Aktiva ingredienser: Moxifloxacin
Avalox 400 mg filmdragerade tabletter
Avalox förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- Avalox 400 mg filmdragerade tabletter
- Avalox 400 mg / 250 ml infusionsvätska, lösning
Varför används Avalox? Vad är det för?
Avalox innehåller den aktiva substansen moxifloxacin, som ingår i en grupp antibiotika som kallas fluorokinoloner. Avalox fungerar genom att döda bakterierna som orsakar infektioner.
Avalox används till patienter som är 18 år eller äldre för att behandla följande bakterieinfektioner, när de orsakas av bakterier mot vilka moxifloxacin är aktivt. Avalox ska endast användas för att behandla dessa infektioner när vanligt förekommande antibiotika inte kan användas eller inte har fungerat:
Bihåleinflammation, plötslig försämring av långvarig inflammation i luftvägarna eller lunginfektion (lunginflammation) utanför sjukhuset (utom i allvarliga fall).
Milda eller måttliga infektioner i övre delen av det kvinnliga könsorganet (bäckeninflammatorisk sjukdom), inklusive infektioner i äggledarna och livmoderslemhinnan.
Avalox -tabletter ensamma är inte tillräckliga för att behandla dessa typer av infektioner och din läkare bör därför förskriva dig ett annat antibiotikum för att behandla övre kvinnliga könsorganinfektioner utöver Avalox -tabletter (se avsnitt 2. Vad du behöver veta innan du tar Avalox ..., Varningar) och försiktighetsåtgärder ..., Tala om för din läkare innan du tar Avalox).
Om följande bakterieinfektioner har förbättrats under den första behandlingen med Avalox infusionsvätska, kan din läkare också ordinera Avalox -tabletter för att slutföra behandlingsförloppet: lunginfektion (lunginflammation) som fångats utanför sjukhuset, hudinfektioner och mjukvävnad.
Avalox tabletter ska inte användas för att påbörja behandling för någon typ av hud- och mjukvävnadsinfektion eller allvarliga lunginfektioner.
Kontraindikationer När Avalox inte ska användas
Kontakta din läkare om du är osäker på om du tillhör en av patientgrupperna som beskrivs nedan.
Ta inte Avalox
- Om du är allergisk mot den aktiva substansen moxifloxacin, mot något annat kinolonantibiotikum eller mot något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6).
- Om du är gravid eller ammar.
- Om du är under 18 år.
- Om du har en senssjukdom eller sjukdom i samband med behandling med kinolonantibiotika (se avsnitt Varningar och försiktighetsåtgärder ... och 4. Möjliga biverkningar).
- Om du har eller har haft några tillstånd sedan födseln som involverar onormala hjärtrytmer (sett på EKG, elektrisk registrering av hjärtat), har en obalans av salter i blodet (särskilt låga kalium- eller magnesiumnivåer i blodet) har hjärta mycket långsam rytm (kallad 'bradykardi'), har ett svagt hjärta (hjärtsvikt), har tidigare haft hjärtrytmavvikelser eller tar andra läkemedel som orsakar EKG -förändringar (se avsnitt Andra läkemedel och Avalox). Detta beror på att Avalox kan orsaka EKG -förändringar, som består i en förlängning av QT -intervallet, dvs en fördröjning i ledningen av elektriska signaler.
- Om du har en allvarlig leversjukdom eller en ökning av leverenzymer (transaminaser) med mer än 5 gånger den övre normgränsen.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Avalox
Tala om för din läkare innan du tar Avalox
- Avalox kan modifiera EKG, särskilt hos kvinnor och äldre.
- Om du tar läkemedel som sänker kaliumhalten i blodet, rådfråga din läkare innan du tar Avalox (se även Ta inte Avalox och andra läkemedel och Avalox).
- Om du har epilepsi eller ett tillstånd som gör dig benägen för anfall, rådfråga din läkare innan du tar Avalox.
- Om du har eller har haft psykiska problem tidigare, kontakta din läkare innan du tar Avalox.
- Om du lider av myasthenia gravis kan behandling med Avalox förvärra symtomen på din sjukdom. Om du tror att du har det, kontakta din läkare omedelbart.
- Om du eller någon i din familj har glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist (en sällsynt ärftlig sjukdom), kontakta din läkare, som kommer att berätta om Avalox är lämpligt för dig.
- Vid komplicerad infektion i övre kvinnliga könsorganen (till exempel i samband med en abscess i äggledarna och äggstockarna eller bäckenet), för vilken läkaren anser att intravenös behandling är nödvändig, är behandling med Avalox tabletter inte lämplig.
- För behandling av lindriga eller måttliga infektioner i övre delen av det kvinnliga könsorganet, ska din läkare ordinera ett annat antibiotikum utöver Avalox. Om dina symtom inte förbättras efter 3 dagars behandling, kontakta din läkare
När du tar Avalox
- Om du upplever hjärtklappning eller oregelbunden hjärtslag under behandlingsperioden, tala omedelbart med din läkare, som kan ge dig ett EKG för att mäta din hjärtrytm.
- Risken för hjärtproblem kan öka med ökande dos. Därför bör du hålla dig till den rekommenderade dosen.
- Det finns en avlägsen chans att en allvarlig och plötslig allergisk reaktion (en anafylaktisk reaktion / anafylaktisk chock) kommer att inträffa även vid den första dosen, med följande symtom: brösttäthet, yrsel, illamående eller svimning, yrsel vid stående., Sluta ta Avalox och kontakta din läkare omedelbart.
- Avalox kan orsaka snabbt utvecklande svår inflammation i levern, vilket kan leda till livshotande leversvikt (inklusive dödliga fall, se avsnitt 4. Möjliga biverkningar). Kontakta din läkare innan du fortsätter behandlingen om du snabbt utvecklar tecken som illamående och / eller illamående i samband med gulning av ögonvitorna, mörk urin, klåda, blödningstendens eller leverencefalopati (symptom på nedsatt leverfunktion eller snabbt utvecklad svår inflammation i levern).
- Vid hudreaktion, blåsbildning och / eller skalning av huden och / eller slemreaktioner (se avsnitt 4. Möjliga biverkningar), kontakta din läkare omedelbart innan behandlingen fortsätter.
- Kinolonantibiotika, inklusive Avalox, kan orsaka anfall. Om detta händer ska behandlingen med Avalox avbrytas.
- Du kan uppleva symtom på neuropati, såsom smärta, sveda, stickningar, domningar och / eller svaghet. Kontakta i så fall din läkare omedelbart innan du fortsätter behandlingen med Avalox.
- Du kan också uppleva psykiska problem när du tar kinolonantibiotika, inklusive Avalox, för första gången. I mycket sällsynta fall har depression eller psykiska problem lett till självmordstankar och självaggressiva beteenden, till exempel självmordsförsök (se avsnitt 4. Möjliga biverkningar). Om sådana reaktioner utvecklas ska behandlingen med Avalox avbrytas.
