Vad är Tredaptive?
Tredaptive är ett läkemedel som innehåller två aktiva substanser: nikotinsyra (även känd som niacin eller vitamin B3) och laropiprant. Det finns i tabletter med modifierad frisättning. Med "modifierad frisättning" menar vi det faktum att de två aktiva ingredienserna frigörs från tabletten med olika hastigheter under en period av några timmar.
Vad används Tredaptive till?
Tredaptive används som tillägg till kost och träning hos patienter med dyslipidemi (alltför höga halter av fett i blodet), särskilt med "blandad dyslipidemi" och "primär hyperkolesterolemi". Patienter med kombinerad blandad dyslipidemi har i blodet höga nivåer av LDL (så kallat "dåligt") och triglycerider (en typ av fett) kolesterol och låga nivåer av HDL (så kallat "bra") kolesterol. Primär hyperkolesterolemi är det tillstånd där blodkolesterolhalter är höga, "primära" betyder det faktum att "hyperkolesterolemi inte kan hänföras till en specifik orsak.
Tredaptive ges vanligtvis tillsammans med ett statin (det vanliga kolesterolsänkande läkemedlet) i fall där statinet ensamt inte är tillräckligt effektivt. Tredaptive används på egen hand hos patienter som inte kan ta statiner.
Läkemedlet kan endast fås på recept.
Hur används Tredaptive?
Startdosen av Tredaptive är en tablett en gång om dagen i fyra veckor, varefter dosen ökas till två tabletter om dagen. Tabletten ska tas i munnen med mat, på kvällen eller före sänggåendet, och ska sväljas hel, dvs utan att dela, bryta, krossa eller tugga den. Användning av Tredaptive rekommenderas inte till ungdomar under 18 år på grund av bristande information om säkerhet och effekt för denna grupp. Det ska också användas med försiktighet hos patienter med njurproblem och ska inte användas till patienter med leverproblem.
Hur fungerar Tredaptive?
De två aktiva ingredienserna i Tredaptive, nikotinsyra och laropiprant, har olika verkningssätt.
Nikotinsyra är ett naturligt förekommande ämne som i låga doser används som vitamin. I höga doser sänker det fettinnehållet i blodet med en mekanism som ännu inte är helt förstådd. De första användningarna av nikotinsyra som ett läkemedel för att modifiera blodfettnivåer
går tillbaka till mitten av 1950-talet, men det har använts i begränsad utsträckning på grund av biverkningar, särskilt hudens rodnad.
Den rodnad som orsakas av nikotinsyra antas bero på frisättning av ett ämne, "prostaglandin D2" (PGD2), av hudceller som orsakar utvidgning av blodkärlen i huden. Laropiprant blockerar receptorerna som PGD2 normalt fäster vid. Med receptorerna blockerade kan PGD2 inte vidga hudens kärl och detta minskar frekvensen och intensiteten av rodnad.
Tredaptive -tabletten består av ett lager av laropiprant och ett lager av nikotinsyra. Efter förtäring släpps laropiprant ut i blodet först och blockerar PGD2 -receptorer. Nikotinsyra frigörs långsammare från det andra lagret och dess funktion är att modifiera fett.
Hur har Tredaptive studerats?
Effekterna av Tredaptive testades först i experimentella modeller innan de studerades hos människor.
Tredaptive har studerats i fyra huvudstudier med patienter med hyperkolesterolemi eller blandad dyslipidemi.
Två studier undersökte effektiviteten av Tredaptive för att ändra blodfettnivåer.Den första studien jämförde effektiviteten av Tredaptive med enbart nikotinsyra eller en placebo (en dummy -behandling) för att sänka kolesterolnivåerna. LDL på totalt 1613 patienter. studien undersökte också symptomen på rodnad med hjälp av ett särskilt utarbetat frågeformulär.
Den andra studien jämförde kombinationen av Tredaptive och simvastatin (ett statin) kontra Tredaptive ensamt eller simvastatin ensamt hos 1398 patienter. Det främsta måttet på effektivitet var förändringen i LDL -kolesterolhalten i blodet efter 12 veckor.
Den tredje och fjärde studien undersökte effekten av laropiprant för att minska rodnad orsakad av nikotinsyra hos totalt 2 349 patienter som fick Tredaptive eller nikotinsyra.Rödhet mättes med hjälp av ett frågeformulär för rodnad.
Vilken nytta har Tredaptive visat under studierna?
Tredaptive var effektivt för att minska LDL -kolesterolhalten i blodet. I den första studien sänktes LDL -kolesterolhalten med 19% hos patienter som behandlats med Tredaptive jämfört med 1% hos patienter som behandlats med placebo.Den andra studien visade att LDL -kolesterolhalten sänktes ytterligare om Tredaptive togs i kombination med simvastatin (48 % reduktion), jämfört med Tredaptive (17% reduktion) eller simvastatin (37% reduktion) taget ensamt.
Att tillsätta laropiprant till nikotinsyra minskade symtomen på nikotinsyrainducerad rodnad. I de första och tredje studierna fanns det färre rapporter om måttlig, svår eller extrem rodnad hos patienter som behandlats med Tredaptive än hos patienter som behandlats enbart med nikotinsyra. I den fjärde studien uppträdde rodnad i färre dagar hos patienter behandlade med Tredaptive än hos patienter som behandlades enbart med nikotinsyra.
Vilken risk är förknippad med Tredaptive?
Den vanligaste biverkningen i samband med Tredaptive (dvs. den som ses hos fler än 1 av 10 patienter) är rodnad. En fullständig förteckning över biverkningar som rapporterats för Tredaptive finns i bipacksedeln.
Tredaptive ska inte användas till patienter som kan vara överkänsliga (allergiska) mot nikotinsyra, laropiprant eller något annat innehållsämne.Det ska inte heller användas till patienter med leverproblem, aktiva magsår eller arteriell blödning.
Varför har Tredaptive godkänts?
Kommittén för humanläkemedel (CHMP) beslutade att fördelarna med Tredaptive är större än riskerna för behandling av dyslipidemi, särskilt hos patienter med kombinerad blandad dyslipidemi och hos patienter med primär hyperkolesterolemi, och rekommenderade att det släpptes. Tredaptiv.
Annan information om Tredaptive:
Den 3 juli 2008 beviljade Europeiska kommissionen Merck Sharp & Dohme Ltd. ett "marknadsföringstillstånd" för Tredaptive, giltigt i hela Europeiska unionen.
För hela versionen av Tredaptive EPAR klicka här.
Senaste uppdateringen av denna sammanfattning: 05-2008.
Informationen om Tredaptive som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
