XYZAL - BIPACKSEDEL - BROSCHYRER

Huvud / broschyrer / 2021

Xyzal - Bipacksedel

Indikationer Kontraindikationer Försiktighetsåtgärder vid användning Interaktioner Varningar Dosering och användningssätt Överdosering Biverkningar Hållbarhet och lagring Sammansättning och farmaceutisk form

Aktiva ingredienser: Levocetirizin (Levocetirizin dihydrochloride)

Xyzal 5 mg filmdragerade tabletter

Xyzal förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:

Xyzal 5 mg filmdragerade tabletter
Xyzal 5 mg / ml orala droppar, lösning
Xyzal 0,5 mg / ml oral lösning

Varför används Xyzal? Vad är det för?

Den aktiva substansen i Xyzal är levocetirizin dihydroklorid.

Xyzal är ett antiallergiskt läkemedel.

För behandling av tecken på sjukdomen (symtom) i samband med:

allergisk rinit (inklusive ihållande allergisk rinit);
kronisk urtikaria (kronisk idiopatisk urtikaria).

Kontraindikationer När Xyzal inte ska användas

Ta inte Xyzal

om du är allergisk (överkänslig) mot levocetirizin dihydroklorid eller mot en antihistamin eller mot något annat innehållsämne i Xyzal (se 'Vad innehåller Xyzal').
om du har svårt nedsatt njurfunktion (svår njurinsufficiens med kreatininclearance under 10 ml / min). .

Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Xyzal

Var särskilt försiktig med Xyzal

Användning av Xyzal till barn under 6 år rekommenderas inte eftersom de filmdragerade tabletterna inte tillåter dosjustering.

Fråga din läkare om du sannolikt inte kan tömma urinblåsan (vid tillstånd som: ryggmärgsskada eller förstorad prostata).

Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Xyzal

Ta med andra läkemedel

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.

Intag av Xyzal med mat och dryck

Försiktighet rekommenderas om Xyzal tas med alkohol.

Hos känsliga patienter kan samtidig intag av cetirizin eller levocetirizin och alkohol eller andra centralt verkande ämnen orsaka effekter på centrala nervsystemet, även om det har visats att cetirizin racemiskt inte förstärker effekterna av cetirizin. Alkohol.

Varningar Det är viktigt att veta att:

Graviditet och amning

Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel. Tala om för din läkare om du är gravid, försöker bli gravid eller ammar.

Köra och använda maskiner

Vissa patienter kan uppleva dåsighet / dåsighet, trötthet och trötthet efter behandling med Xyzal. Försiktighet iakttas vid körning eller användning av maskiner tills du känner till effekten av detta läkemedel på din person. Särskilda tester som utförts på friska frivilliga har dock inte avslöjat någon minskning av vakenhet, reaktionsförmåga eller förmåga att klara körning efter intaget. av levocetirizin i den rekommenderade dosen.

Viktig information om några av ingredienserna i Xyzal

Tabletterna innehåller laktos; om din läkare har sagt att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.

Dos, metod och administreringstid Hur man använder Xyzal: Dosering

Ta alltid Xyzal enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Doser:

Den vanliga dosen för vuxna och barn 6 år och äldre är en tablett per dag.

Särskilda dosinstruktioner för specifika populationer:

Patienter med nedsatt njurfunktion kan få en lägre dos beroende på svårigheten för deras njursjukdom och hos barn kommer dosen att väljas utifrån kroppsvikt; dosen bestäms av din läkare.

Patienter som har svårt nedsatt njurfunktion ska inte ta Xyzal.

Patienter som bara har nedsatt leverfunktion bör ta den vanliga föreskrivna dosen.

Patienter som har både nedsatt lever- och njurfunktion kan ges en lägre dos i förhållande till njursjukdomens svårighetsgrad och för barn kommer dosen också att väljas utifrån kroppsvikt; dosen bestäms av din läkare.

Xyzal tabletter rekommenderas inte för barn under 6 år.

Ingen dosjustering är nödvändig hos äldre patienter så länge deras njurfunktion är normal.

Hur och när ska du ta Xyzal?