- Diarré kan uppstå under eller efter att ha tagit antibiotika (inklusive Avalox). Om det blir värre eller kvarstår, eller om du märker blod eller slem i avföringen, ska du omedelbart sluta ta Avalox och kontakta din läkare. I denna situation bör du inte ta läkemedel som blockerar eller minskar tarmrörelser.
- Ibland kan Avalox orsaka senssmärta och inflammation, även under de första 48 timmarna efter att behandlingen påbörjats och upp till flera månader efter avslutad behandling med Avalox. Risken för inflammation och senbrott ökar särskilt om du är äldre eller om du behandlas med kortikosteroider. Vid det första tecknet på smärta eller inflammation, sluta ta Avalox, vila den drabbade lemmen och kontakta din läkare omedelbart. Undvik onödig fysisk aktivitet, eftersom det kan öka risken för senbrott (se avsnitt Ta inte Avalox ... och 4 Möjliga biverkningar).
- Om du är äldre och har njurproblem, försök att få i dig tillräckligt med vätska, eftersom uttorkning kan öka risken för njursvikt.
- Om du märker nedsatt syn eller har andra ögonproblem medan du tar Avalox, kontakta omedelbart en ögonläkare (se avsnitt Körning och användning av maskiner och 4. Möjliga biverkningar).
- Kinolonantibiotika kan göra huden mer känslig för solljus eller UV. Undvik långvarig exponering för solljus, intensivt solljus och använd inte solarier eller UV -lampor när du tar Avalox.
- Effekten av Avalox vid behandling av allvarliga brännskador, djupa vävnadsinfektioner, större purulenta sår (abscesser) och diabetiska fotinfektioner med osteomyelit (benmärgsinfektion) har inte påvisats.
Barn och ungdomar
Detta läkemedel ska inte ges till barn och ungdomar under 18 år eftersom effekten och säkerheten för moxifloxacin inte har fastställts i denna åldersgrupp (se avsnitt Använd inte Avalox).
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Avalox
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel förutom Avalox.
Om Avalox vet du att:
- Om du tar Avalox och andra läkemedel som påverkar hjärtat finns det en ökad risk för hjärtrytmstörningar. Ta därför inte Avalox med följande läkemedel: läkemedel som tillhör gruppen antiarytmika (t.ex. kinidin, hydrokinidin, disopyramid, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), antipsykotika (t.ex. fenotiaziner, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid), tricykliska antidepressiva medel, vissa antimikrobiella medel (t.ex. saquinavir, sparfloxacin, intravenös erytromycin, vissa alfanamidinin) och andra läkemedel (t.ex. cisaprid, intravenös vincamin, bepridyl, dihemanyl).
- Du bör tala om för din läkare om du tar andra läkemedel som kan minska kaliumnivåerna i blodet (till exempel vissa diuretika, vissa laxermedel och lavemang [hög dos] eller kortikosteroider [antiinflammatoriska läkemedel], amfotericin B) eller sänka hjärtfrekvensen, eftersom dessa kan också öka risken för allvarliga hjärtrytmstörningar när du tar Avalox.
- Läkemedel som innehåller magnesium eller aluminium, såsom antacida mot matsmältningsbesvär, järn eller zink, didanosin eller sukralfat för behandling av gastrointestinala störningar kan minska effekten av Avalox -tabletter. Om du tar något av dessa läkemedel, ta Avalox -tabletten 6 timmar före eller 6 timmar efter.
- att ta medicinskt kol genom munnen med Avalox -tabletter minskar effekten av Avalox.Det rekommenderas därför att inte använda dessa läkemedel tillsammans.
- Om du tar orala antikoagulantia (t.ex. warfarin) kan din läkare behöva kontrollera din blodproppstid ofta.
Avalox med mat och dryck
Effekten av Avalox påverkas inte av mat, inklusive mjölk, mejeriprodukter och ostar.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet, amning och fertilitet
Ta inte Avalox om du är gravid eller ammar.
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att bli gravid, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Djurstudier har inte visat att din fertilitet försämras av detta läkemedel.
Köra och använda maskiner
Avalox kan orsaka yrsel eller yrsel, plötslig tillfällig synförlust eller kort medvetslöshet. Om det gör detta mot dig, kör du inte fordon eller använder maskiner.
Avalox innehåller laktos
Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar Avalox
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Avalox: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Den rekommenderade dosen för vuxna är en 400 mg filmdragerad tablett en gång dagligen.
Avalox tabletter är för oral användning. Svälj tabletten hel (för att inte smaka den bittra smaken) med mycket vatten eller annan dryck. Du kan ta Avalox med eller utan mat. Det rekommenderas att du tar tabletten ungefär vid samma tidpunkt varje dag.
Det finns ingen anledning att justera dosen hos äldre patienter, hos patienter med låg kroppsvikt eller hos patienter med njurproblem
Behandlingstiden beror på infektionstypen. Om inte annat anges av din läkare är den rekommenderade användningstiden för Avalox filmdragerade tabletter:
- Plötslig försämring av kronisk bronkit 5-10 dagar (uppblossning av kronisk bronkit)
- Lunginfektion (lunginflammation) drabbades utanför sjukhuset, 10 dagar med undantag för allvarliga fall
- Akut bihåleinflammation (akut bakteriell bihåleinflammation) 7 dagar
- Lätta eller måttliga infektioner i övre delen av det kvinnliga könsorganet (bäckeninflammatorisk sjukdom), inklusive infektioner i äggledarna och livmoderslemhinnan 14 dagar
När Avalox filmdragerade tabletter används för att komplettera ett behandlingsförlopp som startas med Avalox infusionsvätska, är de rekommenderade doserna:
- Lunginfektion (lunginflammation) fångad utanför sjukhuset, 7 till 14 dagar
De flesta patienter med lunginflammation byter till oral behandling med Avalox filmdragerade tabletter inom 4 dagar
- Hud- och mjukvävnadsinfektion 7 - 21 dagar
De flesta patienter med hud- och mjukvävnadsinfektion går över till oral behandling med Avalox filmdragerade tabletter inom 6 dagar
Det är viktigt att du slutför behandlingen, även om du börjar må bättre efter några dagar. Om du slutar ta detta läkemedel för tidigt kanske din infektion inte botas helt, du kan få ett återfall eller ditt tillstånd kan förvärras, och det kan också skapa bakteriell resistens mot antibiotikumet.
Du bör inte överskrida den rekommenderade dosen eller behandlingstiden (se avsnitt 2. Vad du behöver veta innan du tar Avalox, varningar och försiktighetsåtgärder).
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Avalox
Om du har tagit för stor mängd av Avalox
Om du tar mer än den föreskrivna dosen om en tablett om dagen, kontakta omedelbart läkare och ta om möjligt eventuella kvarvarande tabletter, förpackningen eller denna bipacksedel för att visa läkaren eller apotekspersonal vad du har tagit.
Om du har glömt att ta Avalox
Om du glömmer att ta din tablett, ta den så snart du kommer ihåg samma dag. Om du råkar sakna en dag, ta din normala dos (en tablett) nästa dag. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker på vad du ska göra.
