AMLODIPINE - GENERIC DRUG - BIPACKSEDEL - BROSCHYRER

Huvud / broschyrer / 2021

Amlodipine - Generic Drug - Bipacksedel

Indikationer Kontraindikationer Försiktighetsåtgärder vid användning Interaktioner Varningar Dosering och användningssätt Överdosering Biverkningar Hållbarhet och lagring

Aktiva ingredienser: Amlodipine

Amlodipine Actavis 5 mg tabletter
Amlodipine Actavis 10 mg tabletter

Varför används Amlodipine - Generic Drug? Vad är det för?

Amlodipine Actavis innehåller den aktiva substansen amlodipin, som tillhör en grupp läkemedel som kallas kalciumkanalblockerare.

Amlodipine Actavis används för att behandla högt blodtryck (hypertoni) eller en typ av bröstsmärta som kallas angina, inklusive en sällsynt form som kallas Prinzmetals eller variant angina.

Hos hypertensiva patienter fungerar detta läkemedel genom att slappna av blodkärlen så att blodet lättare kan rinna ut. Hos patienter med angina fungerar Amlodipine Actavis genom att förbättra blodtillförseln till hjärtmuskeln som sedan tar emot mer syre och därmed förhindrar bröstsmärta.Läkemedlet ger inte omedelbar lindring av bröstsmärta på grund av angina.

Kontraindikationer När Amlodipine - Generic Drug inte ska användas

Ta inte Amlodipine Actavis

om du är allergisk (överkänslig) mot adamlodipin eller mot något annat innehållsämne (se avsnitt 6) eller mot någon av kalciumkanalblockerarna. Reaktionen kan vara kliande, röd hud eller andningssvårigheter.
om du har allvarligt lågt blodtryck (hypotoni).
om du har förträngning av aorta -hjärtklaffen (aortastenos) eller kardiogen chock (ett tillstånd där hjärtat inte kan förse kroppen med tillräckligt med blod).
om du lider av hjärtsvikt efter hjärtinfarkt.

Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Amlodipine - Generic Drug

Var särskilt försiktig med Amlodipine Actavis

Tala om för din läkare om du har eller har haft följande tillstånd:

Nyligen hjärtinfarkt
Hjärtsvikt
Allvarlig ökning av blodtrycket (hypertensiv kris)
Leversjukdom
Han är äldre och hans dos måste ökas

Användning till barn och ungdomar

Amlodipin har inte studerats hos barn under 6 år. Amlodipine Actavis ska endast användas för högt blodtryck hos barn och ungdomar mellan 6 och 17 år (se avsnitt 3).

Kontakta din läkare för mer information.

Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Amlodipine - Generic Drug

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.

Amlodipine Actavis kan påverka andra läkemedel eller andra läkemedel kan påverka Amlodipine Actavis, till exempel:

ketokonazol, itrakonazol (svampdödande läkemedel)
verapamil, diltiazem (hjärtmedicin)
erytromycin, rifampicin, klaritromycin (antibiotika)
hypericum perforatum (johannesört)
ritonavir, indinavir, nelfinavir (så kallade proteashämmare som används för att behandla HIV)
dantrolen (infusion för allvarliga kroppstemperaturförändringar)
simvastatin (används för att minska höga kolesterolnivåer i blodet)

Amlodipine Actavis kan sänka ditt blodtryck ännu mer om du redan tar andra läkemedel för att behandla högt blodtryck samtidigt.

Intag av Amlodipine Actavis med mat och dryck

Personer som tar Amlodipine Actavis ska inte dricka grapefruktjuice eftersom grapefrukt och grapefruktjuice kan orsaka en ökning av den aktiva substansen amlodipin i blodet, vilket kan leda till en ökning av den hypotensiva effekten av Amlodipine Actavis.

Varningar Det är viktigt att veta att:

Graviditet

Säkerheten för amlodipin hos gravida kvinnor har inte fastställts. Om du tror att du är gravid eller planerar att bli gravid, tala med din läkare innan du tar Amlodipine Actavis.

Matdags

Det är inte känt om amlodipin passerar över i bröstmjölk. Om du ammar eller börjar amma måste du informera din läkare innan du tar Amlodipine Actavis.

Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.

Köra och använda maskiner

Amlodipine Actavis kan påverka förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Om tabletterna gör att du mår dåligt, yr eller tröttnar eller orsakar huvudvärk ska du inte köra bil eller använda maskiner och kontakta din läkare omedelbart.

