Aktiva ingredienser: Zolpidem (zolpidemtartrat)
STILNOX 10 mg filmdragerade tabletter
Indikationer Varför används Stilnox? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Bensodiazepinrelaterade läkemedel
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Korttidsbehandling av sömnlöshet.
Bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen är endast indicerade i fall av svår, försvagande eller sömnlöshet som orsakar djup obehag.
Kontraindikationer När Stilnox inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva substansen (zolpidem) eller mot något hjälpämne.
Myasthenia gravis.
Akut och / eller allvarligt andningssvikt.
Sömnapneiskt syndrom.
Administrering till barn och ungdomar under 18 år.
Svår leverinsufficiens.
Graviditet och amning (se "Särskilda varningar - Graviditet och amning").
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Stilnox
Innan förskrivning av en hypnotisk, om möjligt, bör orsaken till sömnlöshet identifieras och de bakomliggande faktorerna behandlas. En 7-14 dagars behandling utan kliniska resultat kan indikera förekomsten av en primär fysisk eller psykiatrisk störning och patienten bör omvärderas noggrant med jämna mellanrum.
Psykomotorisk funktionsnedsättning följande dag
Risken för psykomotorisk funktionsnedsättning nästa dag, inklusive nedsatt förmåga att köra, ökar om:
- zolpidem tas när det är mindre än 8 timmar kvar innan du utför aktiviteter som kräver mental vakenhet (se "Särskilda varningar - Effekter på förmågan att framföra fordon och" använda maskiner ").
- en högre dos än rekommenderad tas;
- zolpidem administreras samtidigt med andra centrala nervsystemet (CNS) depressiva läkemedel eller andra läkemedel som ökar zolpidems blodnivåer eller med alkohol eller olagliga läkemedel (se "Interaktioner").
Zolpidem ska tas som en enda administrering, omedelbart vid sänggåendet, och ska inte ges igen under samma natt.
TOLERANS:
Efter upprepad användning i några veckor kan det finnas en viss minskning av den hypnoframkallande effekten av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen med kort halveringstid.
BEROENDE:
Användningen av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen kan leda till fysiskt och psykiskt beroende av dessa läkemedel.Risken för beroende ökar beroende på dosering och behandlingstid, det är också större hos patienter med tidigare psykiatriska störningar och / eller alkohol eller drogmissbruk Dessa patienter bör övervakas noga när de tar bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen.
I fall där fysiskt beroende har utvecklats kan abrupt behandling upphöra med abstinenssymtom, som kan innefatta: huvudvärk, ont i kroppen, extrem ångest, spänning, agitation, förvirring och irritabilitet.I allvarliga fall kan följande symtom uppstå: derealisering, depersonalisering , hyperakus, domningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet för ljus, buller och fysisk kontakt, hallucinationer eller anfall.
INSOMNIA REBOUND:
När det hypnoframkallande läkemedlet avbryts kan ett övergående syndrom inträffa som består i att symtomen som ledde till behandling med läkemedlet återkommer i accentuerad form. Det kan åtföljas av andra reaktioner som humörsvängningar, ångest och agitation eller sömnstörningar.
Detta syndrom är mer sannolikt att inträffa om läkemedelsadministrationen plötsligt stoppas; därför bör behandlingen avbrytas gradvis.
Vidare är det viktigt att patienten är medveten om möjligheten att reboundfenomen uppstår, vilket minimerar ångesten som orsakas av dessa symtom om de skulle uppstå i läkemedlets utsättningsfas.
Det verkar som om det rör sig om bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen med kort verkningstid, kan abstinensfenomen uppstå i intervallet mellan två intag.
BEHANDLINGSTID:
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se "Dos, metod och administreringstid") och bör inte överstiga 4 veckor inklusive läkemedelsavbrott. Behandlingstiden får inte förlängas utöver denna period, utan att läkaren har omprövat patientens situation.
Det kan vara användbart att informera patienten i början av behandlingen om att detta kommer att vara av begränsad varaktighet och förklara exakt hur dosen gradvis ska minskas.
AMNESI:
Bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen kan orsaka anterograd amnesi. Oftast uppstår denna effekt flera timmar efter att läkemedlet tagits.
För att minska risken bör patienterna se till att de kan sova kontinuerligt i 8 timmar (se "Biverkningar").
ANDRA PSYKIATRISKA OCH "PARADOX" -REAKTIONER:
Rastlöshet, försämring av sömnlöshet, agitation, irritabilitet, aggression, vanföreställningar, ilska, mardrömmar, hallucinationer, psykos, onormalt beteende och andra beteendemässiga biverkningar som är kända vid användning av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen kan uppstå vid användning av hypnotiska / lugnande medel såsom zolpidem.
Om detta inträffar ska användningen av läkemedlet avbrytas.
Dessa reaktioner är mer benägna att inträffa hos barn och äldre.
SÖVNVANDRING OCH FÖRENADE UPPFÖRANDE:
Sömnvandring och andra associerade beteenden som sömnkörning, att förbereda och äta mat, ringa telefoner, ha sex, med minnesförlust för händelsen har rapporterats hos patienter som tog zolpidem som inte var helt vakna.
