Aktiva ingredienser: Lidokain
Versatis 5% medicinskt gips
Varför används Versatis? Vad är det för?
Versatis innehåller lidokain, ett lokalt smärtstillande medel, som verkar genom att minska smärta i huden. Det har ordinerats dig för att behandla smärta orsakad av postherpetisk neuralgi. Detta tillstånd kännetecknas vanligtvis av lokaliserade symtom som brännande, stickande eller stickande smärta.
Kontraindikationer När Versatis inte ska användas
Använd inte Versatis
- om du är allergisk mot lidokain eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6)
- om du har haft en allergisk reaktion mot andra lidokainliknande produkter, såsom bupivakain, etidokain, mepivakain eller prilokain
- på trasig hud eller öppna sår.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Versatis
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du använder Versatis Om du har allvarlig leversjukdom eller har allvarliga hjärt- eller njurproblem, bör du tala med din läkare innan du använder Versatis. Versatis ska appliceras på huden efter att bältrosskadorna har läkt, och bör inte appliceras på eller nära ögonen eller munnen.
Lidokain metaboliseras till många föreningar i levern. En sådan förening är 2,6 xylidin, som har visat sig orsaka tumörer hos råttor när den ges kontinuerligt vid mycket höga doser. Värdet av dessa data hos människor är inte känt.
Barn och ungdomar
Versatis har inte studerats hos patienter under 18 år. Därför rekommenderas inte användning av dessa patienter.
Interaktioner Vilka droger eller livsmedel kan förändra effekten av Versatis
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet, amning och fertilitet
Om du är gravid, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, eller om du ammar, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel. Versatis ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt. Det finns inga studier om användning av plåstret under amning. Vid användning av Versatis kan endast en liten mängd av den aktiva ingrediensen, lidokain, finnas i blodet. En effekt på barn som ammas är osannolik.
Köra och använda maskiner
Det är osannolikt att Versatis påverkar förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Därför är det möjligt att köra bil eller arbeta med maskiner när du använder Versatis.
Versatis innehåller propylenglykol, metylparahydroxibensoat och propylparahydroxibensoat.
Plåstren innehåller propylenglykol (E1520) som kan orsaka hudirritation. Dessutom innehåller de metylparahydroxibensoat (E218) och propylparahydroxibensoat (E216) som kan orsaka allergiska reaktioner. Ibland kan allergiska reaktioner uppstå efter att ha använt plåstren under en viss tid.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Versatis: Dosering
Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker. Normalt är den dagliga dosen en till tre plåster på storleken på området med öm hud. Versatis kan skäras i mindre bitar för att täcka det drabbade området. Du får inte använda mer än 3 plåster samtidigt. Plåstren måste tas bort efter 12 timmars applicering; detta ger dig en 12-timmars patchfri period. Du kan välja om du vill tillämpa Versatis under dagen eller på natten. Du kommer i allmänhet att känna någon smärtlindring från den första användningsdagen, men det kan ta upp till 2-4 veckor innan Versatis smärtlindrande effekt är fullständig. Om smärtan efter denna tid fortfarande är mycket intensiv, tala om för din läkare, eftersom nyttan av behandlingen måste vägas mot de potentiella riskerna (se "varningar och försiktighetsåtgärder").
Din läkare kommer regelbundet att kontrollera om Versatis fungerar.
Innan du applicerar Versatis på det drabbade området
- Om det smärtsamma området i huden är täckt med hår eller hår, ska det klippas med sax, de ska inte rakas.
- Huden måste vara ren och torr.
- Krämer eller lotioner kan endast användas på den behandlade huden under den period då plåstret inte appliceras.
- Om du precis har badat eller duschat, bör du vänta tills huden har svalnat innan du applicerar plåstret.
Applicera plåstret
Steg 1: Öppna påsen och ta bort en eller flera lappar
- riv eller skär kuvertet längs den streckade linjen
- Om du använder sax, var försiktig så att du inte skadar plåstren
- ta en eller flera plåster, beroende på storleken på det smärtsamma hudområdet
Steg 2: Stäng kuvertet
- stäng påsen ordentligt efter användning
- plåstret innehåller vatten och kan torka ut om påsen inte stängs ordentligt
Steg 3: Klipp plåstret om det behövs
- vid behov, innan du tar bort filmen, skär plåstret till den storlek som behövs för att täcka det smärtsamma området i huden.
