CARDIOVASC ® är ett läkemedel baserat på Lercanidipine hydrochloride.
TERAPEUTISK GRUPP: Kalciumantagonist med en övervägande vaskulär effekt.
Indikationer CARDIOVASC ® Lerkanidipinhydroklorid
CARDIOVASC® är ett läkemedel som är indicerat för behandling av mild till måttlig essentiell hypertoni.
Verkningsmekanism CARDIOVASC ® Lerkanidipinhydroklorid
CARDIOVASC ® har lerkanidipin som den aktiva ingrediensen, en molekyl som tillhör dihydropyridinfamiljen. Detta ämne absorberas snabbt och totalt i tarmen och transporteras in i blodet, där det når ett maximum mellan den andra och tredje timmen. Den terapeutiska verkan av lerkanidipin beror huvudsakligen på S enantiomeren, som kan binda och blockera a1-receptorsubenheterna i kalciumkanaler av långsam typ, hämma det inkommande flödet av detta element och därmed förhindra sammandragning av glatta muskelceller. Den antihypertensiva effekten beror därför på en exakt verkan av den aktiva principen på arteriella muskelceller, vilket möjliggör en signifikant minskning av perifer kärlresistens (vasodilatorisk effekt).
Lercanidipin kännetecknas av en långsam och långvarig verkan, garanterad av beständigheten i cellmembranen, vid slutet, efter cirka 24 timmar, metaboliseras den av levercytokromerna och elimineras i lika delar genom avföring och urin.
Utförda studier och klinisk effekt
1. LÄKANIDIPINENS MÖJLIGA FÖREBYGGANDE ROLL
Pharmacol Res.2009 Jan; 59: 48-56. Epub 2008 5 oktober.
Lercanidipin hämmar proliferation av glattmuskelceller i kärl och neointimal bildning genom att minska intracellulära reaktiva syrearter och inaktivera Ras-ERK1 / 2-signalering.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Även om det fortfarande befinner sig i en in vitro -experimentfas verkar lerkanidipin kunna förhindra spridning och differentiering av arteriolära glatta muskelceller. Denna speciella förmåga kan inte bara hjälpa den antihypertensiva effekten som utövas av muskelavslappnande verkan, utan också minska den kärlförtjockning som är ansvarig för försämringen av de hemodynamiska egenskaperna.
2. CALCIUM ANTAGONISTS AND PERIPHERAL EDEMA: fördelarna med lerkanidipin
Clin Ther. 2009 aug; 31: 1652-63.
Resultat av en metaanalys som jämför toleransen för lerkanidipin och andra dihydropyridinkalciumkanalblockerare.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lerkanidipin verkar vara bland de säkraste kalciumkanalblockerarna med en dihydropyridinstruktur som för närvarande används i klinisk praxis. Faktum är att en viktig metaanalysstudie visar hur förekomsten av perifert ödem och följaktligen avbrytande av läkemedelsbehandling minskar avgjort hos patienter som genomgår behandling med lerkanidipin jämfört med andra kalciumantagonister.
3. EFFEKTIVITETEN AV KOMBINERAD TERAPI I HANTERING AV HYPERTENSION
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Motivering för användning av en kombination med fast dos för behandling av hypertoni: effekt och tolerans av lerkanidipin / enalapril.
Borghi C, Cicero AF.
Administrering av kalciumkanalblockerare och hämmare av renin-angiotensinsystemet verkar vara en av de mest lovande läkemedelskombinationerna vid behandling av högt blodtryck.Fler studier tycks enas om ökad effekt och säkerhet av kombinerad terapi jämfört med monoterapi med båda läkemedlen. , även hos patienter som är hypertensiva med metaboliska och organiska komplikationer, men effekten av synergin mellan lerkanidipin och enalapril för att förebygga kardiovaskulära händelser återstår att klargöra.
Användningsmetod och dosering
CARDIOVASC ® lerkanidipin 10 mg tabletter: för behandling av mild till måttlig essentiell hypertoni rekommenderas att ta en tablett om dagen. Under noggrann medicinsk övervakning kan den dagliga dosen ökas till 2 tabletter om tillfredsställande blodtrycksfall inte har uppnåtts efter två veckors behandling.
