ZYLORIC ® är ett allopurinolbaserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Antigoutoser - Xanthinoxidashämmare
Indikationer ZYLORIC ® Allopurinol
ZYLORIC ® är indicerat vid profylax av gikt och bildandet av njursten som innehåller urinsyra och kalciumoxalater.
Detta läkemedel används också för att förebygga hyperurikemi som orsakas av kemoterapi mot cancer.
Verkningsmekanism ZYLORIC ® Allopurinol
Allopurinol, den aktiva ingrediensen i ZYLORIC ®, är en molekyl som strukturellt liknar hypoxantin, med vilken den konkurrerar som ett substrat för många enzymer.
Ur terapeutisk synvinkel beror antigouteffekten av denna aktiva ingrediens på förmågan att hämma ett enzym som tillhör oxidreduktasfamiljen, känt som xantinoxidas, som ansvarar för omvandlingen av xantin och hypoxantin till urinsyra, ett patogent element i gikt och uratisk litiasis.
Överskottet av urinsyra, därför förknippat med en ökad aktivitet av xantinoxidas, stöds av de ökande koncentrationerna av xantin, en produkt som härrör från katabolismen av puriner och hypoxantin i synnerhet.
På grundval av patogenesen av gikt är det emellertid förutom en ökad produktion av urinsyra, matad av dieter med ett högt proteininnehåll eller genom särskilda farmakologiska terapier, också möjligt att inkludera förändringar i urinutsöndringen av denna metabolit eller medfödda underskott som ligger till grund för syndrom som kännetecknas av den svåra kliniska kursen.
Den terapeutiska effekten av allopurinol underlättas också av de utmärkta farmakokinetiska egenskaperna, som möjliggör en snabb gastrointestinal absorption av denna aktiva princip och biotransformation till metaboliter med biologisk aktivitet såsom oxipurinol.
Utförda studier och klinisk effekt
1. POLYMORFISMER OCH BIVIRKNINGAR TILL ALLOPURINOL
Br J Dermatol. 2012 20 februari.
Samband mellan HLA-B * 58: 01-allel och allvarliga kutana biverkningar med allopurinol i Han-kinesiska i Hong Kong.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
Mycket intressant studie som visar hur förekomsten av en särskild polymorfism i HLA-B-genen avsevärt kan öka risken för att utveckla biverkningar av allopurinol, med utseende av hudskador och relaterade ärr.
2. ALLOPURINOLS KARDIOVASKULÄRA EFFEKTER
Cardiol Rev.2011 nov-dec; 19: 265-71.
Allopurinol som ett kardiovaskulärt läkemedel.
Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.
Experimentell studie som utvidgar de terapeutiska effekterna av allopurinol även till behandling av vissa kardiovaskulära patologier.
Mer exakt kan denna aktiva ingrediens representera ett potentiellt läkemedel för behandling av ischemisk kardiomyopati och kongestivt hjärtsvikt.
3.L "ALLOPURINOL: FÖRSTA LINJE DROG I BEHANDLINGEN AV GOT
Clin Pharmacol Ther. 2011 sep; 90: 363-4.
Förbättra användningen av allopurinol vid kronisk gikt: övervakning av oxypurinolnivåer för att vägleda behandlingen.
Keith MP, Gilliland WR.
Studie som bekräftar allopurinols betydelse vid behandling av kronisk gikt.
Faktum är att allopurinol förblir det mest effektiva läkemedlet, trots marknadsföringen av nya aktiva ingredienser som är användbara vid behandling av gikt och uratisk litias, och därför bör betraktas som en förstahandsstrategi vid urato-terapi.
Användningsmetod och dosering
ZYLORIC ®
Tabletter med 100 mg eller 300 mg allopurinol;
Allopurinol 300 mg dispergerbara granulat.
Behandling med allopurinol bör definieras av din läkare baserat på blodets urinsyranivå, tillståndet för njurfunktion och svårighetsgraden av den kliniska bilden.
