PAFINUR - BIPACKSEDEL - BROSCHYRER

Huvud / broschyrer / 2021

Pafinur - Bipacksedel

Indikationer Kontraindikationer Försiktighetsåtgärder vid användning Interaktioner Varningar Dosering och användningssätt Överdosering Biverkningar Hållbarhet och lagring Sammansättning och farmaceutisk form

Aktiva ingredienser: Rupatadine

Pafinur 10 mg tabletter

Pafinur förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:

Pafinur 10 mg tabletter
Pafinur 1 mg / ml Oral lösning

Indikationer Varför används Pafinur? Vad är det för?

Rupatadin är en antihistamin.

Pafinur lindrar symtomen på allergisk rinit som nysningar, rinnande näsa, kliande ögon och näsa.

Pafinur används också för att lindra symtom i samband med kronisk idiopatisk urtikaria (ett allergiskt hudutslag) såsom klåda och vallningar (lokal rodnad och svullnad i huden).

Kontraindikationer När Pafinur inte ska användas

Använd inte Pafinur

Om du är allergisk (överkänslig) mot rupatadin eller något annat innehållsämne i Pafinur.

Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Pafinur

Kontakta din läkare vid njur- eller leverinsufficiens. Användning av Pafinur 10 mg tabletter rekommenderas för närvarande inte till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.

Om du har låga kaliumnivåer i blodet och / eller har en viss onormal hjärtslagrytm (känd förlängning av QTc -intervallet på EKG) som kan uppstå vid vissa former av hjärtsjukdomar, rådfråga din läkare.

Detta läkemedel är inte indicerat för barn under 12 år.

Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är över 65 år.

Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Pafinur

Ta Pafinur med andra läkemedel

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.

Ta inte läkemedel som innehåller ketokonazol eller erytromycin om du använder Pafinur.

Om du tar läkemedel som är deprimerande i centrala nervsystemet eller statinläkemedel, rådfråga din läkare innan du tar Pafinur.

Ta Pafinur med mat och dryck

Pafinur ska inte ges tillsammans med grapefruktjuice, eftersom denna dryck kan öka nivån av Pafinur i kroppen.Pafinur, vid den rekommenderade dosen (10 mg), ökar inte alkoholframkallad sömnighet.

Varningar Det är viktigt att veta att:

Graviditet och amning

Använd inte Pafinur om du är gravid eller ammar, såvida inte din läkare tydligt anger det.

Rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du använder något läkemedel.

Köra och använda maskiner

Vid rekommenderade doser förväntas Pafinur inte påverka förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. När du påbörjar behandling med Pafinur bör du dock vara försiktig och övervaka hur behandlingen påverkar dig innan du kör bil eller använder maskiner.

Viktig information om några av hjälpämnena

Detta läkemedel innehåller laktos.

Om din läkare har sagt att du inte tål vissa sockerarter, be honom om råd innan du använder detta läkemedel.

Dos, metod och administreringstid Hur man använder Pafinur: Dosering

Ta alltid Pafinur enligt läkarens anvisningar. Om du är osäker bör du rådfråga din läkare eller apotekspersonal.

Pafinur är indicerat för ungdomar (över 12 år) och vuxna. Vanlig dos är en tablett (10 mg rupatadin) en gång om dagen på full eller tom mage. Svälj tabletten med en tillräcklig mängd vätska (t.ex. vatten).

Behandlingslängden med Pafinur kommer att anges av den behandlande läkaren.

Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Pafinur

Om du har tagit för stor mängd av Pafinur

Kontakta din läkare eller apotekspersonal omedelbart om du av misstag har tagit för mycket av läkemedlet.

Om du har glömt att ta Pafinur

Ta dosen så snart som möjligt och fortsätt med den vanliga dosen. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för de enkeldoser du har glömt att ta.

Biverkningar Vilka är biverkningarna av Pafinur

Liksom alla läkemedel kan Pafinur orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.

Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer) är sömnighet, huvudvärk, yrsel, muntorrhet, svaghet och trötthet. Mindre vanliga biverkningar (kan drabba upp till 1 av 100 personer) är ökad aptit, irritabilitet, uppmärksamhetsstörning, näsblod, torr näsa, halsont, hosta, torr hals, rinit, illamående, buksmärtor, diarré, matsmältningsbesvär, kräkningar, förstoppning, utslag, ryggont, ledvärk, muskelvärk, törst, allmän känsla av obehag, feber, onormala leverfunktionstester och viktökning.

Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer) är hjärtklappning och ökad hjärtfrekvens.

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.

Giltighetstid och lagring

Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.

Använd inte Pafinur efter utgångsdatumet som står på blister och kartong. Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.

Förvara behållaren i ytterförpackningen för att skydda den mot ljus.

Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta hjälper till att skydda miljön.