Det verkar som att både användning av alkohol och andra CNS -depressiva medel i samband med zolpidem och användning av zolpidem vid doser som överskrider den maximala rekommenderade dosen ökar risken för sådana beteenden. Avbrytande av behandling med zolpidem hos patienter som uppvisar sådana beteenden (t.ex. sömnkörning) bör övervägas noggrant på grund av riskerna för patienten och andra (se "Interaktioner - alkohol" och "Biverkningar - psykiatriska störningar").
ALLVARLIG SKADA
I förhållande till dess farmakologiska egenskaper kan zolpidem orsaka dåsighet och minskat medvetande, vilket kan leda till fall och följaktligen allvarliga skador.
SÄRSKILDA GRUPPER AV PATIENTER:
- Äldre: se "Dos, metod och administreringstid" - dosering.
- Försiktighet krävs vid förskrivning av zolpidem till patienter med kronisk andningssvikt, eftersom bensodiazepiner kan försämra andningsfunktionen (se "Biverkningar").
- Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen är inte indicerade för behandling av patienter med svår leverinsufficiens, eftersom dessa läkemedel kan leda till encefalopati.
- Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen rekommenderas inte som primär behandling för psykotisk sjukdom.
- Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen ska inte användas ensamma för behandling av depression eller ångest i samband med depression. Även om inga kliniskt signifikanta farmakokinetiska och farmakodynamiska interaktioner har påvisats med SSRI-antidepressiva medel (se "Interaktioner"), zolpidem, liksom andra bensodiazepiner och bensodiazepin -liknande ämnen, ska administreras med försiktighet till patienter med depression. Självmordstendenser kan förekomma hos sådana patienter och minsta mängd användbart läkemedel bör ges i enlighet med detta på grund av risken för avsiktlig överdos av patienten. Befintlig depression kan avslöjas under användning av zolpidem. Eftersom sömnlöshet kan vara ett symptom på depression, bör patienten omvärderas om sömnlöshet kvarstår.
- Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen bör användas med extrem försiktighet hos patienter som tidigare haft alkohol- eller drogmissbruk.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Stilnox
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Alkohol:
samtidig intag av alkohol rekommenderas inte. Den lugnande effekten kan förbättras om läkemedlet tas samtidigt med alkohol. Detta påverkar förmågan att framföra fordon eller använda maskiner negativt.
Förening med CNS -depressiva läkemedel
En förstärkning av den centrala depressiva effekten kan uppstå vid samtidig användning med antipsykotika (neuroleptika), hypnotika, ångestdämpande / lugnande medel, antidepressiva, narkotiska smärtstillande medel, antiepileptika, bedövningsmedel och lugnande antihistaminer. Därför samtidigt användning av zolpidem. kan öka somnolens och psykomotorisk försämring nästa dag, inklusive nedsatt förmåga att köra bil (se "Försiktighetsmått för användning" och "Särskilda varningar - Effekter på förmågan att framföra fordon och" använda maskiner "). Dessutom har det varit isolerade rapporter om visuella hallucinationer hos patienter som tar zolpidem med antidepressiva medel, inklusive bupropion, desipramin, fluoxetin, sertralin och venlafaxin. När det gäller narkotiska analgetika kan det också finnas en "accentuering av känslan av eufori, vilket leder till ett ökat psykiskt beroende.
Samtidig administrering av fluvoxamin kan öka nivåerna av zolpidem i blodet; samtidig användning rekommenderas inte.
CYP450 -hämmare och inducerare
Zolpidem metaboliseras av flera isoformer av det hepatiska cytokrom P450 -enzymet: huvudenzymet är CYP3A4 med bidrag från CYP1A2.
Ämnen som hämmar cytokrom P450 kan öka aktiviteten hos bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen, såsom zolpidem.
Samtidig administrering av ciprofloxacin kan öka nivåerna av zolpidem i blodet; samtidig användning rekommenderas inte.
Den farmakodynamiska effekten av zolpidem minskar när zolpidem kombineras med rifampicin (CYP3A4 -inducerare), men när zolpidem administreras med itrakonazol (CYP3A4 -hämmare) påverkas dess farmakokinetik och farmakodynamik inte signifikant. Den kliniska relevansen av dessa resultat påverkas inte signifikant. känd.
Samtidig administrering av zolpidem och en stark CYP3A4-hämmare förlängde ketokonazol (200 mg två gånger dagligen) elimineringshalveringstiden för zolpidem, ökad total AUC och minskad uppenbar oral clearance jämfört med zolpidem plus placebo. Den totala AUC för zolpidem, när den ges tillsammans med ketokonazol, ökar med en faktor 1,83 jämfört med enbart zolpidem.Det anses inte nödvändigt att justera den vanliga dosen av zolpidem, men patienter bör informeras om att användning av zolpidem med ketokonazol kan öka lugnande effekter.