Dos, metod och administreringstid Hur man använder Amlodipine - Generiskt läkemedel: Dosering

Ta alltid din medicin exakt enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Vanlig startdos är Amlodipine Actavis 5 mg en gång dagligen.

Dosen kan ökas till 10 mg Amlodipine Actavis en gång dagligen. Apoteket kan tas före eller efter mat och dryck. Du bör ta medicinen samtidigt varje dag med lite vatten. Ta inte Amlodipine Actavis med grapefruktjuice.

Användning till barn och ungdomar

För barn och ungdomar (6 till 17 år) är den vanliga startdosen 2,5 mg per dag. Den maximala dagliga dosen är 5 mg per dag.

Amlodipine 2,5 mg är för närvarande inte tillgängligt och 2,5 mg styrkan kan inte erhållas med Amlodipine Actavis 5 mg tabletter eftersom dessa tabletter inte är tillverkade för att delas upp i lika halvor.

Amlodipine 2,5 mg finns inte för närvarande och 2,5 mg styrkan kan inte erhållas med Amlodipine Actavis 10 mg tabletter eftersom dessa tabletter inte är tillverkade för att delas upp i lika fyra delar.

Fortsätt att ta tabletterna så länge som din läkare säger till dig. Se din läkare innan du tar slut på tabletter.

Överdosering Vad du ska göra om du har tagit en överdos av Amlodipine - Generic Drug

Om du har tagit för stor mängd av Amlodipine Actavis

Och om du tar för många tabletter kan ditt blodtryck sjunka för lågt och detta kan vara en fara. Du kan bli yr, yr, svimma eller svimma. Blodtrycksfallet kan vara tillräckligt allvarligt för att chocka dig. Huden kan svalna och bli klammig och du kan tappa medvetandet. Om du har tagit för många Amlodipine Actavis tabletter ska du omedelbart kontakta din läkare.

Om du har glömt att ta Amlodipine Actavis

Oroa dig inte. Om du glömmer att ta en tablett, hoppa över den missade dosen. Ta nästa dos vid vanlig tidpunkt. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.

Om du slutar att ta Amlodipine Actavis

Du måste fortsätta att ta detta läkemedel så länge som din läkare säger till dig. Om behandlingen slutar kan sjukdomen förvärras.

Biverkningar Vilka är biverkningarna av Amlodipine - Generic Drug

Liksom alla läkemedel kan Amlodipine Actavis orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.

Kontakta din läkare omedelbart om du märker någon av följande mycket sällsynta och allvarliga biverkningar:

Plötslig väsande andning, bröstsmärta, väsande andning eller andningssvårigheter
Svullnad i ögonlocken, ansiktet eller läpparna
Svullnad i tungan och halsen som kan orsaka andningssvårigheter
Allvarliga hudreaktioner inklusive intensivt hudutslag, nässelfeber, hudrodnad i hela kroppen, svår klåda, blåsbildning, skalning och svullnad i huden, inflammation i slemhinnorna (Stevens Johnsons syndrom) eller andra allergiska reaktioner
Myokardinfarkt, arytmi
Inflammation i bukspottkörteln som kan orsaka svår buk- och ryggsmärta i kombination med en känsla av att vara mycket dålig.

Följande vanliga biverkningar har rapporterats. Om någon av dessa effekter uppstår eller om de kvarstår i mer än en vecka, kontakta din läkare.

Vanliga: drabbar 1 till 10 användare av 100:

Huvudvärk, yrsel, somnolens (särskilt i början av behandlingen)
Hjärtklappning (känner ditt eget hjärtslag), rodnad
Buksmärtor, illamående, illamående
Svullna anklar (ödem), trötthet

Dessutom har följande biverkningar rapporterats.

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.

