Aktiva ingredienser: Bupivacaine
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, injektionsvätska, lösning
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, injektionsvätska, lösning
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, hyperbarisk injektionsvätska, lösning
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, hyperbarisk injektionsvätska, lösning
Varför används Bupivacaine - Generic Drug? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Lokalbedövning av amidtypen.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Bupivacaina Angelini kan användas vid alla typer av perifer anestesi:
- lokal tronkulär, loko-regional infiltration
- sympatiskt block
- retrograd intravenöst block och intra -arteriellt block - peridural, sakral - spinal subarachnoid.
Bupivacaine Angelini är därför indicerat för all allmän kirurgi, ortopedi, oftalmologi, otolaryngologi, stomatologi, obstetrik och gynekologi, dermatologi, både används ensam och i samband med narkos.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injektionsvätska, lösning
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml injektionsvätska, lösning
- Kirurgisk anestesi hos vuxna och barn över 12 år.
- Behandling av akut smärta hos vuxna, spädbarn och barn över 1 år.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbar lösning för injektion
- Spinalbedövning hos vuxna och barn i alla åldrar.
Kontraindikationer När Bupivacaine - Generic Drug inte ska användas
Överkänslighet mot den aktiva ingrediensen, mot något hjälpämne eller mot andra närbesläktade ämnen ur kemisk synvinkel; särskilt mot lokalbedövning av samma grupp (amidtyp).
Användning av Bupivacaine ska undvikas hos patienter som är kända eller misstänks vara gravida (se "Graviditet").
Fall av hjärtstillestånd har rapporterats efter användning av bupivakain för epiduralanestesi hos förlossande kvinnor; i de flesta fall inträffade detta efter användningen av 0,75% -lösningen. Därför bör användning av 0,75% bupivakain undvikas vid epiduralbedövning i obstetrik. Denna koncentration bör reserveras för de kirurgiska ingrepp där en hög grad av muskelavslappning och en långvarig effekt krävs. Produkten är också kontraindicerad vid paracervikalt block och regional intravenös anestesi (Bier Block).
Allmänna kontraindikationer bör övervägas vid intratekalbedövning:
- akuta aktiva sjukdomar i centrala nervsystemet, såsom meningit, tumörer, polio och intrakraniella blödningar - spinal stenos och aktiv sjukdom i ryggraden (t.ex. spondylit, tuberkulos, tumör) eller senaste trauma (t.ex. frakturer)
- sepsis
- perniciös anemi i kombination med subakut degeneration av ryggmärgen
- pyogen hudinfektion på injektionsstället eller omgivande område
- kardiogen eller hypovolemisk chock
- koagulationsstörningar eller antikoagulant behandlingar pågår.
Försiktighetsåtgärder för användning Vad du behöver veta innan du tar Bupivacaine - Generic Drug
Säkerhet och effekt för vissa injektioner av BUPIVACAINE ANGELINI för att bedöva kroppsdelar under operationen har inte fastställts hos barn under 12 år och hos barn under 1 år.
Den totala doseringen bör justeras efter patientens allmänna tillstånd, ålder och relevanta medicinska historia. Fall av hjärtstopp eller dödsfall har rapporterats efter användning av bupivakain vid epiduralanestesi eller perifert nervblock. I vissa fall var återupplivning svår eller omöjlig trots personalens uppenbarligen adekvata förberedelse och uppförande. I de flesta fall har detta inträffat efter användning av 7,5 mg / ml lösning.
Intratekalbedövning bör endast utföras av en läkare eller under överinseende av läkare med nödvändig expertis och erfarenhet.
Bupivakain kan, precis som alla lokala bedövningsmedel, när det används för lokalbedövning som leder till höga blodkoncentrationer av läkemedlet, orsaka akuta toxiska effekter på centrala nervsystemet och kardiovaskulära systemet, särskilt vid oavsiktlig intravaskulär administrering eller injektion i mycket vaskulariserade områden. Ventrikulär arytmi, ventrikelflimmer, plötslig kardiovaskulär kollaps och död har rapporterats efter förhöjda systemiska koncentrationer av bupivakain. Höga systemiska koncentrationer förväntas dock inte vid doser som vanligtvis används för intratekalbedövning.
Regionala anestesiprocedurer måste alltid utföras i tillräckligt utrustade områden och av kvalificerad personal. Det är nödvändigt att omedelbart ha tillgång till utrustning och läkemedel som är nödvändiga för övervakning och akut återupplivning.
Hos patienter som genomgår ett större block eller får höga doser av läkemedlet måste en intravenös kateter sättas in innan lokalbedövning ges. Behandling av biverkningar, systemisk toxicitet eller andra komplikationer (se "Biverkningar" och "Överdosering").
Blockering av de stora perifera nerverna kan innebära administrering av en stor volym lokalbedövning i högkaskulariserade områden, ofta nära stora kärl där det finns en ökad risk för intravaskulär injektion och / eller snabb systemisk absorption, vilket kan leda till förhöjda plasmakoncentrationer.
Även om regionalbedövning ofta är den valda anestesitekniken, kräver vissa patienter särskild uppmärksamhet för att minska risken för farliga biverkningar:
- äldre eller försvagade patienter;
- patienter med delvis eller fullständigt hjärtblock som lokalbedövning kan trycka ned hjärtledning
- patienter med avancerad leversjukdom eller allvarligt nedsatt njurfunktion;
- hypovolemiska patienter kan utveckla svår och plötslig hypotoni under intratekalbedövning, oavsett vilken lokalbedövning som används. Hypotoni uppträder vanligtvis efter intratekalt block hos vuxna;
- patienter som behandlas med klass III -antiarytmika (t.ex. amiodaron) bör övervakas noggrant och EKG -övervakning bör övervägas eftersom hjärteffekter kan vara additiva.
Vissa lokalbedövningstekniker kan associeras med allvarliga biverkningar, oavsett vilken lokalbedövning som används:
- Centralnervöst block: kan orsaka kardiovaskulär depression, särskilt i närvaro av hypovolemi. Epidural anestesi bör därför användas med försiktighet hos patienter med nedsatt kardiovaskulär funktion;
- Retrobulbarinjektioner: de kan i mycket sällsynta fall nå hjärnans subaraknoida utrymme och orsaka tillfällig blindhet, kardiovaskulär kollaps, apné, kramper etc. Sådana reaktioner måste diagnostiseras och behandlas omedelbart;
- Retro- och peribulbarinjektioner av lokalbedövning: medför en låg risk för ihållande muskeldysfunktion i ögat. Primära orsaker är trauma och / eller lokala toxiska effekter på muskler och / eller nerver. Allvarlighetsgraden av dessa vävnadsreaktioner är relaterad till traumets omfattning, koncentrationen av lokalbedövning och varaktigheten av vävnadsexponering för lokalbedövningen. Som med alla lokala bedövningsmedel är det därför nödvändigt att använda de lägsta doserna och koncentrationerna. kan tillåta att uppnå önskad effekt. Vasokonstriktorer kan förvärra vävnadsreaktioner och bör endast användas om det är indicerat. Oavsiktliga intra-arteriella injektioner i kranial- och livmoderhalsregionen kan orsaka omedelbara hjärnsymtom även vid låga doser.
- Paracervikalt block kan ibland orsaka fetal bradykardi / takykardi. Noggrann övervakning av fostrets hjärtfrekvens är därför nödvändig.