Andra droger:
Inga signifikanta farmakokinetiska interaktioner har observerats när zolpidem administreras samtidigt med warfarin, digoxin eller ranitidin.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Viktig information om några av ingredienserna:
Detta läkemedel innehåller laktos. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Graviditet och amning
Graviditet Rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar något läkemedel. Som en försiktighetsåtgärd bör zolpidem undvikas under graviditet och amning.
Det finns inga eller mycket begränsade data om zolpidem hos gravida patienter. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på utveckling av reproduktionstoxicitet.
Kvinnan i fertil ålder som tänker bli gravid eller misstänker vara gravid bör kontakta läkare för att avbryta behandlingen.
Om zolpidem av absolut medicinsk nödvändighet måste administreras i slutet av graviditeten eller under förlossningen kan effekter på den nyfödda förväntas såsom hypotermi, hypotoni och måttlig andningsdepression, orsakad av läkemedlets farmakologiska effekter. Allvarliga fall neonatal andningsdepression när zolpidem användes med andra CNS -depressiva läkemedel vid graviditet.
Dessutom kan barn födda av mödrar som tog bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen kroniskt under de senare stadierna av graviditeten utveckla ett fysiskt beroende och riskera att drabbas av abstinenssymtom under postnatalperioden.
Matdags
Eftersom bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen har hittats i bröstmjölk, ska zolpidem inte ges till mammor som ammar.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Stilnox försämrar förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Fordonsförare och maskinförare bör informeras om att, liksom med andra hypnotika, det finns en möjlig risk för dåsighet, långvarig reaktionstid, yrsel, dåsighet, förvirrad / dubbelsyn och minskad vakenhet och nedsatt körförmåga, morgonen efter behandlingen (se "Biverkningar"). För att minimera risken rekommenderas en viloperiod på minst 8 timmar mellan att ta zolpidem och köra bil, använda maskiner och arbeta på höjd.
Försämrad förmåga att köra bil och beteenden som "somna vid ratten" har inträffat endast med zolpidem vid terapeutiska doser.
Dessutom ökar risken för sådana beteenden samtidigt med zolpidem tillsammans med alkohol och andra CNS-dämpande läkemedel (se "Försiktighetsåtgärder" och "Interaktioner"). Patienter bör rådas att inte använda alkohol eller andra läkemedel. Psykoaktiva ämnen när de tar zolpidem.
Dosering och användningssätt Hur man använder Stilnox: Dosering
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt.
I allmänhet varierar denna varaktighet från några dagar till två veckor med högst fyra veckor inklusive läkemedelsuttag.Ibland kan det vara nödvändigt att förlänga den maximala behandlingsperioden; i detta fall får detta inte göras utan att doktorn först har utvärderat patientens situation.
Läkemedlet ska tas vid sänggåendet.
Dosering
Behandlingen ska tas som en enda administrering och ska inte administreras om under samma natt. Den rekommenderade dagliga dosen är 10 mg, som ska tas omedelbart vid sänggåendet.
Den totala dagliga dosen av zolpidem bör inte överstiga 10 mg.
Hos äldre eller försvagade patienter som kan vara särskilt känsliga för effekterna av zolpidem rekommenderas en dos på 5 mg (1/2 tablett), som endast kommer att överskridas i undantagsfall.
Hos patienter med nedsatt leverfunktion som inte eliminerar läkemedlet så snabbt som vanliga patienter rekommenderas en dos på 5 mg (1/2 tablett), som endast kommer att överskridas i undantagsfall.
För varje patient bör dock den totala dosen av zolpidem inte överstiga 10 mg.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Stilnox
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos av Stilnox, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
tecken och symtom
Minskat medvetande upp till koma och allvarligare symtom inklusive dödliga konsekvenser har rapporterats vid överdosering med zolpidem ensam eller i kombination med andra CNS -dämpande läkemedel eller substanser (inklusive alkohol).
Behandling
Vid behandling av överdosering av något läkemedel bör man komma ihåg att fler ämnen kan ha tagits.
Vid överdosering av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen, framkalla kräkning (inom 1 timme) om patienten är vid medvetande eller utför magsköljning, med luftvägsskydd, om patienten är medvetslös.
Om magtömning inte leder till någon fördel, administrera aktivt kol för att minska absorptionen. Kardiovaskulära och andningsfunktioner bör övervakas noggrant på intensivvårdsavdelningen.
Sedativa läkemedel bör också undvikas vid psykomotorisk upphetsning.
Flumazenil kan vara en användbar motgift om allvarliga symptom har observerats. Administrering av flumazenil kan dock bidra till uppkomsten av neurologiska symtom (kramper).
Zolpidem är inte dialyserbart.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användning av Stilnox.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Stilnox
Liksom alla läkemedel kan Stilnox orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
När det är möjligt används följande CIOMS -frekvensskala: mycket vanligt> 10%; vanligt> 1 och 0,1 och 0,01 e
Det finns tecken på dosrelaterade biverkningar med zolpidem, särskilt vissa CNS-händelser. Som rekommenderas under "Dosering" bör dessa effekter vara mindre allvarliga om zolpidem administreras omedelbart före sänggåendet eller när det redan ligger i sängen och dessa effekter förekommer oftare hos äldre patienter.