Mindre vanliga: kan drabba 1 till 10 av 1000 patienter:

Stämningsförändringar, ångest, depression, sömnbrist
Skakningar, smakförändringar, svimning, svaghet
Domningar eller stickningar i extremiteterna förlust av smärta
Synstörningar, dubbelseende, ringningar i öronen
Lågt blodtryck
Nysning / rinnande näsa på grund av inflammation i nässlemhinnan (rinit)
Förändrade tarmvanor, diarré, förstoppning, matsmältningsbesvär, muntorrhet, kräkningar
Håravfall, ökad svettning, kliande hud, röda fläckar på huden, missfärgning av huden
Urinvägar, behöver kissa på natten, behöver kissa ofta
Oförmåga att uppnå "erektion; obehag eller förstoring av brösten hos män
Svaghet, smärta, obehag
Led- eller muskelsmärta, muskelkramper, ryggont
Viktökning eller förlust

Sällsynta: kan förekomma hos 1 till 10 av 10 000 patienter:

Förvirring

Mycket sällsynt; kan förekomma hos färre än 1 av 10 000 patienter

Låga nivåer av vita blodkroppar och blodplättar i blodet som kan leda till "ovanliga blåmärken eller en tendens att blöda (skada på röda blodkroppar)
Högt blodsocker (hyperglykemi)
En nervsjukdom som kan orsaka svaghet, stickningar eller domningar
Hosta, svullet tandkött
Uppblåsthet (gastrit)
Onormal leverfunktion, inflammation i levern (hepatit), gulning av huden (gulsot), förhöjning av leverenzymer som kan leda till förändringar i vissa medicinska tester
Ökad muskelspänning
Inflammation av blodkärl, ofta med hud ruch
Känslighet för ljus
Störningar relaterade till stelhet, tremor och / eller rörelsestörningar

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.

Giltighetstid och lagring

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet som står på förpackningen efter "EXP". Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.

Förvara i originalförpackningen för att skydda mot ljus.

Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta alla läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.

Vad Amlodipine Actavis innehåller

Den aktiva substansen i Amlodipine Actavis 5 mg tabletter är amlodipin (som besylat).

Den aktiva substansen i Amlodipine Actavis 10 mg tabletter är amlodipin (som besylat).

Övriga innehållsämnen är: mikrokristallin cellulosa, vattenfritt dibasiskt kalciumfosfat, natriumstärkelseglykolat (typ A), magnesiumstearat.

Hur Amlodipine Actavis ser ut och förpackningens innehåll

5 mg tabletter: vita till benvita, runda och bikonvexa tabletter och präglade med 5 "på ena sidan

10 mg tabletter: Vita till benvita, runda och bikonvexa tabletter, märkta på ena sidan och präglade med "10" på ena sidan.

Tabletterna på 5 mg finns i förpackningsstorlekar om 20, 28, 50 och 100 tabletter.

10 mg tabletterna finns i förpackningsstorlekar om 14, 20, 50 och 100 tabletter.

Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.

Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.

Mer information om Amlodipine - Generic Drug finns på fliken "Sammanfattning av egenskaper". 01.0 LÄKEMEDLETS NAMN 02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 03.0 LÄKEMEDELSFORM 04.0 KLINISKA UPPGIFTER 04.1 Terapeutiska indikationer 04.2 Dosering och administreringssätt 04.2 Dosering och administreringssätt 04.3 Kontraindikationer 04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning 04. 5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion0.4.6 Graviditet och amning0.4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner0.4.8 Biverkningar0.4.9 Överdosering0.5.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER0.5.1 Farmakodynamiska egenskaper0.5.2 Egenskaper 'Farmakokinetik 06.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter 06.0 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 06.1 06.2 Oförenligheter 06.3 Hållbarhet 06.4 Särskilda förvaringsanvisningar 06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll 06.6 Anvisningar för användning och hantering 07 .0 "INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING" 08.0 ALLA "GODKÄNNANDESNUMMER" MARKNADSFÖRING 09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE 10.0 DATUM FÖR ÖVERSIKT AV TEXTEN 11.0 FÖR RADIOFÖRKLARINGAR, FULLA DATA OM INTERN STRÅLNINGSDOSIMETRI 12.0 FÖR RADIODROG, YTTERLIGARE INSTRUKTIONER OM DETALJER

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN

AMLODIPINE ACTAVIS 10 MG TABLETTER

02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje tablett innehåller 13,868 mg amlodipinbesylat, vilket motsvarar 10 mg amlodipin.

För en fullständig lista över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

03.0 LÄKEMEDELSFORM

Läsplatta.

AMLODIPINE ACTAVIS 10 mg tabletter presenteras som vita till benvita, runda och bikonvexa tabletter, cirka 10,5 mm i diameter, med en strecklinje på ena sidan, präglad med "10" på den andra sidan. Tabletten kan delas i lika stora halvor.

