Allmänhet och klassificering
Muskelavslappnande medel - som lätt kan härledas från deras namn - är läkemedel som används i klinisk miljö för att främja avslappning av både skelett- och glatta muskler.
Muskelavslappnande medel finns tillgängliga i form av flera farmaceutiska formuleringar för oral, parenteral och till och med lokal användning.
I grund och botten kan muskelavslappnande medel delas in i två stora grupper, beroende på mekanismen genom vilken de utövar muskelfrisättningsverkan:
- Centrala åtgärder muskelavslappnande medel;
- Muskelavslappnande medel med perifer verkan.
Centrala åtgärder muskelavslappnande
Centralverkande muskelavslappnande medel utför sin aktivitet genom att agera direkt på nivån i centrala nervsystemet.
I allmänhet används denna typ av muskelavslappnande medel för behandling av muskelkontrakturer och spasticitet, som kan associeras med trauma, ryggmärgspatologier av olika ursprung och natur, hjärnpatologier, autoimmuna patologier (som till exempel multipel skleros), ryggradssjukdomar, degenerativa sjukdomar och tumörer.
De aktiva ingredienserna som tillhör denna kategori av muskelavslappnande medel är olika och har olika verkningsmekanismer.
Några av dessa läkemedel kommer att beskrivas kortfattat nedan.
Eperison
Eperison (Expose®) är ett muskelavslappnande medel som används för att motverka muskelspasticitet till följd av degenerativa, traumatiska eller neoplastiska neurologiska patologier.
Den muskelavslappnande verkan av eperison beror på dess förmåga att hämma den spontana urladdningen av gammamotoriska nervceller som finns i ryggmärgen.
Dessutom kan eperison också utöva smärtstillande och vasodilaterande verkningar.
De främsta biverkningarna av eperison är: hjärtklappning, yrsel, huvudvärk, darrningar, trötthet, asteni, gastrointestinala störningar och hudutslag.
Tiokolkikosid
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) är ett centralt verkande muskelavslappnande medel som huvudsakligen används vid behandling av smärtsamma muskelkontrakturer i samband med akuta tillstånd i ryggraden.
Tiokolkikosid utövar sin aktivitet genom en komplex verkningsmekanism, som innebär antagonisering av GABA-A-receptorn.
Tiokolkikosid kan orsaka gastrointestinala biverkningar, liksom det kan främja dåsighet.
Baklofen
Baklofen (Lioresal®) är ett muskelavslappnande medel som används vid behandling av spastisk hypertoni i samband med multipel skleros, ryggmärgspatologier av tumör, traumatisk, infektiös eller degenerativ natur (som till exempel spastisk spinal förlamning, transversell myelit, traumatisk paraplegi , amyotrofisk lateral skleros, etc.) och hjärnpatologier, såsom encefalopatier i barndomen, cerebrala vaskulopatier och tumörer.
Baklofen utför sin aktivitet som ett muskelavslappnande medel genom att utöva en "agonistverkan mot GABA-B-receptorn, tack vare vilken frigöring av vissa excitatoriska neurotransmittorer erhålls, vilket orsakar en minskning av muskelton.
De viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter användning av baklofen är: sedering, dåsighet, andningsdepression, huvudvärk, sömnlöshet, eufori, förvirring, gastrointestinala störningar och darrningar.
Tizanidin
Tizanidine (Sirdalud®) är ett muskelavslappnande medel som används både vid behandling av smärtsamma muskelspasmer i samband med störningar i ryggraden och vid kirurgi, och vid behandling av muskelspasticitet orsakad av olika patologier.
Tizanidin är en central agonist för α2 -adrenerga receptorn, därför utövar den sin muskelavslappnande verkan genom att hämma frisättningen av noradrenalin från ryggradsinterneuroner.
De biverkningar som kan inträffa efter intag av tizanidin består av: bradykardi, hypotoni, sömnighet, yrsel, sömnlöshet och sömnstörningar, trötthet och muskelsvaghet.
Muskelavslappnande medel med perifer verkan
Muskelavslappnande medel med perifer verkan är läkemedel som - som du enkelt kan gissa - utövar sin verkan på nivån av det perifera nervsystemet.
Mer specifikt utövar dessa aktiva principer en neuromuskulär blockerande verkan genom interaktionen med de nikotiniska acetylkolinreceptorerna.
I allmänhet används dessa muskelavslappnande medel som adjuvanser i bedövningsfältet för att underlätta kirurgiska ingrepp, men också för att underlätta utförandet av vissa typer av invasiva diagnostiska tester.
Perifert verkande muskelavslappnande medel kan i sin tur delas in i två undergrupper:
- Depolariserande muskelavslappnande medel med perifer verkan;
- Nondepolariserande muskelavslappnande medel med perifer verkan.
Depolariserande muskelavslappnande medel med perifer verkan
Denna typ av perifert verkande muskelavslappnande medel binder till nikotinreceptorer som finns i den neuromuskulära plattan och utövar på dem en "agonistisk verkan som orsakar en depolarisering av nervcellernas plasmamembran. Denna depolarisering leder till en påföljande muskelfascikulering. Senare" cellmembranet repolariseras men befinner sig i ett tillstånd av desensibilisering vars konsekvens är just avslappning av musklerna.
Succinylkolin tillhör denna kategori av muskelavslappnande medel. Denna aktiva princip har en kort varaktighet och används om det är nödvändigt att inducera ett snabbt neuromuskulärt block under relativt korta perioder, faktiskt används succinylkolin ofta för att underlätta vissa typer av endoskopiska undersökningar.
Dessutom kan detta läkemedel också användas i kombination med bedövningsmedel under operationen och för att underlätta trakeal intubation.
Nondepolariserande muskelavslappnande medel med perifer verkan
Dessa muskelavslappnande medel depolariserar inte nervcellmembranet, så de inducerar inte muskelfascikulation innan de producerar den avslappnande effekten på glatt muskulatur. Faktum är att dessa molekyler - till skillnad från depolariserande muskelavslappnande medel - utövar en "konkurrenskraftig antagonistverkan mot de närvarande nikotinreceptorerna på den neuromuskulära plattans nivå.
Dessa aktiva ingredienser används mestadels vid kirurgi, för att få tillräcklig muskelavslappning under operationerna.
Aktiva ingredienser tillhör denna kategori av muskelavslappnande medel, till exempel:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), med en varaktighet som är något högre än succinylkolin;
- Vecuronium (Norcuron®), denna aktiva princip, har däremot en mellanliggande verkningstid.Vidare, jämfört med andra icke-depolariserande muskelavslappnande medel, inducerar det inte frisättning av histamin och har färre kardiovaskulära effekter;
- Rocuronium (Esmeron®), denna muskelavslappnande har en verkningstid som liknar vecuronium, men jämfört med den senare har den en snabbare verkan. Likadant som vecuronium orsakar rocuronium inte en signifikant frisättning av histamin.
Biverkningar av perifert verkande muskelavslappnande medel
Naturligtvis varierar typen av biverkningar som kan uppstå efter användning av perifera muskelavslappnande medel beroende på vilken aktiv ingrediens som används och beroende på varje patients känslighet för själva läkemedlet.
Men många av dessa muskelavslappnande medel - men inte alla - orsakar hypotoni, hjärtsjukdom och bronkospasm.
Vidare, som nämnts, kan vissa perifert verkande muskelavslappnande medel också främja frisättning av histamin, vilket resulterar i uppkomsten av oönskade effekter i huden (klåda, nässelfeber, wheals, erytem), i luftvägarna (astma, bronkospasm) och det kardiovaskulära systemet.