En sällsynt men allvarlig biverkning efter ryggbedövning är total eller hög ryggrad och efterföljande kardiovaskulär och andningsdepression. Kardiovaskulär depression orsakas av omfattande sympatisk blockering som resulterar i djup hypotoni och bradykardi eller till och med hjärtstopp. Andningsdepression kan orsakas av att blockera innerveringen av andningsmusklerna, inklusive membranet. Risken för totalt eller högt ryggmärgsblock är större hos äldre patienter. Dosen bör därför minskas hos dessa patienter.
Uppkomsten av neurologisk skada är en sällsynt följd av intratekalbedövning och kan leda till parestesi, anestesi, motorisk svaghet och förlamning. Ibland är sådan skada permanent.
Försiktighet rekommenderas hos patienter med neurologiska störningar som multipel skleros, hemiplegi, paraplegi och neuromuskulära störningar även om man tror att intratekalbedövning inte påverkar dessa störningar negativt. Innan behandling påbörjas bör det övervägas om fördelarna är större än de möjliga risker för patienten.
Epidural anestesi kan orsaka hypotoni och bradykardi. Risken kan minskas genom förfyllning av cirkulationen med lösningar av kristalloider eller kolloider. Hypotoni bör behandlas omedelbart med administrering, eventuellt upprepad, av ett intravenöst sympatomimetikum. Hos barn bör dosen vara lämplig för ålder och vikt.
Enskilda fall av minskad eller ingen effekt har rapporterats vid användning av Bupivacaine Angelini, särskilt vid spinalanestesi.
Liksom med andra lokalbedövningsmedel rapporterar litteratur och övervakningsdata efter marknadsföring bristen på effekt efter spinalanestesi i en variabel procentandel. De vanligaste orsakerna till denna ineffektivitet kan vara tekniska problem, otillräckliga doser eller olämplig patientpositionering. I närvaro av korrekta doser och injektionsteknik kan orsaken till ett otillräckligt block bero på maldistribution av den aktiva ingrediensen, variation i anatomin i subaraknoidrummet eller motståndskraft mot effekterna av lokalbedövning.
När bupivakain administreras intraartikulärt, bör försiktighet iakttas vid misstänkta större intraartikulära trauma eller om kirurgi har resulterat i "omfattande exponering av leden" eftersom detta kan påskynda absorptionen och resultera i koncentrationer. Högre plasmanivåer.
Om lokalbedövning infiltreras i områden utan risk för säker cirkulation (fingrar, penisrot etc.) är det en försiktighetsåtgärd att använda bedövningsmedlet utan vasokonstriktor för att undvika ischemisk nekros. Använd Bupivacaine Angelini 0,50% injektionsvätska, lösning med adrenalin. Produkten ska användas med absolut försiktighet hos personer som genomgår behandling med MAO -hämmare eller tricykliska antidepressiva medel. Före användning måste läkaren kontrollera tillståndet för cirkulationsförhållandena hos patienterna som ska behandlas. bedövningslösning. det måste injiceras med försiktighet i små doser efter cirka 10 sekunder från en förebyggande aspiration.
Särskilt när mycket vaskulariserade områden måste infiltreras är det lämpligt att låta cirka 2 minuter gå innan du går vidare till det egentligen lokoregionala blocket.
Patienten ska övervakas noggrant genom att behandlingen avbryts omedelbart vid det första tecknet på larm (t.ex. förändringar i det sensoriska).
Det är nödvändigt att ha omedelbar tillgång till utrustning, läkemedel och personal som är lämplig för akutbehandling, eftersom det i sällsynta fall efter användning av lokalbedövning har rapporterats om allvarliga reaktioner, ibland med dödlig utgång, även i frånvaro av individ överkänslighet för anamnesen.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Bupivacaine - Generic Drug
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Bupivakain ska användas med försiktighet hos patienter som behandlas med andra lokalbedövningsmedel eller substanser som är strukturellt relaterade till lokalbedövning av amidtyp, t.ex. vissa antiarytmika som lidokain, mexiletin och tocainide eftersom de systemiska toxiska effekterna är additiva. Försiktighet rekommenderas hos patienter som behandlas med klass III -antiarytmika (t.ex. amiodaron) trots avsaknad av specifika interaktionsstudier av läkemedelsklass (se "Försiktighetsmått för användning").
Produkten ska användas med absolut försiktighet hos personer som genomgår behandling med MAO -hämmare eller tricykliska antidepressiva medel.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Graviditet
Använd inte läkemedlet vid känd eller misstänkt graviditet (se "Kontraindikationer").
Matdags
Liksom andra lokalbedövningsmedel kan bupivakain utsöndras i bröstmjölk men i så små mängder att det i allmänhet inte finns någon risk för den nyfödda.
EFFEKTER PÅ MÖJLIGHETEN ATT KÖRA FORDON OCH PÅ ANVÄNDNING AV MASKINER
Lokala bedövningsmedel kan, förutom den direkta bedövningseffekten, ha en mycket mild effekt på mental funktion och koordination, även om det inte finns någon uppenbar toxicitet i centrala nervsystemet, och kan tillfälligt negativt påverka rörelsen och graden av vakenhet.
Dosering och användningssätt Hur man använder Bupivacaine - Generic Drug: Dosering
Användning till barn och ungdomar
Beroende på vilken typ av bedövning som krävs infunderas BUPIVACAINE ANGELINI långsamt i ryggraden (del av ryggraden) eller andra delar av kroppen av en narkosläkare med erfarenhet av anestesiteknik för barn. Doserna beror på patientens ålder och vikt och bestäms av narkosläkaren.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injektionsvätska, lösning
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml injektionsvätska, lösning
Pediatriska patienter i åldern 1 till 12 år
Pediatriska regionala anestesiprocedurer bör utföras av kvalificerade läkare med teknisk erfarenhet och förtrogenhet med denna typ av patient.
Doserna som visas i tabellen bör tas som riktlinjer för användning inom barn, även om variationer kan förekomma individuellt.För barn med en högre kroppsvikt är det ofta nödvändigt med en gradvis minskning av dosen, som bör baseras på idealisk kroppsvikt ...
För de faktorer som kan påverka specifika blockeringstekniker och för patientens individuella behov bör referenstexterna konsulteras. Den lägsta dosen som krävs för att få tillräcklig anestesi bör användas.
Rekommenderade doser till barn
a) Perifer nervblockets början och varaktighet beror på typen av block och den administrerade dosen.
b) Torakala epiduralblock bör administreras i ökande doser tills önskad anestesinivå uppnås.
Hos barn ska dosen beräknas utifrån vikten upp till 2 mg / kg.
För att förhindra oavsiktlig intravaskulär injektion, aspirera före och under administrering av huvuddosen. Detta måste injiceras långsamt i ökande doser, särskilt i ländryggen och bröstkörteln, med konstant och noggrann observation av patientens vitala funktioner.
Peritonsillar infiltration bör utföras hos barn över 2 år med 2,5 mg / ml bupivakain i en dos av 7,5-12,5 mg per tonsil.
Ilioinguinal-ileoipogastriska block bör utföras hos barn i åldern minst 1 år eller äldre, med bupivakain 2,5 mg / ml i en dos av 0,1-0,5 ml / kg motsvarande 0,25-1,25 mg / kg. Barn 5 år eller äldre ska behandlas med bupivakain 5 mg / ml i en dos av 1,25-2 mg / kg.