Steg 4: Ta bort filmen
- ta bort den genomskinliga filmen från plåstret
- försök att inte röra den klibbiga delen av plåstret
Steg 5: Applicera plåstret och tryck hårt på huden
- applicera upp till tre plåster på det smärtsamma området i huden
- tryck plåstret på huden
- tryck och håll kvar plåstret i minst 10 sekunder så att plåstret fäster bra på huden
- se till att allt plåster, inklusive kanterna, fäster vid huden.
Låt plåstret vara på i endast 12 timmar
Det är viktigt att Versatis endast appliceras på huden i 12 timmar. Om du till exempel känner mer smärta under natten kan du applicera plåstret klockan 19 och ta bort det klockan 7. Om du känner mer smärta under dagen kan du applicera Versatis 7 på morgonen och ta av den 7 på kvällen.
Bad, dusch och simning
Eftersom Versatis kontakt med vatten måste undvikas, kan bad, duschar eller simning göras under den tid då plåstret inte appliceras. Efter bad eller dusch ska huden få svalna innan du använder applicera plåstret.
Om plåstret faller av
Mycket sällan kan plåstret lossna eller inte fästa bra. Försök i så fall att fästa den igen i samma område. Om det inte fastnar, ta bort det helt och applicera ett nytt plåster, alltid på samma område.
Hur man tar bort Versatis
För att byta plåstret, ta av det gamla plåstret långsamt. Om det inte lossnar lätt kan du blöta det med varmt vatten i några minuter innan du tar av det.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Versatis
Om du har glömt att ta bort plåstret efter 12 timmar
Ta av plåstret så snart du kommer ihåg det. Den nya plåstret kan appliceras efter 12 timmar.
Om du använder fler patchar än du borde
Om du använder fler plåster än nödvändigt eller håller dem kvar för länge kan risken för biverkningar öka.
Om du har glömt att använda Versatis
Om du har glömt att använda en ny plåster efter en 12-timmars paus utan den tidigare plåstret, applicera den nya plåstret så snart du kommer ihåg det.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Versatis
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem. Om det finns någon irritation eller brännande känsla när du applicerar plåstret bör plåstret tas bort. Applicera inte ett annat plåster på det området förrän irritationen har läkt.
Mycket vanliga biverkningar som kan drabba fler än 1 av 10 personer listas nedan.
Dessa inkluderar förändringar i huden vid eller i närheten av plåstringsapplikationsområdet och kan inkludera rodnad, utslag, klåda, brännande, dermatit och blåsor.
Mindre vanliga biverkningar som kan drabba upp till 1 av 100 personer listas nedan.
Hudförändringar och sår
Mycket sällsynta biverkningar som kan drabba upp till 1 av 10 000 personer listas nedan.
Öppna sår, allvarliga allergiska reaktioner och allergi.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn. Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på påsen och kartongen efter EXP. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden. Förvara inte i kylskåp eller frys. Stäng påsen försiktigt efter första öppnandet. Efter öppning av påsen måste plåstren användas inom 14 dagar. Använd inte detta läkemedel om du märker att påsen är skadad. Om så är fallet kan plåstret ha torkat ut och därför inte fästa bra.
Hur man tar bort Versatis
De lappar som används innehåller fortfarande aktiv ingrediens som kan vara farlig för andra. Vik de gamla lapparna på mitten, med den klibbiga sidan på insidan, och släng dem så att de håller sig utom räckhåll för barn.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta skyddar miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
Vad Versatis innehåller
- den aktiva ingrediensen är lidokain
- varje plåster på 10 cm x 14 cm innehåller 700 mg (5% vikt / vikt) lidokain
- de andra komponenterna i plåstret (hjälpämnen) är: glycerol, flytande kristalliserbart sorbitol, karmellosnatrium, propylenglykol (E1520), urea, tung kaolin, vinsyra, gelatin, polyvinylalkohol, aluminiumglycinat, edetat -dinatrium, metylparahydroxibensoat (E218) , propylparahydroxibensoat (E216), polyakrylsyra, natriumpolyakrylat, renat vatten.
Stödskiktet och det självhäftande skiktet: polyetentereftalat (PET).