Sammansättning och läkemedelsform

Vad Pafinur innehåller

Den aktiva ingrediensen i Pafinur är rupatadin. Varje tablett innehåller 10 mg rupatadin (som fumarat).
Övriga innehållsämnen är: förgelatiniserad majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, röd järnoxid (E-172), gul järnoxid (E-172), laktosmonohydrat och magnesiumstearat.

Hur Pafinur ser ut och förpackningens innehåll

Pafinur kommer som runda, ljus laxfärgade tabletter förpackade i blister med 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 och 100 tabletter. Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.

Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.

Ytterligare information om Pafinur finns på fliken "Sammanfattning av egenskaper". 01.0 LÄKEMEDLETS NAMN 02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 03.0 LÄKEMEDELSFORM 04.0 KLINISKA UPPGIFTER 04.1 Terapeutiska indikationer 04.2 Dosering och administreringssätt 04.3 Kontraindikationer 04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder 04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion 04.6. amning 04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner 04.8 Biverkningar 04.9 Överdosering 05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 05.1 Farmakodynamiska egenskaper 05.2 Farmakokinetiska egenskaper 05.3 Prekliniska säkerhetsdata 06.0 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 06.1 Hjälpämnen 06.2 Oförenlighet 06.3 Hållbarhet 06.4 Förvaring 06.5 Särskilda förpackningar förpackningens innehåll 06.6 Anvisningar för användning och hantering 07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING 08.0 MARKNADSFÖRTECKNINGSNUMMER CIO 09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE 10.0 DATUM FÖR ÖVERSIKT AV TEXTEN 11.0 FÖR RADIOFÖRKLARINGAR, HELA DATA OM INTERN STRÅLNINGSDOSIMETRI 12.0 FÖR RADIODROG, YTTERLIGARE DETALJERADE INSTRUKTIONER OCH PREPARATION

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN

PAFINUR

02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje tablett innehåller:

10 mg rupatadin (som fumarat).

Hjälpämnen: laktos.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

03.0 LÄKEMEDELSFORM

Läsplatta.

Runda, ljusa laxfärgade tabletter.

04.0 KLINISK INFORMATION

04.1 Terapeutiska indikationer

Symtomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria hos vuxna och ungdomar (över 12 år).

04.2 Dosering och administreringssätt

Vuxna och ungdomar (över 12 år)

Den rekommenderade dosen är 10 mg (en tablett) en gång om dagen, med eller utan mat.

Pensionärer

Rupatadin ska användas med försiktighet hos äldre (se avsnitt 4.4).

Barn

Användning av rupatadin 10 mg tabletter rekommenderas inte till barn under 12 år på grund av brist på data om säkerhet och effekt.

Patienter med njur- eller leverinsufficiens

Det finns ingen klinisk erfarenhet av patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion, för närvarande rekommenderas det inte att ge 10 mg rupatadin till dessa patienter.

04.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot rupatadin eller mot något hjälpämne.

04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning

Administrering av rupatadin med grapefruktjuice rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).

Rupatadins hjärtsäkerhet utvärderades i en grundlig QT / QTc -studie.

Rupatadin vid upp till tio gånger den terapeutiska dosen hade ingen effekt på EKG och väckte därför inga problem med hjärtsäkerheten.

Rupatadin ska dock användas med försiktighet hos patienter med erkänd förlängning av QT -intervallet, hos patienter med okorrigerad hypokalemi, hos patienter med pågående proarytmiska tillstånd, såsom kliniskt signifikant bradykardi, akut myokardiskemi.

Rupatadine 10 mg tabletter ska användas med försiktighet hos äldre (patienter 65 år eller äldre). Även om inga övergripande skillnader i läkemedels effekt eller säkerhet observerades under kliniska prövningar, kan ökad känslighet hos vissa äldre inte uteslutas på grund av det lilla antalet studerade äldre patienter (se avsnitt 5.2).

Se avsnitt 4.2 för användning till barn under 12 år och till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.

På grund av förekomsten av laktosmonohydrat i rupatadin 10 mg tabletter ska patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp -laktasbrist eller glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom inte använda detta läkemedel.

04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion

Interaktion med ketokonazol eller erytromycin: samtidig administrering av 20 mg rupatadin och ketokonazol eller erytromycin ökar den systemiska exponeringen för rupatadin med 10 gånger respektive 2-3 gånger. Dessa förändringar var inte förknippade med en effekt på QT-intervallet eller med en ökning av biverkningar jämfört med när läkemedlen administrerades separat.

Användning av rupatadin i kombination med dessa läkemedel och med andra hämmare av CYP3A4 -isoenzym rekommenderas dock inte.

Interaktion med grapefruktjuice: Samtidig administrering av grapefruktjuice ökade den systemiska exponeringen för rupatadin 3,5 gånger. Därför rekommenderas inte samtidig administrering av rupatadin med grapefruktjuice.