För penisblockad använd bupivakain 5 mg / ml med en total dos på 0,2-0,5 ml / kg motsvarande 1-2,5 mg / kg.
Säkerhet och effekt för BUPIVACAINE ANGELINI hos barn under 1 år har inte fastställts. Endast en begränsad mängd data finns tillgänglig.
Säkerheten och effekten av intermittenta epidural bolusinjektioner eller kontinuerlig infusion har inte fastställts. Endast en begränsad mängd data är tillgänglig.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbarisk injektionsvätska, lösning
Nyfödda, spädbarn och barn upp till 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hyperbar injektionsvätska, lösning kan användas till barn.
En av skillnaderna mellan små barn och vuxna är en relativt hög CSF -volym hos nyfödda och spädbarn som kräver en relativt högre dos / kg för att fortsätta på samma nivå av block jämfört med vuxna.
Pediatriska regionala anestesiprocedurer bör utföras av kvalificerade läkare med teknisk erfarenhet och förtrogenhet med denna typ av patient.
Doserna som visas i tabellen bör tas som riktlinjer för användning inom barn, även om variationer kan förekomma individuellt.För de faktorer som kan påverka specifika blockeringstekniker och för patientens individuella behov bör texterna konsulteras. lägsta dos som krävs för att uppnå tillräcklig anestesi bör användas.
Rekommenderade doser till nyfödda, spädbarn och barn
Vuxna
Bupivakain används vanligtvis i minsta doser, varierande beroende på indikationerna, från 2-3 mg till 100-150 mg som anges för vägledning i tabellen:
a): dosering s "betyder för varje interkostalt utrymme.
(b): börjar med 10 ml sedan 3-5-8 ml var 4-6 timme, beroende på segmenten som ska bedövas och patientens ålder.
Varning: injektionsflaskorna, eftersom de inte innehåller konserveringsmedel, ska endast användas för en administrering. Eventuella inventeringar kommer att kasseras.
Den maximala dosen för en vuxen och för en enda administrering bör inte överstiga 150 mg, vilket motsvarar 30 ml av 0,50% lösning och 60 ml av 0,25% lösning; mer allmänt är säkerhetsdosen, både för vuxna och för barn, som det rekommenderas att inte överskrida, 2 mg / kg för en enda administrering.
Vid långvarig smärtstillande behandling används vanligtvis doser från 0,25 till 1 mg / kg kroppsvikt; administreringen kan upprepas 2-3 gånger på 24 timmar.
N.B. När förlängda block används för efterföljande bolusadministrering måste risken för att nå toxiska plasmakoncentrationer eller framkalla lokal neuronal skada beaktas.
Dosen som ska administreras bör beräknas utifrån läkarens erfarenhet och kunskap om patientens kliniska status.Det är nödvändigt att använda de lägsta doserna som gör att adekvat anestesi kan erhållas. Individuella variationer kan förekomma i förhållande till starttiden och varaktigheten. För de faktorer som kan påverka specifika blockeringstekniker och för patientens individuella behov bör referenstexterna konsulteras. Diffusionsgraden av anestesi kan vara svår att förutsäga men påverkas av volymen av läkemedlet som administreras särskilt när det gäller isobära lösningar.
För att förhindra oavsiktlig intravaskulär injektion bör aspiration utföras före och under administrering av huvuddosen, som ska injiceras långsamt eller i ökande doser. Under proceduren, noggrant övervaka patientens vitala funktioner och upprätthålla verbal kontakt. Om epiduralanestesi krävs rekommenderas det att en testdos på 3-5 ml bupivakain med epinefrin föregås.
En "oavsiktlig intravaskulär injektion kan identifieras genom en tillfällig ökning av hjärtfrekvensen; en" oavsiktlig intratekal injektion känns igen av tecken på ryggmärgsblockering. Vid det första tecknet på toxicitet, avbryt administreringen omedelbart (se "Biverkningar - akut systemisk toxicitet och behandling av akut systemisk toxicitet").
Den specifika vikten av Bupivacaine vid 0,25% eller 0,50% är 1,006 vid 20 ° C och 0,997 vid 37 ° C; Bupivacaine vid 1% hyperbar lösning har en specifik vikt av 1,045 vid 20 ° C och 1,035 vid 37 ° C.
Överdosering av bedövningsmedel bör undvikas och aldrig ges två maximala doser av det senare utan ett intervall på minst 24 timmar.
Det är dock nödvändigt att använda de lägsta doserna och koncentrationerna som kan tillåta att uppnå önskad effekt.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit en överdos av Bupivacaine - Generic Drug
Oavsiktlig intravaskulär injektion av lokalbedövning kan orsaka omedelbara systemiska toxiska reaktioner (från sekunder till minuter). Vid överdosering uppstår systemisk toxicitet senare (15-60 minuter efter injektion) och detta beror på en långsammare ökning av lokala koncentrationer i blodet bedövningsmedel (se "Biverkningar - akut systemisk toxicitet och behandling av akut systemisk toxicitet").
Hyperbarisk Bupivacaine Angelini, under rekommenderade användningsförhållanden, är osannolikt att främja blodnivåer som är tillräckligt höga för att orsaka systemisk toxicitet. Om andra lokalbedövningsmedel administreras samtidigt är dock de toxiska effekterna additiva och kan orsaka systemisk toxicitet (se "Biverkningar - akut systemisk toxicitet och behandling av akut systemisk toxicitet").
När de första tecknen på överdosering uppstår, avbryt administreringen av preparatet och placera patienten i ett horisontellt läge, se till att luftvägarna är öppna. Om andningssvårigheter uppstår krävs assisterad ventilation (Ambu -väskan kan också användas i en nödsituation). Användning av bulbar analeptika rekommenderas inte eftersom de ökar syreförbrukningen.Uppkomsten av krampaktiga manifestationer kan kontrolleras med diazepam i venen (10-20 mg), men barbiturater som kan framhäva bulbar depression rekommenderas inte.
För att stödja cirkulationen kan kortisonläkemedel användas intravenöst; utspädda lösningar av alfa-beta-stimulanter med vasokonstriktiv verkan (mefentermin, metaraminol och andra) eller av atropinsulfat kan tillsättas. Korrigeringen av alla etablerade sura tillstånd kan korrigeras med användning av lämpliga intravenösa natriumbikarbonatlösningar.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Bupivacaine Angelini, meddela din läkare omedelbart eller kontakta närmaste sjukhus.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Bupivacaine Angelini.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Bupivacaine - Generic Drug
Ytterligare biverkningar hos barn och ungdomar
Biverkningar hos barn liknar de hos vuxna.
Allmän
Liksom alla läkemedel kan Bupivacaine Angelini orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Bupivakain Angelinis biverkningsprofil är jämförbar med andra långverkande lokalbedövningsmedel.De biverkningsreaktioner är svåra att skilja från de fysiologiska effekterna som orsakas av nervledningsblock (t.ex. blodtryckssänkning, bradykardi, tillfällig urinvägsretention) ) och händelser som orsakas direkt av injektionen (t.ex. nervfiber trauma, spinal hematom) eller indirekt (t.ex. epidural abscess och hjärnhinneinflammation) eller händelser i samband med cerebrospinal förlust (t.ex. post-dural punktering huvudvärk) Uppkomsten av neurologisk skada är en sällsynt men väl känd följd av regionalanestesi och i synnerhet av epidural- och ryggradsnarkos.