04.0 KLINISK INFORMATION

04.1 Terapeutiska indikationer

• Hypertoni

• Stabil angina pectoris och vasospastisk angina pectoris (Prinzmetals angina eller Variant angina).

04.2 Dosering och administreringssätt

För oral användning. Tabletterna ska tas med ett glas vatten före eller under en måltid.

Amlodipine Actavis kan delas in i lika stora halvor. Det rekommenderas att använda en enhet för att dela surfplattan.

Hypertoni och angina pectoris

Behandlingen måste vara personlig. Startdosen och den vanliga dosen är 5 mg amlodipin en gång om dagen. Om den önskade terapeutiska effekten inte kan uppnås inom 2-4 veckor kan dosen ökas till maximalt 10 mg amlodipin per dag som en engångsdos. Om ett tillfredsställande kliniskt svar inte uppnås inom minst 4 veckor ytterligare eller alternativt behandlingen bör övervägas. Den administrerade dosen kan behöva justeras om olika antihypertensiva medel administreras samtidigt.

Äldre patienter

Ingen dosjustering krävs hos äldre patienter, men dosupptrappning bör göras med försiktighet.

Barn med högt blodtryck från 6 år till 17 år

Den rekommenderade orala antihypertensiva dosen till barn mellan 6 och 17 år är 2,5 mg en gång dagligen som startdos, ökad till 5 mg en gång dagligen om terapeutisk effekt inte uppnås efter 4 veckor. Doser över 5 mg per dag har inte studerats hos barn (se avsnitt 5.1 "Farmakodynamiska egenskaper" och 5.2 "Farmakokinetiska egenskaper"). Amlodipins effekt på blodtrycket hos patienter yngre än 6 år.

2,5 mg dosen kan inte erhållas med "Amlodipine Actavis" 5 mg tabletter eftersom dessa tabletter inte är tillverkade för att delas upp i lika stora halvor.

Nedsatt leverfunktion

En reducerad dos bör användas till patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.4 och 5.2).

Nedsatt njurfunktion

Normal dosering rekommenderas (se avsnitt 5.2). Amlodipin är inte dialyserbart Amlodipin ska administreras med särskild försiktighet till patienter i dialys (se avsnitt 4.4).

04.2 Dosering och administreringssätt

04.3 Kontraindikationer

Amlodipine Actavis tabletter är kontraindicerade i:

• patienter med känd överkänslighet mot amlodipin, mot andra dihydropyridiner eller mot något hjälpämne,

• svår hypotoni,

• chock,

• hjärtsvikt efter akut hjärtinfarkt (under de första 28 dagarna),

• obstruktion av utflödet i vänster kammare (till exempel hög grad av aortastenos),

• instabil angina pectoris.

04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning

Det finns inga stödjande data om användning av amlodipin enbart under eller under de första månaderna efter hjärtinfarkt Säkerhet och effekt för amlodipin vid hypertensiv kris har inte fastställts.

Användning till patienter med hjärtsvikt

Patienter med hjärtsvikt bör behandlas med försiktighet. En långtidsstudie med patienter med svår hjärtsvikt (NYHA klass III och IV) visade en "ökad förekomst av lungödem hos patienter som behandlats med amlodipin jämfört med placebogruppen. Detta tyder dock inte på en försämring av insufficiensen". hjärt (se avsnitt 5.1).

Användning till patienter med nedsatt njurfunktion

Amlodipin är inte dialyserbart Amlodipin ska administreras med särskild försiktighet till patienter i dialys.

Användning till patienter med nedsatt leverfunktion

Amlodipins terminala halveringstid förlängs hos patienter med nedsatt leverfunktion; doseringsrekommendationer har ännu inte fastställts. Amlodipin bör därför administreras med försiktighet till dessa patienter.

Användning hos äldre patienter

Försiktighet rekommenderas hos äldre patienter när dosen ökas (se avsnitt 5.2).

Användning för barn under 6 år

Amlodipin ska inte ges till barn på grund av otillräcklig klinisk erfarenhet.

04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion

Amlodipin kan förstärka effekten av andra antihypertensiva läkemedel såsom beta-adrenoceptorblockerande medel, ACE-hämmare, alfa-1-blockerare och diuretika.

