Aktiva ingredienser: Nebivolol
LOBIVON 5 mg tabletter
Varför används Lobivon? Vad är det för?
Lobivon innehåller nebivolol, ett kardiovaskulärt läkemedel som tillhör gruppen selektiva betablockerare (dvs. med en selektiv verkan på det kardiovaskulära systemet) Lobivon förhindrar en ökning av hjärtfrekvensen, styr hjärtpumpens styrka. Det utvidgar också blodkärl som hjälper till att sänka blodtrycket.Det används för att behandla högt blodtryck (hypertoni). Lobivon används också för att behandla lätt och måttligt kroniskt hjärtsvikt som ett tillägg till andra behandlingar hos äldre patienter 70 år eller äldre.
Kontraindikationer När Lobivon inte ska användas
Ta inte Lobivon
- Om du är allergisk mot nebivolol eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
Om du har en eller flera av följande störningar:
- Lågt blodtryck
- Svåra cirkulationsproblem i armar eller ben
- Mycket låg puls (mindre än 60 slag per minut)
- Andra allvarliga hjärtrytmstörningar (t.ex. 2: a och 3: e gradens atrioventrikulära block och hjärtledningsstörningar).
- hjärtsvikt, nyligen påbörjad eller förvärrad, eller om du behandlas för behandling av cirkulationschock på grund av akut hjärtsvikt genom intravenös administrering för att hjälpa hjärtfunktionen
- Astma eller väsande andning (nuvarande eller tidigare)
- Obehandlat feokromocytom, en tumör som ligger ovanför njurarna (i binjurarna)
- Nedsatt leverfunktion
- Metabolisk störning (metabolisk acidos) såsom diabetisk ketoacidos.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Lobivon
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Lobivon.
Tala om för din läkare om du märker eller utvecklar något av följande symtom:
- Onormalt långsam hjärtslag
- En typ av bröstsmärta på grund av spontan uppkomst av hjärtkramp som kallas Prinzmetals angina
- Obehandlat kroniskt hjärtsvikt
- 1: a gradens hjärtblock (en mild hjärtledningsstörning som påverkar hjärtrytmen)
- Dålig cirkulation i armar och ben, till exempel Raynauds sjukdom eller syndrom, krampliknande smärtor när du går
- Långvarig andningssvårighet
- Diabetes: Detta läkemedel påverkar inte blodsockernivån, men det kan dölja varningstecknen på låga glukosnivåer (t.ex. hjärtklappning, snabb puls).
- Överaktiv sköldkörtel: Detta läkemedel kan maskera signalerna om en onormalt snabb puls som orsakas av detta tillstånd
- Allergi: Detta läkemedel kan intensifiera reaktionerna på pollen eller andra ämnen som du är allergisk mot
- Psoriasis (en hudsjukdom som orsakar rosa fjällande fläckar) eller om du tidigare har lidit av psoriasis
- Om du behöver opereras, berätta alltid för din narkosläkare att du behandlas med Lobivon innan du genomgår narkos.
Om du har allvarliga njurproblem, ta inte Lobivon för att behandla hjärtsvikt och berätta för din läkare.
Under den inledande fasen måste behandling av kronisk hjärtsvikt övervakas av en erfaren läkare
Avbryt inte plötsligt denna behandling om inte din läkare instruerar och utvärderar den.
För dem som bedriver sport: användning av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Barn och ungdomar
På grund av bristen på data om användningen av produkten till barn och ungdomar rekommenderas inte användning av Lobivon för dessa åldersgrupper.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Lobivon
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Tala alltid om för din läkare om du använder eller nyligen har fått något av följande läkemedel utöver Lobivon:
- Läkemedel för att kontrollera blodtrycket eller mot hjärtproblem (t.ex. , rilmenidin, verapamil).
- Lugnande medel och behandlingar för psykos (en psykisk sjukdom), såsom barbiturater (används också för epilepsi), fenotiazin (används också för kräkningar och illamående) och tioridazin.
- Läkemedel mot depression, t.ex. amitriptylin, paroxetin, fluoxetin.
- Läkemedel som används för narkos under operationen.
- Läkemedel mot astma, bihåleinflammation eller vissa ögonsjukdomar såsom glaukom (ökat tryck i ögat) eller utvidgning (utvidgning) av eleven.
- Baklofen (ett kramplösande läkemedel); Amifostine (ett skyddande läkemedel som används vid cancerbehandling)
Alla dessa läkemedel, liksom nebivolol, kan påverka blodtrycket och / eller hjärtfunktionen.
- Läkemedel för att behandla överskott av magsyra eller sår (antacida läkemedel), t.ex. cimetidin: Ta Lobivon tillsammans med måltider och antacida läkemedel mellan måltiderna.