Beskrivning av hur Versatis ser ut och förpackningens innehåll
De medicinerade plåstren är 14 cm långa och 10 cm breda. De är vita, av mjukt material och har påskriften "lidokain 5%". Plåstren är förpackade i återförslutningsbara påsar, var och en innehåller 5 lappar.
Varje förpackning innehåller 5, 10, 20, 25 eller 30 lappar förpackade i 1, 2, 4, 5 eller 6 påsar.
Alla förpackningar är inte kommersiellt tillgängliga.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
VERSATIS 5% MEDICERAD PATCH
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje plåster på 10 cm x 14 cm innehåller 700 mg (5% vikt / vikt) lidokain (50 mg lidokain / gram limbas)
Hjälpämnen med känd effekt:
Metylparahydroxibensoat 14 mg
Propylparahydroxibensoat 7 mg
Propylenglykol 700 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Medicinerat gips
Vit hydrogelplåster, innehållande självhäftande material applicerat på en fiberduk av polyeten-tereftalat med den präglade texten "Lidocaine 5%" och täckt med en skyddande film av polyetentereftalat.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Versatis är indicerat för symptomatisk behandling av neuropatisk smärta i samband med tidigare Herpes Zoster-infektion (postherpetisk neuralgi, NPH) hos vuxna.
04.2 Dosering och administreringssätt
Vuxna och äldre
Det smärtsamma området måste täckas med plåstret, appliceras en gång om dagen i högst 12 timmar inom 24 timmar. Endast de plåster som behövs för effektiv behandling ska appliceras. Om det behövs kan plåstret skäras i mindre delar med en sax innan skyddsfilmen tas bort. Totalt bör högst tre plåster appliceras samtidigt.
Plåstret ska appliceras på intakt, torr och icke-irriterad hud (efter läkning av herpetiska lesioner).
Varje plåster kan inte appliceras i mer än 12 timmar. Det fria intervallet från nästa applicering bör vara minst 12 timmar. Plåstret kan appliceras under dagen eller under natten.
Plåstret ska appliceras på huden omedelbart efter att det har tagits bort från påsen och avlägsnat skyddsfilmen från hydrogelytan. Hår och hår i applikationsområdet måste klippas med en sax (inte rakad).
Behandlingen bör omprövas efter 2-4 veckor. Om det inte har funnits något terapeutiskt svar på Versatis efter denna period (under appliceringen av plåstret och / eller den plåsterfria perioden ska behandlingen avbrytas, eftersom de potentiella riskerna i denna situation kan överstiga fördelarna (se avsnitt 4.4 och 5.1) Långvarig användning av Versatis i kliniska prövningar har visat att antalet plåster som ska användas minskar med tiden. Följaktligen bör behandlingen omprövas med jämna mellanrum för att avgöra om antalet plåster som behövs för att täcka det smärtsamma området kan minskas eller om det fria intervallet mellan applicering av plåstret kan ökas.
Nedsatt njurfunktion
Hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion krävs inga dosjusteringar. Versatis ska användas med försiktighet till patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (se avsnitt 4.4)
Nedsatt leverfunktion
Hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion krävs inga dosjusteringar. Versatis ska användas med försiktighet till patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.4).
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt för Versatis hos patienter under 18 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1. Plåstret är också kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot andra lokalbedövningsmedel av amidtyp, såsom bupivakain, etidokain, mepivakain och prilokain.
Plåstret ska inte appliceras på inflammerad eller skadad hud, såsom aktiva Herpes Zoster -skador, atopisk dermatit, sår.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Plåstret ska inte appliceras på slemhinnorna. Kontakt med plåstret med ögonen bör undvikas.
Plåstret innehåller propylenglykol som kan orsaka hudirritation. Den innehåller också metylparahydroxibensoat och propylparahydroxibensoat som kan orsaka allergiska reaktioner (även fördröjda).
Plåstret ska användas med försiktighet till patienter med allvarliga hjärt-, njur- eller leverskador.
En av metaboliterna av lidokain, 2,6 xylidin, observerades ha genotoxisk och cancerframkallande effekt hos råttor (se avsnitt 5.3). Sekundära metaboliter visade sig vara mutagena. Den kliniska betydelsen av detta fynd är okänd. Följaktligen motiveras långtidsbehandling med Versatis endast av en faktisk terapeutisk nytta för patienten (se avsnitt 4.2).