Hos patienter med ökad risk (t.ex. efter hjärtinfarkt) kan kombinationen av en kalciumkanalblockerare med ett beta-adrenoceptorblockerande medel leda till hjärtsvikt, hypotoni och (nytt) hjärtinfarkt.

En studie på äldre patienter visade att diltiazem hämmar metabolismen av amlodipin, möjligen via CYP3A4, eftersom plasmakoncentrationen ökas med cirka 50% och effekten av amlodipin förbättras. Det kan inte uteslutas att mer potenta CYP3A4 -hämmare (t.ex. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) ökar plasmakoncentrationen av amlodipin i högre grad än diltiazem. Försiktighet bör iakttas vid kombination av amlodipin med CYP3A4 -hämmare.

Det finns ingen information om effekten av CYP3A4 -inducerare (t.ex. rifampicin, johannesört) på amlodipin. Samtidig administrering kan leda till minskade plasmakoncentrationer av amlodipin. Försiktighet bör iakttas när amlodipin kombineras med CYP3A4 -inducerare.

Samtidig administrering av 240 ml grapefruktjuice och 10 mg amlodipin visade ingen signifikant effekt på amlodipins farmakokinetiska egenskaper.

I kliniska interaktionsstudier påverkade amlodipin inte de farmakokinetiska egenskaperna hos atorvastatin, digoxin, warfarin eller cyklosporin.

Amlodipin påverkar inte laboratorieparametrar.

04.6 Graviditet och amning

Det finns inga adekvata data om användning av amlodipin hos gravida kvinnor. Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet vid höga doser (se avsnitt 5.3) Den potentiella risken för människor är okänd. Amlodipin ska inte användas under graviditet om inte den terapeutiska nyttan klart överväger de potentiella riskerna med behandling.

Det är inte känt om amlodipin utsöndras i bröstmjölk. Liknande kalciumkanalblockerare av typen dihydropyridin utsöndras i bröstmjölk. Det finns ingen erfarenhet av risken detta kan vara för spädbarnet, så som en försiktighet måste du inte amma under behandlingen.

04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Inga studier av effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts. Hos patienter som lider av yrsel, huvudvärk, trötthet eller illamående kan reaktionsförmågan försämras.

04.8 Biverkningar

Följande terminologier har använts för att klassificera frekvensen av oönskade effekter:

Väldigt vanligt ≥ 1/10 allmänning ≥ 1/100; Ovanlig ≥ 1/1000; Sällsynt ≥ 1/10000; Mycket sällsynt

Hjärtpatologier

Vanliga: hjärtklappning.

Mindre vanliga: synkope, takykardi, bröstsmärta.

Förvärring av angina pectoris kan inträffa i början av behandlingen.

Enstaka fall av hjärtinfarkt och arytmier (inklusive extrasystol, takykardi och förmaksarytmi) och bröstsmärta har rapporterats hos patienter med kranskärlssjukdom, men en tydlig koppling till amlodipin har inte fastställts.

Störningar i blodet och lymfsystemet

Mindre vanliga: leukopeni, trombocytopeni.

Nervsystemet

Vanliga: huvudvärk (särskilt i början av behandlingen), trötthet, yrsel, asteni.

Mindre vanliga: sjukdomskänsla, perifer neuropati, muntorrhet, parestesi, ökad svettning.

Sällsynta: hypertoni, smakförändringar.

Mycket sällsynt: darrningar.

Ögonbesvär

Mindre vanliga: synstörningar.

Öron- och labyrintstörningar

Mindre vanliga: tinnitus.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga: dyspné, rinit.

Mindre vanliga: hosta.

Gastrointestinala störningar

Vanliga: illamående, dyspepsi, buksmärtor.

Mindre vanliga: kräkningar, diarré, förstoppning, tandköttshyperplasi.

Mycket sällsynt: gastrit.

Njurar och urinvägar

Mindre vanliga: ökad urinering.

Hud och subkutan vävnad

Mycket vanligt: svullnad i anklarna.

Vanligt: rodnad i ansiktet med en värmekänsla, särskilt i början av behandlingen.

Mindre vanliga: utslag, klåda, urtikaria, alopeci.

Sällsynta: purpura, missfärgning av huden.

Mycket sällsynta: angioödem.

Det har varit isolerade rapporter om allergiska reaktioner inklusive klåda, utslag, angioödem och exsudativ erytem multiforme, exfoliativ dermatit och Stevens Johnsons syndrom, Quinckes ödem.

Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar

Vanliga: muskelkramper.

Mindre vanliga: ryggont, myalgi och artralgi.

Endokrina patologier

Mindre vanliga: gynekomasti.

Metabolism och näringsstörningar

Mycket sällsynta: hyperglykemi.

Vaskulära patologier

Mindre vanliga: hypotoni, vaskulit.

Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället

Mindre vanliga: viktökning eller minskning.

Sällsynta: ödem.

Lever- och gallvägar

Mindre vanliga: pankreatit.

Sällsynta: ökade förhöjda leverenzymer, gulsot, hepatit.

Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet

Mindre vanliga: impotens.

Psykiatriska störningar

Mindre vanliga: sömnstörningar, irritabilitet, depression.

Sällsynta: förvirring, humörförändringar inklusive ångest.

04.9 Överdosering

Erfarenheten av överdosering med amlodipin är begränsad. Överdrivna doser av amlodipin kan orsaka perifer vasodilatation med markant hypotoni. Cirkulationsstöd kan krävas. Hjärt- och andningsaktivitet bör övervakas noga. Intravenöst kalciumglubionat kan vara användbart vid hypotoni på grund av kardiogen chock och artär vasodilatation. Eftersom amlodipin är starkt bundet till plasmaproteiner anses dialys inte vara viktigt.

Magsköljning eller administrering av aktivt kol kan vara användbart i vissa fall.

05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: dihydropyridinderivat.

ATC -kod: C08CA01

Den aktiva substansen i Amlodipine Actavis, dihydropyridinderivatet amlodipin, är en kiral substans som består av ett raceme. Amlodipin är en kalciumantagonist som hämmar transmembranflödet av kalciumjoner genom L-typspänningskanaler i hjärtat och glatta muskler. Amlodipin verkar på högt blodtryck genom en direkt avslappnande effekt på arteriell glatt muskel. Djurstudier visade att amlodipin är relativt vaso- selektiv med betydligt mindre effekt på hjärtmuskeln än på kärlens glatta muskler. Amlodipin försämrar inte atrioventrikulär ledning och uppvisar ingen negativ inotrop effekt Amlodipin minskar njurkärlsmotståndet och ökar plasmaflödet i njurarna. Amlodipin kan administreras till patienter med samexisterande kompenserat hjärtsvikt Kontrollerade studier av hemodynamiska effekter och träningstolerans hos patienter med hjärtsvikt i klass II-IV har visat att amlodipin inte orsakar klinisk försämring av tolerans. ventrikel och de kliniska symptomen.

Inga metaboliska effekter, t.ex. på plasmalipider eller glukosmetabolism, observerades under behandling med amlodipin.

Antihypertensiv effekt

Amlodipin verkar på högt blodtryck genom en direkt avslappnande effekt på artärkärlens glatta muskel. Dosering en gång dagligen ger en minskning av blodtrycket som varar i 24 timmar. Den antihypertensiva effekten följer normala dagliga förändringar i blodtrycket med mycket små förändringar under 24 timmar. Behandling av minst 4 veckor krävs för maximal effekt Amlodipine är effektivt i liggande, sittande och stående positioner och under en fysisk träning.

Eftersom den farmakologiska effekten av amlodipin börjar långsamt, orsakar det inte akut hypotoni eller reflex takykardi. Behandling med amlodipin ger regression av vänster kammarhypertrofi.De hemodynamiska effekterna av amlodipin förblir oförändrade under långtidsbehandling. Det finns inga långsiktiga sjukdomsstudier tillgängliga.

Amlodipin kan användas i kombination med betablockerare, saluretika, ACE-hämmare eller ensam.

I en studie som omfattade 268 barn i åldrarna 6-17 år med övervägande sekundär hypertoni visade jämförelsen mellan en dos på 2,5 mg och en dos på 5,0 mg amlodipin med placebo att båda doserna sänkte det systoliska blodtrycket betydligt mer än placebo. Skillnaden mellan de två doserna var inte statistiskt signifikant.

Amlodipins långsiktiga effekter på tillväxt, pubertet och allmän utveckling har inte studerats.

Den långsiktiga effekten av pediatrisk amlodipinbehandling för att minska hjärt-kärlsjukdom och dödlighet hos vuxna har ännu inte fastställts.

