Antiulcer -läkemedel: vad och vad är det?

och duodenaler.

Shutterstock

Inom denna grupp finns olika aktiva ingredienser som - genom olika verkningsmekanismer - kan gynna lösningen av problemet.

Innan vi går in på den mer detaljerade beskrivningen av läkemedel mot sår är det dock användbart att komma ihåg vad såret är, hur magsyra produceras och vilka försvarssystem som vår kropp använder för att bevara magslemhinnan från aggression från det sura miljön i magen själv.

mage och / eller tolvfingertarmen. Om denna erosion också påverkar submucosa kallas det ett hemorragiskt sår (eftersom submucosa är rikt vaskulariserat).

Såret bildas när balansen mellan de skyddande och aggressiva faktorer som magen och tolvfingertarmen utsätts för saknas. De cytoprotektiva elementen består av mukoproteiner och bikarbonatjoner; aggressiva sådana från saltsyra och pepsin.

Aggressiva faktorer

Ansvarig för den starka surheten i maginnehållet är saltsyra (HCl), som kontinuerligt produceras och hälls i magen, även om det är i olika mängder vid olika tidpunkter på dygnet. Saltsyra är avgörande för att garantera optimal funktion av ett enzym. , kallad pepsin, ansvarig för matsmältningen av proteiner.Kombinationen av saltsyra, pepsin och andra enzymer som produceras av magen utgör magsaften.

Protonpump: Vad är det och vad är det för?

Parietalcellerna har till uppgift att utsöndra HCl i magen i magen; inuti dem består den funktionella enheten av den så kallade protonpumpen, även känd som H⁺ / K⁺ ATPase. Trots det komplicerade namnet är det faktiskt ett "enkelt" enzym - därför ett protein - som ansvarar för utbytet av protoner H ⁺ med kaliumjoner K⁺. I kombination med klorjoner (Cl2) ger H⁺ således upphov till saltsyra (HCl).

Som nämnts fungerar denna protonpump kontinuerligt, även på tom mage (om än långsammare).

De ämnen som kan stimulera aktiviteten hos protonpumpen är i huvudsak tre:

• Gastrin (ett peptidhormon med 17 aminosyror, varav många är syror);
• L "acetylkolin;
• Histamin.

Alla dessa ämnen interagerar på deras receptorer som ligger på nivån av parietalcellmembranet:

• CCK2 för gastrin;
• M3 muskarinreceptorer för acetylkolin;
• H2 -receptorer för histamin.

Stimuleringen av dessa receptorer, genom en serie intracellulära mekanismer, stimulerar därför protonpumpens aktivitet Acetylkolin och gastrin ökar inträdet av kalciumjoner, histamin aktiverar enzymet adenylatcyklas och ökar den cykliska AMP -koncentrationen Denna åtgärd kallas direkt stimulering .

Gastrin och acetylkolin kan också interagera, igen med sina egna receptorer, med celler (kallade liknande enterokromaffiner) som innehåller histamin (vilket indirekt stimulerar parietalcellen till att producera HCl). Denna handling kallas indirekt stimulering.

Slimhinnan skyddande faktorer

Varje epitelcell som finns i magslemhinnan utsöndrar kontinuerligt proteiner - mukoproteiner - som deltar i bildandet av en viskös vätska som kallas slem. Det senare, som stratifierar på slemhinnorna i magen, bildar ett ganska tjockt lager som utför en viktig skyddande funktion, i sin tur förstärkt av bikarbonatanjonerna (HCO3-) som utsöndras av epitelcellerna själva. Effekten av dessa skyddssystem är sådan att upprätthålla, nära magslemhinnan, ett pH nära neutralt, trots att mycket höga nivåer av surhet uppnås i det inre lumen (pH -värden mellan 1 och 3).

Bland de skyddande faktorerna hittar vi också några prostaglandiner (som vi kommer ihåg är oxidationsprodukter av "arakidonsyra) som tillhör familjen PGE och PGI (typ E respektive typ I prostaglandiner).

Dessa prostaglandiner är mycket viktiga för magslemhinnans säkerhet och verkar på två sätt: å ena sidan hämmar de syrautsöndring; å andra sidan ökar de frisättningen av mukoproteiner och bikarbonatanjoner. Denna åtgärd är resultatet av deras förmåga att inaktivera enzymet adenylatcyklas och därför minska produktionen av cyklisk AMP (med en mekanism motsatt den för histamin).