Tabell över biverkningar
- Blodkärl: hypotoni
- Magtarmkanalen: illamående.
- Hjärtsjukdomar: Bradykardi
- Kärlsjukdomar: hypertoni
- Magtarmkanalen: kräkningar
- Urologiska och njurstörningar: urinretention, urininkontinens.
- Centrala och perifera nervsystemet: tecken och symtom på CNS-toxicitet (kramper, parestesi i omkretsregionen, domningar i tungan, hyperakus, synstörningar, medvetslöshet, tremor, yrsel, tinnitus, dysartri, pares, dysestesi)
- Störningar i muskuloskeletala systemet, bindväv och benvävnad: muskelsvaghet, ryggont.
- Immunsystemet: allergiska reaktioner, anafylaktiska reaktioner / chock
- Nervsystemet: neuropati, perifer nervskada, araknoidit, pares, paraplegi, totalt ryggmärgsblock (oavsiktligt), förlamning
- Ögonbesvär: diplopi
- Hjärtsjukdomar: hjärtstopp, hjärtarytmier
- Andningsvägar: andningsdepression
Andra rapporterade biverkningar inkluderar fenomen av centralnervstimulering (spänning, desorientering, mydriasis, ökad metabolism och kroppstemperatur, trismus, svettning, takypné, bronkodilatation, vasodilatation) och allergiska reaktioner med lokala manifestationer (urtikaria, klåda) eller systemiska (bronkospasm, struphuvud) ödem).
Efterlevnaden av instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Akut systemisk toxicitet
Systemiska toxiska reaktioner påverkar främst centrala nervsystemet och det kardiovaskulära systemet. Dessa reaktioner orsakas av höga blodkoncentrationer av lokalbedövningen efter oavsiktlig intravaskulär injektion, överdosering eller exceptionellt snabb absorption från mycket vaskulariserade områden (se "Försiktighetsmått för användning"). Reaktioner som påverkar centrala nervsystemet är jämförbara med andra lokalbedövningsmedel av amidtypen medan hjärtreaktioner beror, både kvantitativt och kvalitativt, i större utsträckning av läkemedlet.
Hyperbarisk Bupivacaine Angelini, under rekommenderade användningsförhållanden, är osannolikt att främja blodnivåer som är tillräckligt höga för att orsaka systemisk toxicitet. Om andra lokalbedövningsmedel administreras samtidigt är de toxiska effekterna dock additiva och kan orsaka systemisk toxicitet.
Centrala nervsystemets toxicitet inträffar gradvis, med symtom och tecken på ökande svårighetsgrad. De första symtomen är vanligtvis parestesi i omkretsområdet, domningar i tungan, yrsel, hyperakus, tinnitus och synstörningar. Dysartri, muskelspasmer eller tremor är allvarligare manifestationer och föregår generaliserade kramper. Dessa tecken bör inte förväxlas med kättarbeteende. Medvetslöshet och anfall kan följa som kan pågå från några sekunder till flera minuter. Efter kramperna kan en till ökad muskelaktivitet, störningar i andningen och en möjlig brist på luftvägsgenomgång, hypoxi och hyperkapni sker snabbt. I allvarliga fall kan apné uppstå. Acidos, hyperkalemi, hypokalcemi och hypoxi ökar och förstärker de toxiska effekterna av lokalbedövning.
Patientens återgång till initialt kliniskt tillstånd beror på omfördelning av lokalbedövningsmedel från centrala nervsystemet och efterföljande metabolism och utsöndring. Återhämtning kan ske snabbt om stora mängder av läkemedlet inte har administrerats.
I allvarliga fall kan kardiovaskulära effekter uppstå, i allmänhet föregås av tecken på toxicitet i centrala nervsystemet. Hos patienter som är djupt bedövade eller under narkos kan effekterna på det kardiovaskulära systemet uppstå utan prodromala effekter på centrala nervsystemet. Som ett resultat av höga systemiska koncentrationer av lokalbedövning, hypotoni, bradykardi, arytmier och till och med hjärtstopp kan men i sällsynta fall har hjärtstillestånd uppstått utan prodromala effekter av centrala nervsystemet.
Hos barn kan tidiga tecken på lokalbedövning systemisk toxicitet vara svår att upptäcka när blocket administreras under narkos.
Behandling av akut systemisk toxicitet
Administrering av lokalbedövningsmedel bör avbrytas omedelbart om tecken på akut systemisk toxicitet eller totalt ryggmärgsblock uppträder. Symtom på toxicitet i centrala nervsystemet (anfall, depression i centrala nervsystemet) bör omedelbart behandlas med adekvat stöd för öppenhet. Luftvägar och andning och med administrering av antikonvulsiva medel, såsom diazepam i en dos av 10-20 mg intravenöst, men barbiturater som kan framhäva bulbar depression rekommenderas inte. Cirkulationen kan stödjas med administrering av kortisoner i lämpliga intravenösa doser; utspädda lösningar av alfa- betastimulanter med vasokonstriktiv verkan (mefentermin, metaraminol och andra) eller atropinsulfat kan tillsättas.
Om cirkulationsstopp inträffar ska hjärt -lungräddning utföras omedelbart. Det är viktigt att säkerställa optimal syresättning, stödja ventilation och cirkulation och behandla acidos.
Om kardiovaskulär depression (hypotoni, bradykardi) uppstår bör adekvat behandling med intravenösa vätskor, vasopressorer och / eller inotropa medel övervägas. Hos barn bör doseringen vara lämplig för ålder och vikt. Om hjärtstillestånd uppstår kan det vara nödvändigt att förlänga återupplivningsmanövrer för att uppnå ett gynnsamt resultat.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatum som anges på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, korrekt förvarad.
Varning: Använd inte produkten efter utgångsdatumet som visas på förpackningen.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Annan information
SAMMANSÄTTNING
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injektionsvätska, lösning
1 ml innehåller:
- Aktiv ingrediens: Bupivakain 2,5 mg (som hydroklorid)
- Hjälpämnen: natriumklorid, vatten för injektionsvätskor
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injektionsvätska, lösning
1 ml innehåller:
- Aktiv ingrediens: Bupivakain 5 mg (som hydroklorid)
- Hjälpämnen: natriumklorid, vatten för injektionsvätskor
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbar injektionsvätska, lösning
1 ml hyperbar lösning innehåller:
- Aktiv ingrediens: Bupivakain 5 mg (som hydroklorid)
- Hjälpämnen: vattenfri glukos, natriumhydroxid, vatten för injektionsvätskor
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbar injektionsvätska, lösning
1 ml hyperbar lösning innehåller:
- Aktiv ingrediens: Bupivakain 10 mg (som hydroklorid)
- Hjälpämnen: glukosmonohydrat, vatten för injektionsvätskor.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injektionsvätska, lösning
Injektionsvätska, lösning: förpackning med 1 eller 5 typ I 5 ml neutrala ampuller av glas; Förpackning med 1, 5 eller 10 neutrala injektionsflaskor av typ I med 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injektionsvätska, lösning
Injektionsvätska, lösning: förpackning med 1 eller 5 typ I 5 ml neutrala ampuller av glas; Förpackning med 1, 5 eller 10 neutrala injektionsflaskor av typ I med 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbar injektionsvätska, lösning
Injektionsvätska, lösning: förpackning med 10 neutrala injektionsflaskor av typ I med 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbar lösning för injektion
Injektionsvätska, lösning: förpackning med 10 typ I 2 ml neutrala ampuller.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml injektionsvätska, lösning: 1 ml innehåller 2,5 mg bupivakain (som hydroklorid).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml injektionsvätska, lösning: 1 ml innehåller 5 mg bupivakain (som hydroklorid).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hyperbar injektionsvätska, lösning: 1 ml innehåller 5 mg bupivakain (som hydroklorid).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml hyperbar injektionsvätska, lösning: 1 ml innehåller 10 mg bupivakain (som hydroklorid).