Om du slutar att ta Avalox
Om du slutar att ta detta läkemedel för tidigt kanske din infektion inte är helt botad. Rådgör med din läkare om du vill sluta ta tabletterna innan behandlingen är avslutad.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Avalox
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Följande biverkningar har observerats under behandling med Avalox. Bedömningen av biverkningar baseras på följande frekvensdata:
Vanliga: kan förekomma hos upp till 1 av 10 patienter
Mindre vanliga: kan förekomma hos upp till 1 av 100 patienter
Sällsynta: kan förekomma hos upp till 1 av 1000 patienter
Mycket sällsynta: kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 patienter
Infektioner
Vanliga: Infektioner orsakade av resistenta bakterier eller svampar, t.ex. orala och vaginala Candida -infektioner
Blod och lymfsystem
Mindre vanliga: minskning av röda blodkroppar, minskning av vita blodkroppar, minskning av en viss typ av vita blodkroppar (neutrofiler), minskning eller ökning av speciella celler som behövs för blodpropp, ökning av specialiserade vita blodkroppar (eosinofiler), minskat blod koagulation
Mycket sällsynta: ökad blodpropp, stor minskning av en viss typ av vita blodkroppar (agranulocytos)
Allergiska reaktioner
Mindre vanliga: allergisk reaktion
Sällsynta: allvarlig och plötslig generaliserad allergisk reaktion, inklusive i mycket sällsynta fall livshotande chock (t.ex. andningssvårigheter, blodtrycksfall, snabb puls), svullnad (inklusive svullnad i luftvägarna, potentiellt livshotande)
Förändringar i laboratorietestresultat
Mindre vanliga: förhöjda blodfetter (fetter)
Sällsynta: blodsocker ökar, urinsyra i blodet ökar
Psykiatriska manifestationer
Mindre vanliga: ångest, rastlöshet / agitation
Sällsynta: känslomässig instabilitet, depression (som i mycket sällsynta fall kan leda till självskadebeteenden, såsom självmordstankar, självmordstankar eller självmordsförsök), hallucinationer
Mycket sällsynt: dissociationskänsla (inte att vara sig själv), sinnessjukdom (som kan leda till självskadande beteenden, såsom självmordstankar, självmordstankar eller självmordsförsök)
Nervsystem
Vanliga: huvudvärk, yrsel
Mindre vanliga: stickningar och / eller domningar, smakstörningar (i mycket sällsynta fall förlust av smak), förvirring och desorientering, sömnstörningar (främst sömnlöshet), darrningar, yrsel (yrsel, känsla av att falla), somnolens
Sällsynta: minskad taktil känslighet, förändrad luktsinne (inklusive luktförlust), störda drömmar, störd balans och dålig koordination (på grund av yrsel), kramper, koncentrationssvårigheter, talstörningar, delvis minnesförlust eller totalt, störningar associerade med nervsystemet system, såsom smärta, sveda, stickningar, domningar och / eller svaghet i extremiteterna
Mycket sällsynta: ökad taktil känslighet
Öga
Mindre vanliga: synstörningar, inklusive diplopi (dubbelseende) och dimsyn
Mycket sällsynta: tillfällig synförlust
Öra
Sällsynta: ringningar / ljud i öronen, hörselnedsättning inklusive dövhet (vanligtvis reversibel)
Hjärtsystem (se avsnitt 2. Vad du behöver veta innan du tar Avalox)
Vanligt: förändring i hjärtrytmen (EKG) hos patienter med låga kaliumnivåer i blodet
Mindre vanliga: förändring av hjärtrytmen (EKG), hjärtklappning, oregelbunden och snabb hjärtslag, allvarliga hjärtrytmavvikelser, angina pectoris
Sällsynta: snabb hjärtrytm, svimning
Mycket sällsynt
onormala hjärtrytmer livshotande oregelbunden hjärtslag, hjärtstopp upphör
Vaskulära systemet
Mindre vanliga: utvidgning av blodkärl
Sällsynta: högt blodtryck, lågt blodtryck
Andningssystem
Mindre vanliga: andningssvårigheter, inklusive astmatiska tillstånd
Magtarmkanalen
Vanliga: illamående, kräkningar, magont och buksmärtor, diarré
Mindre vanliga: minskad aptit och matintag, uppblåsthet och förstoppning, magbesvär (matsmältningsbesvär, halsbränna), maginflammation, ökning av ett särskilt matsmältningsenzym i blodet (amylas)
Sällsynta: Sväljningssvårigheter, inflammation i munnen, svår diarré innehållande blod och / eller slem (antibiotikainducerad kolit, inklusive pseudomembranös kolit), vilket i mycket sällsynta fall kan leda till livshotande komplikationer
Lever
Vanliga: ökning av ett visst leverenzym i blodet (transaminaser)
Mindre vanliga: försämrad leverfunktion (inklusive ökning av ett visst leverenzym i blodet (LDH)), förhöjning av bilirubin i blodet, ökning av ett visst leverenzym i blodet (gamma-GT och / eller alkaliskt fosfatas)
Sällsynta: gulsot (gulning av ögonvitor eller hudvita), inflammation i levern
Mycket sällsynta: fulminant inflammation i levern som kan utvecklas till livshotande leversvikt (inklusive dödliga fall)
Hud
Mindre vanliga: klåda, utslag, urtikaria, torr hud
Mycket sällsynta: hud- och slemhinneförändringar (smärtsamma blåsor i munnen / näsan eller penis / slidan), potentiellt livshotande (Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys)
Muskulärt och gemensamt system
Mindre vanliga: ledvärk, muskelsmärta
Sällsynta: senssmärta och svullnad (seninflammation), muskelkramper, muskelspasmer, muskelsvaghet
Mycket sällsynta: senbristning, ledinflammation, muskelstelhet, försämring av symtomen på myasthenia gravis
Njure
Mindre vanliga: uttorkning
Sällsynta: nedsatt njurfunktion (inklusive ökade laboratorieparametrar som indikerar njurfunktion, såsom urea och kreatinin), njursvikt
Allmänna oönskade effekter
Mindre vanliga: illamående (främst svaghet eller trötthet), smärta, såsom smärta i nedre delen av ryggen, bröstsmärta, bäckensmärta, extremitetsvärk, svettning
Sällsynta: svullnad (i händer, fötter, vrister, läppar, mun, hals)
Dessutom har mycket sällsynta fall av följande biverkningar, som inte kan uteslutas, också uppstå under behandling med Avalox, har rapporterats med andra kinolonantibiotika: ökade natriumnivåer i blodet, ökade kalciumnivåer i blodet, en särskild typ av minskning av rött blod celler (hemolytisk anemi), muskelreaktioner med skada på muskelceller, ökad hudkänslighet för solljus eller UV.
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du får biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet som står på blister och kartong. Utgångsdatumet avser den sista dagen i den månaden.
Förvaras vid högst 25 ° C.