Tabletterna ska sväljas hela med vatten och kan tas med eller utan mat.

Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Xyzal

Om du har tagit för stor mängd av Xyzal

Att ta mer Xyzal än nödvändigt kan orsaka dåsighet hos vuxna. Barn kan initialt visa spänning och rastlöshet följt av sömnighet.

Om du tycker att du har tagit för mycket Xyzal, berätta för din läkare, som avgör vilka åtgärder som behöver vidtas

Om du har glömt att ta Xyzal

Om du har glömt att ta Xyzal eller tar en lägre dos än vad din läkare har ordinerat ska du inte ta en dubbel dos för att kompensera för en glömd tablett. vänta bara tills den schemalagda tiden för nästa dos och ta din normala dos enligt läkarens ordination.

Om du slutar att ta Xyzal

Att sluta behandlingen förväntas inte ha några negativa effekter. Symptomen kan dyka upp igen, men bör inte vara allvarligare än de var före behandlingen. Om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal.

Biverkningar Vilka är biverkningarna av Xyzal

Liksom alla läkemedel kan Xyzal orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.

Vanliga: kan förekomma hos upp till 1 av 10 patienter

Muntorrhet, huvudvärk, trötthet och sömnighet / dåsighet.

Mindre vanliga: kan förekomma hos upp till 1 av 100 patienter

Trötthet och buksmärtor.

Ingen känd frekvens: kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data

Andra biverkningar har rapporterats såsom hjärtklappning, ökad hjärtfrekvens, kramper, stickningar, yrsel, synkope, tremor, dysgeusi (förändrad smak), känsla av rotation eller rörelse, synstörningar, dimsyn, smärta eller svårighet att urinera ., oförmåga att helt tömma urinblåsan, ödem, klåda, utslag, nässelfeber (svullnad, rodnad och klåda i huden), utslag, andfåddhet, viktökning, muskelsmärta, aggressivt eller upprört beteende, hallucinationer, depression, sömnlöshet, oro eller återkommande självmordstankar, hepatit, onormal leverfunktion, kräkningar, ökad aptit och illamående.

Sluta ta Xyzal vid de första tecknen på överkänslighetsreaktion och kontakta omedelbart din läkare. plötsligt blodtrycksfall som kan leda till kollaps eller chock, vilket kan vara dödligt.

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.

Giltighetstid och lagring

Förvara Xyzal utom syn- och räckhåll för barn.

Använd inte Xyzal efter utgångsdatum som anges på den inre etiketten och kartongen efter EXP. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.

Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden

Sammansättning och läkemedelsform

Vad Xyzal innehåller

Den aktiva substansen är levocetirizin dihydroklorid 5 mg

Varje filmdragerad tablett innehåller 5 mg levocetirizin dihydroklorid.

Övriga innehållsämnen är mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, vattenfri kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, hypromellos (E464), titandioxid (E171) och makrogol 400.

Hur Xyzal ser ut och förpackningens innehåll

De filmdragerade tabletterna är vita till benvita, ovala, med Y-logotyp på ena sidan. De levereras i blister om 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 och 100 tabletter . Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.

Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.

Mer information om Xyzal finns på fliken "Sammanfattning av egenskaper". 01.0 LÄKEMEDLETS NAMN 02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 03.0 LÄKEMEDELSFORM 04.0 KLINISKA UPPGIFTER 04.1 Terapeutiska indikationer 04.2 Dosering och administreringssätt 04.3 Kontraindikationer 04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder 04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion 04. amning 04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner 04.8 Biverkningar 04.9 Överdosering 05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 05.1 Farmakodynamiska egenskaper 05.2 Farmakokinetiska egenskaper 05.3 Prekliniska säkerhetsdata 06.0 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 06.1 Hjälpämnen 06.2 Oförenlighet 06.3 Hållbarhet 06.4 Förvaring 06.4 Särskilda förpackningar förpackningens innehåll 06.6 Anvisningar för användning och hantering 07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING 08.0 MARKNADSFÖRESKRIFTSNAMN CIO 09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE 10.0 DATUM FÖR ÖVERSIKT AV TEXTEN 11.0 FÖR RADIOFÖRKLARINGAR, FULLA DATA OM INTERN STRÅLNINGSDOSIMETRI 12.0 FÖR RADIODROG, YTTERLIGARE DETALJERADE INSTRUKTIONER OCH PREPARATION

01.0 LÄKEMEDLETS NAMN

XYZAL

02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje filmdragerad tablett innehåller 5 mg levocetirizin dihydroklorid.