Generellt föreskriver doseringsschemat att initiering av behandling vid låga doser (100 mg per dag) justeras, om det behövs, tills uricemi är normaliserad; i detta avseende är 300 mg per dag urinsyra i allmänhet tillräckligt för att balansera blodkoncentrationerna av detta element.
Läkaren kunde dock reservera behandlingar vid ännu högre doser hos patienter som kännetecknas av allvarliga obalanser.
Det rekommenderas att ta ZYLORIC ® vid samma tidpunkt varje dag, helst efter måltider.
Varningar ZYLORIC ® Allopurinol
All behandling med allopurinol bör övervakas av din läkare för att undvika att även allvarliga biverkningar uppstår och samtidigt säkerställa maximal terapeutisk effekt.
Särskild uppmärksamhet bör ägnas patienter som lider av njur- och leverinsufficiens, för vilka risken för att utveckla biverkningar ökar.
Med tanke på den möjliga förekomsten av akuta giktartade attacker efter det omedelbara intaget av allopurinol, skulle det indikeras att administrera profylaktiskt, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller kolchicin i de inledande behandlingsstadierna.
Det är också lämpligt att öka det dagliga vattenintaget, för att underlätta både urinutsöndringen av urinsyra och allopurinolkataboliterna.
Att ta ZYLORIC ® kan ibland orsaka dåsighet, därför bör patienten utvärdera sina kognitiva förmågor innan han kör bil.
Närvaron av laktos i ZYLORIC ® kan vara problematisk för patienter som lider av glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans eller enzymbrist av laktas.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Frånvaron av kliniska prövningar och förekomsten av motsägelsefulla experimentella studier avseende de potentiella toxiska effekterna av allopurinol på fostrets och spädbarnets hälsa leder experter till att avråda från användning av ZYLORIC ® under graviditet och under den efterföljande amningsperioden. , om det inte är absolut nödvändigt.
Interaktioner
Olika farmakokinetiska studier har visat att det finns olika interaktioner, varav några är kliniskt relevanta, mellan allopurinol och olika aktiva ingredienser.
De viktigaste är de med:
- ACE -hämmare, ansvariga för en ökad risk för toxicitet, särskilt i närvaro av patienter med nedsatt njurfunktion;
- Antibiotika som amoxicillin och ampicillin, för vilka en ökad risk för hudutslag har observerats;
- Orala antikoagulantia, farliga för ökad risk för blödning;
- Antivirala läkemedel, teofyllin och cyklosporin åtföljt av en ökning av blodkoncentrationerna och den därmed sammanhängande risken för toxicitet;
- Cytotoxiskt, ansvarig för en potentiell ökning av toxiciteten för azatiopirin och merkaptopurin;
- Uricosurics, som kan öka renal clearance av allopurinol och oxipurinol, vilket minskar deras terapeutiska effekt.
Kontraindikationer ZYLORIC ® Allopurinol
Användningen av ZYLORIC ® är kontraindicerad hos patienter som är överkänsliga mot den aktiva substansen eller mot ett av hjälpämnena, och som en farmakologisk behandling av den akuta episoden av gikt.
Oönskade effekter - Biverkningar
Även om behandling med ZYLORIC ® tolereras väl hos de flesta patienter och högst åtföljs av kliniskt obetydliga biverkningar, har det i sällsynta fall huvudsakligen koncentrerats bland patienter med njur- och leverinsufficiens, överkänslighetsreaktioner har observerats. Med hudutslag, feber, hudskalning och vaskulit, gastrointestinala störningar, asteni, illamående, yrsel, somnolens, syn- och smakstörningar, hypertoni, alopeci, hepatotoxicitet, parestesi och neuropatier, gynekomasti och hematologiska störningar.
I alla dessa fall är det av grundläggande betydelse att omedelbart kontakta din läkare och vid behov välja att avbryta behandlingen.
Notera
ZYLORIC ® kan endast säljas på recept.
Informationen om ZYLORIC ® Allopurinol som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.