Förvara i originalförpackningen för att skydda mot fukt. Kasta inte läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta mediciner som du inte längre använder. Detta kommer att bidra till att skydda miljön.
Vad Avalox innehåller
- Den aktiva ingrediensen är moxifloxacin. Varje filmdragerad tablett innehåller 400 mg moxifloxacin som hydroklorid.
- Hjälpämnen är:
Tablettkärna: mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, laktosmonohydrat (se avsnitt Avalox innehåller laktos) och magnesiumstearat.
Filmbeläggning: hypromellos, makrogol 4000, järnoxid (E172) och titandioxid (E171).
Hur Avalox ser ut och förpackningens innehåll
Varje matt röd, avlång formad, konvex fasetterad 17 x 7 mm filmdragerad tablett är märkt med "M400" på ena sidan och "BAYER" på den andra.
Avalox förpackas i kartonger som innehåller färglösa eller ogenomskinliga vit / aluminium polypropylenblister.
Avalox finns i detaljförpackningar med 5, 7 och 10 filmdragerade tabletter, sjukhusförpackningar med 25, 50 eller 70 filmdragerade tabletter och multipelförpackningar bestående av 5 kartonger som vardera innehåller 16 tabletter eller 10 kartonger som innehåller varje 10 tabletter.
Avalox finns också som medicinskt prov från en filmdragerad tablett i en kartong som innehåller en aluminium / aluminiumblister.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
AVALOX 400 MG -TABLETTER Täckta med film
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1 filmdragerad tablett innehåller 400 mg moxifloxacin (som hydroklorid).
Hjälpämne med känd effekt: den filmdragerade tabletten innehåller 68 mg laktosmonohydrat (motsvarande 66,56 mg laktos) (se avsnitt 4.4).
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Filmdragerad tablett.
Tråkig röd, avlång konvex, facetterad, filmdragerad tablett som mäter 17 x 7 mm och märkt "M400" på ena sidan och "BAYER" på den andra.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Avalox 400 mg filmdragerade tabletter är indicerade för patienter i minst 18 år för behandling av följande bakterieinfektioner orsakade av bakterier som är mottagliga för moxifloxacin (se avsnitt 4.4, 4.8 och 5.1). Moxifloxacin ska endast användas om de antibakteriella medel som vanligtvis rekommenderas för den första behandlingen av dessa infektioner anses olämpliga eller har misslyckats:
• Akut bakteriell bihåleinflammation (korrekt diagnostiserad)
• Förvärring av kronisk bronkit (tillräckligt diagnostiserad)
• Gemenskapsförvärvad lunginflammation, med undantag av allvarliga former
• Lätt eller måttlig bäckeninflammatorisk sjukdom (dvs. infektioner i övre delen av det kvinnliga könsorganet, inklusive salpingit och endometrit), som inte är associerade med tubo-äggstockar eller bäckenabscess.
Avalox 400 mg filmdragerade tabletter rekommenderas inte som monoterapi vid mild till måttlig inflammatorisk bäckeninflammation, utan bör ges i kombination med en annan lämplig antibakteriell (t.ex. cefalosporin) på grund av ökat motstånd mot moxifloxacin i Neisseria gonorrhoeae, om inte närvaron av Neisseria gonorrhoeae resistent mot moxifloxacin (se avsnitt 4.4 och 5.1).
Avalox 400 mg filmdragerade tabletter kan också användas för att slutföra ett behandlingsförlopp hos patienter som upplevt förbättring under inledande behandling med intravenöst moxifloxacin för följande indikationer:
• Gemenskapsförvärvad lunginflammation
• Komplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner
Avalox 400 mg filmdragerade tabletter ska inte användas som initial behandling för någon typ av hud- och mjukvävnadsinfektion eller vid allvarlig, förvärvad lunginflammation.
Vid förskrivning av antibiotikabehandling bör det hänvisas till officiella riktlinjer för lämplig användning av antibakteriella medel.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering (vuxna)
Den rekommenderade dosen är en 400 mg filmdragerad tablett en gång om dagen.
Njur- / leverinsufficiens
Inga dosjusteringar krävs hos patienter med lätt till svårt nedsatt njurfunktion eller hos patienter i kronisk dialys, dvs hemodialys eller kontinuerlig ambulerande peritonealdialys (se avsnitt 5.2 för mer information).
Data från patienter med nedsatt leverfunktion är otillräckliga (se avsnitt 4.3).
Andra specialkategorier av patienter
Ingen dosjustering krävs hos äldre och hos patienter med låg kroppsvikt.
Pediatrisk population
Moxifloxacin är kontraindicerat hos barn och ungdomar (under 18 år). Effekt och säkerhet för moxifloxacin har inte fastställts hos barn och ungdomar (se avsnitt 4.3).
Administreringssätt
Den filmdragerade tabletten ska sväljas hel med tillräcklig mängd vätska och kan tas med eller utan måltider.
Administreringens längd
Avalox 400 mg filmdragerade tabletter ska tas under följande behandlingsperioder:
• Förvärring av kronisk bronkit 5-10 dagar
• Gemenskapsförvärvad lunginflammation 10 dagar
• Akut bakteriell bihåleinflammation 7 dagar
• Lätt eller måttlig bäckeninflammatorisk sjukdom 14 dagar
Avalox 400 mg filmdragerade tabletter har studerats i kliniska prövningar under behandlingsperioder på upp till 14 dagar.
Sekventiell terapi (intravenös följt av oral administrering)
I kliniska prövningar av sekventiell terapi bytte de flesta patienter från intravenös till oral behandling inom 4 dagar (förvärvad lunginflammation) eller 6 dagar (komplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner). Den totala rekommenderade varaktigheten för intravenös och oral administrering är 7 - 14 dagar för förvärvad lunginflammation och 7 - 21 dagar för komplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner.
Det rekommenderas att inte överskrida den rekommenderade dosen (400 mg en gång dagligen), inte heller behandlingstiden för den specifika indikationen.
04.3 Kontraindikationer
• Överkänslighet mot moxifloxacin, mot andra kinoloner eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
• Graviditet och amning (se avsnitt 4.6).
• Patienter under 18 år.
• Patienter med en "historia av senssjukdom / sjukdom relaterad till kinolonbehandling."
I både prekliniska försök och hos människor har förändringar i hjärtelektrofysiologi, i form av QT -intervallförlängning, observerats efter exponering för moxifloxacin. Av säkerhetsskäl är moxifloxacin därför kontraindicerat hos patienter med:
- Dokumenterad förlängning av medfödd eller förvärvad QT
- Elektrolytförändringar, särskilt okorrigerad hypokalemi
- Kliniskt relevant bradykardi
- Hjärtsvikt med reducerad fraktion av vänster kammare, kliniskt relevant
- Historia av symtomatiska arytmier.
Moxifloxacin ska inte användas samtidigt med andra läkemedel som förlänger QT -intervallet (se även avsnitt 4.5).