Nervsystemet
Vanliga: somnolens, huvudvärk, yrsel, ökad sömnlöshet, anterograd amnesi (amnesiska effekter kan vara associerade med olämpligt beteende).
Ingen känd frekvens: minskad medvetenhet
Psykiatriska störningar
Vanliga: hallucinationer, agitation, mardrömmar.
Mindre vanliga: förvirrat tillstånd, irritabilitet.
Ingen känd frekvens: rastlöshet, aggression, delirium, ilska, onormalt beteende, sömngång (se "Försiktighetsåtgärder för användning - sömnvandring och associerade beteenden"), missbruk (läkemedelsavbrottssyndrom eller återhämtningseffekter kan uppstå efter behandlingens avbrott), förändringar i libido, depression ( se "Försiktighetsåtgärder för användning").
Många av dessa oönskade psykiatriska effekter är relaterade till paradoxala reaktioner.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Vanligt: trötthet
Ingen känd frekvens: förändringar i gång, läkemedelstolerans, fall (särskilt hos äldre patienter och när man inte tar zolpidem enligt föreskrivet) (se "Försiktighetsmått för användning")
Ögonbesvär
Mindre vanliga: diplopi
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Ingen känd frekvens: andningsdepression (se "Försiktighetsåtgärder")
Gastrointestinala störningar
Vanliga: diarré, illamående, kräkningar, buksmärtor
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Vanligt: ryggont
Ingen känd frekvens: muskelsvaghet
Infektioner och angrepp
Vanliga: infektion i övre luftvägarna, infektion i nedre luftvägarna.
Hud och subkutan vävnad
Ingen känd frekvens: utslag, klåda, urtikaria, hyperhidros.
Lever- och gallvägar
Ingen känd frekvens: förhöjda leverenzymnivåer
Störningar i immunsystemet
Ingen känd frekvens: angioneurotiskt ödem.
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall.
Fråga din apotekare hur du ska kasta mediciner som du inte längre använder.
Detta kommer att bidra till att skydda miljön.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
Varje filmdragerad tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: zolpidemtartrat 10 mg.
Hjälpämnen: laktosmonohydrat; mikrokristallin cellulosa; hypromellos; natriumkarboximetylstärkelse (typ A); magnesiumstearat.
Beläggning: hypromellos; titandioxid (E171); makrogol 400.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Filmdragerade tabletter.
- 20 filmdragerade tabletter à 10 mg
- 30 filmdragerade tabletter à 10 mg.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
STILNOX 10 MG -TABLETTER TÄCKADE MED FILM
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje filmdragerad tablett innehåller:
Aktiv princip:
zolpidemtartrat 10 mg.
Hjälpämnen:
laktosmonohydrat 90,4 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Filmdragerade tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Korttidsbehandling av sömnlöshet.
Bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen är endast indicerade i fall av svår, försvagande eller sömnlöshet som orsakar djup obehag.
04.2 Dosering och administreringssätt
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt.
I allmänhet varierar denna varaktighet från några dagar till två veckor med högst fyra veckor inklusive läkemedelsuttag.
Ibland kan det vara nödvändigt att förlänga den maximala behandlingsperioden; i detta fall bör detta inte göras utan att först omvärdera patientens situation.
Läkemedlet ska tas vid sänggåendet.
Dosering
Behandlingen ska tas som en enda administrering och ska inte administreras om under samma natt.
Den rekommenderade dagliga dosen är 10 mg, som ska tas omedelbart vid sänggåendet. Den totala dagliga dosen av zolpidem bör inte överstiga 10 mg.
Hos äldre eller försvagade patienter som kan vara särskilt känsliga för effekterna av zolpidem rekommenderas en dos på 5 mg och kommer endast att överskridas i undantagsfall.
Hos patienter med leverinsufficiens som inte eliminerar läkemedlet så snabbt som vanliga patienter rekommenderas en dos på 5 mg och kommer endast att överskridas i undantagsfall.
För varje patient bör dock den totala dosen av zolpidem inte överstiga 10 mg.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen (zolpidem) eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Myasthenia gravis.
Akut och / eller allvarligt andningssvikt. Sömnapneiskt syndrom.
Administrering till barn och ungdomar under 18 år.
Svår leverinsufficiens.
Graviditet och amning (se avsnitt 4.6).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Innan du föreskriver en hypnotisk, om möjligt, bör orsaken till sömnlöshet identifieras och de bakomliggande faktorerna tas upp.
En 7-14 dagars behandling utan kliniska resultat kan indikera förekomsten av en primär fysisk eller psykiatrisk störning och patienten bör omvärderas noggrant med jämna mellanrum.
Psykomotorisk funktionsnedsättning följande dag
Risken för psykomotorisk funktionsnedsättning nästa dag, inklusive nedsatt förmåga att köra, ökar om:
• zolpidem tas när det är mindre än 8 timmar kvar innan du utför aktiviteter som kräver mental vakenhet (se avsnitt 4.7).