Interaktion med alkohol: efter administrering av alkohol gav en dos på 10 mg rupatadin marginella effekter i vissa psykomotoriska tester, även om dessa effekter inte skilde sig signifikant från de som orsakades av alkohol ensam. En dos på 20 mg ökar de förändringar som orsakas av "alkoholintaget.

Interaktion med CNS -dämpande ämnen: som för andra antihistaminer kan interaktioner med substanser som har en depressiv verkan på centrala nervsystemet inte uteslutas.

Interaktion med statiner: Asymptomatiska ökningar av CPK rapporterades inte vanligt i kliniska prövningar med rupatadin. Risken för interaktioner med statiner, varav några också metaboliseras av cytokrom P450 (CYP3A4), är okänd. Av denna anledning bör rupatadin användas med försiktighet när det administreras samtidigt med statiner.

04.6 Graviditet och amning

Data om ett begränsat antal exponerade graviditeter tyder inte på några negativa effekter av rupatadin på graviditet eller på fostrets / nyfödda hälsa. Inga andra relevanta epidemiologiska data finns tillgängliga än så länge. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter avseende graviditet, embryonal / fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling (se avsnitt 5.3).

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av läkemedlet till gravida kvinnor.

Rupatadin utsöndras i mjölk från djur. Det är inte känt om rupatadin utsöndras i bröstmjölk. På grund av brist på data hos män bör försiktighet iakttas vid förskrivning av läkemedlet till ammande kvinnor.

04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

10 mg rupatadin har inte visat sig försämra förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Ändå bör försiktighet iakttas innan du kör eller använder maskiner tills patientens subjektiva reaktion på rupatadin har fastställts.

04.8 Biverkningar

Rupatadine 10 mg administrerades till över 2025 patienter i kliniska prövningar, varav 120 fick rupatadin i minst 1 år.

De vanligaste biverkningarna i kontrollerade kliniska prövningar var somnolens (9,5%), huvudvärk (6,9%) och trötthet (3,2%).

De flesta biverkningar som observerades i kliniska prövningar var milda till måttliga i intensitet och krävde i allmänhet inte avbrytande av behandlingen.

Frekvenserna sammanfattas enligt följande schema

Systemisk-organisk klassificering Vanliga (≥1 / 100 Mindre vanliga (≥1 / 1000 - Diagnostiska tester Kreatininfosfokinas i blodet ökat, alaninaminotransferas ökat, aspartataminotransferas ökat, onormalt leverfunktionstest, viktökning Nervsystemet Somnolens, huvudvärk, yrsel Uppmärksamhetsstörningar Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum Epistaxis, torr näsa, faryngit, hosta, torr hals, faryngolaryngeal smärta, rinit Gastrointestinala störningar Torr mun Illamående, övre buksmärta, diarré, dyspepsi, kräkningar, buksmärtor, förstoppning Hud och subkutan vävnad Utslag Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar Ryggont, artralgi, myalgi Metabolism och näringsstörningar Ökad aptit Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället Trötthet, asteni Törst, obehag, feber Psykiatriska störningar Irritabilitet

04.9 Överdosering

Inga fall av överdos har rapporterats. I en klinisk säkerhetsstudie tolererades rupatadin vid en daglig dos på 100 mg under en varaktighet på 6 dagar. Den vanligaste biverkningen var somnolens. Skulle "oavsiktligt intag av mycket höga doser inträffa, bör symptomatisk behandling i samband med nödvändiga stödåtgärder sättas in."

05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: andra antihistaminer för systemiskt bruk, ATC -kod: R06A X28.

Rupatadin är en andra generationens antihistamin, långverkande histaminantagonist med selektiv perifer H1-receptorantagonistaktivitet. Några av metaboliterna (desloratadin och dess hydroxylerade metaboliter) bibehåller antihistaminaktivitet och kan delvis bidra till läkemedlets totala effekt.

Studier in vitro utfört med rupatadin vid höga koncentrationer har visat en inhibering av degranulering av mastceller inducerad av immunologiska och icke-immunologiska stimuli och hämning av frisättningen av cytokiner, i synnerhet av TNFa i humana mastceller och monocyter. Den kliniska betydelsen av dessa observationer återstår att bekräfta.

Kliniska studier på frivilliga (n = 375) och patienter (n = 2650) med allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria visade ingen signifikant effekt på elektrokardiogrammet när rupatadin administrerades i doser mellan 2 och 100 mg.

I en placebokontrollerad klinisk prövning på patienter med kronisk idiopatisk urtikaria var rupatadin effektivt för att minska den genomsnittliga klåda från baslinjen under 4-veckors behandlingsperiod (förändringar från baslinjen: rupatadin 57, 5%, placebo 44,9%) och för att minska medelantalet wheals (54,3% mot 39,7%).

