Aktiva ingredienser: Zolmitriptan
Zomig 2,5 mg / dos och 5 mg / dos nässpray, lösning
Zomig förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- Zomig 2,5 mg och 5 mg filmdragerade tabletter
- Zomig 2,5 mg / dos och 5 mg / dos nässpray, lösning
- Zomig Rapimelt 2,5 mg och 5 mg munsönderfallande tabletter
Indikationer Varför används Zomig? Vad är det för?
Zomig nässpray innehåller zolmitriptan och tillhör en grupp läkemedel som kallas triptaner.
Zomig nässpray används för behandling av migrän och huvudvärk.
- Huvudvärksymtom kan orsakas av utvidgning av blodkärlen i huvudet. Zomig nässpray antas minska utvidgningen av dessa blodkärl. Detta hjälper till att ta bort huvudvärk och andra vanliga symptom på en attack, såsom: - Illamående eller kräkningar och känslighet för ljus och ljud under en migränattack. - Rivning och rodnad i ögat. (Konjunktival hyperemi) och ocklusion eller rinnande näsa på samma sida som smärta under attacken av huvudvärk.
- Zomig nässpray fungerar bara när huvudvärksattacken har börjat. Det förhindrar inte attacken.
Kontraindikationer När Zomig inte ska användas
Använd inte Zomig nässpray:
- om du är allergisk (överkänslig) mot zolmitriptan eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (se avsnitt 6: Ytterligare information)
- om du har högt blodtryck
- om du någonsin har haft hjärtproblem, inklusive hjärtinfarkt, angina (bröstsmärta orsakad av träning eller ansträngning), Prinzmetals angina (bröstsmärta som uppstår i vila) eller om du har upplevt hjärtrelaterade symtom som andfåddhet eller brösttryck
- om du har haft stroke eller kortvariga stroke-liknande symtom (övergående ischemisk attack eller TIA)
- om du har allvarliga njurproblem
- om du tar andra migränläkemedel (t.ex. ergotamin eller läkemedel av ergotyp som dihydroergotamin och metysergid) eller andra triptaner för migrän samtidigt. Se avsnittet "Ta Zomig nässpray med andra läkemedel" för mer information. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Zomig
Innan du använder Zomig nässpray, tala om för din läkare om:
- du löper risk för ischemisk hjärtsjukdom (dåligt blodflöde i hjärtats artärer). Risken är högre om du röker, har högt blodtryck, har höga kolesterolnivåer, har diabetes eller om någon i din familj har ischemisk hjärtsjukdom
- om du har fått veta att du har Wolff-Parkinson-White syndrom (en typ av onormal hjärtslag)
- om du någonsin har haft leverproblem
- om du har annan huvudvärk än din vanliga migrän eller klusterhuvudvärk
- om du tar ett läkemedel för att behandla depression (se "Användning av Zomig nässpray med andra läkemedel" senare i detta avsnitt)
Om du är inlagd på sjukhus, berätta för den medicinska personalen att du använder Zomig nässpray.
Zomig nässpray rekommenderas inte för barn under 12 år eller vuxna över 65 år.
Precis som med andra migränbehandlingar kan för mycket Zomig nässpray orsaka daglig huvudvärk eller förvärra migränhuvudvärdet. Tala med din läkare om du tror att så är fallet. Du kan behöva sluta använda Zomig. Nässpray för att åtgärda problemet.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Zomig
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, inklusive växtbaserade läkemedel och receptfria läkemedel.
Tala särskilt om för din läkare om du tar något av följande läkemedel:
Läkemedel mot migrän eller klusterhuvudvärk:
- Om du tar andra triptaner än Zomig nässpray, låt det gå 24 timmar innan du använder Zomig nässpray.
- Efter att ha tagit Zomig nässpray, låt 24 timmar gå innan du använder andra triptaner än Zomig nässpray.
- Om du tar läkemedel som innehåller ergotamin eller läkemedel av ergotyp (t.ex. dihydroergotamin eller metysergid), låt det gå 24 timmar innan du använder Zomig nässpray.
- Efter att du har använt Zomig nässpray, låt det gå 6 timmar innan du tar ergotamin eller läkemedel av ergotyp.
Medicin mot depression:
- moklobemid eller fluvoxamin
- läkemedel som kallas SSRI (selektiva serotoninåterupptagshämmare)
- läkemedel som kallas SNRI (serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare) såsom venlafaxin, duloxetin.
Andra läkemedel:
- cimetidin (för matsmältningssvårigheter eller magsår)
- ett kinolonantibiotikum (t.ex. ciprofloxacin)
Om du tar växtbaserade preparat som innehåller johannesört (Hypericum perforatum) är risken större för biverkningar av Zomig nässpray.
Användning av Zomig nässpray med mat och dryck
Du kan använda Zomig nässpray med eller utan mat. Mat påverkar inte Zomigs nässpray.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Det är inte känt om användningen av Zomig nässpray under graviditeten är skadlig. Innan du använder Zomig nässpray, tala om för din läkare om du är gravid eller försöker bli gravid.