Intaget bör göras högst 15 minuter före en måltid, eftersom mängden och typen av näringsämnen som intas kan förändra den normala farmakokinetiska profilen för CARDIOVASC ®.
I alla fall, INNAN DU TAR CARDIOVASC ® Lerkanidipinhydroklorid - DU BEHÖVER UTSKRIFT OCH KONTROLL AV DIN LÄKARE.
Varningar CARDIOVASC ® Lerkanidipinhydroklorid
Före och under administreringen av CARDIOVASC ® bör noggrann övervakning av blodtrycket utföras för att korrekt ställa in behandlingsplanen och den relativa dosen.
En minskning av den terapeutiska dosen kan vara nödvändig hos patienter med leversjukdom, för vilka den minskade funktionen av cytokroma enzymer kan leda till en minskning av inaktivering av lerkanidipin, med därmed förbättrad terapeutisk effekt. Av läkemedel och molekyler som kan störa aktiviteten av cytokrom CYP 3A4.
Särskild försiktighet bör iakttas för patienter som lider av nedsatt njurfunktion, ventrikeldysfunktion, hjärtiskemi och sinusnoddysfunktion.
CARDIOVASC ® har laktos bland sina hjälpämnen, vars intag kan vara farligt för patienter med laktasbrist, galaktosemi eller glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom.
Vissa symptom relaterade till CARDIOVASC ® -terapi, såsom yrsel, huvudvärk, asteni och sömnighet, även om de är sällsynta, kan minska patientens uppfattningsförmåga och reaktivitet, vilket kan göra det farligt att köra bil och använda maskiner.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Trots närvaron av experimentella studier på djur som visar "frånvaron av teratogena och mutagena effekter av lerkanidipin på fostret, fostermissbildningar, observeras tillväxthämning för andra aktiva ingredienser i samma terapeutiska kategori och av liknande kemisk struktur, och" frånvaro av kliniska prövningar på människor, föreslår att du undviker användning av CARDIOVASC ® under hela graviditetsperioden.
Kontraindikationer sträcker sig också till amningstiden, med tanke på eventuell utsöndring av läkemedlet i bröstmjölk med effekter varken studerade eller förutsebara.
Interaktioner
Som det är känt är de hepatiska cytokrom enzymer som är ansvariga för metabolismen av lerkanidipin mycket mottagliga för den hämmande och inducerande verkan av olika läkemedel och molekyler, därför kan CARDIOVASC ® interagera med:
- Betablockerare med levermetabolism (metopropol), fenytoin, astemizol, amiodaron och andra inducerare av CYP 3A4, med påföljande ökning av detta enzyms aktivitet och relativ minskning av plasmanivåer och i den biologiska effekten av lerkanidipin;
- CYP3A4 -hämmare, såsom grapefruktjuice och cyklosporin, med ökad biotillgänglighet av lerkanidipin och förstärkning av terapeutiska effekter.
I båda fallen kan en dosjustering vara nödvändig för att minska de potentiella biverkningarna.
Dessutom kan den antihypertensiva effekten av CARDIOVASC ® förstärkas genom samtidig administrering av antihypertensiva läkemedel och alkohol.
Kontraindikationer CARDIOVASC ® Lerkanidipinhydroklorid
CARDIOVASC ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter, allvarlig leversjukdom och njursjukdom, hjärtsvikt, angina pectoris och nyligen hjärtinfarkt. Kontraindikationer sträcker sig oundvikligen till kvinnor under graviditeten och amningen, eller under den fertila åldern i avsaknad av skyddande preventivmedel.
Oönskade effekter - Biverkningar
Administrering av CARDIOVASC ® verkar tolereras väl, med en incidens av biverkningar som inte överstiger 2%. De vanligaste effekterna är yrsel, perifert ödem, takykardi, hjärtklappning och huvudvärk. Kliniskt relevanta symtom, såsom vaskulära, nervösa, hud- och gastrointestinala störningar, verkar sällsynta.
Ovannämnda effekter kan vara mer frekventa - och åtföljas av allvarliga komplikationer, såsom ökade anginala episoder och hjärtinfarkt - i särskilt grupper av patienter i riskzonen.
Notera
CARDIOVASC ® kan endast säljas på recept.
Informationen om CARDIOVASC ® Lerkanidipinhydroklorid som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.