05.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption och biotillgänglighet

Rupatadin absorberas snabbt efter oral administrering, med en tmax på cirka 0,75 timmar efter dosering. Den genomsnittliga Cmax var 2,6 ng / ml efter administrering av en oral dos på 10 mg och 4,6 ng / ml efter en oral dos på 20 mg Farmakokinetiken för rupatadin var linjär över dosintervallet 10 till 40 mg. Efter en dos på 10 mg en gång dagligen i 7 dagar var medelvärdet C 3,8 ng / ml. Plasmakoncentrationen minskade bi-exponentiellt med en genomsnittlig eliminationshalveringstid på 5,9 timmar. Plasmaproteinbindningshastigheten för rupatadin var 98,5-99%.

Eftersom rupatadin aldrig har administrerats intravenöst till människor finns inga data om dess absoluta biotillgänglighet.

Effekter av matintag

Matintag ökade den systemiska exponeringen (AUC) för rupatadin med cirka 23%. Exponeringen för en av dess aktiva metaboliter och den huvudsakliga inaktiva metaboliten var praktiskt taget densamma (cirka 5% respektive 3% minskning). Tiden det tog för att nå maximal plasmakoncentration (tmax) av rupatadin försenades 1 timme. Maximal plasmakoncentration ( Cmax) påverkades inte av matintaget. Dessa skillnader har ingen klinisk betydelse.

Metabolism och eliminering

I en mänsklig utsöndringsstudie (40 mg 14C-rupatadin) återfanns 34,6% av den administrerade radioaktiviteten i urinen och 60,9% i avföringen som togs ut inom 7 dagar.Rupatadin utsätts för signifikant pre-systemisk metabolism vid oral administrering. av oförändrad aktiv substans som finns i urin och avföring var försumbar. Detta innebär att rupatadin nästan helt metaboliseras. Utbildning in vitro på metabolism i humana levermikrosomer indikerar att rupatadin främst metaboliseras av cytokrom P450 (CYP 3A4).

Specifika grupper av patienter

I en studie utförd på friska frivilliga som jämförde resultaten hos unga vuxna och äldre patienter var AUC- och Cmax -värdena för rupatadin högre hos äldre än hos unga vuxna. Detta beror antagligen på en minskning av hepatisk första -pass -metabolism i sådana skillnader observerades inte i de testade metaboliterna. Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden för rupatadin hos äldre och unga frivilliga var 8,7 timmar respektive 5,9 timmar. Eftersom dessa resultat för rupatadin och dess metaboliter inte var kliniskt signifikanta, drogs slutsatsen att ingen justering är nödvändig för användning av en dos på 10 mg till äldre.

05.3 Prekliniska säkerhetsdata

Icke-kliniska studier avslöjade ingen särskild risk för människor baserat på konventionella farmakologiska studier, toxicitet vid upprepade doser, gentoxicitet och cancerframkallande potential.

En dos som är större än 100 gånger den kliniskt rekommenderade dosen (10 mg) av rupatadin förlängde inte QTc- eller QRS -intervallet eller orsakade arytmi hos olika djurarter som råttor, marsvin och hundar. Rupatadin är en av dess huvudsakliga aktiva metaboliter. hos människor, 3-hydroxydesloratadin, påverkade inte potentialen för hjärtverkan i isolerade hund Purkinje-fibrer vid koncentrationer som var minst 2000 gånger högre än C som uppnåddes efter administrering av en 10 mg dos till människor. I en studie som utvärderade effekten på den klonade mänskliga HERG -kanalen, hämmade rupatadin kanalen vid en koncentration 1685 gånger Cmax erhållen efter administrering av 10 mg rupatadin. Desloratadin, metaboliten med högst aktivitet, hade ingen effekt vid en 10 mikromolär koncentration . Vävnadsfördelningsstudier med radiomärkt rupatadin hos råttor visade att rupatadin inte ackumuleras i hjärtvävnad.

Fertilitetsstudier på råttor visade en signifikant minskning av han- och honfertiliteten vid en dos på 120 mg / kg / dag, vilket resulterade i en Cmax för rupatadin 268 gånger högre än den som erhölls efter administrering av den terapeutiska dosen till människor (10 mg / dag) . Fostertoxicitet (utvecklingsfördröjning, ofullständig ossifikation, mindre skelettförändringar) detekterades hos råttor endast vid moderns toxiska doser (25 och 120 mg / kg / dag).

Hos kaniner visades ingen utvecklingstoxicitet för doser upp till 100 mg / kg.

Dosnivåer där inga negativa utvecklingseffekter observerades (NOAEL) identifierades vid 5 mg / kg / dag hos råttor och 100 mg / kg / dag hos kaniner, vilket gav 45 respektive 116 gånger högre Cmax än det som mättes hos män vid terapeutiska doser (10 mg / dag).