Amma inte i 24 timmar efter att du har använt Zomig nässpray.
Köra och använda maskiner
Under en huvudvärkattack kan dina reaktioner vara långsammare än vanligt. Detta bör man tänka på när man kör eller använder verktyg eller maskiner.
Zomig nässpray påverkar sannolikt inte din förmåga att framföra fordon eller använda verktyg eller maskiner. Det är dock bäst att vänta för att se vad effekten av Zomig Nasal Spray är innan du utför dessa aktiviteter.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Zomig: Dosering
Zomig nässpray finns i en färdig att använda "sprayenhet". Varje enhet innehåller 2,5 mg eller 5 mg zolmitriptan. Varje enhet är för engångsbruk och ger endast en dos.
Använd alltid Zomig nässpray precis som din läkare har sagt till dig. Om du är osäker bör du kontakta din läkare eller apotekspersonal. Din läkare kommer att bestämma rätt dos för dig, beroende på din sjukdom.
Migrän huvudvärk
Vuxna och ungdomar (över 12 år)
Vanlig dos är en spray (2,5 mg eller 5 mg) i en näsborre. Det spelar ingen roll vilken näsborre som används och du kan använda Zomig så snart migränhuvudvärken startar eller när attacken pågår.Du kan använda en annan dos om migränen fortfarande är närvarande efter två timmar eller om den återkommer inom 24 timmar.
Använd dock inte mer än två doser av sprayen på en dag. Om du har ordinerats 2,5 mg spray är den maximala dagliga dosen 5 mg. Om du har ordinerats 5 mg spray är den maximala dagliga dosen 10 mg.
Hortons huvudvärk
Vuxna
Vanlig dos är 5 mg eller 10 mg i en näsborre. Du kan ha en blockerad näsborre på samma sida som huvudvärken. I dessa fall kan du använda den obehindrade näsborren mot sidan av huvudvärken. Ta Zomig så snart attacken av klusterhuvudvärk börjar. Den maximala dagliga dosen är 10 mg.
Ta därför inte mer än en 10 mg dos Zomig nässpray eller två 5 mg doser Zomig nässpray under en 24 -timmarsperiod.
Om nässprayen inte har hjälpt din migrän tillräckligt, tala om det för din läkare. Din läkare kan öka din dos eller ändra din behandling.
Hur man använder Zomig nässpray
Läs instruktionerna innan du använder Zomig nässpray.
Tryck inte på kolven innan du sätter in dispensern i näsborren, annars förlorar du dosen.
- Blås försiktigt i näsan före användning.
Ta bort skyddslocket.
- Håll nässprayen försiktigt med fingrarna och tummen. Skjut inte in kolven ännu!
- Stäng en näsborre genom att trycka med ett finger på näsans sida, som visas i figur 3 (om du redan har en blockerad näsborre som ett symptom på din sjukdom kan det inte vara nödvändigt).
Sätt in nässpraydispensern i den motsatta icke-tilltäppta näsborren utan att tvinga.
Luta huvudet något bakåt och stäng munnen.
Andas försiktigt in med näsan och tryck samtidigt på kolven stadigt med tummen. Kolven kan kännas hård och ett klick hörs.
Håll huvudet lutat bakåt något. Dra ut dispensern från näsan.
Andas tyst genom munnen i 5-10 sekunder. Det är möjligt att du känner flytande i näsan. Det betyder inte att dosen missas eller att sprayen inte har fungerat. Det är en normal känsla som försvinner snabbt.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Zomig
Om du har använt mer Zomig nässpray än vad din läkare har ordinerat, kontakta din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus. Ta med dig Zomig nässpray.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Zomig
Liksom alla läkemedel kan Zomig nässpray orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem. Några av symptomen nedan kan vara en del av själva migränanfallet.
Mycket vanliga biverkningar (drabbar fler än 1 av 10 personer):
- Förändringar i smak.
Vanliga biverkningar (drabbar fler än 1 av 100 personer):
- Onormal känslighet som stickningar i fingrar och tår eller hud som är känslig för beröring
- Sömnighet, yrsel eller värmekänsla
- Huvudvärk
- Oregelbunden hjärtrytm
- Nasal blödning. Nasal irritation. Näsblod och / eller rinnande näsa (rinit)
- Illamående. Han retched
- Magont
- Torr mun
- Muskelsvaghet eller muskelsmärta
- Svaghet
- Tyngd, täthet, smärta eller en känsla av tryck i halsen, nacken, armarna och benen eller bröstet
- Svårt att svälja.