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Injicerbar lösning
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Bupivacaina Angelini kan användas vid alla typer av perifer anestesi:
- lokal tronkulär, loko-regional infiltration
- sympatiskt block
- retrograd intravenöst block och intra-arteriellt block
- peridural, sakral
- subaraknoid ryggrad.
Bupivacaine Angelini är därför indicerat för all allmän kirurgi, ortopedi, oftalmologi, otolaryngologi, stomatologi, obstetrik och gynekologi, dermatologi, både används ensam och i samband med narkos.
04.2 Dosering och administreringssätt
Bupivakain används vanligtvis i minsta doser, varierande beroende på indikationerna, från 2-3 mg till 100-150 mg som anges för vägledning i tabellen:
a): dosering s "betyder för varje interkostalt utrymme.
(b): börjar med 10 ml sedan 3-5-8 ml var 4-6 timme, beroende på segmenten som ska bedövas och patientens ålder.
Varning: Injektionsflaskorna innehåller inga konserveringsmedel, de måste användas för en enda administrering. Eventuella inventeringar kommer att kasseras.
Den maximala dosen för en vuxen och för en enda administrering bör inte överstiga 150 mg, vilket motsvarar 30 ml av 0,50% lösning och 60 ml av 0,25% lösning; mer allmänt är säkerhetsdosen, både för vuxna och för barn, som det rekommenderas att inte överskrida, 2 mg / kg för en enda administrering.
Vid långvarig smärtstillande behandling används vanligtvis doser från 0,25 till 1 mg / kg kroppsvikt; administreringen kan upprepas 2-3 gånger på 24 timmar.
N.B. När förlängda block används för efterföljande bolusadministrering måste risken för att nå toxiska plasmakoncentrationer eller framkalla lokal neuronal skada beaktas.
Dosen som ska administreras bör beräknas utifrån läkarens erfarenhet och kunskap om patientens kliniska status.Det är nödvändigt att använda de lägsta doserna som gör att adekvat anestesi kan erhållas. Individuella variationer kan förekomma i förhållande till starttiden och varaktigheten. Hos barn med hög kroppsvikt är ofta en gradvis minskning av dosen nödvändig och bör baseras på den ideala kroppsvikten. Referenstexter bör konsulteras både om aspekter som påverkar specifika blockeringstekniker och om patientens individuella behov. Diffusionsgraden av anestesi kan vara svår att förutsäga men påverkas av volymen av läkemedlet som administreras särskilt när det gäller isobära lösningar.
För att förhindra oavsiktlig intravaskulär injektion bör aspiration utföras före och under administrering av huvuddosen, som ska injiceras långsamt eller i ökande doser. Under proceduren, noggrant övervaka patientens vitala funktioner och upprätthålla verbal kontakt. Om epiduralanestesi krävs rekommenderas det att en testdos på 3-5 ml bupivakain med epinefrin föregås. En "oavsiktlig intravaskulär injektion kan identifieras genom en tillfällig ökning av hjärtfrekvensen; en" oavsiktlig intratekal injektion känns igen av tecken på ryggmärgsblockering. Vid det första tecknet på toxicitet ska behandlingen omedelbart avbrytas (se avsnitt 4.8 "Akut systemisk toxicitet" och "Behandling av akut systemisk toxicitet").
Den specifika vikten av Bupivacaine vid 0,25% eller 0,50% är 1,006 vid 20 ° C och 0,997 vid 37 ° C; Bupivacaine vid 1% hyperbar lösning har en specifik vikt av 1,045 vid 20 ° C och 1,035 vid 37 ° C.
Överdosering av bedövningsmedel bör undvikas och aldrig ges två maximala doser av det senare utan ett intervall på minst 24 timmar.
Det är dock nödvändigt att använda de lägsta doserna och koncentrationerna som kan tillåta att uppnå önskad effekt.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva ingrediensen, mot något hjälpämne eller mot andra närbesläktade ämnen ur kemisk synvinkel; särskilt mot lokalbedövning av samma grupp (amidtyp).
Användning av bupivakain bör undvikas hos patienter med känd eller misstänkt graviditet (se avsnitt 4.6).
Fall av hjärtstillestånd har rapporterats efter användning av bupivakain för epiduralanestesi hos gravida kvinnor; i de flesta fall inträffade detta efter användning av 0,75% lösning. Därför bör användning av 0,75% bupivakain undvikas vid epiduralbedövning i obstetrik. Denna koncentration bör reserveras för de kirurgiska ingrepp där en hög grad av muskelavslappning och en långvarig effekt krävs.
Produkten är också kontraindicerad vid paracervikalt block och regional intravenös anestesi (Bier Block).
Allmänna kontraindikationer bör övervägas vid intratekalbedövning:
- akuta aktiva sjukdomar i centrala nervsystemet, såsom meningit, tumörer,
poliomyelit och intrakraniella blödningar
- ryggmärgsstenos och aktiv ryggradssjukdom (t.ex. spondylit, tuberkulos, tumör) eller senaste trauma (t.ex. frakturer)
- septikemi
- perniciös anemi i kombination med subakut degeneration av ryggmärgen
- pyogen hudinfektion på injektionsstället eller omgivande område
- kardiogen eller hypovolemisk chock
- pågående koagulationsstörningar eller antikoagulerande behandlingar.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Den totala doseringen måste vara korrekt i förhållande till de allmänna förhållandena, åldern och relevanta anamnestiska data från patienten.
Fall av hjärtstillestånd eller dödsfall har rapporterats efter användning av bupivakain vid epiduralbedövning eller perifert nervblock.I vissa fall var återupplivning svår eller omöjlig trots uppenbarligen adekvat förberedelse och uppförande av personal. I de flesta fall inträffade detta efter användningen 7,5 mg / ml lösning.
Intratekalbedövning bör endast utföras av en läkare eller under överinseende av läkare med nödvändig expertis och erfarenhet.
Bupivakain kan, precis som alla lokala bedövningsmedel, när det används för lokalbedövning som leder till höga blodkoncentrationer av läkemedlet, orsaka akuta toxiska effekter på centrala nervsystemet och kardiovaskulära systemet, särskilt vid oavsiktlig intravaskulär administrering eller injektion i mycket vaskulariserade områden. Ventrikulär arytmi, ventrikelflimmer, plötslig kardiovaskulär kollaps och död har rapporterats efter förhöjda systemiska koncentrationer av bupivakain. Höga systemiska koncentrationer förväntas dock inte vid doser som vanligtvis används för intratekalbedövning.