Lobivon med mat och dryck
Se avsnitt Dos och administreringssätt.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Lobivon ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt. Användning under amning rekommenderas inte. Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Köra och använda maskiner
Detta läkemedel kan orsaka yrsel eller trötthet. Kör inte bil eller använd maskiner om dessa förhållanden inträffar.
Lobivon innehåller laktos
Denna produkt innehåller laktos. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dosering och användningssätt Hur man använder Lobivon: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker. Lobivon kan tas före, under eller efter måltider, eller alternativt även utan mat. Det är att föredra att svälja tabletten med vatten.
Behandling av ökat blodtryck (hypertoni)
- Vanlig dos är 1 tablett per dag. Dosen ska helst alltid tas samtidigt.
- Hos äldre och hos patienter med njurproblem börjar behandlingen vanligtvis med ½ (halv) tablett per dag.
- Den terapeutiska effekten på blodtrycket blir uppenbar efter 1-2 veckors behandling. Ibland uppnås den optimala effekten först efter 4 veckor.
Behandling av kronisk hjärtsvikt
- Behandlingen kommer att initieras och övervakas noggrant av en erfaren läkare.
- Din läkare kommer att börja behandlingen med ¼ (kvart) tablett per dag. Efter 1-2 veckor kan dosen ökas till ½ (halv) tablett per dag, sedan till 1 tablett per dag och sedan till 2 tabletter per dag tills lämplig dos som krävs för ditt tillstånd har uppnåtts. Din läkare kommer att ordinera lämplig dos för dig i varje behandlingsskede och du måste följa hans instruktioner noggrant.
- Den maximala rekommenderade dosen är 2 tabletter (10 mg) per dag.
- Du kommer att behöva övervakas av en erfaren läkare i 2 timmar efter behandlingsstart och eventuell ökning av dosen av läkemedlet
- Din läkare kan minska dosen om det behövs
- Du bör inte avbryta behandlingen plötsligt eftersom det kan förvärra hjärtsvikt.
- Patienter med allvarliga njurproblem bör inte ta detta läkemedel.
- Ta medicinen en gång om dagen, helst vid samma tidpunkt varje dag
Om din läkare har instruerat dig att ta ¼ (kvartal) eller ½ (halv) tablett om dagen, se instruktionerna nedan som specificerar metoden för att dela Lobivon 5 mg dubbelbrytande tablett.
- Placera tabletten på en plan, hård yta (t.ex. ett bord eller bänkskiva) med sprickstängerna uppåt.
- Dela tabletten genom att trycka med pekfingrarna på båda händerna placerade längs en sprickstång
- Dela hälften av tabletten på samma sätt för att få kvarteren
- Din läkare kan besluta att kombinera Lobivon med andra läkemedel för att behandla ditt tillstånd.
- Använd inte till barn och ungdomar.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Lobivon
Om du har tagit för stor mängd av Lobivon
Om du av misstag tar för mycket av detta läkemedel, tala omedelbart med din läkare eller apotekspersonal. De vanligaste symptomen och tecknen på en överdosering av Lobivon är mycket långsam puls (bradykardi), lågt blodtryck med eventuell svimning (hypotoni), andfåddhet som vid astma (bronkospasm) och akut hjärtsvikt.
Du kan ta aktivt kol (finns på apoteket) i väntan på att läkaren ska komma.
Om du har glömt att ta Lobivon
Om du glömmer att ta en dos Lobivon, men kommer ihåg lite senare att du borde ha tagit den, ta den dagliga dosen som vanligt. Vid längre fördröjning (dvs. flera timmar), nära den tid du ska ta din nästa dos, ta inte den glömda dosen och ta din nästa vanliga schemalagda dos vid den schemalagda tiden. Ta inte en dubbel dos. undvik att hoppa över medicinen upprepade gånger.
Om du slutar att ta Lobivon
Du bör alltid rådgöra med din läkare innan du slutar behandlingen med Lobivon, oavsett om du tar det för högt blodtryck eller kronisk hjärtsvikt.
Du ska inte plötsligt avbryta behandlingen med Lobivon eftersom detta tillfälligt kan förvärra hjärtsvikt. Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen av hjärtsvikt med Lobivon, bör den dagliga dosen gradvis minskas genom att halvera dosen med veckovisa intervall.
Om du har ytterligare frågor om användningen av denna produkt, fråga din läkare eller apotekspersonal.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Lobivon
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
När Lobivon används för att behandla högt blodtryck är de möjliga biverkningarna:
Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer):
- huvudvärk
- yrsel
- trötthet
- ovanlig klåda eller stickande känsla
- diarre
- förstoppning
- illamående
- andfåddhet
- svullnad i händer och fötter.
Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer):
- långsam puls eller andra hjärtproblem
- lågt blodtryck
- benkrampliknande smärta när du går
- onormal syn
- impotens
- känna sig deprimerad
- matsmältningssvårigheter (dyspepsi), gas i magen eller tarmarna, kräkningar
- utslag, klåda
- andfåddhet som vid astma, på grund av plötsliga kramper i musklerna i luftvägarna (bronkospasm)
- mardrömmar.
Mycket sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 personer):
- svimning
- försämring av psoriasis (en hudsjukdom som orsakar fjällande rosa fläckar)
Följande biverkningar har endast rapporterats i några få isolerade fall under behandling med Lobivon:
- utbredda allergiska reaktioner i hela kroppen, inklusive generaliserade hudutslag (överkänslighetsreaktioner)
- snabb svullnad, särskilt runt läpparna, ögonen eller tungan med möjliga plötsliga andningssvårigheter (angioödem)
- en typ av utslag som kännetecknas av kliande, upphöjda, ljusröda knölar som är allergiska eller icke-allergiska i naturen (nässelfeber).
- I en klinisk studie om kronisk hjärtsvikt hittades följande biverkningar:
- Mycket vanliga biverkningar (kan drabba fler än 1 av 10 personer):
- långsam hjärtslag
- yrsel
Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer):
- förvärring av hjärtsvikt
- lågt blodtryck (med svimning när jag går upp snabbt)
- oförmåga att tolerera detta läkemedel
- en mild hjärtledningsstörning som påverkar hjärtrytmen (1: a gradens AV -block)
- svullnad i nedre extremiteterna (svullna anklar).
Rapportering av biverkningar
Om du får några biverkningar, tala med din läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om säkerheten för detta läkemedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på kartongen och blistret efter "EXP". Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förpackningens innehåll och annan information
Vad Lobivon innehåller
- Den aktiva ingrediensen är nebivolol. Varje tablett innehåller 5 mg nebivolol (som nebivololhydroklorid): 2,5 mg d-nebivolol och 2,5 mg l-nebivolol.
- Övriga innehållsämnen är: laktosmonohydrat, polysorbat 80 (E433), hypromellos (E464), majsstärkelse, natriumkroskarmellos (E468), mikrokristallin cellulosa (E460), vattenfri kolloidal kiseldioxid (E551), magnesiumstearat (E572).
Hur Lobivon ser ut och förpackningens innehåll
Lobivon finns i form av tabletter med dubbel brytstång, vita och runda, tillgängliga i förpackningar om 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabletter.
Tabletterna är förpackade i blister (PVC / aluminium).
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
LOBIVON 5 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje Lobivon-tablett innehåller 5 mg nebivolol (som nebivololhydroklorid): 2,5 mg SRRR-nebivolol (eller d-nebivolol) och 2,5 mg RSSS-nebivolol (eller l-nebivolol).
Hjälpämnen med känd effekt: varje tablett innehåller 141,75 mg laktosmonohydrat (se avsnitt 4.4 och 6.1).
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Läsplatta.
Vit, rund tablett med dubbelspärr.
Tabletten kan delas in i fyra lika delar.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Hypertoni
Behandling av essentiell hypertoni.
Kronisk hjärtsvikt
Behandling av stabilt lätt och måttligt kroniskt hjärtsvikt som tillägg till standardterapier hos äldre patienter ≥ 70 år.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Hypertoni
Vuxna
Dosen är 1 tablett (5 mg) per dag, helst alltid samtidigt. Den antihypertensiva effekten är uppenbar efter 1-2 veckors behandling, ibland uppnås den optimala effekten först efter 4 veckors behandling.
Förening med andra blodtryckssänkande läkemedel
Betablockerare kan användas ensamma eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel. Hittills har en ytterligare antihypertensiv effekt endast observerats genom att kombinera Lobivon 5 mg med hydroklortiazid 12,5-25 mg.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med nedsatt njurfunktion är den rekommenderade startdosen 2,5 mg per dag. Om det behövs kan den dagliga dosen ökas till 5 mg.
Patienter med leverinsufficiens
Det finns begränsade data om användningen av nebivolol hos patienter med nedsatt leverfunktion eller nedsatt leverfunktion.Därför är administrering av Lobivon kontraindicerad.
Äldre människor
Hos patienter över 65 år är den rekommenderade startdosen 2,5 mg per dag. Om det behövs kan den dagliga dosen ökas till 5 mg.
Det finns dock begränsade data om användningen av nebivolol till patienter över 75 år. Därför bör administrering av nebivolol ske med försiktighet och patienterna bör övervakas noggrant.