Mindre vanliga biverkningar (drabbar färre än 1 av 100 personer):
- Mycket snabb hjärtslag
- Något högre blodtryck
- Ökad mängd urin eller behovet av att kissa
Sällsynta biverkningar (drabbar färre än 1 av 1000 personer):
- Allergiska / överkänslighetsreaktioner, inklusive förhöjda hudutslag (nässelfeber) och svullnad i ansikte, läppar, mun, tunga och hals. Om du tror att Zomig nässpray orsakar en allergisk reaktion, sluta använda den och kontakta din läkare omedelbart.
Mycket sällsynta biverkningar (drabbar färre än 1 av 10 000 personer):
- Angina (bröstsmärta, ofta orsakad av träning), hjärtinfarkt eller spasmer i hjärtats blodkärl.Om du märker bröstsmärta eller andfåddhet efter att du har använt Zomig nässpray, kontakta din läkare och använd inte ytterligare Zomig nässpray.
- Spasmer i blodkärlen i tarmen, vilket kan skada tarmarna. Du kan märka magont eller blodig diarré. Om detta händer, kontakta din läkare och använd inte mer Zomig nässpray.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att tillhandahålla mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
- Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.
- Använd inte Zomig nässpray efter utgångsdatum som anges på kartongen. Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.
- Förvaras vid högst 25 ° C.
- Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta hjälper till att skydda miljön.
Annan information
Innehåller Zomig nässpray
Den aktiva ingrediensen är zolmitriptan. Zomig nässpray innehåller 2,5 mg eller 5 mg zolmitriptan i varje dos.
Övriga innehållsämnen är: citronsyra, dinatriumfosfat och renat vatten.
Hur Zomig nässpray ser ut och förpackningens innehåll
- Zomig 2,5 mg / dos och 5 mg / dos nässpray är en förmonterad enhet.
- Zomig 2,5 mg / dos nässpray finns i förpackningar med 1, 2 eller 6 engångssprutor.
- Zomig nässpray 5 mg / dos finns i förpackningar med 1, 2, 6 eller 18 nässprayer för engångsbruk.
- Varje nässprayenhet är klar att använda och levererar endast en dos.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Zomig kan också finnas som 2,5 mg och 5 mg filmdragerade tabletter och 2,5 mg munsönderfallande tabletter.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ZOMIG NASAL SPRAY, LÖSNING
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Zolmitriptan
Zomig 5 mg / dos nässpray innehåller zolmitriptan 50 mg / ml, motsvarande 5 mg zolmitriptan per dos.
Zomig 2,5 mg / dos nässpray innehåller 25 mg / ml zolmitriptan, motsvarande 2,5 mg zolmitriptan per dos.
Lösningen buffras till pH 5,0.
Enheten är avsedd för en enda dos.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Nasal spray, lösning.
Klar, färglös till gul vätska. En nässpray som innehåller en injektionsflaska av engångsdos.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Zomig nässpray är indicerat för akut behandling av migrän med eller utan aura och klusterhuvudvärk.
04.2 Dosering och administreringssätt
Behandling av migrän
Vuxna
Den rekommenderade dosen Zomig nässpray för att behandla en migränattack är 2,5 mg eller 5 mg. Om patienten inte har uppnått ett tillfredsställande svar med dosen på 2,5 mg kan doser på 5 mg övervägas för efterföljande attacker.
Det rekommenderas att Zomig nässpray tas så snart som möjligt efter uppkomsten av migrän, men det är också effektivt när det tas i ett senare skede.
Ungdomar (över 12 år)
Den rekommenderade dosen Zomig nässpray för att behandla en migränattack är 2,5 mg eller 5 mg. Om patienten inte har uppnått ett tillfredsställande svar med dosen på 2,5 mg, kan doser på 5 mg övervägas för efterföljande attacker. Hos ungdomar har dosen på 2,5 mg inte studerats (se avsnitt 5.1).
Det rekommenderas att Zomig nässpray tas så snart som möjligt efter uppkomsten av migrän, men det är också effektivt när det tas i ett senare skede.
Zomig nässpray administreras som en enda dos direkt i en näsborre.
Om migränsymtom återkommer inom 24 timmar efter det första svaret, kan en annan dos tas. Om en andra dos krävs ska detta inte tas tidigare än 2 timmar efter startdosen. Om patienten inte svarar på den första dosen . en andra dos kommer sannolikt inte att vara till nytta under samma attack.
Den totala dagliga dosen bör inte överstiga 10 mg, därför bör zolmitriptan inte tas i mer än 2 doser om 5 mg under en 24 -timmarsperiod.
För vuxna patienter är Zomig nässpray ett alternativ till den orala tablettformuleringen av Zomig och kan vara särskilt fördelaktig för patienter som lider av illamående och kräkningar under en migränhuvudattack.
Det bör dock noteras att lika doser av Zomig tabletter och Zomig nässpray kanske inte har samma effekt (se avsnitt 5.1).
Behandling av klusterhuvudvärk
Patienter med klusterhuvudvärk kan uppleva en näsborre -ocklusion på samma sida som smärtan.I dessa fall rekommenderas att Zomig Nasal Spray administreras i näsborre kontralateralt till smärtsidan.