På grund av otillräckliga kliniska data är moxifloxacin också kontraindicerat hos patienter med nedsatt leverfunktion (Child Pugh C) och hos patienter med transaminashöjningar> 5 x normalgränsen.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Fördelen med behandling med moxifloxacin, särskilt vid infektioner med låg svårighetsgrad, bör vägas mot informationen i avsnittet "Varningar och försiktighetsåtgärder".
QTc -intervallförlängning och potentiellt relaterade kliniska tillstånd
Hos vissa patienter resulterade moxifloxacin i en förlängning av QTc -intervallet för elektrokardiogrammet. I analysen av EKG som erhölls i det kliniska prövningsprogrammet var QTc -förlängning med moxifloxacin 6 msek ± 26 msek, 1,4% av baslinjen. Eftersom kvinnor tenderar att ha ett längre QTc -intervall än hos män kan de vara mer känsliga för QTc -förlängning Äldre patienter kan också vara mer mottagliga för farmakologiska effekter på QT -intervallet.
Hos patienter som får moxifloxacin ska kaliumsänkande läkemedel användas med försiktighet (se även avsnitt 4.3 och 4.5).
Moxifloxacin ska användas med försiktighet till patienter med befintliga tillstånd som kan gynna utvecklingen av arytmier (särskilt kvinnor och äldre patienter), såsom akut myokardiskemi eller QT -förlängning, eftersom dessa tillstånd kan öka risken för ventrikulära arytmier (inklusive torsades de pointes ) och hjärtstillestånd (se även avsnitt 4.3) Omfattningen av QT -förlängning kan öka med ökande läkemedelskoncentrationer.Därför rekommenderas det att inte överskrida den rekommenderade dosen.
Om tecken på hjärtarytmi uppstår under behandling med moxifloxacin, avbryt behandlingen och gör ett EKG.
Överkänslighet / allergiska reaktioner
För fluorokinoloner, inklusive moxifloxacin, har allergiska reaktioner och överkänslighetsreaktioner rapporterats efter den första administreringen. Anafylaktiska reaktioner kan utvecklas till chock, vilket kan vara livshotande, även efter den första administreringen. I sådana fall ska behandling med moxifloxacin avbrytas och lämplig behandling (t.ex. chockbehandling) påbörjas.
Allvarlig leversjukdom
Fall av fulminant hepatit som potentiellt kan leda till leversvikt (inklusive dödliga fall) har rapporterats med moxifloxacin (se avsnitt 4.8). Patienter bör rådas att kontakta sin läkare innan behandlingen fortsätter om tecken och symtom på fulminant leversjukdom uppträder, såsom snabbt utvecklande asteni i samband med gulsot, mörk urin, hemorragisk diates eller hepatisk encefalopati.
Om det finns indikationer på nedsatt leverfunktion bör leverfunktionstester / undersökningar utföras.
Svår blåsande hudreaktioner
Fall av bullös hudreaktioner, såsom Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys, har rapporterats med moxifloxacin (se avsnitt 4.8). Patienter bör rådas att omedelbart söka läkarvård innan behandling fortsätter vid hud- och / eller slemhinneaktioner.
Patienter med anlag för kramper
Kinoloner är kända för att orsaka anfall. Produkten ska användas med försiktighet till patienter med CNS -störningar eller i närvaro av andra riskfaktorer som kan predisponera för anfall eller sänka kramptröskeln. Om kramper uppstår ska behandlingen med moxifloxacin avbrytas och lämpliga terapeutiska åtgärder vidtas.
Perifer neuropati
Hos patienter som behandlats med kinoloner, inklusive moxifloxacin, har det rapporterats om sensorisk eller motorisk sensorisk polyneuropati som manifesteras som parestesi, hypoestesi, dysestesi eller svaghet.Patienter som tar moxifloxacin bör informeras om behovet av att informera sin läkare innan behandlingen fortsätter om symptom på neuropati som smärta, brännande, stickningar, domningar eller svaghet utvecklas (se avsnitt 4.8).
Psykiatriska reaktioner
Även efter den första administreringen av kinoloner, inklusive moxifloxacin, kan psykiatriska reaktioner inträffa. I mycket sällsynta fall kan depression eller psykotiska reaktioner utvecklas till självmordstankar och självaggressiva beteenden, till exempel självmordsförsök (se avsnitt 4.8). Om patienten utvecklar sådana reaktioner bör behandlingen med moxifloxacin avbrytas och lämpliga terapeutiska åtgärder vidtas. Försiktighet rekommenderas om moxifloxacin ska användas till psykotiska patienter eller till patienter med psykiatrisk sjukdom i anamnesen.
Antibiotikarelaterad diarré och kolit
Fall av antibiotikarelaterad diarré och kolit, inklusive pseudomembranös kolit och diarré associerad med Clostridium difficilevars svårighetsgrad kan sträcka sig från mild diarré till dödlig kolit. Därför är det viktigt att denna diagnos övervägs hos patienter som utvecklar svår diarré under eller efter användning av moxifloxacin. Om antibiotikarelaterad diarré eller kolit misstänks eller bekräftas bör pågående behandling med antibakteriella medel, inklusive moxifloxacin, avbrytas och lämplig terapeutisk behandling åtgärder som vidtas omedelbart. Dessutom bör lämpliga smittskyddsåtgärder vidtas för att minska risken för överföring. Läkemedel som hämmar peristaltik är kontraindicerade hos patienter som utvecklar svår diarré.
Patienter med myasthenia gravis
Moxifloxacin ska användas med försiktighet hos patienter med myasthenia gravis eftersom symtomen kan förvärras.
Inflammation och bristning i senorna
Under behandling med kinoloner, inklusive moxifloxacin, kan inflammation och senbrott (särskilt akillessenen), ibland bilateralt, inträffa även under de första 48 timmarna efter behandlingens start och upp till flera månader efter avslutad risk för tendonit och senbrott är ökat, särskilt hos äldre patienter och hos dem som får samtidig kortikosteroidbehandling. Vid det första tecknet på smärta eller inflammation bör patienterna avbryta behandlingen med moxifloxacin, vila lemmen eller de drabbade lemmarna och kontakta din läkare omedelbart för att påbörja lämplig behandling (t.ex. immobilisering) för den drabbade senan (se avsnitt 4.3 och 4.8).
Patienter med nedsatt njurfunktion
Äldre patienter med njursjukdomar bör använda moxifloxacin med försiktighet om de inte kan upprätthålla tillräcklig vattentillförsel, eftersom uttorkning kan öka risken för njursvikt.
Synstörningar
Om synskador eller någon annan ögoneffekt observeras bör en ögonläkare omedelbart konsulteras (se avsnitt 4.7 och 4.8).
Förebyggande av ljuskänslighetsreaktioner
Kinoloner har visat sig orsaka ljuskänslighetsreaktioner hos patienter. Studier har dock visat att moxifloxacin har en lägre risk att framkalla ljuskänslighet. Patienter bör dock rådas att undvika exponering för UV -strålar och intensiv och / eller långvarig exponering för solljus under behandling med moxifloxacin.
Patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist
Patienter med en familjehistoria med eller med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist kan uppleva hemolytiska reaktioner vid behandling med kinoloner. Därför ska moxifloxacin användas med försiktighet hos dessa patienter.
Patienter med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption
Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
Patienter med bäckeninflammatorisk sjukdom
För patienter med komplicerad bäckeninflammatorisk sjukdom (t.ex. associerad med tubo-ovarial eller bäckenabscess), för vilka intravenös behandling anses nödvändig, rekommenderas inte behandling med Avalox 400 mg filmdragerade tabletter.
Bäckeninflammatorisk sjukdom kan orsakas av Neisseria gonorrhoeae resistent mot fluorokinoloner. I denna hypotes bör ett annat lämpligt antibiotikum (t.ex. ett cefalosporin) associeras med empirisk behandling med moxifloxacin, om inte närvaro av Neisseria gonorrhoeae resistent mot moxifloxacin. Om klinisk förbättring inte uppnås efter 3 dagars behandling, bör behandlingen omprövas.
Patienter med särskilda typer av komplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner (cSSSI)
Den kliniska effekten av moxifloxacin vid behandling av allvarliga brännskadeinfektioner, större abscess fasciit och diabetiska fotinfektioner med osteomyelit har inte påvisats.
Interferens med biologiska tester
Moxifloxacinbehandling kan störa kulturen för Mycobacterium spp. genom undertryckande av mykobakteriell tillväxt, vilket resulterar i falskt negativa resultat i prover tagna från patienter som genomgår behandling med moxifloxacin.
Patienter med MRSA -infektioner
Moxifloxacin rekommenderas inte för behandling av MRSA-relaterade infektioner. Vid misstänkt eller bekräftad MRSA -infektion bör behandling med lämplig antibakteriell behandling inledas (se avsnitt 5.1).
Pediatrisk population
På grund av negativa effekter på brosk hos unga djur (se avsnitt 5.3), är användning av moxifloxacin kontraindicerad för barn och ungdomar under 18 år (se avsnitt 4.3).
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Interaktioner med läkemedel
En additiv effekt på förlängning av QT -intervallet med moxifloxacin och andra läkemedel som kan förlänga QTc -intervallet kan inte uteslutas. Denna effekt kan leda till en ökad risk för ventrikulära arytmier, inklusive torsades de pointes. Därför är samtidig administrering av moxifloxacin med följande läkemedel kontraindicerad (se även avsnitt 4.3):
- klass IA antiarytmika (t.ex. kinidin, hydrokinidin, disopyramid)
- klass III -antiarytmika (t.ex. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)
- antipsykotika (t.ex. fenotiaziner, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid)
- tricykliska antidepressiva medel
- vissa antimikrobiella medel (saquinavir, sparfloxacin, i.v. erytromycin, pentamidin, antimalarialmedel, särskilt halofantrin)
- vissa antihistaminer (terfenadin, astemizol, mizolastin)
- andra (cisaprid, vincamine i.v., bepridyl, difemanyl).
Moxifloxacin ska användas med försiktighet till patienter som tar läkemedel som kan sänka kaliumnivåerna (t.ex. loop -diuretika och tiazider, laxermedel och lavemang (höga doser), kortikosteroider, amfotericin B) eller läkemedel som är förknippade med kliniskt signifikant bradykardi.
Ett intervall på cirka 6 timmar bör gå mellan administrering av preparat som innehåller tvåvärda eller trevärda katjoner (t.ex. antacida innehållande magnesium eller aluminium, didanosintabletter, sukralfat och preparat innehållande järn eller zink) och administrering av moxifloxacin.
Samtidig administrering av kol med en oral dos på 400 mg moxifloxacin hindrade väsentligt absorptionen av läkemedlet och minskade dess systemiska tillgänglighet med mer än 80%. Därför rekommenderas inte samtidig användning av dessa två läkemedel (utom vid överdosering, se även avsnitt 4.9).
Efter upprepad administrering hos friska frivilliga orsakade moxifloxacin en ökning av digoxin Cmax med cirka 30%, utan att påverka dess AUC eller dalkoncentrationer. Inga försiktighetsåtgärder behövs för användning med digoxin.
I studier som utförts på frivilliga diabetiker minskade samtidig administrering av oralt moxifloxacin med glibenklamid maximala plasmakoncentrationer av glibenklamid med cirka 21%. Kombinationen av glibenklamid och moxifloxacin kan teoretiskt ge upphov till mild och övergående hyperglykemi, men de observerade förändringarna i farmakokinetiken för glibenklamid resulterade inte i förändringar i de farmakodynamiska parametrarna (glykemi, insulinemi) .Därför observerades ingen kliniskt relevant interaktion mellan moxifloxacin och glibenklamid.
Ändringar av INR
Många fall av "ökad" aktivitet av orala antikoagulantia har rapporterats hos patienter som får antibakteriella medel, särskilt fluorokinoloner, makrolider, tetracykliner, cotrimoxazol och vissa cefalosporiner. Det infektiösa och inflammatoriska tillståndet, liksom patientens ålder och allmänna tillstånd, verkar utgöra riskfaktorer. Under dessa omständigheter är det svårt att bedöma om störningen i INR (internationell standardiserad rapport) orsakas av infektionen eller genom terapin En försiktighetsåtgärd representeras av en mer frekvent övervakning av INR. Vid behov bör dosen av det orala antikoagulanten justeras i enlighet med detta.
Kliniska studier har visat att det inte finns några interaktioner efter samtidig administrering av moxifloxacin med: ranitidin, probenecid, orala preventivmedel, kalciumtillskott, injicering av morfin, teofyllin, cyklosporin eller itrakonazol.
Studier in vitro med humana cytokrom P-450-enzymer stödde dessa slutsatser. Mot bakgrund av dessa fynd är en "metabolisk interaktion medierad av cytokrom P-450-enzymer osannolik.
Interaktion med mat
Moxifloxacin ger inte upphov till kliniskt relevanta interaktioner med mat, inklusive mjölk och derivat.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Säkerheten för moxifloxacin under graviditet har inte utvärderats hos människor. Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3) Den potentiella risken för människor är okänd. På grund av den experimentella risken för skador orsakad av fluorokinoloner på brosket i viktbärande leder hos växande djur och de reversibla ledskador som beskrivs hos barn som har tagit fluorokinoloner, ska moxifloxacin inte ges under dräktigheten (se avsnitt 4.3).
Amning
Inga data om användning hos ammande eller ammande kvinnor finns tillgängliga. Prekliniska data tyder på att små mängder moxifloxacin passerar över i mjölk. I avsaknad av human data och på grund av experimentell risk för skada orsakad av fluorokinoloner på ledbroskbärare hos växande djur, amning. är kontraindicerat under behandling med moxifloxacin (se avsnitt 4.3).
Fertilitet
Djurstudier tyder inte på nedsatt fertilitet (se avsnitt 5.3).
