Morfin
Exogent opioidläkemedel för växtextrakt, erhållet från Papaver somniferum, mer allmänt känt som opium; därav namnet "opioider".
Morfin är den starkaste exogena opioiden, som fungerar som en agonist för främst μ, men också δ, och κ -receptorer.
Varje exogen opioidagonist, exakt baserad på den analgetiska effekten som förmedlas av morfin, är indelad i:
- Starkt: här hittar vi tillsammans med morfin också heroin och metadon;
- Medium: som kodein;
- Partiell agonist: det vill säga den har en blandad handling;
- Antagonist: motsatt effekt.
Enligt en Smärtstillande skala utarbetat av WHO, indikeras starka exogena opioider för svår till måttlig smärta, medan medelstora till svaga exogena opioider indikeras för mild till måttlig smärta.
Biotillgängligheten för morfin är högre om den administreras parenteralt, eftersom den administreras oralt genomgår fenomenet den första leverpassagen; på grund av dess fettlöslighet fördelas det enhetligt i alla vävnader och kan passera placentabarriären, minus blodhjärnbarriären, som är mer genomsläpplig för heroin och fentanyl.
De vanligaste administreringssätten för morfin är: den snabbverkande orala vägen (effekten går in efter en timme men försvinner inom fyra timmar) eller gradvis frisättning (effekten förlängs i åtta till tolv timmar), den subkutana, intramuskulära , intravenös väg genom kontinuerlig infusion, intranasal och rektal Vid kronisk smärta för dödligt sjuka patienter används inbyggda venekatetrar eller subkutana pumpar, båda invasiva metoder.
Morfin administreras för terapeutiska ändamål för att behandla kronisk-onkologisk smärta, postoperativt, under förlossningen (även om det finns risk för andningsdepression hos den nyfödda, eftersom morfin passerar placentabarriären); som ett antitussivmedel, till exempel kodein; som en antidiarré; för applikationer före generell anestesi.
Upprepade administreringar av läkemedlet orsakar en minskning av effekten; detta fenomen, känt som läkemedelsdynamisk tolerans, beror på en minskning av opioidreceptornas känslighet, så att deras "nedreglering" bestäms, liksom att den är mindre reaktiva i -receptorer reduceras i antal när de införlivas inuti membranet; därför behovet av att öka dosen för att få samma effekt. När behandlingen avbryts genererar den nedreglerade receptorn ett fysiskt beroende, vilket efter avbrottet i administreringen - efter några timmar och upp till dagar eller veckor - manifesterar sig med det så kallade "abstinenssyndromet". Fysiskt beroende bestämmer följaktligen psykiskt beroende, känt som "sug", och kännetecknas av en tvångssökning efter ämnet.
Innan man ger narkotiska smärtstillande medel är det nödvändigt att karakterisera smärtan; dessa läkemedel är inte indicerade vid återkommande smärta, såsom huvudvärk och huvudtrauma, eftersom de skulle öka intrakraniellt tryck.
Morfinderivat är kraftfulla analgetika, som vanligtvis används under perioderna efter operationen; nedan kommer vi att rapportera några exempel.
Fentanyl: administreras transdermalt eller transmukosalt, det undviker fenomenet första leverpassage;
Metadon: selektiv agonist för μ -receptorer, det visar ett lägre beroende jämfört med morfin, därför används det i avgiftningsterapi, i gradvis gradvisa doser, för att minska symptomen på abstinenssyndrom;
Codeine, Oxycodone, Propoxyphene: svaga agonister som används som lindriga smärtstillande medel, men framför allt som antitussiva medel;
Loperamid: svag agonist som används som antidiarrheal, minskar tarmperistaltik och får analsfinkteren att dra ihop sig
Buprenorfin: långverkande partiell agonist μ; används även vid avgiftningsterapier, eftersom det resulterar i mindre allvarliga symptom och kortare abstinenskriser.
Bland antagonisterna till opioidreceptorerna minns vi naloxon och naltrexon; båda används vid opioidförgiftning. De fungerar som antagonister genom att de undergräver agonisten från receptorstället och avbryter dess effekt; Dessutom återställs andningsaktioner, pupillvidgning och tarmmotilitet till fysiologiska förhållanden.
Andra artiklar om "Morfin och derivat vid behandling av smärta"
- Opioider - endogena opioider och opioider
- Inflammation och immunsystemet