Den rekommenderade dosen Zomig Nasal Spray för att behandla en klusterhuvudvärksattack är 5 mg eller 10 mg.
Om patienten inte har uppnått ett tillfredsställande svar med dosen 5 mg kan 10 mg doser vara effektiva för efterföljande attacker.
Det rekommenderas att du tar Zomig nässpray så snart som möjligt från början av klusterhuvudvärk.
Den totala dagliga dosen bör inte överstiga 10 mg, därför bör zolmitriptan inte tas i mer än 1 dos om 10 mg eller två doser på 5 mg under en 24 -timmarsperiod.
Zomig nässpray är inte indicerat för profylax av migrän eller klusterhuvudvärk.
Användning för barn (under 12 år)
Säkerhet och effekt av Zomig nässpray hos barn har inte utvärderats, varför användning av Zomig nässpray för barn rekommenderas inte.
Användning till patienter över 65 år
Säkerhet och effekt av Zomig nässpray hos patienter över 65 år har inte fastställts. Därför rekommenderas inte användning av Zomig nässpray hos äldre.
Patienter med leverinsufficiens
Metabolismen av zolmitriptan reduceras hos patienter med leverinsufficiens (se avsnitt 5.2). För patienter med måttligt eller allvarligt nedsatt leverfunktion rekommenderas en maximal dos på 5 mg om 24 timmar. Ingen dosjustering krävs dock för patienter med lätt nedsatt leverfunktion.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs hos patienter med kreatininclearance större än 15 ml / min. (se avsnitt 4.3 och avsnitt 5.2).
Rekommenderad dos vid interaktioner (se avsnitt 4.5)
En maximal dos på 5 mg på 24 timmar rekommenderas till patienter som tar MAO-A-hämmare.
En maximal dos på 5 mg zolmitriptan på 24 timmar rekommenderas till patienter som tar cimetidin.
Hos patienter som tar specifika hämmare av CYP 1A2, såsom fluvoxamin och kinoloner (t.ex. ciprofloxacin), rekommenderas en maximal dos på 5 mg zolmitriptan om 24 timmar.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot zolmitriptan eller mot något hjälpämne.
Måttlig och svår hypertoni eller lätt okontrollerad hypertoni.
Denna klass av föreningar (5HT1B / 1D -receptoragonister) har associerats med koronar vasospasm, därför uteslöts patienter med ischemisk hjärtsjukdom från kliniska prövningar. Därför ska Zomig nässpray inte ges till patienter som har haft hjärtinfarkt eller som har ischemisk hjärtsjukdom, koronar vasospasm (Prinzmetals angina), perifer kärlsjukdom eller till patienter som har symtom eller tecken som tyder på ischemisk hjärtsjukdom.
Samtidig administrering av zolmitriptan med ergotamin eller ergotaminderivat (inklusive metysergid) och med andra 5HT1B / 1D -receptoragonister är kontraindicerat (se avsnitt 4.5).
Zolmitriptan ska inte ges till patienter med en historia av cerebrovaskulär olycka (ACV) eller övergående ischemisk attack (TIA).
Zolmitriptan är kontraindicerat hos patienter med kreatininclearance under 15 ml / min.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Zomig nässpray ska endast ges när en tydlig diagnos av migrän eller klusterhuvudvärk har ställts. Precis som med andra akuta huvudvärksterapier bör man vara försiktig med att utesluta andra potentiellt allvarliga neurologiska tillstånd innan man behandlar patienter som tidigare inte diagnostiserats som migrän- eller klusterhuvudvärkspatienter och hos patienter som har atypiska symptom. Zolmitriptan är inte indicerat för hemiplegisk, basilar eller oftalmoplegisk migrän. Stroke och andra cerebrovaskulära händelser har rapporterats hos patienter som behandlats med 5HT1B / 1D -receptoragonister. Det bör noteras att det hos dessa patienter finns en större risk för cerebrovaskulära händelser.
Zolmitriptan ska inte ges till patienter med symptomatiskt Wolff-Parkinson-White syndrom eller arytmier som påverkar andra tillbehörsvägar för hjärtledning.
I mycket sällsynta fall, som med andra 5HT1B / 1D -receptoragonister, har koronar vasospasm, angina pectoris och hjärtinfarkt rapporterats. Innan behandling med zolmitriptan påbörjas bör en tidigare kardiovaskulär utvärdering utföras hos patienter med riskfaktorer för ischemisk hjärtsjukdom (såsom rökning, högt blodtryck, hyperlipidemi, diabetes mellitus, familjehistoria) (se avsnitt 4.3). Särskild uppmärksamhet bör ägnas postmenopausala kvinnor och män över 40 år med dessa riskfaktorer.
