsakliga läkemedlet i kampen mot glaukom, även om det kan associeras med lokala störningar, såsom tårfläck, konjunktival hyperemi och variationer i brytningar. Inom oftalmologi används pilokarpin också för att minska risken för nattlig bländning hos patienter som nyligen genomgått en fakisk intraokulär linsimplantation; användningen av pilokarpin vid låga koncentrationer (1%) skulle lindra dessa symtom genom att smalna eleven.

Som nämnts används pilokarpin i form av tabletter som ska tas oralt vid behandling av xerostomia (muntorrhet på grund av dålig saliv), en obehaglig bieffekt av strålbehandlingar i nacken eller huvudet. Om det å ena sidan inducerar en förbättring av salivförmågan, å andra sidan främjar detta ämne en ökning av svettning, bukspottkörtel- och tarmsekret och slemhinnor i andningssystemet; det ökar också tonen och rörligheten hos släta muskler i tarmen., urinvägar, urinblåsa, gallvägar och bronkier.

Administreras oralt, pilokarpin börjar ge sina första effekter inom 20-30 minuter, med en topp efter 1 timme och en varaktighet av cirka 3 timmar. Absorptionshastigheten minskar om läkemedlet tas tillsammans med en fettrik måltid. Med en kortvarig åtgärd är det nödvändigt att tillgripa administration minst två gånger om dagen.

De oönskade effekterna av pilokarpin är de som är typiska för kolinerg stimulering och är dosberoende; bland dem som uppträder med större frekvens minns vi ökad svettning, pollakiuri, bronkokonstriktion, illamående, magkramper, diarré, ansiktsrödning, frossa, yrsel och asteni. Särskilt svettning är den främsta orsaken till att behandlingen avbryts. Inte överraskande används pilokarpin också i det så kallade svettprovet, ett användbart test vid diagnos av cystisk fibros. Hos de undersökta patienterna mäts koncentrationen av klor och natrium i utsöndrad svett efter stimulering med pilokarpin; Faktum är att personer med cystisk fibros eller mukoviskidos (ärftlig sjukdom) har särskilt höga koncentrationer av klor i svett.