AULIN ® Nimesulide

AULIN ® är ett läkemedel baserat på Nimesulide

TERAPEUTISK GRUPP: Icke-steroida antiinflammatoriska och antireumatiska läkemedel

Indikationer AULIN ® Nimesulide

AULIN ® är indicerat för kortsiktig symptomatisk behandling av akut inflammatorisk eller gynekologisk smärta, såsom den som finns vid dysmenorré.

Verkningsmekanism AULIN ® Nimesulide

Nimesulide, aktiv ingrediens i AULIN ®, är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel som på grund av dess speciella kemiska egenskaper, och särskilt för sulfoanilidens funktionella grupp, representerar förfader till underklassen av sulfonamider.
Denna icke-sura aktiva princip, intagen oralt, når magmiljön där den omvandlas till den protonerade formen, den blir mer fettlöslig genom att passera cellmembranen mycket lätt och därmed bibehålla en biotillgänglighet som är större än 50% av den totala dosen som tas.
Nådde plasmatoppen efter ca 2 timmar och bunden till plasmaproteiner, fördelas nimesulid mellan de olika organen och systemen där den utövar sin terapeutiska verkan
Faktum är att olika studier har visat hur denna aktiva ingrediens huvudsakligen kan utöva en hämmande effekt mot COX2, vilket garanterar:

• Hämning av syntesen av prostaglandiner såsom PGE2, med proinflammatorisk, algogen och pyrogen verkan;
• En känslig antioxidantverkan, som hindrar frisättningen av oxidationsmedel av neutrofiler och avgiftar organismen från den patogena verkan av superoxidanjonen;
• Ett skydd för broskvävnader och den extracellulära matrisen genom att hämma vissa enzymer med proteolytisk aktivitet och kallas metalloproteaser.

Alla ovanstående molekylära verkningsmekanismer tillåter nimesulid att verka som ett antiinflammatoriskt och smärtstillande medel, samtidigt som vissa prostaglandiners skyddande verkan bevaras på magslemhinnans hälsa.

Vid slutet av sin aktivitet, efter cirka 3-5 timmar, metaboliseras den i levern av det cytokroma systemet CYP2C9 och elimineras därefter i form av en inaktiv metabolit huvudsakligen i urinen.

Utförda studier och klinisk effekt

1. NIMESULIDE SOM ANTICANCER AGENT
Eur J Med Chem. 2012 jan; 47: 432-44. Epub 2011 15 november.

Från COX-2-hämmare nimesulid till potent anticancermedel: syntes, in vitro, in vivo och farmakokinetisk utvärdering.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Experimentell studie som utvärderar effekten av COX2 -hämmare såsom nimesulid vid behandling av neoplastiska patologier Mer exakt har denna aktiva princip visat sig kunna minska tillväxten av bröstcancerceller, vilket gör den säker och acceptabel ur farmakokinetisk synvinkel. .

2 .NIMESULIDE I SKYDDET AV NEURONSKADA
J Neurotrauma. 2012 1 maj; 29: 1518-29. Epub 2012 29 mars.

Magnesiumsulfat och nimesulid har synergistiska effekter på att rädda hjärnskador efter övergående fokal ischemi.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Mycket intressant experimentell studie som visar hur samtidig intag av nimesulid och magnesiumsulfat kan minska den neuronala skada som orsakas av övergående ischemiska händelser.

3. BLODNING FÖRENAD MED ANVÄNDNING AV NIMESULIDE

J Med fallrapporter. 2011 9 december; 5: 568.

Bilateral spontan retroperitoneal blödning hos en patient onnimesulide: en fallrapport.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Fallrapport som fördömer en viktig bieffekt i samband med behandling med nimesulid hos en 50-årig patient med ankyloserande spondylit. I detta fall riskerade retroperitoneal blödning att allvarligt äventyra njurfunktionen.

Användningsmetod och dosering

AULIN ®
100 mg tabletter av nimesulid;
Granulat för oral suspension av 50 eller 100 mg nimesulid;
Suppositorium för rektal användning av 200 mg nimesulid.
För behandling av akut smärta rekommenderas vuxna i allmänhet att ta en tablett eller en 100 mg påse nimesulid, två gånger om dagen, helst efter måltider, eller ett 200 mg stolpiller, alltid två gånger om dagen.
Dosen kan ses över av din läkare baserat på patologins svårighetsgrad, den terapeutiska effekten och framför allt den kontextuella förekomsten av patologier som påverkar lever och njure.