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt för Lobivon hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga. Användning rekommenderas därför inte för barn och ungdomar.
Kronisk hjärtsvikt
Behandling av stabil kronisk hjärtsvikt bör börja med en gradvis ökning av dosen tills den optimala underhållsdosen för den enskilda patienten uppnås.
Patienter måste ha stabil kronisk hjärtsvikt utan exacerbationer under de senaste sex veckorna. Det rekommenderas att den behandlande läkaren har erfarenhet av behandling av kroniskt hjärtsvikt.
Hos patienter som behandlas med kardiovaskulära läkemedel, inklusive diuretika och / eller digoxin och / eller ACE -hämmare och / eller angiotensin II -antagonister, bör dosen av dessa läkemedel stabiliseras under de föregående två veckorna innan behandling med Lobivon påbörjas.
Den initiala dosökningen bör göras med 1-2 veckors intervall baserat på patientens tolerabilitet enligt följande:
1,25 mg nebivolol, ska ökas till 2,5 mg en gång dagligen, sedan till 5 mg en gång dagligen och sedan till 10 mg en gång dagligen.
Den högsta rekommenderade dosen är 10 mg nebivolol en gång dagligen.
Behandlingsstart och eventuell dosökning bör ske under överinseende av en erfaren läkare i minst två timmar för att säkerställa att det kliniska tillståndet (särskilt med avseende på blodtryck, hjärtfrekvens, ledningsstörningar, tecken på försämring av hjärtat misslyckande) förbli stabila.
Den högsta rekommenderade dosen kan inte uppnås av alla patienter på grund av förekomsten av biverkningar. Om det behövs kan den uppnådda dosen också gradvis minskas och återinföras på lämpligt sätt.
Under titreringsfasen, vid försämring av hjärtsvikt eller intolerans, rekommenderas att först minska dosen av nebivolol eller omedelbart avbryta den vid behov (vid svår hypotoni, förvärring av hjärtsvikt med akut lungödem, kardiogen chock , symptomatisk bradykardi eller atrioventrikulärt block).
Behandling av stabilt kroniskt hjärtsvikt med nebivolol är i allmänhet en långvarig behandling.
Nebivololbehandling ska inte avbrytas plötsligt eftersom detta kan leda till tillfällig försämring av hjärtsvikt. Om ett avbrott är nödvändigt bör dosen gradvis minskas genom att halvera dosen varje vecka.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering är nödvändig vid lätt till måttligt nedsatt njurfunktion, eftersom titrering till den högsta tolererade dosen är individuellt anpassad.Det finns ingen erfarenhet av patienter med svårt nedsatt njurfunktion (serumkreatinin ≥ 250 μmol / L). Därför rekommenderas inte administrering av nebivolol till dessa patienter.
Patienter med leverinsufficiens
Det finns begränsade data om användning av nebivolol hos patienter med nedsatt leverfunktion. Därför är administrering av Lobivon kontraindicerad.
Äldre människor
Ingen dosjustering är nödvändig eftersom titrering till den högsta tolererade dosen individuellt justeras.
Pediatrisk population
Lobivons säkerhet och effekt hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts, därför rekommenderas det inte för barn och ungdomar. Inga data finns tillgängliga.
Administreringssätt
Oral användning.
Tabletterna kan tas tillsammans med måltider.
04.3 Kontraindikationer
• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1
• Leverinsufficiens eller nedsatt leverfunktion
• Akut hjärtsvikt, kardiogen chock eller episoder med akut hjärtsvikt som kräver intravenös inotrop behandling.
Liksom med andra betablockerare är Lobivon kontraindicerat vid:
• sjuk sinusnod, inklusive sino-förmaksblock
• andra och tredje gradens hjärtblock (utan pacemaker)
• historia av bronkospasm och bronkial astma
• obehandlat feokromocytom
• metabolisk acidos
• bradykardi (puls
• hypotoni (systoliskt blodtryck)
• allvarliga perifera cirkulationsstörningar
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Se även avsnitt 4.8 "Biverkningar".
Följande varningar och försiktighetsåtgärder återspeglar de som är allmänt tillämpliga på beta-adrenerga antagonistläkemedel.
Anestesi
Att bibehålla betablockad minskar risken för arytmier under induktion och intubation. Om det i väntan på kirurgi beslutas att avbryta beta-receptorblockaden måste behandlingen med beta-adrenerga antagonister avbrytas minst 24 timmar i förväg.
Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av vissa bedövningsmedel som orsakar hjärtinfarkt Depressionen kan skyddas mot vagala reaktioner genom intravenös administrering av atropin.
