Allmänhet och klassificering
Antikolinerga läkemedel är aktiva ingredienser som utövar en aktivitet av antagonisttyp mot acetylkolinreceptorer.
I detta avseende kan antikolinerga läkemedel väsentligen delas in i två makrogrupper, såsom:
- Muskarinantagonister (eftersom de verkar på receptornivå för acetylkolin av muskarin typ);
- Nikotinantagonister (eftersom de interagerar med nikotiniska acetylkolinreceptorer).
Muskarinantagonister
Som nämnts är muskarinantagonister - eller antimuskarinika, om du föredrar det - antikolinerga läkemedel som utför sin aktivitet genom att interagera med acetylkolinreceptorer av muskarin -typ.
I grund och botten finns det fem olika typer av muskarinreceptorer:
- M1, främst närvarande i körtlarna, hjärnan och sympatiska ganglier;
- M2, som ligger särskilt i de släta musklerna, hjärtat och hjärnan;
- M3, mestadels närvarande i glatta muskler (såsom gastrointestinal), hjärna och körtlar;
- M4; närvarande i hjärnan;
- M5; främst i ögonen och hjärnan.
Föregångaren till denna typ av antikolinerga läkemedel är atropin, en molekyl som kan icke-selektiv motverka alla fem typer av muskarinreceptorer som finns i vår kropp.
På marknaden finns det emellertid antimuskarinläkemedel formulerade på ett sådant sätt att de verkar selektivt, endast mot vissa receptortyper.
Aktiva ingredienser som skopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxibutynin och trihexifenidyl tillhör klassen antimuskarinläkemedel.
Applikationer och terapeutiska användningsområden
Beroende på vilken typ av muskarinreceptor som antikolinerga läkemedel interagerar med kan olika biologiska svar erhållas.
Generellt sett kan svar på muskarina antagonister sägas innehålla:
- Minskad kontraktilitet hos den glatta muskeln i mag-tarmkanalen och urinvägarna (i synnerhet utförs denna åtgärd av M3-typreceptorantagonister);
- Bronkodilatation (på grund av "antagonisering av M3 -receptorer som finns i bronchus);
- Minskning av magsekretion och körtelsekret, inklusive saliv- och mucociliära sekret;
- Utvidgning av eleverna (mydriasis).
Antimuskariniska medel kan därför användas vid behandling av olika sjukdomar och störningar, såsom:
- Gastrointestinala spasmer;
- Överaktiv blåsa
- Illamående och kräkningar (främst orsakade av åksjuka);
- Skakningar, muskelstelhet och dregling, som kännetecknar Parkinsons sjukdom och parkinsonism;
- Symtom i samband med tillstånd som astma eller kronisk bronkit (bronkokonstriktion).
Den mydriatiska verkan av antimuskarinika, å andra sidan, utnyttjas inom oftalmologi under utförandet av oftalmiska undersökningar och medicinska undersökningar.
Bieffekter
Naturligtvis kan typen av biverkningar och intensiteten med vilka de uppstår variera avsevärt från individ till individ, även beroende på vilken typ av aktiv ingrediens som används, den väg genom vilken läkemedlet administreras och den känslighet som varje patient uppvisar i jämförelser av samma läkemedel.
I vilket fall som helst är de viktigaste biverkningarna som tillskrivs användning - särskilt om de är långvariga - av muskarina antagonister:
- Torr mun
- Mydriasis (negativ effekt som, som nämnts, ibland utnyttjas inom oftalmologi);
- Svårighet att urinera (en oönskad effekt som, som vi har sett, i vissa fall är användbar för att motverka symtomen på en överaktiv blåsan);
- Suddig syn
- Fotofobi;
- Förstoppning;
- Dåsighet;
- Förvirring;
- Takykardi (ganska sällsynt biverkning).
Nikotinantagonister
Nikotinantagonister är antikolinerga läkemedel som verkar på nivån av nikotiniska acetylkolinreceptorer.
De aktiva ingredienserna som tillhör denna klass av antikolinerga läkemedel används huvudsakligen som muskelavslappnande medel. Därför används dessa läkemedel mest för att gynna kirurgiska ingrepp eller under genomförandet av vissa typer av endoskopiska undersökningar.
Klassificering och verkningsmekanism
De antikolinerga läkemedlen som motverkar de nikotiniska receptorerna för acetylkolin utövar en neuromuskulär blockerande aktivitet; av denna anledning definieras de ofta som muskelavslappnande medel med perifer verkan.
Antikolinergika i fråga binder faktiskt till de nikotinreceptorerna som finns i den neuromuskulära plattan, vilket orsakar en minskning av acetylkolinsignalen och följaktligen en avslappning av musklerna.
Mer exakt kan dessa läkemedel delas in i:
- Depolariserande muskelavslappnande medel med perifer verkan, grupp som succinylkolin tillhör;
- Muskelavslappnande medel med icke-depolariserande perifer verkan, en grupp som aktiva ingredienser som atracurium, rocuronium och vecuronium tillhör.
Bieffekter
Även i detta fall kan typen av oönskade effekter och intensiteten med vilka de uppträder variera från en patient till en annan, både som funktion av den valda typen av aktiv ingrediens och som en funktion av varje individs känslighet för det läkemedel som används .
Många av dessa antikolinerga läkemedel kan dock orsaka biverkningar, till exempel:
- Bronkospasm;
- Astma;
- Hypotoni;
- Kardiovaskulära störningar;
- Erytem;
- Klåda;
- Urtikaria.
I alla fall, för mer detaljerad information om användningen, verkningsmekanismen och de negativa effekterna av denna typ av antikolinerga läkemedel, se den särskilda artikeln som redan finns på denna webbplats: Muskelavslappnande medel.