Matsmältningsprocess

Magsmältningsprocessen består av tre faser:

• I den första, kallad cephalic, ökar magsekretet efter signaler från centrala nervsystemet och framkallas av sensoriska stimuli (lukt, syn på mat och minnen som framkallas av det).
• Sväljning, å andra sidan, utlöser den andra fasen, kallad gastrisk, där utsöndring gynnas av fysiska (magutvidgning) och kemiska (hormoner som gastrin och delvis nedbrutna proteiner) stimuli.
• Den sista fasen, som kallas duodenal, börjar när magchymen passerar in i tolvfingertarmen (segment av matsmältningskanalen intill magen, liksom den första delen av tunntarmen) och leder till hämning av magsekretion genom negativa återkopplingsmekanismer förmedlas av hormoner (kolecystokinin, sekretin och GIP).

komplett med vad såret är, varför det bildas, hur matsmältningsprocesser äger rum och vilka faktorer som kan skada och de som istället skyddar magslemhinnan, kan vi gå in på specifika egenskaper för anti-sårläkemedel genom att bättre förstå mekanismen för "handling.

På grundval av vad som har sagts hittills är det möjligt att konstatera att läkemedel mot sår är de som på ett eller annat sätt kan förebygga och eliminera slemhinnans aggressiva faktorer eller som kan öka dess försvar.

Därför kan vi säga att de tillhör denna grupp:

• Antacida läkemedel;
• Cytoprotektiva läkemedel;
• Magsekretionshämmare.

I det följande kommer de huvudsakliga egenskaperna hos de ovannämnda anti-sårläkemedlen att kort beskrivas.

Antacida läkemedel

Antacida läkemedel kan neutralisera surheten i magsaften, vilket ger lindring av typiska symptom som halsbränna och magsmärta. Vid sår är de verkligen inte förstahandsvalet, eftersom deras varaktighet är kort och lindrar symtom för mycket korta perioder.

De mest framträdande aktiva ingredienserna som tillhör denna grupp är natriumbikarbonat, magnesiumhydroxid och aluminiumhydroxid.

För ytterligare information: Antacida läkemedel

Cytobeskyddande läkemedel

Cytoprotektorerna är å andra sidan läkemedel som visar sig vara användbara vid behandling av sår eftersom de kan skydda / öka försvaret i magslemhinnan mot den sura miljön i magen.

Slemhinneskyddande medel, såsom sukralfat och kolloidal vismut, och prostaglandinanaloger såsom misoprostol, tillhör gruppen cytoprotektorer.

Cytoskyddande läkemedel används i stor utsträckning vid behandling av sår, inklusive inom "området för utrotningsterapi"Helicobacter pylori.

För ytterligare information: Cytoprotective drugs

Magsekretionshämmare

Som man kan härleda från deras namn fungerar magsekretionshämmare genom att stoppa magproduktionen av saltsyra.

Protonpumpshämmare och histamin H2 -receptorantagonister tillhör denna grupp läkemedel.

Protonpumpshämmare (eller PPI) utför sin verkan genom att specifikt hämma enzymet H⁺ / K⁺ ATPas (eller protonpump, för att vara exakt), vilket hindrar det sista steget av syraproduktion av saltsyra, både basalt och inducerat av matintag.

De aktiva protonpumpshämmarna som används vid terapi är omeprazol (föregångaren), pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol och esomeprazol.

För mer information, läs också: Protonpumpshämmare: Vad är de till för? Protonpumpshämmare och Lansoprazol mot gastrit och sår

Antagonisterna till histamin H2 -receptorer, å andra sidan, utövar sin verkan av inhibering av magsekretion genom att hindra histaminverkan. Histamin, i själva verket, som interagerar med dess H2-typreceptorer som finns i magslemhinnan, aktiverar dem genom att stimulera magsekretion genom en AMPc-beroende verkningsmekanism.

H2 -receptorantagonisterna hindrar kopplingen mellan uthållighet och dess receptorer och förhindrar produktion av syra, även i detta fall, både basalt och inducerat av matintag.

För ytterligare information: Histamin H2 -receptorantagonister: Vad är de till för? Du kanske också är intresserad av: Gastroprotektorer