Kardiovaskulära systemet
I allmänhet ska beta-adrenerga antagonister inte användas till patienter med obehandlat hjärtsvikt om deras tillstånd har stabiliserats.
Hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom bör behandlingen med beta-adrenerga antagonister avbrytas gradvis, dvs över 1-2 veckor. Om det behövs bör ersättningsterapi startas samtidigt för att förhindra en "förvärring av" angina pectoris.
Beta-adrenerga antagonister kan framkalla bradykardi: om hjärtfrekvensen sjunker under 50-55 slag per minut i vila och / eller patienten uppvisar symptom som kan hänföras till bradykardi, bör dosen reduceras.
Beta -adrenerga antagonister bör användas med försiktighet vid:
• patienter med perifera cirkulationsstörningar (Raynauds syndrom eller sjukdom, intermittent claudikation), eftersom dessa störningar kan förvärras;
• patienter med första gradens hjärtblock på grund av den negativa effekten av betablockerare på ledningstiden;
• patienter med Prinzmetals angina pga koronar vasokonstriktion på grund av icke-kontrasterad alfa-adrenerg stimulering: beta-adrenerga antagonister kan öka antalet angina-attacker och varaktighet.
• Administrering av nebivolol i kombination med kalciumkanalblockerare av verapamil- och diltiazemtyp, med klass I -antiarytmika och centralt verkande antihypertensiva läkemedel rekommenderas i allmänhet inte, för mer information se avsnitt 4.5.
Metabolism och det endokrina systemet
Lobivon stör inte blodsockret hos diabetespatienter. Det bör dock användas med försiktighet till diabetespatienter eftersom nebivolol kan dölja vissa symptom på hypoglykemi (takykardi, hjärtklappning).
Beta -adrenerga antagonistläkemedel kan dölja symtomen på takykardi vid hypertyreoidism.Abrupt avbrott av behandlingen kan intensifiera dessa symtom.
Andningssystem
Hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom bör beta-adrenerga antagonister användas med försiktighet eftersom luftvägsförträngning kan förvärras.
Andra
Hos patienter med psoriasis bör beta-adrenerga antagonister endast ges efter noggrant övervägande.
Beta -adrenerga antagonister kan öka känsligheten för allergener och svårighetsgraden av anafylaktiska reaktioner.
Inledande av behandling med kronisk hjärtsvikt med nebivolol kräver regelbunden övervakning. För dosering och administreringssätt, se avsnitt 4.2 Behandlingen ska inte avbrytas abrupt om det inte uttryckligen anges. För ytterligare information, se avsnitt 4.2.
Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Farmakodynamiska interaktioner :
Följande interaktioner återspeglar de som generellt beskrivs för beta-adrenerga antagonister.
Kombinationer rekommenderas inte :
Klass I antiarytmika (kinidin, hydrokinidin, cibensolin, flecainid, disopyramid, lidokain, mexiletin, propafenon): effekten på atrioventrikulär ledningstid kan förstärkas och den negativa inotropa effekten kan förbättras (se avsnitt 4.4).
Kalciumkanalblockerare som verapamil / diltiazem: negativ effekt på kontraktilitet och atrioventrikulär ledning. Intravenös administrering av verapamil till patienter som behandlas med betablockerare kan leda till djup hypotoni och atrioventrikulärt block (se avsnitt 4.4).
Centralt verkande antihypertensiva medel (klonidin, guanfacin, moxonidin, metyldopa, rilmenidin): Samtidig användning av centralt verkande antihypertensiva läkemedel kan förvärra hjärtsvikt genom att minska den centrala sympatiska tonen (minskad hjärtfrekvens och hjärteffekt, vasodilatation) (se avsnitt 4.4). Avbrott av betablockeraren kan öka risken för "rebound arteriell hypertoni".
Kombinationer som ska användas med försiktighet
Klass III antiarytmika (amiodaron): kan förstärka effekten på atrioventrikulär ledningstid.
Halogenerade flyktiga bedövningsmedel: samtidig användning av beta-adrenerga antagonister och bedövningsmedel kan dämpa reflex takykardi och öka risken för hypotoni (se avsnitt 4.4) Generellt undvik abrupt avbrott av behandling med betablockerare. Narkosläkaren bör informeras om att patienten tar Lobivon.
Insulin och orala diabetesläkemedel: även om nebivolol inte har någon inverkan på blodsockret, kan samtidig användning maskera vissa symptom på hypoglykemi (hjärtklappning, takykardi).
Baklofen (ett antispastiskt medel), amifostin (förutom antineoplastika): samtidig användning med antihypertensiva medel kan öka blodtrycksfallet, därför måste dosen av det blodtryckssänkande läkemedlet justeras i enlighet med detta.