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Inga interaktionsstudier är tillgängliga än så länge. I kliniska prövningar med plåstret rapporterades inga kliniskt relevanta interaktioner.
Eftersom de maximala plasmakoncentrationerna av lidokain som observerades i kliniska studier med plåstret var låga (se avsnitt 5.2), är kliniskt relevanta farmakokinetiska interaktioner osannolika.
Även om absorptionen av lidokain i huden vanligtvis är låg, bör plåstret användas med försiktighet hos patienter som får antiarytmika i klass I (t.ex. tocainid, mexiletin) eller andra lokalbedövningsmedel, eftersom risken för en systemisk additionseffekt inte kan uteslutas.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Lidokain passerar placentabarriären. Det finns dock otillräckliga data om användningen av lidokain hos gravida kvinnor.
Djurstudier indikerar inte en teratogen potential av lidokain. (se punkt 5.3).
Den potentiella risken för människor är okänd. Därför ska Versatis inte användas under graviditet om det inte är klart angivet.
Amning
Lidokain utsöndras i bröstmjölk. För plåstret finns det dock inga kliniska studier på ammande kvinnor. Eftersom metabolismen av lidokain är relativt snabb och förekommer nästan helt i levern, antas det att endast en mycket liten mängd lidokain kan utsöndras i bröstmjölk.
Fertilitet
Inga kliniska data om fertilitet finns tillgängliga. Djurstudier har inte visat några effekter på kvinnlig fertilitet.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Inga studier av effekter på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner har utförts. Eftersom systemisk absorption är minimal (avsnitt 5.2) är effekter på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner osannolika.
04.8 Biverkningar
Följande biverkningar rapporteras i minskande allvarlighetsgrad inom varje frekvensgrupp.
Ungefär 16% av patienterna under behandling kan uppleva biverkningar. Detta är lokala reaktioner på grund av läkemedlets egenskaper.
De vanligaste biverkningarna var reaktioner på applikationsstället (såsom brännande känsla, dermatit, erytem, klåda, utslag, hudirritation och blåsor).
Tabellen nedan listar biverkningar som rapporterats av patienter som använde plåstret i postherpetiska neuralgi-studier. De listas efter klass och frekvens i de olika enheterna. Deras frekvens definieras som: mycket vanligt ≥ 1/10; vanligt ≥ 1/100 till
Följande reaktioner har observerats hos patienter som använde plåstret efter marknadsföring
Alla biverkningar var generellt milda eller måttliga i intensitet. Mindre än 5% av dem ledde till att behandlingen avbröts.
Med lämplig användning av plåstret är systemiska biverkningar osannolika eftersom den systemiska koncentrationen av lidokain är mycket låg (se avsnitt 5.2). Systemiska biverkningar från lidokain liknar de som observerats för andra amider som används som lokalbedövning (se avsnitt 4.9).
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Italian Medicines Agency Webbplats: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Överdosering
Överdosering med plåstret är osannolikt, men det kan inte uteslutas att olämplig användning av plåstret, till exempel samtidig användning av ett stort antal plåster, under en längre tids applicering eller användning på trasig hud, kan leda till högre än normalt plasma nivåer av lidokain. Möjliga tecken på systemisk toxicitet liknar dem som ses efter administrering av lidokain som lokalbedövning och kan inkludera följande tecken och symtom: yrsel, kräkningar, sömnighet, anfall, mydriasis, bradykardi, arytmi och chock.
Vidare kan kända interaktioner mellan systemiska koncentrationer av lidokain med betablockerare, CYP3A4-hämmare (t.ex. imidazolderivat, makrolider) och antiarytmika bli relevanta vid överdosering.
Vid misstanke om överdosering ska plåstret tas bort och stödjande åtgärder vidtas om det är kliniskt nödvändigt. Det finns ingen motgift mot lidokain.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: lokalbedövning, amider
ATC -kod: N01BB02
Handlingsmekanism
Versatis har en dubbel verkningsmekanism: lidokainens farmakologiska aktivitet och den mekaniska verkan av hydrogelplåstret som skyddar det överkänsliga området.
Lidokain i Versatis -plåstren sprider sig kontinuerligt in i huden och ger en lokal smärtstillande effekt. Verkningsmekanismen är relaterad till stabilisering av neuronmembran, som antas bestämma ett nedreglering av natriumkanaler och därför smärtreducering.