Regionala anestesiprocedurer måste alltid utföras i tillräckligt utrustade områden och av kvalificerad personal. Det är nödvändigt att omedelbart ha tillgång till utrustning och läkemedel som är nödvändiga för övervakning och akut återupplivning.
Hos patienter som genomgår större blockad eller får höga doser av läkemedlet måste en intravenös kateter sättas in innan lokalbedövning ges, behandling av oönskade effekter, systemisk toxicitet eller andra komplikationer (se avsnitt 4.8 och 4.9).
Blockering av de stora perifera nerverna kan innebära administrering av en stor volym lokalbedövning i högkaskulariserade områden, ofta nära stora kärl där det finns en ökad risk för intravaskulär injektion och / eller snabb systemisk absorption, vilket kan leda till förhöjda plasmakoncentrationer.
Även om regionalbedövning ofta är den valda anestesitekniken, kräver vissa patienter särskild uppmärksamhet för att minska risken för farliga biverkningar:
• äldre eller försvagade patienter;
• patienter med delvis eller fullständigt hjärtblock eftersom lokalbedövning kan trycka ned hjärtledning.
• patienter med avancerad leversjukdom eller allvarligt nedsatt njurfunktion;
• hypovolemiska patienter kan utveckla svår och plötslig hypotoni under intratekalbedövning, oavsett vilken lokalbedövning som används. Hypotoni uppträder vanligtvis efter intratekalt block hos vuxna;
• Patienter som behandlas med klass III -antiarytmika (t.ex. amiodaron) bör övervakas noggrant och EKG -övervakning bör övervägas eftersom hjärteffekter kan vara additiva.
Vissa lokalbedövningstekniker kan associeras med allvarliga biverkningar, oavsett vilken lokalbedövning som används:
- Centralnervblock: det kan orsaka kardiovaskulär depression, särskilt i närvaro av hypovolemi. Epidural anestesi bör därför användas med försiktighet hos patienter med nedsatt kardiovaskulär funktion;
- Retrobulbar injektioner: de kan i mycket sällsynta fall nå hjärnans subaraknoida utrymme och orsaka tillfällig blindhet, kardiovaskulär kollaps, apné, kramper etc. Sådana reaktioner måste diagnostiseras och behandlas omedelbart;
-Retro- och peribulbarinjektioner av lokalbedövning: medför en liten risk för ihållande muskeldysfunktion i ögat. Primära orsaker är trauma och / eller lokala toxiska effekter på muskler och / eller nerver. Allvarlighetsgraden av dessa vävnadsreaktioner är relaterad till traumets omfattning, koncentrationen av lokalbedövning och varaktigheten av vävnadsexponering för lokalbedövningen. Som med alla lokala bedövningsmedel är det därför nödvändigt att använda de lägsta doserna och koncentrationerna. kan tillåta att uppnå önskad effekt. Vasokonstriktorer kan förvärra vävnadsreaktioner och bör endast användas om det är indicerat. Oavsiktliga intra-arteriella injektioner i kranial- och livmoderhalsregionen kan orsaka omedelbara hjärnsymtom även vid låga doser.
Paracervikalt block kan ibland orsaka fetal bradykardi / takykardi. Noggrann övervakning av fostrets hjärtfrekvens är därför nödvändig.
En sällsynt men allvarlig biverkning efter ryggbedövning är total eller hög ryggrad och efterföljande kardiovaskulär och andningsdepression. Kardiovaskulär depression orsakas av omfattande sympatisk blockering som resulterar i djup hypotoni och bradykardi eller till och med hjärtstopp. Andningsdepression kan orsakas av att blockera innerveringen av andningsmusklerna, inklusive membranet. Risken för totalt eller högt ryggmärgsblock är större hos äldre patienter. Dosen bör därför minskas hos dessa patienter.
Uppkomsten av neurologisk skada är en sällsynt följd av intratekalbedövning och kan leda till parestesi, anestesi, motorisk svaghet och förlamning. Ibland är sådan skada permanent.
Försiktighet rekommenderas hos patienter med neurologiska störningar som multipel skleros, hemiplegi, paraplegi och neuromuskulära störningar även om man tror att intratekalbedövning inte påverkar dessa störningar negativt. Innan behandling påbörjas bör det övervägas om fördelarna är större än de möjliga risker för patienten.
Epidural anestesi kan orsaka hypotoni och bradykardi. Risken kan minskas genom förfyllning av cirkulationen med lösningar av kristalloider eller kolloider. Hypotoni bör behandlas omedelbart med administrering, eventuellt upprepad, av ett intravenöst sympatomimetikum. Hos barn bör dosen vara lämplig för ålder och vikt.
När bupivakain administreras intraartikulärt, bör försiktighet iakttas om misstänkta stora intraartikulära trauma misstänks eller om kirurgi har resulterat i omfattande ledexponering eftersom detta kan påskynda absorptionen och leda till plasmakoncentrationer högre.
Om lokalbedövning infiltreras i områden utan risk för säker cirkulation (fingrar, penisrot etc.) är det en försiktighetsåtgärd att använda bedövningsmedlet utan vasokonstriktor för att undvika ischemisk nekros. Använd Bupivacaine Angelini 0,50% injektionsvätska, lösning med adrenalin. Produkten ska användas med absolut försiktighet hos personer som genomgår behandling med MAO -hämmare eller tricykliska antidepressiva medel. Före användning måste läkaren kontrollera tillståndet för cirkulationsförhållandena hos de patienter som ska behandlas. bedövningslösning. det måste injiceras med försiktighet i små doser efter cirka 10 sekunder från en förebyggande aspiration. Speciellt när mycket vaskulariserade områden måste infiltreras, är det lämpligt att låta cirka 2 minuter gå innan man fortsätter med det egentliga loko-regionala blockera.
Patienten ska övervakas noggrant genom att behandlingen avbryts omedelbart vid det första tecknet på larm (t.ex. förändringar i det sensoriska).
Det är nödvändigt att ha omedelbar tillgång till utrustning, läkemedel och personal som är lämplig för akutbehandling, eftersom det i sällsynta fall efter användning av lokalbedövning har rapporterats om allvarliga reaktioner, ibland med dödlig utgång, även i frånvaro av individ överkänslighet för anamnesen.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Bupivakain ska användas med försiktighet hos patienter som behandlas med andra lokalbedövningsmedel eller substanser som är strukturellt relaterade till lokalbedövning av amidtyp, t.ex. vissa antiarytmika som lidokain, mexiletin och tocainide eftersom de systemiska toxiska effekterna är additiva. Försiktighet rekommenderas hos patienter som behandlas med klass III -antiarytmika (t.ex. amiodaron) trots avsaknad av specifika interaktionsstudier av läkemedelsklass (se avsnitt 4.4).
Produkten ska användas med absolut försiktighet hos personer som genomgår behandling med MAO -hämmare eller tricykliska antidepressiva medel.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Använd inte läkemedlet vid känd eller misstänkt graviditet (se avsnitt 4.3).
Matdags
Liksom andra lokalbedövningsmedel kan bupivakain utsöndras i bröstmjölk men i så små mängder att det i allmänhet inte finns någon risk för den nyfödda.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Lokala bedövningsmedel kan, förutom den direkta bedövningseffekten, ha en mycket mild effekt på mental funktion och koordination, även om det inte finns någon uppenbar toxicitet i centrala nervsystemet, och kan tillfälligt negativt påverka rörelsen och graden av vakenhet.