Föreningar som ska beaktas
Digitalis glykosider: Samtidig användning kan öka atrioventrikulär ledningstid.Kliniska studier med nebivolol har inte gett några kliniska bevis på interaktion.Nebivolol har ingen effekt på digoxinkinetiken.
Kalciumantagonister av typen dihydropyridin (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipine, nimodipine, nitrendipine): Samtidig användning kan öka risken för hypotoni och hos patienter med hjärtsvikt kan risken för ytterligare försämring av kammarpumpens funktion inte uteslutas.
Antipsykotika, antidepressiva medel (tricykliska, barbiturater och fenotiaziner): samtidig användning kan förstärka den hypotensiva effekten av betablockerare (additiv effekt).
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID): ingen interferens på den hypotensiva effekten av nebivolol.
Sympatomimetiska läkemedel: samtidig användning kan motverka effekten av beta-adrenerga antagonister. Beta-adrenerga läkemedel kan leda till icke-motverkande alfa-adrenerg aktivitet av sympatomimetiska läkemedel med både alfa- och beta-adrenerga effekter (risk för högt blodtryck, allvarlig bradykardi och hjärtstopp).
Farmakokinetiska interaktioner :
Eftersom CYP2D6 -isoenzymet är inblandat i metabolismen av nebivolol kan samtidig administrering av ämnen som hämmar detta enzym, särskilt paroxetin, fluoxetin, tioridazin och kinidin, leda till en ökning av nebivolols plasmanivåer, i samband med en ökad risk för överdriven bradykardi och negativa evenemang.
Samtidig administrering av cimetidin ökade plasmanivåerna av nebivolol utan att förändra den kliniska effekten. Samtidig administrering av ranitidin påverkade inte nebivolols farmakokinetik.
Om Lobivon tas tillsammans med måltider och antacida läkemedel tas mellan måltiderna kan de två behandlingarna förskrivas samtidigt.
Kombinationen av nebivolol med nikardipin ökade svagt plasmanivåerna för båda läkemedlen utan att ändra den kliniska effekten. Samtidig intag av alkohol, furosemid eller hydroklortiazid hade ingen effekt på nebivolols farmakokinetik.
Nebivolol har ingen effekt på warfarins farmakokinetik och farmakodynamik.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Nebivolol har farmakologiska effekter som kan vara skadliga för graviditet och / eller fostret / nyfödda.
I allmänhet minskar betablockerare placenta -perfusion och detta har associerats med tillväxthämning, intrauterin död, missfall eller för tidig födsel. Biverkningar (t.ex. hypoglykemi och bradykardi) kan förekomma hos fostret och nyfödda. Om behandling med betablockerare anses nödvändig bör selektiva beta1 -blockerare användas.
Nebivolol ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt. Om behandling med nebivolol anses nödvändig bör uteroplacental blodflöde och fostertillväxt övervakas. Vid skadliga effekter på graviditet eller foster bör alternativ behandling övervägas. Nyfödda barn måste övervakas noggrant. Symtom på hypoglykemi och bradykardi förväntas vanligtvis under de första 3 dagarna.
Matdags
Djurstudier har visat att nebivolol utsöndras i bröstmjölk. Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i bröstmjölk.
De flesta betablockerare, särskilt lipofila föreningar som nebivolol och dess aktiva metaboliter, passerar över i bröstmjölk om än på ett varierande sätt. Amning rekommenderas därför inte under administrering av nebivolol.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Inga studier har gjorts om förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Farmakodynamiska studier har visat att Lobivon 5 mg inte har någon effekt på psykomotorisk funktion.
04.8 Biverkningar
Biverkningar listas separat för högt blodtryck och kroniskt hjärtsvikt på grund av skillnaderna mellan sjukdomar.
Hypertoni
Tabellen nedan, grupperad efter organklass och listad i frekvensordning, listar de biverkningar som i de flesta fall är lätta eller måttliga i intensitet.
Dessutom har följande biverkningar rapporterats med vissa beta-adrenerga antagonister: hallucinationer, psykos, förvirring, kalla / cyanotiska extremiteter, Raynauds fenomen, torra ögon och okulokutan toxicitet som praktolol.
Kronisk hjärtsvikt
Data om biverkningar hos patienter med kronisk hjärtsvikt härrör från en placebokontrollerad klinisk studie med 1067 patienter behandlade med nebivolol och 1061 patienter som behandlats med placebo. I denna studie rapporterade totalt 449 nebivololbehandlade patienter (42,1%) jämfört med 334 patienter i placebogruppen (31,5%) åtminstone möjligen läkemedelsrelaterade biverkningar. De vanligaste rapporterade biverkningarna hos nebivololbehandlade patienter var bradykardi och yrsel, båda förekom hos cirka 11% av patienterna. Motsvarande frekvens hos placebobehandlade patienter var cirka 2% respektive 7%.