• en högre dos än rekommenderad tas;
• zolpidem administreras samtidigt med andra centrala nervsystemet (CNS) depressiva läkemedel eller andra läkemedel som ökar blodnivån av zolpidem eller med alkohol eller olagliga läkemedel (se avsnitt 4.5).
Zolpidem ska tas som en enda administrering, omedelbart vid sänggåendet, och ska inte ges igen under samma natt.
TOLERANS:
Efter upprepad användning i några veckor kan det finnas en viss minskning av den hypnoframkallande effekten av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen med kort halveringstid.
BEROENDE:
Användningen av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen kan leda till fysiskt och psykologiskt beroende av dessa läkemedel.
Risken för beroende ökar beroende på dosering och behandlingstid; den är också högre hos patienter med tidigare psykiatriska störningar och / eller alkohol- eller drogmissbruk. Dessa patienter bör övervakas noggrant när de tar bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen.
I fall där fysiskt beroende har utvecklats kan abrupt behandling upphöra med abstinenssymtom, som kan innefatta: huvudvärk, ont i kroppen, extrem ångest, spänning, agitation, förvirring och irritabilitet.I allvarliga fall kan följande symtom uppstå: derealisering, depersonalisering , hyperakus, domningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet för ljus, buller och fysisk kontakt, hallucinationer eller anfall.
INSOMNIA REBOUND:
När det hypnoframkallande läkemedlet avbryts kan ett övergående syndrom inträffa som består i att symtomen som ledde till behandling med läkemedlet återkommer i accentuerad form. Det kan åtföljas av andra reaktioner som humörsvängningar, ångest och agitation eller sömnstörningar.
Detta syndrom är mer sannolikt att inträffa om läkemedelsadministrationen plötsligt stoppas; därför bör behandlingen avbrytas gradvis.
Vidare är det viktigt att patienten är medveten om möjligheten att reboundfenomen uppstår, vilket minimerar ångesten som orsakas av dessa symtom om de skulle uppstå i läkemedlets utsättningsfas.
Det verkar som om det rör sig om bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen med kort verkningstid, kan abstinensfenomen uppstå i intervallet mellan två intag.
BEHANDLINGENS VARAKTIGHET:
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se avsnitt 4.2) och bör inte överstiga 4 veckor inklusive läkemedelsavbrott.
Behandlingstiden bör inte förlängas utöver denna period utan att patientens situation omprövas.
Det kan vara användbart att informera patienten i början av behandlingen om att detta kommer att vara av begränsad varaktighet och förklara exakt hur dosen gradvis ska minskas.
AMNESI:
Bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen kan orsaka anterograd amnesi. Oftast uppstår denna effekt flera timmar efter att läkemedlet tagits.
För att minska risken bör patienterna se till att de kan sova kontinuerligt i 8 timmar (se avsnitt 4.8).
ANDRA PSYKIATRISKA OCH "PARADOX" -REAKTIONER:
Rastlöshet, försämring av sömnlöshet, agitation, irritabilitet, aggression, vanföreställningar, ilska, mardrömmar, hallucinationer, psykos, onormalt beteende och andra beteendemässiga biverkningar som är kända vid användning av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen kan uppstå vid användning av hypnotiska / lugnande medel såsom zolpidem.
Om detta inträffar ska användningen av läkemedlet avbrytas.
Dessa reaktioner är mer benägna att inträffa hos barn och äldre.
SÖVNVANDRING OCH FÖRENADE:
Sömnvandring och andra associerade beteenden som sömnkörning, förberedelse och ätning av mat, telefonsamtal, sex, med minnesförlust för händelsen har rapporterats hos patienter som tar zolpidem som inte var helt vaken. Det verkar som att både alkohol och andra CNS -dämpande medel tillsammans med zolpidem och användning av zolpidem vid doser som överskrider den maximala rekommenderade dosen ökar risken för sådana beteenden. Avbrytande av zolpidembehandling hos patienter som uppvisar sådana beteenden bör noga övervägas. (T.ex. sömnkörning), för riskerna för patienten och andra (se avsnitt 4.5 och 4.8).
ALLVARLIG SKADA
I förhållande till dess farmakologiska egenskaper kan zolpidem orsaka dåsighet och minskat medvetande, vilket kan leda till fall och följaktligen allvarliga skador.
SÄRSKILDA GRUPPER AV PATIENTER:
• Pensionärer: se avsnitt 4.2.
• Försiktighet rekommenderas vid förskrivning av zolpidem till patienter med kronisk andningssvikteftersom bensodiazepiner kan försämra andningsfunktionen (se avsnitt 4.8).
• Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen är inte indicerade för behandling av patienter med allvarliga leversvikt, eftersom dessa läkemedel kan utlösa en "encefalopati".
• Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen rekommenderas inte som primär behandling för psykotiska sjukdomar.
• Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen ska inte användas ensamma för behandling av depression eller ångest i samband med depression (självmordstendenser kan öka hos sådana patienter).
Även om inga kliniskt signifikanta farmakokinetiska och farmakodynamiska interaktioner har påvisats med SSRI-antidepressiva medel (se avsnitt 4.5), bör zolpidem, liksom andra bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen, administreras med försiktighet till patienter med symtom på depression. Självmordstendenser kan förekomma hos sådana patienter och därför bör minimimängden användbart läkemedel tillhandahållas på grund av risken för avsiktlig överdos av patienten.