Men genom dessa bedömningar är det inte alltid möjligt att identifiera alla patienter med hjärtsjukdomar, och i mycket sällsynta fall har patienter utan någon underliggande kardiovaskulär sjukdom utvecklat allvarliga hjärthändelser.
Liksom med andra 5HT1B / 1D -receptoragonister har tyngd, täthet eller prekordiell spänning beskrivits efter administrering av zolmitriptan (se avsnitt 4.8).
Om bröstsmärta eller andra symptom som tyder på ischemisk hjärtsjukdom inträffar, ska inga ytterligare doser av zolmitriptan tas förrän lämplig medicinsk utvärdering har gjorts.
Liksom med andra 5HT1B / 1D -receptoragonister har övergående blodtrycksökningar rapporterats hos patienter med eller utan historia av högt blodtryck. Mycket sällan har dessa blodtryckshöjningar förknippats med betydande kliniska händelser.
Den rekommenderade dosen zolmitriptan ska inte överskridas.
Biverkningar kan vara vanligare vid samtidig användning av triptaner och naturläkemedel som innehåller johannesört (Hypericum perforatum).
Serotoninsyndrom (inklusive förändrad mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära abnormiteter) har rapporterats efter samtidig behandling med triptaner och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). Dessa reaktioner kan vara allvarliga. Om samtidig behandling med zolmitriptan och SSRI eller SNRI är kliniskt motiverad, föreslås att patienten hålls under adekvat observation, särskilt i början av behandlingen, vid dosökning eller tillägg av ett annat serotonergt läkemedel (se avsnitt 4.5) .
Långvarig användning av vilken smärtstillande som helst för huvudvärkbehandling kan förvärra situationen. Om denna situation inträffar eller misstänks ska läkare konsulteras och behandlingen avbrytas. eller på grund av) regelbunden användning av huvudvärkmedicin.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Farmakodynamiska interaktioner
Data från friska försökspersoner tyder på att det inte finns några signifikanta kliniska interaktioner mellan zolmitriptan och ergotamin. Den ökade risken för koronar vasospasm är dock en teoretisk möjlighet och samtidig administrering är kontraindicerad.Det rekommenderas att vänta minst 24 timmar efter användning av ergotamininnehållande preparat innan zolmitriptan administreras. Omvänt rekommenderas det att vänta minst sex timmar efter administrering av zolmitriptan innan du administrerar en ergotaminhaltig produkt (se avsnitt 4.3).
Farmakokinetiska interaktioner (effekter av zolmitriptan på de farmakokinetiska parametrarna för andra läkemedel)
Efter administrering av moklobemid, en specifik MAO-A-hämmare, skedde en liten ökning (26%) av AUC för zolmitriptan och en trefaldig ökning av AUC för den aktiva metaboliten. Därför rekommenderas ett maximalt intag på 5 mg zolmitriptan på 24 timmar hos patienter som behandlas med en MAO-A-hämmare.Läkemedel ska inte tas samtidigt om doser av moklobemid högre än 150 mg används.
Efter administrering av cimetidin, en allmän hämmare av cytokrom P450, ökade halveringstiden och AUC för zolmitriptan med 44% respektive 48%. Halveringstiden och AUC för dess aktiva N-desmetylmetabolit (183C91) fördubblas.
Därför rekommenderas en 24-timmars dos av zolmitriptan som inte överstiger 5 mg hos patienter som tar cimetidin.
Behandling med specifika hämmare av CYP 1A2 kan öka plasmanivåerna av zolmitriptan och minska koncentrationerna av den aktiva metaboliten. Den kliniska betydelsen av denna effekt är okänd. Därför, med ämnen av denna typ, såsom fluvoxamin och kinoloner (t.ex. ciprofloxacin), rekommenderas att minska dosen.
Selegiline (en MAO-B-hämmare) och fluoxetin (en SSRI) orsakade inga farmakokinetiska interaktioner med zolmitriptan. Det har dock rapporterats om patienter med symtom som överensstämmer med serotonergt syndrom (inklusive förändrad mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära abnormiteter) efter användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotoninåterupptagshämmare och noradrenalin (SNRI) och triptaner (se avsnitt 4.4).
Som med andra 5HT1B / 1D -agonister kan zolmitriptan fördröja absorptionen av andra läkemedel.
Samtidig administrering av andra 5HT1B / 1D -agonister inom 24 timmar efter behandling med zolmitriptan bör undvikas. På samma sätt bör administrering av zolmitriptan undvikas inom 24 timmar efter användning av andra 5HT1B / 1D -agonister.
Farmakokinetiska interaktioner (effekter av andra läkemedel på zolmitriptans farmakokinetiska parametrar)
Interaktionsstudier har utförts med koffein, ergotamin, dihydroergotamin, paracetamol, metoklopramid, pizotifen, fluoxetin, rifampicin och propranolol utan att kliniskt relevanta skillnader i farmakokinetiken för zolmitriptan eller dess aktiva metaboliter har observerats.