Biverkningar (åtminstone möjligen läkemedelsrelaterade) som anses vara särskilt relevanta vid behandling av kronisk hjärtsvikt har rapporterats med följande incidenter:
• Hjärtsvikt förvärras hos 5,8% av nebivololbehandlade patienter jämfört med 5,2% av placebobehandlade patienter.
• Postural hypotoni rapporterades hos 2,1% av nebivololbehandlade patienter jämfört med 1,0% av placebobehandlade patienter.
• Läkemedelsintolerans förekom hos 1,6% av nebivololbehandlade patienter jämfört med 0,8% av placebobehandlade patienter.
• Första gradens atrioventrikulärt block förekom hos 1,4% av de nebivololbehandlade patienterna jämfört med 0,9% av de placebobehandlade patienterna.
• Ödem i nedre extremiteterna rapporterades av 1,0% av de nebivololbehandlade patienterna jämfört med 0,2% av de placebobehandlade patienterna.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av läkemedlets nytta / riskbalans. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Överdosering
Det finns inga data om överdosering med Lobivon.
Symtom
Symtom på överdosering med betablockerare är: bradykardi, hypotoni, bronkospasm och akut hjärtsvikt.
Behandling
Vid överdosering eller överkänslighet bör patienten hållas under noggrann övervakning och behandlas på en intensivvårdsavdelning. Blodsockernivåer bör kontrolleras. Absorption av eventuella läkemedelsrester som fortfarande finns i mag -tarmkanalen kan förhindras genom magsköljning och administrering av aktivt kol och ett laxermedel. Artificiell andning kan krävas Bradykardi eller omfattande vagala reaktioner bör behandlas genom administrering av atropin eller metylatropin Hypotoni och chock bör vara behandlas med plasma / plasmasubstitut och vid behov med katekolaminer.Betablockerande effekten kan motverkas genom långsam intravenös administrering av isoprenalinhydroklorid, som börjar med en dos på cirka 5 mcg / minut eller dobutamin med en initial dos på 2,5 mcg / minut tills önskad effekt uppnås. I eldfasta fall kan isoprenalin associeras med dopamin.Om detta inte ger önskad effekt bör intravenös administrering av 50-100 mcg / kg i.v. övervägas. av glukagon. Om nödvändigt ska injektionen upprepas inom en timme som ska följas - eventuellt - av en i.v. -infusion av glukagon 70 mcg / kg / h. I extrema fall av behandlingsresistent bradykardi kan en pacemaker appliceras.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: betablockerare, selektiv.
ATC -kod: C07AB12.
Nebivolol är en racemat av två enantiomerer, SRRR-nebivolol (eller d-nebivolol) och RSSS-nebivolol (eller l-nebivolol). Det är ett läkemedel med dubbel farmakologisk aktivitet:
• är en konkurrenskraftig och selektiv antagonist av beta-receptorer; denna effekt tillskrivs SRRR-enantiomeren (d-enantiomer).
• det har milda vasodilaterande egenskaper på grund av interaktionen med L-arginin / kväveoxidvägen.
Nebivolol administreras i enstaka och upprepade doser minskar hjärtfrekvens och blodtryck, i vila och under träning, hos både normotensiva och hypertensiva patienter.
Den antihypertensiva effekten bibehålls under kronisk behandling.
Vid terapeutiska doser saknar nebivolol alfa-adrenerg antagonism.
Systemisk kärlresistens minskar vid akut och kronisk behandling med nebivolol hos hypertensiva patienter. Minskningen av hjärtutmatningen vid vila eller under ansträngning kan begränsas, trots minskningen av hjärtfrekvensen, på grund av en ökning av systolisk produktion.
Den kliniska relevansen av dessa hemodynamiska skillnader i förhållande till andra beta-1-antagonister har inte fastställts fullt ut.
Hos hypertensiva patienter ökar nebivolol det nitroxidmedierade kärlsvaret mot acetylkolin (Ach), vilket minskar hos patienter med endotel dysfunktion.