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Studier av moxifloxacins effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har inte genomförts, men fluorokinoloner, inklusive moxifloxacin, kan orsaka försämring av patientens förmåga att framföra fordon och använda maskiner på grund av reaktioner på CNS -bördan (t.ex. yrsel, akut övergående synförlust, se avsnitt 4.8) eller akut och kortvarig medvetslöshet (synkope, se avsnitt 4.8) Patienter bör rådas att observera deras reaktioner på moxifloxacin innan de kör fordon eller använder maskiner.
04.8 Biverkningar
Biverkningar, baserade på alla kliniska prövningar med moxifloxacin 400 mg (oral och sekventiell behandling) och sorterade efter frekvens, listas nedan.
Med undantag för illamående och diarré observerades alla biverkningar med frekvenser under 3%.
Inom varje frekvensklass rapporteras biverkningar i fallande svårighetsgrad.
Frekvenser definieras som:
- vanligt (≥ 1/100,
- ovanligt (≥ 1/1 000,
- sällsynta (≥ 1/10 000,
- mycket sällsynt (
Mycket sällsynta fall av följande biverkningar, som inte kan uteslutas, kan också förekomma under behandling med moxifloxacin, har rapporterats med andra fluorokinoloner: hypernatremi, hyperkalcemi, hemolytisk anemi, rabdomyolys, ljuskänslighetsreaktioner (se avsnitt 4.4).
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet, eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / risk -förhållandet för läkemedlet.Sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Överdosering
Inga specifika motåtgärder rekommenderas vid oavsiktlig överdosering. Vid överdosering bör symtomatisk behandling utföras. Elektrokardiografisk övervakning bör utföras på grund av möjligheten till förlängning av QT-intervallet. Samtidig administrering av kol med en dos på 400 mg oralt eller intravenöst moxifloxacin minskar läkemedlets systemiska biotillgänglighet med mer än 80%respektive. Användning av kol tidigt vid absorption kan vara användbart för att förhindra en överdriven ökning av systemisk exponering för moxifloxacin vid oral överdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: kinolonantibakterier, fluorokinoloner.
ATC -kod: J01MA14.
Handlingsmekanism
Moxifloxacin är aktivt in vitro mot ett brett spektrum av grampositiva och gramnegativa patogener.
Den baktericida verkan av moxifloxacin är resultatet av hämning av både topoisomeraser av typ II (DNA -gyras och topoisomeras IV), nödvändigt för replikation, transkription och reparation av bakteriellt DNA. Det verkar som om metoxigruppen i position C8 bidrar till att öka aktiviteten och minska urvalet av resistenta mutanter i grampositiva bakterier, jämfört med väteatomen i samma position. Närvaron av den voluminösa bicykloaminsubstituenten i position C7 förhindrar det aktiva flödet associerat med generna norA eller pmrA, ses hos vissa grampositiva bakterier.
Farmakodynamiska studier har visat att moxifloxacin uppvisar en koncentrationsberoende bakteriocidhastighet. Bakteriedödande dalkoncentrationer (MBC) ligger inom intervallet för minsta hämmande koncentration (MIC).
Effekt på tarmfloran hos människor
Följande förändringar i tarmfloran observerades hos frivilliga efter oral administrering av moxifloxacin:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. Och Klebsiella spp. de hade minskat, liksom anaeroberna Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Och Peptostreptococcus spp.. För Bacteroides fragilis c "var en ökning. Dessa förändringar återgick till det normala inom två veckor.
Motståndsmekanism
Resistensmekanismer som inaktiverar penicilliner, cefalosporiner, aminoglykosider, makrolider och tetracykliner stör inte den moxifloxacins antibakteriella aktiviteten. Andra resistensmekanismer, såsom penetrationshinder (vanligt i Pseudomonas aeruginosa) och effluxmekanismer kan också påverka känsligheten för moxifloxacin.
In vitroresistens mot moxifloxacin förvärvas genom en stegvis process genom mutationer vid målstället i både topoisomeraser av typ II, DNA -gyras och topoisomeras IV. Moxifloxacin är dåligt utsatt för aktiva effluxmekanismer i grampositiva organismer.
Korsresistens med andra kinoloner observeras. Eftersom moxifloxacin hämmar topoisomeras II och IV med liknande aktivitet i vissa grampositiva bakterier kan dessa bakterier vara resistenta mot andra kinoloner, men känsliga för moxifloxacin.
EUCAST -brytpunkter för klinisk känslighet, när det gäller MIC- och skivdiffusionstest, för moxifloxacin (01.01.2012):
Mikrobiologisk känslighet
Förekomsten av förvärvat resistens, för utvalda arter, kan variera både i olika geografiska områden och över tid. Därför bör lokala resistensdata vara kända, särskilt för behandling av allvarliga infektioner. Vid behov bör experthjälp sökas där den lokala förekomsten av resistens är sådan att läkemedlets användbarhet, åtminstone vid vissa typer av infektioner, är tveksam.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption och biotillgänglighet
Efter oral administrering absorberas moxifloxacin snabbt och nästan helt. Absolut biotillgänglighet är cirka 91%.
Farmakokinetiken är linjär inom intervallet 50 till 800 mg som en engångsdos och upp till 600 mg en gång dagligen i 10 dagar. Efter en oral dos på 400 mg uppnås toppkoncentrationer på 3,1 mg / l inom 0, 5 - 4 timmar efter Steady-state topp och lägsta plasmakoncentrationer (400 mg en gång dagligen) är 3,2 respektive 0,6 mg / l. intervallet mellan administreringarna är cirka 30% längre än efter den första dosen.
Distribution
Moxifloxacin distribueras snabbt i extravaskulära utrymmen; efter en dos på 400 mg observeras en AUC på 35 mg * h / l. Distributionsvolymen vid steady state (Vss) är cirka 2 L / kg. Experimenten in vitro och ex vivo visade en proteinbindning på cirka 40-42% oavsett läkemedelskoncentration. Moxifloxacin binder främst till serumalbumin.
Efter oral administrering av en enda dos på 400 mg moxifloxacin observerades följande toppkoncentrationer (geometriskt medelvärde):
Biotransformation
Moxifloxacin genomgår fas II -biotransformation och utsöndras via njurarna och gall- / fekalvägen både som oförändrat läkemedel och i form av en svavelförening (M1) och en glukuronid (M2). M1 och M2 är de enda viktiga metaboliterna hos människor, och båda är mikrobiologiskt inaktiva.
I fas I kliniska prövningar och studier in vitro inga metaboliska farmakokinetiska interaktioner observerades med läkemedel som utsattes för fas I-biotransformation beroende på cytokrom P-450. Det finns ingen indikation på oxidativ metabolism.
Eliminering
Moxifloxacin rensas från plasma med en genomsnittlig terminal halveringstid på cirka 12 timmar. Den genomsnittliga uppenbara totala kroppsclearance efter en dos på 400 mg är mellan 179 och 246 ml / min. Renalt clearance är cirka 24 - 53 ml / min. Min, tyder på partiell tubulär reabsorption av läkemedlet i njurarna. Efter en dos på 400 mg hittades mängden i urinen (cirka 19% för oförändrat läkemedel, cirka 2,5% för M1 och cirka 14% för M & SUP2;) och i avföring (cirka 25% för oförändrat läkemedel, cirka 36% för M1, frånvarande M & SUP2;) totalt cirka 96%.