Absorptions- och farmakokinetiska parametrar för Zomig nässpray påverkas inte av den tidigare administreringen av xylometazolin, en sympatomimetisk vasokonstriktor.
Interaktionsstudierna som diskuterades i de tidigare avsnitten utfördes på vuxna, men det finns ingen indikation på en annan interaktionsprofil hos ungdomar.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Säkerheten för detta läkemedel för användning under dräktighet har inte fastställts hos kvinnor. Utvärdering av experimentella studier på djur indikerar inte direkt teratogena effekter. Vissa resultat från embryotoxicitetsstudier tyder på försämring av embryonal livskraft. Administrering av zolmitriptan bör endast övervägas om den förväntade nyttan för modern är större än någon möjlig risk för fostret.
Matdags
Studier på ammande djur har visat att zolmitriptan passerar över i mjölk.Det finns inga data om hur zolmitriptan passerar in i bröstmjölk. Därför bör försiktighet iakttas vid avsikt att administrera zolmitriptan till ammande kvinnor. Spädbarnsexponering bör minimeras genom att undvika amning i 24 timmar efter behandlingen.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Hos en liten grupp friska individer hittades ingen signifikant minskning av psykomotorisk prestanda, bedömd genom testning, med doser upp till 20 mg zolmitriptan. Försiktighet rekommenderas hos patienter som måste köra bil eller använda maskiner eftersom somnolens och andra symtom kan uppstå under en migränattack.
04.8 Biverkningar
Möjliga biverkningar är i allmänhet övergående, tenderar att inträffa inom fyra timmar efter administrering, upprepad administrering ökar inte frekvensen och försvinner spontant utan ytterligare behandling.
Följande definitioner avser förekomsten av biverkningar:
Mycket vanliga (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100,
Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningar i fallande svårighetsgrad.
Följande biverkningar har rapporterats efter administrering av zolmitriptan:
Förekomsten av lokala biverkningar var dosrelaterad.
Vissa symtom kan vara en del av själva migränattacken.
Biverkningarnas frekvens, typ och svårighetsgrad är lika hos både vuxna och ungdomar.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Överdosering
Administrering av 50 mg zolmitriptan, som en engångsdos, till frivilliga resulterade ofta i sedering.
Elimineringshalveringstiden för zolmitriptan är 2,5 till 3 timmar (se avsnitt 5.2) och därför bör patientövervakning utföras vid överdosering med Zomig nässpray i minst 15 timmar eller så länge tecken eller symtom kvarstår.
Det finns ingen specifik motgift mot zolmitriptan. Vid allvarlig berusning rekommenderas intensivvårdsprocedurer med etablering och underhåll av en patentluftsväg, stöd för tillräcklig syresättning och ventilation, övervakning och stöd för kardiovaskulär funktion.
Effekten av hemodialys och peritonealdialys på serumkoncentrationen av zolmitriptan är okänd.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: selektiva serotonin (5HT1) agonister.
ATC -kod: N02CC03.
Zolmitriptan har visat sig vara en selektiv agonist för 5HT1B / 1D -receptorer som medierar kärlkontraktion.Zolmitriptan har en hög affinitet för humana rekombinanta receptorer, 5HT1B och 5HT1D, och en blygsam affinitet för 5HT1A -receptorer. Zolmitriptan har ingen signifikant affinitet eller farmakologisk aktivitet mot andra 5HT -receptorsubtyper (5HT2, 5HT3, 5HT4) eller mot adrenerga, histamin-, muskarin- eller dopaminerga receptorer.
I djurmodeller orsakar administrering av zolmitriptan vasokonstriktion i halspulsåderns cirkulation. Experimentella studier på djur tyder dessutom på att zolmitriptan hämmar trigeminusnervens aktivitet både centralt och perifert, med hämning av frisättningen av neuropeptider, kalcitonin-genrelaterad peptid (CGRP), vasoaktiv tarmpeptid (VIP) och substans P.
I kliniska prövningar ökade andelen patienter med biverkningar med ökande dos (se avsnitt 4.8).
Akut behandling av migränhuvudvärk
I en klinisk studie som utvärderade mer än 1300 migränpatienter och där Zomig Nasal Spray användes för att behandla upp till tre migränanfall, minskade 2,5 mg dosen intensiteten 2 timmar efter administrering. Svår / måttlig till lätt / frånvarande huvudvärk hos 59% av attacker, vilket ledde till smärtlindring i 26% av attackerna. Med dosen på 5 mg var motsvarande resultat 70% respektive 36% medan resultaten med placebo var 31% respektive 8%. En statistiskt signifikant initial effekt observerades efter administrering av båda doserna efter 15 minuter (i 8% och 11% av attackerna behandlade med Zomig Nasal Spray, respektive 2,5 mg och 5 mg, jämfört med 5% som hittades med placebo) På grund av de olika farmakokinetiska profilerna mellan oralt och näsformuleringar, effekt hos patienter som behandlas med 2,5 mg nässpray kanske inte är tillräcklig för t sen upptäckt jämfört med effekten av 2,5 mg tablettformuleringen.