Klinisk effekt
Smärtbehandling i NPH är svår. Det finns bevis för Versatis effekt vid symptomlindring av den allodynamiska komponenten av NPH i vissa fall (se avsnitt 4.2).
Effekten av Versatis har visats i postherpetiska neuralgi-studier.
Två huvudkontrollerade studier genomfördes för att utvärdera effekten av 5% lidokainmedicinska plåster.
I den första studien rekryterades patienter från en tidigare antagen befolkning "svarare"till läkemedlet. Det var en cross-over-studie som inkluderade 14 dagars behandling med 5% lidokainmedicinska plåster följt av placebo eller vice versa. Det primära målet var "dags att lämna", det vill säga när patienter lämnade studien eftersom smärtlindring var 2 poäng lägre än deras vanliga svar på en 6-punkts skala (från förvärring till fullständig smärtlindring). Av de 32 rekryterade patienterna slutförde 30 studien. De "dags att lämna" medelvärdet för placebo var 4 dagar medan det för det aktiva läkemedlet var 14 dagar (sid
I den andra studien rekryterades 265 patienter med postherpetisk neuralgi för en 8-veckors öppen behandling med 5% lidokainmedicinerat gips. I denna okontrollerade studie svarade cirka 50% av patienterna på behandling med en minskning med minst fyra poäng på en 6-punkts skala (från förvärring till fullständig lättnad). Totalt 71 patienter randomiserades för att få placebo eller 5% lidokainmedicinska plåster administrerade i 2-14 dagar. Den primära slutpunkten definierades som bristande effekt i två på varandra följande dagar eftersom smärtlindring var två poäng lägre än det normala svaret på sexpunktsskala (allt från förvärring till total remission) som ledde till avbrott i behandlingen. Avbrott på grund av ineffektivitet inträffade hos 9/36 patienter som behandlats med läkemedlet och hos 16/35 patienter som behandlats med placebo.
Post-hoc-analyser av den andra studien visade att det första svaret var oberoende av varaktigheten av det redan existerande NPH-tillståndet. Det faktum att patienter med NPH med längre varaktighet (> 12 månader) gynnas mest av aktiv behandling stöds dock av att denna patientgrupp tappade studien oftare på grund av ineffektivitet när de bytte till placebobehandling under dubbelblind fas studie.
I en öppen kontrollerad studie verkar Versatis ha "jämförbar effekt med pregabalin hos 98 patienter med PHN, med en gynnsam säkerhetsprofil.
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
När det 5% lidokainmedicinska gipset används inom den rekommenderade maximala dosen (3 plåster applicerade samtidigt i 12 timmar) är cirka 3 ± 2% av den totala applicerade lidokaindosen tillgänglig systemiskt för både enstaka och flera administrationer.
Populationskinetisk analys utförd under kliniska effektstudier på NPH -patienter visade en genomsnittlig maximal lidokainkoncentration på 45 ng / ml efter samtidig applicering av 3 plåster, 12 timmar om dagen, upprepade i upp till ett år. Detta värde överensstämmer med det som finns i farmakokinetiska studier hos patienter med NPH (52 ng / ml) och hos friska frivilliga (85 ng / ml och 125 ng / ml).
Det fanns ingen tendens att ackumulera lidokain och dess metaboliter MEGX, GX och 2,6 xylidin; koncentrationer vid stabilt läge de nås under de första 4 dagarna.
Befolkningens kinetiska analys indikerade att systemisk exponering visar en proportionellt mindre ökning än antalet patchar som appliceras samtidigt, när deras antal ökar från 1 till 3.
Distribution
Efter intravenös administrering av lidokain till friska frivilliga var distributionsvolymen 1,3 ± 0,4 L / kg (medelvärde ± S.D., n = 15). Distributionsvolymen är inte åldersberoende, den reduceras hos patienter med hjärtsjukdomar och ökar hos patienter med leversjukdom. Vid plasmakoncentrationer bestämda genom patchapplicering binds cirka 70% av lidokain till plasmaproteiner.Lidokain passerar placenta och blod-hjärnbarriären troligen genom passiv diffusion.