Antianginala effekter

Amlodipin vidgar perifera arterioler och minskar totalt perifert motstånd (efterbelastning). Eftersom hjärtfrekvensen inte påverkas leder den minskade belastningen på hjärtat till en minskning av myokardiellt syrebehov och energiförbrukning.

Amlodipin vidgar troligen kranskärl, både i ischemiska och normalt syresatta områden. Denna utvidgning ökar syretillförseln till hjärtmuskeln hos patienter med kranskärlsspasmer (Prinzmetal eller Variant angina).

Hos patienter med stabil angina pectoris ökar amlodipin en gång dagligen den totala träningstoleransen, tiden för anginalanfall och tiden för depression av ST -segmentet med 1 mm. Anginala attacker och användning av nitroglycerin.

Effektiviteten under angina pectoris är minst 24 timmar.

Amlodipin kan användas i kombination med betablockerare, nitrater eller ensam vid angina pectoris.

En placebokontrollerad studie (PRAISE) avsedd att utvärdera NYHA klass III-IV-hjärtsviktpatienter som behandlats med digoxin, diuretika och ACE-hämmare, visade att amlodipin inte orsakar någon ökad risk för dödsfall eller kombinerad risk för dödlighet och morbiditet hos patienter. med hjärtsvikt.

En uppföljningsstudie (PRAISE 2) visade att amlodipin inte har någon effekt på total eller kardiovaskulär dödlighet hos patienter med icke-ischemisk klass III-IV hjärtsvikt.I denna studie var behandling med amlodipin associerad med en ökning av lungödem, även om detta kan inte förknippas med en ökning av symtomen.

05.2 "Farmakokinetiska egenskaper

Absorption och distribution

Biotillgängligheten är 64-80%. Biotillgängligheten påverkas inte av samtidig matintag. Maximal plasmakoncentration uppnås med de rekommenderade doserna inom 6-12 timmar. Distributionsvolymen är cirka 21 l / kg. Plasmaproteinbindningen är hög (98%).

Biotransformation och eliminering

Plasmahalveringstiden varierar mellan 35 och 50 timmar och steady-state-koncentrationen uppnås efter 7-8 dagar. Endast minimala förändringar mellan topp- och dalvärden för plasmakoncentrationer har observerats. Plasmaclearance är 7 ml / min / kg Amlodipin metaboliseras nästan helt i levern till uteslutande inaktiva metaboliter, varav 60% utsöndras i urinen. Cirka 10% av moderföreningen utsöndras i urin i en ometaboliserad form.

Patienter med leverinsufficiens

Halveringstiden för amlodipin förlängs hos patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.4).

Patienter med nedsatt njurfunktion och äldre patienter

Förändringar i plasmakoncentrationer av amlodipin är inte relaterade till graden av nedsatt njurfunktion Amlodipin dialyseras inte på grund av den höga bindningsgraden till plasmaproteiner. Amlodipin är något lägre hos äldre. Halveringstiden och AUC hos patienter med hjärtsvikt ökade som förväntat i den utvärderade åldersgruppen.

Barn och ungdomar

En populationsfarmakokinetisk studie genomfördes på 74 hypertensiva barn i åldrarna 12 månader till 17 år (med 34 patienter i åldern 6 till 12 år och 28 patienter i åldern 13 till 17 år) behandlade med doser av amlodopin inklusive mellan 1,25 mg 20 mg administrerat en eller två gånger per dag. Hos barn i åldern 6 till 12 år och ungdomar mellan 13 och 17 år var det typiska orala clearance (CL / F) 22,5 l / timme och 27,4 l / timme hos män och 16,4 l / timme respektive 21,3 l / timme hos hanar 16,4 l / timme respektive 21,3 l / timme hos honor. En "stor variation i exponering" observerades mellan individer. Data som rapporteras om barn under 6 år är begränsade.

05.3 Prekliniska säkerhetsdata

Toxicitetsstudier på djur avslöjar ingen särskild risk för människor i samband med säkerhetsfarmakologi, genotoxicitet, cancerframkallande och upprepade dosstudier Skadliga effekter har rapporterats i reproduktionstoxicitetsstudier på djur. något tecken på en direkt teratogen effekt, men indikerar sekundära konsekvenser av farmakodynamiska effekter.Betydelsen av dessa effekter för människor är okänd.