04.8 Biverkningar
Allmän
Bupivakain Angelinis biverkningsprofil är jämförbar med andra långverkande lokalbedövningsmedel. Biverkningarna är svåra att skilja från de fysiologiska effekterna som orsakas av nervledningsblock (såsom blodtryckssänkning, bradykardi, tillfällig urinretention) och av händelser som direkt orsakas av injektionen (t.ex. trauma mot nervfibern, spinal hematom) eller indirekt (t.ex. epidural abscess e hjärnhinneinflammation) o händelser i samband med cerebrospinal förlust (t.ex. post-dural punktering huvudvärk). Uppkomsten av neurologisk skada är en sällsynt men välkänd följd av regionalbedövning och i synnerhet epidural- och ryggmärgsbedövning.
Tabell över biverkningar
Andra rapporterade biverkningar inkluderar fenomen av centralnervstimulering (spänning, desorientering, mydriasis, ökad metabolism och kroppstemperatur, trismus, svettning, takypné, bronkodilatation, vasodilatation) och allergiska reaktioner med lokala manifestationer (urtikaria, klåda) eller systemiska (bronkospasm, struphuvud) ödem).
Akut systemisk toxicitet
Systemiska toxiska reaktioner påverkar främst centrala nervsystemet och det kardiovaskulära systemet. Dessa reaktioner orsakas av höga blodkoncentrationer av lokalbedövningen efter oavsiktlig intravaskulär injektion, överdosering eller exceptionellt snabb absorption från mycket vaskulariserade områden (se avsnitt 4.4). Centralnervsystemet reaktioner är jämförbara med andra lokalbedövningsmedel. Av amidtypen medan hjärtreaktioner beror, både kvantitativt och kvalitativt, i större utsträckning av läkemedlet.
Hyperbarisk Bupivacaine Angelini, under rekommenderade användningsförhållanden, är osannolikt att främja blodnivåer som är tillräckligt höga för att orsaka systemisk toxicitet. Om andra lokalbedövningsmedel administreras samtidigt är de toxiska effekterna dock additiva och kan orsaka systemisk toxicitet.
Centrala nervsystemets toxicitet inträffar gradvis, med symtom och tecken på ökande svårighetsgrad. De första symtomen är vanligtvis parestesi i omkretsområdet, domningar i tungan, yrsel, hyperakus, tinnitus och synstörningar. Dysartri, muskelspasmer eller tremor är allvarligare manifestationer och föregår generaliserade kramper. Dessa tecken bör inte förväxlas med kättarbeteende. Medvetslöshet och anfall kan följa som kan pågå från några sekunder till flera minuter. Efter kramperna kan en till ökad muskelaktivitet, störningar i andningen och en möjlig brist på luftvägsgenomgång, hypoxi och hyperkapni sker snabbt. I allvarliga fall kan apné uppstå. Acidos, hyperkalemi, hypokalcemi och hypoxi ökar och förstärker de toxiska effekterna av lokalbedövning.
Patientens återgång till initialt kliniskt tillstånd beror på omfördelning av lokalbedövningsmedel från centrala nervsystemet och efterföljande metabolism och utsöndring. Återhämtning kan ske snabbt om stora mängder av läkemedlet inte har administrerats.
I allvarliga fall kan kardiovaskulära effekter uppstå, i allmänhet föregås av tecken på toxicitet i centrala nervsystemet. Hos patienter som är djupt bedövade eller under narkos kan effekterna på det kardiovaskulära systemet uppstå utan prodromala effekter på centrala nervsystemet. Som ett resultat av höga systemiska koncentrationer av lokalbedövning, hypotoni, bradykardi, arytmier och till och med hjärtstopp kan men i sällsynta fall har hjärtstillestånd uppstått utan prodromala effekter av centrala nervsystemet.
Hos barn kan tidiga tecken på lokalbedövning systemisk toxicitet vara svår att upptäcka när blocket administreras under narkos.
Behandling av akut systemisk toxicitet
Administrering av lokalbedövningsmedel bör avbrytas omedelbart om tecken på akut systemisk toxicitet eller totalt ryggmärgsblock uppträder. Symtom på toxicitet i centrala nervsystemet (anfall, depression i centrala nervsystemet) bör omedelbart behandlas med adekvat stöd för öppenhet. Luftvägar och andning och med administrering av antikonvulsiva medel, såsom diazepam i en dos av 10-20 mg intravenöst, men barbiturater som kan framhäva bulbar depression rekommenderas inte. Cirkulationen kan stödjas med administrering av kortisoner i lämpliga intravenösa doser; utspädda lösningar av alfa- betastimulanter med vasokonstriktiv verkan (mefentermin, metaraminol och andra) eller atropinsulfat kan tillsättas.
Om cirkulationsstopp inträffar ska hjärt -lungräddning utföras omedelbart. Det är viktigt att säkerställa optimal syresättning, stödja ventilation och cirkulation och behandla acidos.
Om kardiovaskulär depression (hypotoni, bradykardi) uppstår bör adekvat behandling med intravenösa vätskor, vasopressorer och / eller inotropa medel övervägas. Hos barn bör dosen vara lämplig för ålder och vikt.
Om hjärtstillestånd inträffar kan det vara nödvändigt att förlänga återupplivningsmanöver för att uppnå ett gynnsamt resultat.
04.9 Överdosering
Oavsiktlig intravaskulär injektion av lokalbedövning kan orsaka omedelbara systemiska toxiska reaktioner (från sekunder till minuter). Vid överdosering uppstår systemisk toxicitet senare (15-60 minuter efter injektion) och detta beror på en långsammare ökning av lokala koncentrationer i blodet bedövningsmedel (se avsnitt 4.8 "Akut systemisk toxicitet" och "Behandling av akut systemisk toxicitet").
Hyperbarisk Bupivacaine Angelini, under rekommenderade användningsförhållanden, är osannolikt att främja blodnivåer som är tillräckligt höga för att orsaka systemisk toxicitet. Om andra lokalbedövningsmedel administreras samtidigt är de toxiska effekterna dock additiva och kan orsaka systemisk toxicitet (se avsnitt 4.8 "Akut systemisk toxicitet" och "Behandling av akut systemisk toxicitet").
När de första tecknen på överdosering uppstår, avbryt administreringen av preparatet och placera patienten i ett horisontellt läge, se till att luftvägarna är öppna. Om andningssvårigheter uppstår krävs assisterad ventilation (Ambu -väskan kan också användas i en nödsituation). Användning av bulbar analeptika rekommenderas inte eftersom de ökar syreförbrukningen.Uppkomsten av krampaktiga manifestationer kan kontrolleras med diazepam i venen (10-20 mg), men barbiturater som kan framhäva bulbar depression rekommenderas inte.
För att stödja cirkulationen kan kortisonläkemedel användas intravenöst; utspädda lösningar av alfa-beta-stimulanter med vasokonstriktiv verkan (mefentermin, metaraminol och andra) eller av atropinsulfat kan tillsättas. Korrigeringen av alla etablerade sura tillstånd kan korrigeras med användning av lämpliga intravenösa natriumbikarbonatlösningar.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: lokalbedövning av amidtypen (bupivakain).