AULIN ® Nimesulide -varningar

Terapi med AULIN ® bör förstås som en kortvarig symptomatisk behandling, användbar för att övervinna akuta smärtsamma tillstånd.
Av denna anledning, och eftersom förekomsten av biverkningar är proportionell mot behandlingstiden, skulle det vara lämpligt att begränsa intaget av nimesulid till kortast möjliga tid.
Särskild försiktighet bör iakttas av patienter som lider av leversjukdomar, njurar eller mag -tarmsjukdomar, som bör rådfråga sin läkare innan de börjar med AULIN och komma överens om regelbunden övervakning av behandlingens effekt och säkerhet.
Om oönskade effekter uppstår bör patienten omedelbart kontakta sin läkare och överväga möjligheten att omedelbart avbryta den aktuella behandlingen.
AULIN ® i tabletter innehåller laktos, varför dess intag rekommenderas inte till patienter med laktosintolerans, laktasenzymbrist och glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom.
AULIN ® granulat för oral suspension innehåller å andra sidan sackaros, vilket gör det olämpligt för patienter som lider av ärftliga syndrom av fruktosintolerans, glukos / galaktosmalabsorption och sackaros-isomaltasbrist.

GRAVIDITET OCH SKÖTSEL

Med tanke på nimesulids förmåga att avsevärt minska produktionen av prostaglandiner, molekyler som är användbara för att säkerställa korrekt foster- och embryonal utveckling, är användningen av AULIN ® kontraindicerad under graviditeten.
Faktum är att olika studier visar hur antagandet av NSAID under graviditeten avsevärt kan öka risken för missbildningar i det ofödda barnets andnings- och kardiovaskulära system, samtidigt som risken för blödning och komplikationer ökar vid tidpunkten för förlossningen.

Interaktioner

Liksom andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan nimesulid också interagera med olika aktiva ingredienser som kan variera både deras farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper och deras säkerhetsprofil.
Av denna anledning bör patienten ägna särskild uppmärksamhet åt det kontextuella intaget av:

• Diuretika, ACE -hämmare, angiotensin II -antagonister, metotrexat och cyklosporin, som kan öka nimesulids njurtoxicitet;
• Valproinsyra, fenofibrater, salicylater, tolbutamid som kan konkurrera med nimesulid om bindning till det aktiva stället, vilket minskar dess terapeutiska effekt;
• Aktiva ingredienser som kan förändra gastrisk rörlighet och därmed orsaka betydande förändringar i absorptionen av läkemedlet;
• Antibiotika och substrat för cytokroma enzymer på grund av förändringar i de farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaperna;
• NSAID och opioider, med tanke på den ökade smärtstillande effekten av deras interaktion;
• Antikoagulantia, med tanke på den ökade risken för blödning i samband med samtidig användning av NSAID.

Kontraindikationer AULIN ® Nimesulide

Användning av AULIN ® är kontraindicerad vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot ett av hjälpämnena, lever- och njurinsufficiens, magsår och gastrointestinala patologier och allvarligt hjärtsvikt.

Oönskade effekter - Biverkningar

Även om nimesulid uppvisar en direkt hämmande aktivitet främst mot COX2, vilket minskar risken för biverkningar som påverkar mag -tarmkanalen, är det användbart att komma ihåg hur AULIN ® -behandling kan avgöra:

• Allergibaserade dermatologiska reaktioner såsom hudutslag, klåda, nässelfeber och ödem;
• Hematologiska reaktioner såsom anemi, neutrofili, trombocytopeni, cytopeni granulat;
• Centrala reaktioner som sömnighet, huvudvärk, sömnlöshet och yrsel;
• Kardiovaskulära reaktioner såsom takykardi och högt blodtryck;
• Gastrointestinala reaktioner såsom epigastrisk smärta, illamående, kräkningar, diarré och gastralgi;
• Metabola reaktioner såsom hyperkalemi;
• Andningsreaktioner på allergisk grund, såsom astma, dyspné och bronkospasm;
• Urogenitala störningar såsom dysuri, oliguri och isolerad hematuri;
• Förändringar i leverfunktionen.

I de flesta fall har dock dessa biverkningar påverkat patienter som är disponerade eller utsatta för otillräckliga och långvariga behandlingar över tiden.

Notera

AULIN ® är ett läkemedel som är obligatoriskt receptbelagt.

Informationen om AULIN ® Nimesulide som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.