Hjälpämnen: 63,50 mg laktosmonohydrat / tablett

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

03.0 LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerad tablett.

Vit till benvit, oval filmdragerad tablett med Y-logotyp på ena sidan.

04.0 KLINISK INFORMATION

04.1 Terapeutiska indikationer

Symtomatisk behandling av allergisk rinit (inklusive ihållande allergisk rinit) och kronisk idiopatisk urtikaria.

04.2 Dosering och administreringssätt

Tabletterna ska tas oralt och sväljas hela med hjälp av en vätska. De kan tas med eller utan mat. Det rekommenderas att den dagliga dosen tas i en enda dos.

Vuxna och ungdomar från 12 år

Den rekommenderade dagliga dosen är 5 mg (1 filmdragerad tablett).

Pensionärer

Dosjustering rekommenderas hos äldre patienter med måttligt till svårt nedsatt njurfunktion (se "Patienter med nedsatt njurfunktion" nedan).

Barn mellan 6 och 12 år

Den rekommenderade dagliga dosen är 5 mg (1 filmdragerad tablett).

För barn i åldern 2 till 6 år är dosjustering inte möjlig med den filmdragerade tablettformuleringen. Användning av en pediatrisk formulering av levocetirizin rekommenderas därför.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Doseringsfrekvensen bör baseras på njurfunktionen. För att anpassa dosen, se tabellen nedan. För att använda tabellen bör man hänvisa till patientens kreatininclearance (CLcr) -värde i ml / min. CLcr -värdet (ml / min) kan härledas från serumkreatininnivån (mg / dl) enligt följande formel:

[140 - ålder (år)] x vikt (kg) (x 0,85 för kvinnor) 72 x serumkreatinin (mg / dL)

Dosjustering för patienter med nedsatt njurfunktion:

Grupp Kreatininclearance (ml / min); Dos och frekvens Vanligt ≥80 1 tablett en gång om dagen Mild 50 - 79 1 tablett en gång om dagen Måttlig 30 - 49 1 tablett en gång varannan dag Allvarlig 1 tablett var tredje dag Njursjukdom i slutstadiet - Dialyspatienter Kontraindicerat

Hos pediatriska patienter med nedsatt njurfunktion måste dosen justeras individuellt, med hänsyn till patientens renal clearance och kroppsvikt. Det finns inga specifika data för barn med nedsatt njurfunktion.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med nedsatt leverfunktion ensam. För patienter med nedsatt lever- och njurfunktion är det nödvändigt att justera dosen (se "Patienter med nedsatt njurfunktion" ovan).

Behandlingstid

Intermittent allergisk rinit (symptom förekommer mindre än 4 dagar i veckan eller varar mindre än 4 veckor) måste behandlas i enlighet med sjukdomen och dess historia; behandlingen kan avbrytas när symptomen har försvunnit och kan startas igen när symtomen återkommer. Vid ihållande allergisk rinit (symtom som förekommer mer än 4 dagar i veckan och i mer än 4 veckor) kan patienten erbjudas kontinuerlig terapi under exponeringsperioden för allergener.

Kliniska data om behandling upp till 6 månader finns för närvarande tillgängliga för levocetirizin 5 mg filmdragerade tabletter. Kliniska data om racemisk behandling finns tillgängliga i upp till ett år hos patienter med kronisk urtikaria och kronisk allergisk rinit.

04.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot levocetirizin, mot andra piperazinderivat eller mot något hjälpämne.

Levocetirizin är kontraindicerat hos patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion, med kreatininclearance mindre än 10 ml / min.

Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.