Zomig, i konventionell tablettformulering, är lika effektivt vid migrän med eller utan aura och vid migrän i samband med menstruationscykeln. Zolmitriptan konventionella tabletter, när de tas under aura, har inte visat sig förhindra migränhuvudvärk och därför bör Zomig nässpray tas under huvudvärksfasen av migrän.
Ungdomar med migränhuvudvärk
En multicenter, dubbelblind, randomiserad, placebokontrollerad, tvåvägs crossover-studie genomfördes för att utvärdera effekten av zolmitriptan nässpray 5 mg vid behandling av akuta migränattacker. Studien omfattade en placebobehandling i enkelblind för de två attacker hos 171 utvärderade ungdomar i åldern 12-17 år. Resultaten av de primära slutpunkterna för en timmes svar (definierad som en förbättring av migränintensiteten från svår-måttlig till lätt frånvarande och två timmars svar var 58,1% vs. 43,3% (p = 0,013) respektive 51,4% kontra 33,1% (p = 0,003) för zolmitriptan respektive placebo. Dessutom var 27,7% och 39,2% av zolmitriptanbehandlade patienter smärtfria efter en och två timmar, jämfört med 10,2% och 18,9% av placebobehandlade patienter (s
Akut behandling av klusterhuvudvärk
Två kontrollerade kliniska prövningar med jämförbar design hade sammanlagt 121 patienter, var och en behandlad med upp till 3 kluster huvudvärkattacker. Från en kombinerad analys av dessa två studierminskningen av huvudvärk från mycket svår / svår / måttlig till mild / ingen var statistiskt signifikant hos 48,3% av patienterna som behandlades med Zomig 5 mg nässpray 30 minuter efter dosering mot 29,5% av patienterna som behandlades med placebo. Fullständig smärtlindring inträffade hos 34,8% av de behandlade patienterna mot 19,3% av placebopatienterna. Motsvarande resultat för dosen 10 mg var 63,1% huvudvärksrespons och 44,0% fullständig smärtlindring.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Efter intranasal administrering verkar en bråkdel av dosen absorberas direkt i nasofarynx. Den individuella farmakokinetiska profilen för zolmitriptan, efter nässprayadministration, visar vanligtvis två toppar 0,5 och 5 timmar efter administrering. Den genomsnittliga Tmax är cirka 2 timmar. Efter administrering av zolmitriptan nässpray till friska frivilliga uppnås i genomsnitt 40% av Cmax 15 minuter efter administrering.
Zolmitriptan metaboliseras av CYP1A2 till den aktiva metaboliten, N-demetylzolmitriptan (183C91). Den aktiva metaboliten metaboliseras ytterligare via MAO-A. Den genomsnittliga Tmax för 183C91 är något senare (cirka 3 timmar med 2,5 mg dosen och cirka 5 timmar med dosen 5 mg). Plasmakoncentrationerna av zolmitriptan och 183C91 bibehålls i upp till 6 timmar, med en genomsnittlig koncentration på 6 timmar på cirka 40% C för zolmitriptan och 60% C för 183C91. Elimineringen av zolmitriptan och den aktiva metaboliten 183C91 verkar likadana efter oral och intranasal administrering; den genomsnittliga eliminationshalveringstiden (t½) är cirka 3 timmar för både zolmitriptan och 183C91. Jämförelsen mellan AUC som hittades efter administrering av 2,5 mg intranasalt (22,4 ng. Hr / ml) och AUC som hittades efter administrering av 2,5 mg oralt (22,0 ng. Hr / ml) visar att biotillgängligheten för intranasalt zolmitriptan är 102% av det hittades vid oral administrering.
Hos människor, efter oral administrering, absorberas zolmitriptan snabbt och väl (minst 64%). Den absoluta biotillgängligheten för moderföreningen är cirka 40%. Det finns en aktiv metabolit, N-demetylerad, även med 5HT1B / 1D-agonistaktivitet , som var 2 till 6 gånger starkare än zolmitriptan i djurmodeller.
Absorption av zolmitriptan påverkas inte av närvaron av mat Det fanns inga tecken på ackumulering efter upprepad oral administrering av zolmitriptan.
Plasmakoncentrationen av zolmitriptan och dess metaboliter är lägre under de första 4 timmarna efter oral administrering av läkemedlet under migrän än vid migränfria perioder, vilket indikerar en fördröjning i absorptionen i enlighet med minskningen av hastigheten. Gastrisk tömning observerad under migränanfallet .
