XELEVIA ® ett Sitagliptin-baserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Orala hypoglykemiska medel - DPP -4 -hämmare
Indikationer XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® är indicerat vid behandling av typ II diabetes mellitus när icke-farmakologiska åtgärder eller enstaka behandling med metformin, sulfonylurea och PPAR gamma-agonister inte ger de förväntade resultaten.
Den kombinerade terapin mellan Sitagliptin och de ovannämnda aktiva ingredienserna garanterar därför bättre glykemisk kontroll än monoterapier.
Verkningsmekanism XELEVIA ® - Sitagliptin
Sitagliptin, aktiv ingrediens i XELEVIA ® tillhör DPP-4-hämmare, en ny farmakologisk familj som kännetecknas av den hypoglykemiska effekten.
Tages oralt, detta absorberas faktiskt i tarmen och når den maximala plasmakoncentrationen inom de första 4 timmarna med intag med en absolut biotillgänglighet på 87%.
Omvänt bundet till plasmaproteiner för cirka 40%, utför det sin terapeutiska verkan genom att hämma enzymet DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), ansvarigt för den irreversibla hydrolysen av hormoner som kallas inkretiner.
Den senare, nämligen GLP1 (Glukagonliknande peptid 1) och GIP (Glukosberoende insulinotrop peptid), kan verka på bukspottkörtelnivå, genom intracellulära vägar, öka produktionen och utsöndringen av insulin och hämma den av glukagon.
Denna viktiga åtgärd resulterar i en uppenbar metabolisk implikation, det vill säga en hypoglykemisk effekt som stöds av både större tillgänglighet av insulin och av minskad syntes av endogent glukos.
När dess verkan avbryts elimineras sitagliptin oförändrat huvudsakligen av njurarna, medan endast en liten del av den dos som genomgår genomgår levermetabolism.
Utförda studier och klinisk effekt
1. SITAGLIPTIN OCH ALBUMINURIEN
Endocr J. 2011 30 jan; 58: 69-73. Epub 2010 28 dec.
Sitagliptin minskar albuminuri hos patienter med typ 2 -diabetes.
Hattori S.
Intressant studie som har visat hur administrering av sitagliptin till diabetespatienter av den andra typen kan minska albuminuri, inte genom att agera på glomerulär filtreringshastighet, utan genom att förbättra den serien av relaterade metaboliska aspekter som hyperglykemi, blodtryck och inflammationsnivå , särskilt tydligt hos dessa patienter.
2. SITAGLIPTIN: KLINISKT PROV
Diabetes Metab Syndr Obes. 2010 29 mars; 3: 31-41.
Användning av DPP-4-hämmare vid typ 2-diabetes: fokus på sitagliptin.
Ahrén B.
Den kliniska prövningen av sitagliptin under de senaste åren har visat en särskild effekt av läkemedlet för att förbättra den glykemiska profilen, stödja funktionaliteten hos pankreatiska betaceller, med en hög säkerhetsprofil som kan minimera risken för hypoglykemi, viktökning och gastrointestinala störningar
3. SITAGLIPTIN OCH METFORMIN
Wien Klin Wochenschr. 2011 31 mars.
Sitagliptins effekt och tolerans hos patienter med typ 2 -diabetes som är otillräckligt kontrollerade med Metformin. En prospektiv observationsstudie i österrikisk primärvård.
Ludvik B, Daniela L.
Klinisk prövning utförd på cirka 2300 diabetespatienter, tidigare behandlade med maximala doser metformin utan att uppnå tillräcklig glykemisk kontroll, där samtidig intag av sitagliptin möjliggjorde en markant förbättring av den glykemiska profilen, med en minskning av glykosylerat hemoglobin och fastande glykemi. Och postprandial .
Användningsmetod och dosering
XELEVIA ® sitagliptin 25 mg tabletter: i normal klinisk praxis är den mest använda dosen av XELEVIA ® 100 mg som tas vid en enda daglig administrering.
Det är emellertid av grundläggande betydelse att rätt dosering och de relativa antagandena fastställs av en läkare baserat på eventuell närvaro av andra pågående behandlingar, patientens fysio-patologiska tillstånd och hans metaboliska tillstånd.
XELEVIA ® Varningar - Sitagliptin
Det bör komma ihåg att hanteringen av andra typ av diabetessjukdom bör inkludera bland dess terapeutiska verktyg inte bara farmakologiska åtgärder utan också dagliga åtgärder som en hälsosam kost och en korrekt livsstil.
Under behandling med XELEVIA ® är det nödvändigt att regelbundet övervaka de glykemiska nivåerna, särskilt i kombination med sulfonylurea, för att undvika risken för hypoglykemi och för att kompensera för att förbättra eventuella metaboliska obalanser.
Risken för hypoglykemi kan i själva verket minska patientens uppfattningsförmåga, vilket gör användningen av maskiner och bilkörning farlig.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
XELEVIA ® är kontraindicerat under graviditet och amning, med avsaknad av kliniska data om läkemedlets säkerhetsprofil för fostrets hälsa, och med tanke på tillgängligheten på marknaden av diabetesläkemedel vars aktivitet är bättre karakteriserad.
Interaktioner
De möjliga interaktionerna mellan sitagliptin och andra aktiva ingredienser är särskilt sällsynta, med tanke på den låga levermetabolism som läkemedlet genomgår.
I allmänhet kan intag av cyklosporin och digoxin samtidigt med sitagliptins avgörande utseende av biverkningar efter förändringen i den farmakokinetiska profilen.
Studier har visat att för patienter med nedsatt njurfunktion är det möjligt att beskriva interaktioner, ofta kliniskt obetydliga, mellan potenta hämmare av CYP3A4 och sitagliptin.
Med tanke på användning av sitagliptin i kombinationsterapi med andra orala hypoglykemiska medel bör möjliga interaktioner och dosjusteringar övervägas.
Kontraindikationer XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot ett av hjälpämnena, hos patienter med nedsatt njurfunktion, typ I -diabetes och diabetisk ketoacidos samt under graviditet och amning.
Oönskade effekter - Biverkningar
Den kliniska prövningen, som idag utgör den huvudsakliga datakällan om sitagliptins säkerhetsprofil, har visat att administrering av XELEVIA ® tolereras väl och i vissa fall (kombinerad behandling) kan minska förekomsten av biverkningar som observeras senare. dos monoterapi.
I allmänhet var de mest beskrivna biverkningarna gastrointestinala reaktioner såsom illamående, kräkningar, diarré och flatulens, huvudvärk och yrsel och perifert ödem.
Kliniskt mer signifikanta biverkningar och överkänslighetsreaktioner observerades istället sällan och gällde främst hjärt- och benfunktion samt den hematologiska profilen.
Notera
XELEVIA ® kan endast säljas under strikt recept.
Informationen om XELEVIA ® - Sitagliptin som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