04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning

Användning av den filmdragerade tablettformuleringen till barn under sex år rekommenderas inte eftersom denna formulering inte tillåter lämplig dosjustering. Det rekommenderas att en pediatrisk formulering av levocetirizin används.

Administrering av levocetirizin till spädbarn och barn under 2 år rekommenderas inte.

Försiktighet rekommenderas vid alkoholintag (se "Interaktioner").

04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion

Inga interaktionsstudier har utförts med levocetirizin (inklusive studier med CYP3A4 -inducerare); studier som utförts med det racemiska cetirizin visade frånvaron av kliniskt relevanta negativa interaktioner (med pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, erytromycin, azitromycin, glipizid och diazepam). I en upprepad dosstudie med teofyllin (400 mg en gång om dagen), en liten minskning av cetirizin -clearance (16%) observerades, medan tillgänglighet av teofyllin inte påverkades av samtidig administrering av cetirizin.

Närvaron av mat minskar inte omfattningen av levocetirizinabsorption, även om det minskar dess hastighet.

Hos känsliga patienter kan samtidig intag av cetirizin eller levocetirizin och alkohol eller andra lugnande medel i centrala nervsystemet orsaka effekter på centrala nervsystemet, även om det har visats att cetirizin racemiskt inte förstärker effekterna av CNS. Alkohol.

04.6 Graviditet och amning

För levocetirizin finns inga kliniska data om exponerade graviditeter tillgängliga.

Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter på graviditet, embryonal / fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling.

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av läkemedlet till gravida eller ammande kvinnor.

04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Jämförande kliniska studier har inte funnit några belägg för att levocetirizin vid den rekommenderade dosen minskar vakenhet, lyhördhet eller förmågan att köra bil.

Vissa patienter kan dock uppleva somnolens, trötthet och asteni under behandling med levocetirizin. Därför bör patienter som måste köra bil, utföra potentiellt farliga aktiviteter eller använda maskiner ta hänsyn till den individuella reaktionen på läkemedlet.

04.8 Biverkningar

Under de terapeutiska aktivitetsstudier som utförts på män och kvinnor i åldern 12 till 71 år upplevde 15,1% av patienterna som behandlades med 5 mg levocetirizin minst en biverkning, jämfört med 11,3% i placebogruppen av patienter I 91,6% av fall var biverkningarna milda till måttliga.

I kliniska studier var andelen patienter som var tvungna att avbryta behandlingen på grund av biverkningar 1,0% (9/935) med 5 mg levocetirizin och 1,8% (14/771) med placebo.

Kliniska terapeutiska prövningar med levocetirizin involverade 935 patienter exponerade för läkemedlet vid den rekommenderade dosen 5 mg per dag. Följande är förekomsten av biverkningar som finns hos dessa patienter med en procentandel som är lika med eller större än 1% (vanligt:> 1/100,

Standard term (WHOART) Placebo (n = 771) Levocetirizin 5 mg (n = 935) Huvudvärk 25 (3,2%) 24 (2,6%) Dåsighet 11 (1,4%) 49 (5,2%) Torr mun 12 (1,6%) 24 (2,6%) Trötthet 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Andra ovanliga biverkningar har observerats (ovanliga:> 1/1000, buksmärtor.

Förekomsten av lugnande biverkningar som sömnighet, trötthet och asteni var överlag vanligare (8,1%) efter behandling med 5 mg levocetirizin än med placebo (3,1%).

Förutom biverkningarna från kliniska prövningar och listade ovan har mycket sällsynta fall av biverkningar rapporterats efter marknadsföring, listade nedan.

Immunsystemet: överkänslighet inklusive anafylaksi.

Psykiatriska störningar: aggression, agitation.

Nervsystemet: kramper.

Ögonbesvär: synstörningar.

Hjärtat: hjärtklappning.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: dyspné.

Magtarmkanalen: illamående.

Lever- och gallvägar: hepatit.

Hud och subkutan vävnad: angioneurotiskt ödem, fast läkemedelsutbrott, klåda, utslag, urtikaria.

Muskuloskeletala systemet och bindväv: myalgi.