Biotransformation
Lidokain metaboliseras snabbt i levern till ett antal metaboliter. Lidokains huvudsakliga metaboliska väg är N-dealkylering till monoetylglycinxylidid (MEGX) och glycinxylidid (GX), som båda är mindre aktiva än lidokain och är tillgängliga i låga koncentrationer. Dessa metaboliter hydrolyseras till 2,6-xylidin som genom konjugering omvandlas till 4-hydroxi-2,6-xylidin.
Metabolitens 2,6-xylidins farmakologiska aktivitet är okänd, men den visar cancerframkallande potential hos råttor (se avsnitt 5.3). En populationskinetisk analys visade en genomsnittlig maximal koncentration för 2,6-xylidin på 9 ng / ml efter upprepad dagligen ansökningar upp till 1 år. Detta fynd bekräftas av en fas I -farmakokinetisk studie. Data om lidokainmetabolism i huden är inte tillgängliga.
Eliminering
Lidokain och dess metaboliter utsöndras av njurarna. Mer än 85% av dosen återvinns i urinen i form av metaboliter eller aktiv substans. Mindre än 10% av dosen lidokain utsöndras oförändrad. Huvudmetaboliten i urinen är ett konjugat av 4-hydroxi-2, 6-xylidin., Vilket motsvarar cirka 70-80% av den dos som utsöndras i urinen. Hos människor utsöndras 2,6-xylidin i urinen vid koncentrationer under 1% av dosen Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden för lidokain efter applicering av plåstret hos friska frivilliga är 7,6 timmar. Utsöndringen av lidokain och dess metaboliter kan fördröjas vid hjärt-, njur- eller leverinsufficiens.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Effekter i prekliniska allmänna toxicitetsstudier observerades endast vid doser som ansågs tillräckligt överskridande den maximala mänskliga exponeringen, vilket indikerar låg klinisk relevans.
Lidokainhydroklorid var inte genotoxiskt i studierna in vitro eller in vivo. Dess metabolit som produceras genom hydrolys, 2,6-xylidin, visade genotoxisk aktivitet i flera tester, särskilt efter metabolisk aktivering.
Carcinogenicitetsstudier med lidokain har inte utförts. Studier som utförts på metaboliten 2,6-xylidin, blandade i kosten hos han- och honråttor, har visat behandlingsrelaterad cytotoxicitet: hyperplasi av näsans luktepitel, karcinom och adenom i näshålorna har också observerats. på lever- och subkutan nivå. Eftersom risken för människor är oklar bör långvarig behandling med lidokain undvikas.
Lidokain hade ingen effekt på den totala reproduktionskapaciteten, kvinnlig fertilitet eller embryofetal utveckling / teratogenes hos råttor som utsattes för plasmakoncentrationer upp till 50 gånger de som observerats hos patienter. Djurstudier avseende manlig fertilitet, förlossning eller utveckling efter födseln är inte fullständiga.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Självhäftande lager
Glycerol, flytande kristalliserbart sorbitol, karmellosnatrium, propylenglykol (E1520), urea, tung kaolin, vinsyra, gelatin, polyvinylalkohol, aluminiumglycinat, edetat -dinatrium, metylparahydroxibensoat (E218), propylparahydroxibensoat (E216), polyakrylsyra polyakrylat, renat vatten.
Stöd
Polyetylentereftalat (PET)
Filma
Polyetentereftalat
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år.
Efter öppning av påsen måste plåstret användas inom 14 dagar.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvara inte i kyl eller frys. Håll påsen stängd efter första öppnandet.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Återförslutningsbara påsar av papper / polyeten / aluminium / etylensyra meta-akryl sampolymer, innehållande 5 lappar.
Varje förpackning innehåller 5, 10, 20, 25 eller 30 lappar.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Efter användning innehåller plåstret fortfarande aktiv ingrediens.När det har tagits bort ska plåstret vikas på mitten med det självhäftande skiktet inåt så att det självhäftande skiktet inte exponeras och måste kasseras.
Det oanvända eller kasserade plåstret ska kasseras enligt lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
AIC HOLDER: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. via Carlo Bo 11 20143 Milan
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
10 medicinerade plåster 5% AIC n. 040335022
30 medicinerade plåster 5% AIC n. 040335059
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första registrering: mars 2012
Datum för senaste förnyelse: 5.01.2012
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
30 maj 2015