Samtidig administrering av moxifloxacin och ranitidin eller probenecid förändrar inte renal clearance av moderläkemedlet.
Äldre och patienter med låg kroppsvikt
Högre plasmakoncentrationer ses hos friska frivilliga med låg kroppsvikt (t.ex. kvinnor) och äldre volontärer.
Nedsatt njurfunktion
De farmakokinetiska egenskaperna hos moxifloxacin är inte signifikant olika hos patienter med nedsatt njurfunktion (upp till kreatininclearance> 20 ml / min / 1,73 m2). När njurfunktionen minskar ökar koncentrationerna av metaboliten M2 (glukuronid) med upp till en faktor 2,5 (med kreatininclearance 2).
Nedsatt leverfunktion
Baserat på de farmakokinetiska studier som hittills genomförts på patienter med leverinsufficiens (Child Pugh A, B) är det inte möjligt att fastställa om det finns några skillnader jämfört med friska frivilliga. Nedsatt leverfunktion associerades med högre exponering för M1 i plasma, medan exponeringen för oförändrat läkemedel var jämförbar med den som observerades hos friska frivilliga.Det finns otillräcklig erfarenhet av klinisk användning av moxifloxacin hos patienter med nedsatt leverfunktion.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Effekter på det hematopoetiska systemet (liten minskning av antalet erytrocyter och trombocyter) observerades hos råttor och apor. Som med andra kinoloner observerades hepatotoxicitet (förhöjda leverenzymer och vakuolär degeneration) hos råttor, apor och hundar. CNS -toxicitet (kramper) inträffade hos apor. Dessa effekter observerades först efter behandling med höga doser moxifloxacin eller efter långvarig behandling.
Moxifloxacin, liksom andra kinoloner, var genotoxiskt i tester in vitro med hjälp av bakterier eller däggdjursceller. Eftersom dessa effekter kan förklaras av en interaktion med gyras i bakterier och - vid högre koncentrationer - med topoisomeras II i däggdjursceller, kan en tröskelkoncentration för genotoxicitet postuleras. in vivo, det fanns inga tecken på gentoxicitet, trots att mycket höga doser moxifloxacin användes. En tillräcklig säkerhetsmarginal med avseende på den terapeutiska dosen hos människor kan således säkerställas: Moxifloxacin var inte cancerframkallande i en initieringsstudie på råttor.
Många kinoloner är fotoreaktiva och kan framkalla fototoxicitet, fotomutagena och fotokarcinogena effekter. Tvärtom, moxifloxacin, utsatt för ett komplett studieprogram in vitro och in vivo, visade sig sakna fototoxiska och fototoxiska egenskaper. Under samma förhållanden orsakade andra kinoloner effekter.
Vid höga koncentrationer är moxifloxacin en hämmare av den snabba komponenten i den fördröjda rättande kaliumströmmen i hjärtat och kan därför orsaka förlängning av QT -intervallet.Toxikologiska studier utförda på hundar med orala doser ≥ 90 mg / kg, vilket resulterar i plasmakoncentrationer ≥ 16 mg / l, orsakade QT -förlängning men inte arytmier. Först efter mycket hög kumulativ intravenös administrering av mer än 50 gånger den humana dosen (> 300 mg / kg), vilket gav plasmakoncentrationer ≥ 200 mg / l (mer än 40 gånger terapeutisk nivå) har reversibla icke-dödliga ventrikulära arytmier observerats.
Kinoloner är kända för att framkalla lesioner i brosket hos stora synoviala leder hos växande djur. Den lägsta orala dosen moxifloxacin som orsakade ledtoxicitet hos unga hundar var fyra gånger den högsta rekommenderade terapeutiska dosen på 400 mg (förutsatt en kroppsvikt på 50 kg) i mg / kg, med plasmakoncentrationer från två till tre gånger. högre än de som uppnås vid den maximala terapeutiska dosen.
Toxikologiska tester på råttor och apor (upprepad administrering upp till 6 månader) avslöjade ingen risk för okulär toxicitet. Hos hundar resulterade höga orala doser (≥ 60 mg / kg), vilket resulterade i plasmakoncentrationer ≥ 20 mg / l, i förändringar i elektroretinogrammet och i isolerade fall atrofi av näthinnan.
Reproduktionsstudier utförda på råttor, kaniner och apor indikerar att en passage av moxifloxacin sker över moderkakan. Studier på råttor (p.o. och i.v.) och apor (p.o.) gav inga tecken på teratogenicitet eller försämrad fertilitet efter administrering av moxifloxacin. Hos foster hos kaniner observerades en blygsam ökning av förekomsten av ryggrads- och kostmissbildningar, men endast vid en dos (20 mg / kg i.v.) som var förknippad med allvarlig maternell toxicitet. Det fanns en ökning av förekomsten av aborter hos apor och kaniner vid plasmakoncentrationer motsvarande terapeutiska hos människor. Hos råttor, vid doser 63 gånger den maximala rekommenderade dosen i termer av mg / kg, med plasmakoncentrationer i det terapeutiska dosintervallet för människor, minskad fostervikt, ökad förlossningsförlust och lätt ökad graviditetstid och ökad spontan aktivitet hos vissa ättlingar av båda könen.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Kärnan på surfplattan:
mikrokristallin cellulosa;
kroskarmellosnatrium;
laktosmonohydrat;
magnesiumstearat.
Beläggningsfilm:
hypromellos;
makrogol 4000;
järnoxid (E172);
titandioxid (E171).
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Blister av polypropen / aluminium:
Förvaras vid högst 25 ° C.
Förvara i originalförpackningen för att skydda läkemedlet från fukt.
Aluminium / aluminiumblister:
Förvara i originalförpackningen för att skydda läkemedlet från fukt.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Färglös eller ogenomskinlig vit / aluminium polypropylenblister i kartong.
Förpackningar med 5, 7 och 10 filmdragerade tabletter, sjukhusförpackningar med 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), sjukhusförpackningar med 80 (5 förpackningar med 16) eller 100 (10 förpackningar med 16) är 10) filmdragerade tabletter.
Kartonger som innehåller aluminium / aluminiumblister finns i förpackningar om en tablett.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
5 filmdragerade tabletter om 400 mg i blister PP / AL AIC 034436016
7 filmdragerade tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436028
10 filmdragerade tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436030
25 filmdragerade tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436042
50 filmdragerade tabletter med 400 mg i blister PP / AL AIC 034436055
70 filmdragerade tabletter med 400 mg i blister PP / AL AIC 034436067
80 filmdragerade tabletter med 400 mg i blister PP / AL AIC 034436079
100 filmdragerade tabletter med 400 mg i blister PP / AL AIC 034436081
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Första tillstånd: 13 juni 2000
Förnyelse: 30 november 2008
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
05/2014