Undersökningar: viktökning, onormala leverfunktionstester.

04.9 Överdosering

Symtom

Symtom på överdosering kan vara dåsighet hos vuxna och initialt agitation och rastlöshet, följt av somnolens hos barn.

Behandling av överdosering

Det finns ingen känd specifik motgift mot levocetirizin.

Vid överdosering rekommenderas symptomatisk eller stödjande behandling. Magsköljning bör övervägas om en kort tid har gått sedan intag. Hemodialys är inte effektivt för att eliminera levocetirizin.

05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: antihistaminer för systemiskt bruk, piperazinderivat, ATC -kod: R06A E09

Levocetirizin, (R) enantiomeren av cetirizin, är en potent och selektiv antagonist för perifera H1 -receptorer.

Bindande studier indikerade att levocetirizin har en hög affinitet för humana H1 -receptorer (Ki = 3,2 nmol / l). Levocetirizin affinitet är dubbelt så mycket som cetirizin (Ki = 6,3 nmol / l) Levocetirizin dissocierar från H1-receptorer med en halveringstid på 115 ± 38 min.

Efter en enda administrering visar levocetirizin en receptorupptagning på 90% efter 4 timmar och 57% efter 24 timmar.

Farmakodynamiska studier utförda på friska frivilliga har visat att levocetirizin utövar "aktivitet som är jämförbar med cetirizin i hud och näsa, men vid en halverad dos.

Den farmakodynamiska aktiviteten hos levocetirizin studerades i randomiserade kontrollerade studier: i en studie som jämförde effekterna av levocetirizin 5 mg, desloratadin 5 mg och placebo på histamininducerat vete och erytem, behandling med levocetirizin, jämfört med placebo och desloratadin, resulterade i en signifikant minskning av bildandet av wheals och erytem, som var högst under de första 12 timmarna och varade i 24 timmar (sid

Starten av verkan av 5 mg levocetirizin vid kontroll av polleninducerade symtom observerades 1 timme efter läkemedelsintag i placebokontrollerade studier i allergenstimuleringskammarmodellen.

In vitro-studier (Boyden-kammare och cellskiktstekniker) har visat att levocetirizin hämmar eotaxininducerad transendotelial migration av eosinofiler i både dermis och lungvävnad. I en experimentell farmakodynamisk studie in vivo (hudkammarteknik) hos 14 vuxna patienter, under de första 6 timmarna av den polleninducerade reaktionen visades tre huvudsakliga inhiberande effekter av levocetirizin 5 mg jämfört med placebo: hämning av VCAM-1-frisättning, modulering av vaskulär permeabilitet och minskad eosinofilrekrytering.

Effekten och säkerheten för levocetirizin har visats i flera dubbelblinda, placebokontrollerade kliniska studier på vuxna patienter med säsongsallergisk rinit, perenn allergisk rinit eller ihållande allergisk rinit Levocetirizin har visat sig signifikant förbättra symtomen. Allergisk rinit, inklusive nasal obstruktion i vissa studier.

En 6-månaders klinisk studie med 551 vuxna patienter (inklusive 276 patienter som behandlats med levocetirizin) som lider av ihållande allergisk rinit (symptom förekommer 4 dagar i veckan i minst 4 veckor i följd) och som är känsliga för husstoftkvalster och gräspollen visade att levocetirizin 5 mg var kliniskt och statistiskt signifikant mer potent än placebo för att förbättra den totala poängen av allergiska rinit -symtom under hela studiens varaktighet, utan någon takyfylax. Under hela studien förbättrade levocetirizin signifikant patienternas livskvalitet.

Den barnsäkerhet och effekt av levocetirizin-tabletter studerades i två placebokontrollerade kliniska prövningar som inkluderade patienter i åldrarna 6 till 12 år med säsongs- och flerårig allergisk rinit. I båda studierna har levocetirizin signifikant förbättrat symtomen och höjt hälsorelaterad kvalitet på liv.