Befintlig depression kan avslöjas vid användning av zolpidem. Eftersom sömnlöshet kan vara ett symptom på depression bör patienten omvärderas om sömnlöshet kvarstår.
• Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen ska användas med största försiktighet hos patienter med tidigare alkohol- eller drogmissbruk.
Viktig information om några av hjälpämnena
Detta läkemedel innehåller laktos.Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos / galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Alkohol:
samtidig intag av alkohol rekommenderas inte.
Den lugnande effekten kan förbättras om läkemedlet tas samtidigt med alkohol, vilket påverkar förmågan att framföra fordon och använda maskiner negativt.
Förening med CNS -depressiva läkemedel
En förstärkning av den centrala depressiva effekten kan uppstå vid samtidig användning med antipsykotika (neuroleptika), hypnotika, ångestdämpande / lugnande medel, antidepressiva medel, narkotiska smärtstillande medel, antiepileptika, bedövningsmedel och lugnande antihistaminer. Därför samtidigt användning av zolpidem. kan öka somnolens och psykomotorisk nedsättning nästa dag, inklusive nedsatt förmåga att köra bil (se avsnitt 4.4 och avsnitt 4.7). Dessutom har det varit isolerade rapporter om visuella hallucinationer hos patienter som tar zolpidem med antidepressiva medel, inklusive bupropion, desipramin, fluoxetin, sertralin och venlafaxin.
När det gäller narkotiska analgetika kan det också finnas en "accentuering av känslan av eufori, vilket leder till ett ökat psykiskt beroende.
Samtidig administrering av fluvoxamin kan öka nivåerna av zolpidem i blodet; samtidig användning rekommenderas inte.
CYP450 -hämmare och inducerare
Zolpidem metaboliseras av flera isoformer av det hepatiska cytokrom P450 -enzymet: huvudenzymet är CYP3A4 med bidrag från CYP1A2.
Ämnen som hämmar cytokrom P450 kan öka aktiviteten hos bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen, såsom zolpidem.
Samtidig administrering av ciprofloxacin kan öka nivåerna av zolpidem i blodet; samtidig användning rekommenderas inte.
Den farmakodynamiska effekten av zolpidem minskar när zolpidem kombineras med rifampicin (CYP3A4 -inducerare), men när zolpidem administreras med itrakonazol (CYP3A4 -hämmare) påverkas dess farmakokinetik och farmakodynamik inte signifikant. Den kliniska relevansen av dessa resultat påverkas inte signifikant. känd.
Samtidig administrering av zolpidem och en stark CYP3A4-hämmare förlängde ketokonazol (200 mg två gånger dagligen) elimineringshalveringstiden för zolpidem, ökad total AUC och minskad uppenbar oral clearance jämfört med zolpidem plus placebo. Den totala AUC för zolpidem, när den ges tillsammans med ketokonazol, ökar med en faktor 1,83 jämfört med enbart zolpidem.Det anses inte nödvändigt att justera den vanliga dosen av zolpidem, men patienter bör informeras om att användning av zolpidem med ketokonazol kan öka lugnande effekter.
Andra droger:
Inga signifikanta farmakokinetiska interaktioner har observerats när zolpidem administreras samtidigt med warfarin, digoxin eller ranitidin.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Som en försiktighetsåtgärd bör zolpidem undvikas under graviditet och amning.
Det finns inga eller mycket begränsade data om zolpidem hos gravida patienter. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på utveckling av reproduktionstoxicitet.
Om läkemedlet ordineras till en kvinna i fertil ålder bör hon rådas att kontakta sin läkare för att avbryta behandlingen om hon tänker bli gravid eller misstänker att hon är gravid.
Om zolpidem för absoluta medicinska behov måste administreras i ett avancerat stadium av graviditeten eller under förlossningen, kan effekter på den nyfödda förväntas såsom hypotermi, hypotoni och måttlig andningsdepression, orsakad av läkemedlets farmakologiska verkan.
Fall av svår neonatal andningsdepression har rapporterats när zolpidem användes tillsammans med andra CNS -depressiva läkemedel under sen graviditet.
Dessutom kan spädbarn födda av mödrar som tog bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen kroniskt under de senare stadierna av graviditeten utveckla ett fysiskt beroende och kan ha en viss risk att drabbas av abstinenssymtom under postnatalperioden.
Matdags
Eftersom bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen har hittats i bröstmjölk, ska zolpidem inte ges till mammor som ammar.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Stilnox försämrar förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Fordonsförare och maskinförare bör informeras om att, liksom med andra hypnotika, det finns en risk för dåsighet, långvarig reaktionstid, yrsel, dåsighet, förvirrad / dubbelsyn och minskad vakenhet och nedsatt körförmåga, morgonen efter behandlingen (se avsnitt 4.8). För att minimera risken rekommenderas en viloperiod på minst 8 timmar mellan att ta zolpidem och köra bil, använda maskiner och arbeta på höjd.