ATC -kod: N01BB01.
Bupivakainhydroklorid eller (N-butyl-2-piperidinkol) -2-6-dimetylanilid är en långverkande lokalbedövning av amidtyp som liknar Mepivacaine. Dess bedövningseffekt är längre än den som erhålls med andra. Lokala anestetika kan vara bibehållen, med hänsyn till de använda doserna, upp till 20 timmar.
Aktivitetens början och varaktigheten av den lokalbedövande effekten av bupivakain beror på dosen och administreringsstället.
Liksom andra lokalbedövningsmedel blockerar bupivakain reversibelt nervledning och hindrar natriumjoner från att tränga in genom nervfibercellmembranet. Natriumkanalen i nervfibermembranet anses vara receptorn på vilken lokalbedövningsmedel verkar.
Lokalbedövning kan ha liknande effekter på andra exciterande membran som hjärnan och myokard. Överdrivna mängder av läkemedlet på systemnivå kan orsaka symtom och tecken på toxicitet som främst påverkar centrala nervsystemet och kardiovaskulära system.
Centrala nervsystemets toxicitet uppträder vid lägre plasmakoncentrationer och föregår i allmänhet kardiovaskulära effekter (se avsnitt 4.8 "Behandling av akut systemisk toxicitet"). Direkta effekter av lokalbedövning på myokardiet inkluderar långsam ledning, negativ inotropism fram till hjärtstopp.
Indirekta kardiovaskulära effekter (hypotoni, bradykardi) kan uppstå efter epidural administrering och är relaterade till förlängningen av det samtidiga sympatiska blocket.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml Hyperbaric och Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric är hyperbariska lösningar (i förhållande till cerebrospinalvätska) och deras initiala diffusion till det intratekala rummet påverkas av gravitationen. Med tanke på den låga dosen som administreras resulterar intratekal distribution i relativt låga läkemedelskoncentrationer och varaktigheten av lokalbedövningseffekten tenderar att vara relativt kort.Jämfört med hyperbariska lösningar ger glukosfria lösningar mindre förutsägbara men längre varaktiga blocknivåer.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Bupivakain har en pKa på 8,2 och en fördelningskoefficient på 346 (n-oktanol / fosfatbuffert vid pH 7,4 vid 25 ° C). Metaboliternas farmakologiska aktivitet är lägre än bupivakain.
Plasmakoncentrationen av bupivakain beror på dosen, administreringsvägen och vaskulariteten på injektionsstället.
Bupivakain visar fullständig och bifasisk absorption från epiduralrummet, med halveringstider i storleksordningen 7 minuter respektive 6 timmar. Hyperbar bupivakain har också fullständig och bifasisk absorption från subaraknoidrummet, med halveringstid för de två faserna av ordning på 50 och 408 minuter. Långsam absorption är den begränsande faktorn vid eliminering av bupivakain; detta förklarar varför den uppenbara halveringstiden efter epidural eller subaraknoid administrering är längre än efter intravenös administrering.
Med tanke på den låga dosen som krävs för intratekal administrering är plasmakoncentrationerna av bupivakain efter intratekal blockad låga jämfört med de som hittades efter andra regionala anestesiprocedurer. Normalt är ökningen av maximala plasmakoncentrationer cirka 0,4 mg / liter för varje 100 mg injicerad. Detta innebär att efter en 20 mg administrering skulle plasmanivåerna vara cirka 0,1 mg / liter.
Bupivakain uppvisar en total plasmaclearance på 0,58 liter / minut, en steady state-fördelningsvolym på 73 liter, en terminal halveringstid på 2,7 timmar och ett mellanliggande extraktionsförhållande för levern på 0,38 efter intravenös administrering. Det är huvudsakligen bundet till alfa-1-syra glykoprotein, med en plasmabinding på 96%.
Clearance av bupivakain sker via metaboliska processer nästan uteslutande i levern och är mer känslig för förändringar i leverenzymens inneboende funktion än för hepatisk perfusion.
Under kontinuerlig epidural infusion upptäcktes en ökning av total plasmakoncentration som kan korreleras med en postoperativ ökning av alfa-1-syra glykoprotein. Koncentrationen av den obundna, farmakologiskt aktiva fraktionen var liknande före och efter operationen.
Bupivakain passerar snabbt moderkakan och jämvikt mellan de bundna och fria fraktionerna uppnås lätt.Graden av plasmaproteinbindning hos fostret verkar vara mindre än den som observerats hos modern, vilket troligen resulterar i en lägre total plasmakoncentration hos fostret.
Bupivakain metaboliseras i stor utsträckning i levern främst genom aromatisk hydroxylering till 4-hydroxibupivakain och genom N-dealkylering till PPX, båda medierade av cytokrom P450 3A4. Cirka 1% av bupivakain utsöndras som oförändrat läkemedel i urinen under 24 timmar och cirka 5% som PPX. Plasmakoncentrationer av PPX och 4-hydroxibupivakain under och efter kontinuerlig administrering av bupivakain är låga jämfört med moderföreningen.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
LD50 beräknat i akut toxicitetsstudier gav följande värden: i möss i.v. 7,8 mg / kg och s.c. 82 mg / kg; i marsvinet e.p. 50 mg / kg. Kroniska behandlingar som utförts på råtta (10 mg / kg s.c. under 90 dagar) visade inga förändringar jämfört med kontrollerna så att de kan hänföras till preparatets toxiska effekter.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injektionsvätska, lösning och Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injektionsvätska, lösning:
Natriumklorid, vatten för injektionsvätskor.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbar injektionsvätska, lösning:
Vattenfri glukos, natriumhydroxid, vatten för injektionsvätskor.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbar lösning för injektion:
Glukosmonohydrat, vatten för injektionsvätskor.
06.2 Oförenlighet
Produkten visar inte oförenlighet med andra föreningar.
06.3 Giltighetstid
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml Och 5 mg / ml: 3 år.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml hyperbar injicerbar lösning: 3 år.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml hyperbar injicerbar lösning: 24 månader.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injektionsvätska, lösning
Injektionsvätska, lösning: förpackning med 1 eller 5 typ I 5 ml neutrala ampuller av glas; Förpackning med 1, 5 eller 10 neutrala injektionsflaskor av typ I med 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injektionsvätska, lösning
Injektionsvätska, lösning: förpackning med 1 eller 5 typ I 5 ml neutrala ampuller av glas; Förpackning med 1, 5 eller 10 neutrala injektionsflaskor av typ I med 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbar injektionsvätska, lösning
Injektionsvätska, lösning: förpackning med 10 neutrala injektionsflaskor av typ I med 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbar lösning för injektion
Injektionsvätska, lösning: förpackning med 10 typ I 2 ml neutrala ampuller.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Oanvänd medicin och avfall från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Joint Chemical Companies Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Spa.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROME.
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 10 ampuller med 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 10 ampuller med 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml hyperbar injektionsvätska, 10 ampuller med 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml hyperbar injektionsvätska, 10 ampuller à 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 1 ampull med 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 5 ampuller med 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 1 ampull med 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 5 ampuller med 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 1 ampull med 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 5 ampuller med 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 1 ampull med 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injektionsvätska, lösning, 5 ampuller med 10 ml AIC n. 029232117
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
23.07.2009