Zolmitriptan elimineras huvudsakligen genom levermetabolism följt av renal utsöndring av metaboliter. Det finns tre huvudmetaboliter: indolättiksyra (huvudmetaboliten i plasma och urin) och N-oxiderade och N-demetylerade analoger. N-desmetylmetaboliten är farmakologiskt aktiv, medan de andra två saknar aktivitet. Plasmakoncentrationerna av N-desmetylmetaboliten är ungefär hälften av moderprodukten och därför kan det förväntas bidra till den terapeutiska effekten Mer än 60% av en oral dos utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av indolättiksyra -metaboliten och cirka 30% utsöndras i avföringen, huvudsakligen som oförändrad produkt.
Plasmakoncentrationerna och farmakokinetiska parametrarna för zolmitriptan och de tre huvudmetaboliterna som finns med nässprayen och konventionella tablettformuleringar är likartade.
Efter intravenös administrering är den genomsnittliga totala plasmaclearance cirka 10 ml / min / kg, varav en fjärdedel är renal clearance. Renal clearance är högre än glomerulär filtreringshastighet, vilket tyder på närvaron av renal tubulär utsöndring. Distributionsvolymen efter intravenös administrering är 2,4 l / kg. Bindningen av zolmitriptan och N-desmetylmetaboliten till plasmaproteiner är cirka 25%. Den genomsnittliga elimineringshalveringstiden för zolmitriptan är 2,5 till 3 timmar. Halveringstiden för dess metaboliter är liknande, vilket tyder på att deras eliminering är en process som begränsas av bildningshastigheten.
Renal clearance av zolmitriptan och alla dess metaboliter reduceras (7-8 gånger jämfört med friska frivilliga) hos patienter med måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion, även om AUC för moderföreningen och dess aktiva metabolit bara är måttligt högre. (16 respektive % och 35%), med en ökning av en "timme, eller upp till 3 och 3,5 timmar, i halveringstiden. Dessa värden ligger inom intervallet för de som ses hos friska frivilliga.
En studie för att utvärdera effekten av nedsatt leverfunktion på farmakokinetiken för zolmitriptan visade att AUC och Cmax ökade med 94% respektive 50% hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion och med 226% respektive 47% hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion Exponeringen för metaboliter, inklusive den aktiva metaboliten, minskade. För den aktiva metaboliten 183C91 reducerades AUC och Cmax med 33% respektive 44% hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion respektive med 82% och 90% hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion.
Den farmakokinetiska profilen för zolmitriptan hos friska äldre försökspersoner var liknande den som ses hos unga friska frivilliga. Farmakokinetiska resultat är liknande hos både ungdomar och vuxna.
Exponeringen av zolmitriptan är liknande eller något minskad hos ungdomar jämfört med vuxna. På motsvarande sätt är exponeringen för den aktiva metaboliten något ökad. Skillnaderna har sannolikt ingen klinisk relevans.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Prekliniska effekter i studier av toxicitet vid enstaka och upprepade doser observerades endast vid exponeringar som var betydligt högre än den maximala exponeringen för människa.
Baserat på resultaten av genetiska toxicitetsstudier in vivo och in vitro, förväntas inte genotoxiska effekter av zolmitriptan vid normala kliniska användningsförhållanden.
Inga kliniskt relevanta tumörer observerades i cancerframkallande studier på råttor och möss.
Liksom andra 5HT1B / 1D -receptoragonister binds zolmitriptan till melanin.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Vattenfri citronsyra
Dinatriumfosfat (dihydrat eller dodekahydrat)
Renat vatten.
06.2 Oförenlighet
Inte tillämpbar.
06.3 Giltighetstid
Zomig 2,5 mg / dos nässpray, lösning: 2 år.
Zomig 5 mg / dos nässpray, lösning: 30 månader.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Ph. Eur. Glasflaskor av typ I med klorobutylgummiproppar och sprutanordning.
Zomig 5 mg / dos nässpray, lösning: Enhetsdosen per sprayanordning innehåller 0,1 ml lösning.
Förpackningar med: 1, 2, 6 eller 18 enkeldos nässpray.
Zomig 2,5 mg / dos nässpray, lösning: Enhetsdosen per sprayanordning innehåller 0,1 ml lösning.
Förpackningar med: 1, 2 eller 6 nässprayer med en enhetsdos.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
AstraZeneca S.p.A.
Volta palats
Via F. Sforza, 20080
Basiglio (MI)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Zomig 5 mg / dos nässpray, lösning:
Förpackning med 1 engångsdos nässpray: AIC 033345253
Förpackning med 2 en-dos nässpray: AIC 033345265
Förpackning med 6 enkeldos nässprayer: AIC 033345277
Förpackning med 18 enkeldos nässprayer: AIC 033345289
Zomig 2,5 mg / dos nässpray, lösning:
Förpackning med 1 engångsdos nässpray: AIC 033345226
Förpackning med 2 en-dos nässpray: AIC 033345238
Förpackning med 6 enkeldos nässprayer: AIC 033345240
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: 12.04.2010
Datum för den senaste förnyelsen:
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Juni 2015