Försämrad förmåga att köra bil och beteenden som "somna vid ratten" har inträffat endast med zolpidem vid terapeutiska doser.
Vidare ökar samtidig administrering av zolpidem med alkohol och andra CNS-dämpande läkemedel risken för sådana beteenden (se avsnitt 4.4 och 4.5). Patienter bör rådas att inte använda alkohol eller andra psykoaktiva ämnen när de tar zolpidem.
04.8 Biverkningar
När det är möjligt används följande CIOMS -frekvensskala: mycket vanligt> 10%; vanligt> 1 och 0,1 och 0,01 e
Okänd: kan inte beräknas utifrån tillgängliga data.
Det finns tecken på dosrelaterade biverkningar med zolpidem, särskilt vissa CNS-händelser. Som rekommenderas i avsnitt 4.2 bör dessa effekter vara mindre allvarliga om zolpidem administreras omedelbart före sänggåendet eller i sängen. Redan liggande.
Dessa effekter förekommer oftare hos äldre patienter.
Nervsystemet
Vanliga: somnolens, huvudvärk, yrsel, ökad sömnlöshet, anterograd amnesi (amnesiska effekter kan vara associerade med olämpligt beteende).
Ingen känd frekvens: minskad medvetenhet.
Psykiatriska störningar
Vanliga: hallucinationer, agitation, mardrömmar.
Mindre vanliga: förvirrat tillstånd, irritabilitet.
Ingen känd frekvens: rastlöshet, aggression, delirium, ilska, onormalt beteende, sömnvandring (se avsnitt 4.4), beroende (läkemedelsavbrottssyndrom eller återhämtningseffekter kan uppstå efter avslutad behandling), libidoförändringar, depression (se avsnitt 4.4).
Många av dessa oönskade psykiatriska effekter är relaterade till paradoxala reaktioner.
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Vanligt: trötthet
Ingen känd frekvens: förändringar i gång, läkemedelstolerans, fall (särskilt hos äldre patienter och när man inte tar zolpidem enligt föreskrivet) (se avsnitt 4.4).
Ögonbesvär
Mindre vanliga: diplopi.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Ingen känd frekvens: andningsdepression (se avsnitt 4.4)
Gastrointestinala störningar
Vanliga: diarré, illamående, kräkningar, buksmärtor.
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Vanligt: ryggont
Ingen känd frekvens: muskelsvaghet.
Infektioner och angrepp
Vanliga: infektion i övre luftvägarna, infektion i nedre luftvägarna.
Hud och subkutan vävnad
Ingen känd frekvens: utslag, klåda, urtikaria, hyperhidros.
Lever- och gallvägar
Ingen känd frekvens: förhöjda leverenzymnivåer.
Störningar i immunsystemet
Ingen känd frekvens: angioneurotiskt ödem.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av läkemedlets nytta / riskbalans. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Överdosering
tecken och symtom
Minskat medvetande upp till koma och allvarligare symtom inklusive dödliga konsekvenser har rapporterats vid överdosering med zolpidem ensam eller i kombination med andra CNS -dämpande läkemedel eller substanser (inklusive alkohol).
Behandling
Vid behandling av överdosering av något läkemedel bör man komma ihåg att fler ämnen kan ha tagits.
Vid överdosering av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen, framkalla kräkning (inom 1 timme) om patienten är vid medvetande eller utför magsköljning, med luftvägsskydd, om patienten är medvetslös. Om magtömning inte är till nytta, ge aktivt kol för att minska absorptionen.
Kardiovaskulära och andningsfunktioner måste övervakas noggrant på intensivvårdsavdelningen.
Sedativa läkemedel bör också undvikas vid psykomotorisk upphetsning.
Flumazenil kan vara en användbar motgift om allvarliga symptom har observerats. Administrering av flumazenil kan emellertid bidra till uppkomsten av neurologiska symtom (kramper).
Zolpidem är inte dialyserbart.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Terapeutisk läkemedelskategori: bensodiazepinrelaterade läkemedel
ATC -kod: N05CF02
Zolpidem är en imidazopyridin som företrädesvis binder sig till omega-1-receptorsubtypen (även känd som BZ1-subtypen) som är alfa-1-subenheten i GABA-A-receptorkomplexet, medan bensodiazepiner icke-selektivt binder sig till omega-1-receptorsubtyperna och omega-2. Modulering av kloranjonkanalen efter interaktion med denna receptorsubtyp leder till de specifika lugnande effekter som demonstreras med zolpidem. Dessa effekter motverkas av bensodiazepinantagonister som flumazenil.
Hos djur: den selektiva bindningen av zolpidem till omega-1-receptorn kan förklara den virtuella frånvaron av muskelavslappnande och antikonvulsiva effekter vid hypnotiska doser. Dessa effekter är vanligtvis närvarande med bensodiazepiner, som inte är selektiva för omega-1-receptorn.