I en placebokontrollerad klinisk studie med 166 patienter med kronisk idiopatisk urtikaria behandlades 85 patienter med placebo och 81 patienter med levocetirizin 5 mg en gång dagligen i 6 veckor. Resultatet av levocetirizinbehandling var en signifikant minskning av klådaintensiteten under den första veckan och under hela behandlingsperioden jämfört med placebo.Levocetirizin gav också en signifikant förbättring av relaterad livskvalitet jämfört med placebo. Hälsa, utvärderad utifrån dermatologin Livskvalitetsindex.

Farmakokinetisk / farmakodynamisk relation

Verkan på histamininducerade hudreaktioner är inte korrelerad med plasmakoncentrationer.

EKG -analys avslöjade inga anmärkningsvärda effekter av levocetirizin på QT -intervallet.

05.2 Farmakokinetiska egenskaper

Farmacokinetiken för levocetirizin är linjär och oberoende av dos och tid, med låg variation mellan olika ämnen. Den farmakokinetiska profilen är densamma när den ges som en enantiomer eller som cetirizin.

Kiral inversion sker inte under absorptions- och eliminationsprocesserna.

Absorption

Levocetirizin administreras oralt absorberas snabbt och omfattande. Maximal plasmakoncentration uppnås 0,9 timmar efter administrering. Steady state -nivåer uppnås efter två dagars behandling. Efter enkel eller upprepad administrering av 5 mg en gång dagligen uppnås i genomsnitt toppkoncentrationer på 270 ng / ml respektive 308 ng / ml. Absorptionsgraden är inte dosberoende och påverkas inte av matintag, men toppkoncentrationen reduceras och fördröjs.

Distribution

Det finns inga vävnadsfördelningsdata hos människor eller angående passage av levocetirizin över blod-hjärnbarriären. Hos råttor och hundar hittades de högsta vävnadsnivåerna i lever och njurar, de lägsta i CNS. Levocetirizin är 90% bunden till plasmaproteiner Distributionen av levocetirizin är begränsad, vilket indikeras av distributionsvolymen som är 0,4 l / kg.

Biotransformation

Hos människor är omfattningen av levocetirizinmetabolism mindre än 14% av dosen; därför tror man att skillnaderna som kan uppstå efter genetisk polymorfism eller samtidig intag av enzymhämmare är försumbara. De metaboliska vägarna inkluderar aromatisk oxidation, N- och O-dealkylering och konjugering med taurin. Dealkyleringsvägar medieras huvudsakligen av CYP 3A4, medan olika och / eller oidentifierade isoformer av CYP spelar in för aromatisk oxidation. Levocetirizin modifierar inte aktiviteten för CYP -isoenzymer 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 och 3A4 vid koncentrationer långt över den maximala koncentrationen som uppnås efter oral administrering av 5 mg.

Därför gör den dåliga ämnesomsättningen och frånvaron av inhiberande potential för ämnesomsättningen osannolik interaktion mellan levocetirizin och andra ämnen, eller vice versa.

Eliminering

Plasmas halveringstid hos vuxna var 7,9 ± 1,9 timmar. Den genomsnittliga uppenbara totala kroppsclearance var 0,63 ml / min / kg. Den huvudsakliga utsöndringsvägen för levocetirizin och metaboliter är urin, genom vilket i genomsnitt 85,4% av den administrerade dosen elimineras. Genomsnittlig fekal utsöndring var endast 12,9% av dosen Levocetirizin utsöndras genom både glomerulär filtrering och aktiv tubulär utsöndring.

Nedsatt njurfunktion

Det uppenbara kroppsclearance för levocetirizin korrelerar med kreatininclearance.

Därför rekommenderas att dosintervallet för levocetirizin justeras, baserat på kreatininclearance, hos patienter med måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion.För personer med njursviktanuri i slutstadiet reduceras total kroppsclearance med "Cirka 80% jämfört med normala ämnen. Mängden eliminerad levocetirizin under en standardiserad hemodialyscykel på 4 timmar var mindre än 10%.

05.3 Prekliniska säkerhetsdata

Icke-kliniska data avslöjar ingen särskild fara för människor baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepade doser, gentoxicitet, cancerframkallande potential, reproduktionstoxicitet.