I en placebokontrollerad mortalitets-morbiditetsstudie på 2128 patienter i åldern ≥ 70 år (medianålder: 75,2 år) med stabil kronisk hjärtsvikt, med eller utan försämring av utkastningsfraktion av vänster kammare (medelvärde LVEF: 36 ± 12,3%, med följande fördelning: hos 56% av LVEF -patienterna mindre än 35%, hos 25% av LVEF -patienterna mellan 35% och 45% och hos 19% av LVEF -patienterna större än 45%), följt under en median på 20 månader, nebivolol, dessutom till standardterapi, har visat sig betydligt förlänga tidsintervallet fram till döden eller sjukhusvistelse av kardiovaskulära orsaker (primär effektmått) med en relativ riskminskning på 14 % (absolut minskning: 4,2 %). Denna minskning av risken var uppenbar efter 6 månaders behandling och förblev så under hela densamma (mediantid: 18 månader). Effekten av nebivolol var oberoende av ålder, kön eller utkastningsfraktion av vänster kammare hos försökspersonerna. Fördelen med dödligheten uppnådde inte statistisk signifikans jämfört med placebo (absolut minskning: 2,3%).
En minskning av fall av plötsliga dödsfall observerades hos patienter som behandlades med nebivolol (4,1%kontra 6,6%, relativ minskning med 38%).
Experimentella djurstudier in vitro och in vivo har visat att nebivolol saknar inneboende sympatomimetisk aktivitet.
Experimentella djurstudier in vitro och in vivo har visat att nebivolol inte har membranstabiliserande aktivitet vid farmakologiska doser.
Hos friska frivilliga har nebivolol ingen signifikant effekt på maximal träningskapacitet eller uthållighet.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Båda enantiomererna av nebivolol absorberas snabbt efter oral administrering. Absorption av nebivolol påverkas inte av samtidig matintag; nebivolol kan tas med eller utan mat.
Nebivolol metaboliseras i stor utsträckning, delvis till aktiva hydroximetaboliter. Nebivolol metaboliseras via aromatisk och alicyklisk hydroxylering, N-dealkylering och glukuronidering med ytterligare bildning av glukuronider i hydroximetaboliterna. Metabolismen av nebivolol genom aromatisk hydroxylering är föremål för CYP2D6 -beroende oxidativ genetisk polymorfism. Den orala biotillgängligheten för nebivolol är i genomsnitt 12% hos omfattande metaboliserare och är praktiskt taget komplett hos dåliga metaboliserare. Vid steady-state och vid samma dosnivå är maximal plasmakoncentration av oförändrat nebivolol cirka 23 gånger högre hos dåliga metaboliserare än hos omfattande metaboliserare. När summan av koncentrationerna av föräldraläkemedlet och de aktiva metaboliterna beaktas är skillnaden i maximala plasmakoncentrationer 1,3-1,4 gånger. På grund av variationen i metabolismhastigheten måste dosen av Lobivon alltid anpassas individuellt till den enskilda patientens behov: dåliga metaboliserare kan därför kräva lägre doser.
Hos snabba metaboliserare eliminerar halveringstiden för enantiomererna för nebivolol i genomsnitt 10 timmar. Hos långsamma metaboliserare är de 3-5 gånger längre. Hos snabba metaboliserare är plasmanivåerna av RSSS -enantiomeren något högre än de för SRRR -enantiomeren. Hos långsamma metaboliserare är denna skillnad större. Hos snabba metaboliserare är halveringstiden för hydroximetaboliter för båda enantiomererna i genomsnitt 24 timmar och är ungefär dubbelt så långa hos dåliga metaboliserare.
Hos de flesta patienter (omfattande metaboliserare) uppnås steady state inom 24 timmar för nebivolol och inom några dagar för hydroximetaboliterna.
Plasmakoncentrationerna är dosproportionella i intervallet 1 till 30 mg. Farmakokinetiken för nebivolol påverkas inte av ålder.
I plasma är båda enantiomererna av nebivolol övervägande bundna till albumin.
Plasmaproteinbindningen är 98,1% för SRRR-nebivolol och 97,9% för RSSS-nebivolol.
Efter en veckas administrering utsöndras 38% av dosen i urinen och 48% i avföringen. Urinutsöndringen av oförändrad nebivolol är mindre än 0,5% av dosen.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Icke-kliniska data avslöjar ingen särskild fara för människor baserat på konventionella studier av gentoxicitet och cancerframkallande potential.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Polysorbat 80;
hypromellos;
laktosmonohydrat;
majsstärkelse;
kroskarmellosnatrium;
mikrokristallin cellulosa;
vattenfri kolloidal kiseldioxid;
magnesiumstearat.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Tabletterna levereras i blister (PVC / aluminiumblister).
Förpackningar med 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabletter
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE srl
Via Sette Santi n. 3
50131 FLORENCE
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
28 tabletter à 5 mg - A.I.C. n. 032210015
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: 12 februari 1997
Datum för senaste förnyelse: 18 oktober 2010.
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Mars 2015