Hos män: zolpidem minskar sömntiden och antalet uppvaknanden. Det ökar sömnens varaktighet och kvalitet. Dessa effekter är associerade med en karakteristisk EEG, annorlunda än den som orsakas av användning av bensodiazepiner. Zolpidem har visat sig bevara de olika stadierna av sömn i studier som utvärderar procentandelen tid varje steg upptar. Vid rekommenderade doser påverkar zolpidem inte varaktigheten av paradoxal sömn (REM). Underhållet av djupa sömnstadier (steg 3 och 4 eller långsam vågsömn) kan förklaras av den selektiva bindningen av zolpidem till omega-1-ställen. Alla effekter av zolpidem motverkas av bensodiazepinantagonisten flumazenil.
Randomiserade försök har endast visat övertygande bevis på effekten av zolpidem 10 mg.
I en randomiserad dubbelblind studie av 462 friska frivilliga som inte är i ålderdom som lider av övergående sömnlöshet, reducerade zolpidem 10 mg medeltiden för att somna med 10 minuter jämfört med placebo, medan för 5 mg zolpidem den här tiden var 10 minuter . 3 minuter.
I en randomiserad dubbelblind studie av 114 icke-äldre patienter som lider av kronisk sömnlöshet minskade zolpidem 10 mg medeltiden för att somna med 30 minuter jämfört med placebo, medan för 5 mg zolpidem var denna tid 15 minuter.
Hos vissa patienter kan en lägre dos på 5 mg vara effektiv.
Pediatriska patienter:
Säkerhet och effekt för zolpidem har inte fastställts hos patienter yngre än 18. I en 8-veckors studie på pediatriska patienter (6-17 år) med sömnlöshet associerad med uppmärksamhetsbrist hyperaktivitetsstörning (ADHD), psykiatriska och nervsystemet dokumenterade de vanligast observerade behandlingsrelaterade biverkningarna med zolpidem kontra placebo, särskilt yrsel (23,5% mot 1,5%), huvudvärk (12,5% mot 9,2%) och hallucinationer (7,4% mot 0%) (se avsnitt 4.3).
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Zolpidem har snabb absorption och snabb hypnotisk verkan.
Efter oral administrering är biotillgängligheten för zolpidem cirka 70%i förhållande till en blygsam första -pass -metabolism. Maximal plasmakoncentration uppnås mellan 0,5 och 3 timmar efter administrering.
Distribution
Vid terapeutiska doser är zolpidems farmakokinetiska profil linjär och påverkas inte av upprepad administrering.
Bindningsgraden till plasmaproteiner är cirka 92,5% ± 0,1%.
Eliminationshalveringstiden är kort, med ett medelvärde på 2,4 timmar (± 0,2 timmar) och en varaktighet av upp till 6 timmar.
Distributionsvolymen hos vuxna är 0,54 ± 0,02 l / kg och minskar till 0,34 ± 0,05 l / kg hos den mycket äldre patienten.
Exkretion
Zolpidem utsöndras som inaktiva metaboliter, främst i urinen (56%) och avföring (37%). Metaboliterna stör inte bindningen av zolpidem till proteiner.
Zolpidem är inte dialyserbart.
Plasmakoncentrationerna hos äldre och hos hepatopatiska patienter ökar och därför kan doseringen kräva justering. Hos patienter med njurinsufficiens, på dialys och inte på dialys, sker en måttlig minskning av clearance. De andra farmakokinetiska parametrarna förblir oförändrade.
Läkemedlet har ingen inducerande effekt på leverenzymer.
Hos äldre patienter reduceras clearance. Toppkoncentrationen ökade med cirka 50% utan signifikant förlängning av halveringstiden (cirka 3 timmar).
Biotillgänglighet
Hos patienter med leverinsufficiens ökar biotillgängligheten för zolpidem, clearance reduceras och eliminationshalveringstiden förlängs (cirka 10 timmar).
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
STILNOX visade extremt låg akut toxicitet hos försöksdjur.
Många tester av subakut och kronisk toxicitet (upp till 52 veckor) utförda på Sprague-Dawley-råttor och Cynomolgus-apor (macaca fascicularis) vid doser hundratals gånger högre än de som rekommenderas för daglig dosering hos människor, visade inga patologiska avvikelser. inte heller några signifikanta förändringar i hematologiska, hematokemiska och urinparametrar.
Reproduktionsstudier (råtta, kanin) och de många mutagenes- och cancerframkallande testerna som utförts, både in vivo och in vitro, visade ingen teratogen och / eller embryotoxisk effekt eller genotoxisk, klastogen och carcinogen aktivitet.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
laktosmonohydrat; mikrokristallin cellulosa; hypromellos; natriumkarboximetylstärkelse (typ A); magnesiumstearat.
Beläggning: hypromellos; titandioxid (E171); makrogol 400.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
4 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Värmeförseglad PVC och aluminium / PVC blister
- 20 filmdragerade tabletter om 10 mg
- 30 filmdragerade tabletter om 10 mg
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
STILNOX 10 mg filmdragerade tabletter, 20 tabletter AIC n. 026695027
STILNOX 10 mg filmdragerade tabletter, 30 tabletter AIC n. 026695015
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
9/6/2007
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Oktober 2014
