Aktiva ingredienser: Nepafenac
NEVANAC 1 mg / ml ögondroppar, suspension
Nevanac förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- NEVANAC 1 mg / ml ögondroppar, suspension
- NEVANAC 3 mg / ml ögondroppar, suspension
Varför används Nevanac? Vad är det för?
NEVANAC innehåller den aktiva substansen nepafenac och tillhör en grupp läkemedel som kallas icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID).
NEVANAC är avsett för vuxna
- för att förebygga och lindra ögonsmärta och inflammation efter kataraktoperation
- för att minska risken för makulaödem (svullnad i ögat) efter kataraktoperation hos diabetespatienter.
Kontraindikationer När Nevanac inte ska användas
Använd inte NEVANAC
- om du är allergisk mot nepafenac eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt 6)
- om du är allergisk mot andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID).
- om du har lidit av astma, hudallergi eller svår inflammation i näsan med andra NSAID. Exempel på NSAID är: acetylsalicylsyra, ibuprofen, ketoprofen, piroxicam och diklofenak.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Nevanac
Tala med din läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska innan du använder NEVANAC:
- om du lätt får blåmärken eller har blödningsproblem eller tidigare haft
- om du har andra ögonproblem (t.ex. en "ögoninfektion) eller om du använder andra oftalmiska läkemedel (särskilt aktuella steroider)
- om du har diabetes
- om du lider av reumatoid artrit
- om du har genomgått upprepade ögonoperationer på kort tid.
Undvik exponering för solljus under behandling med NEVANAC.
Användning av kontaktlinser rekommenderas inte efter kataraktoperation. Din läkare kommer att kunna berätta när du kan börja använda kontaktlinser igen (se även "NEVANAC innehåller bensalkoniumklorid")
Barn och ungdomar
Ge inte detta läkemedel till barn och ungdomar under 18 år eftersom säkerhet och effekt i denna population inte har fastställts.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Nevanac
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel.
NEVANAC kan påverka eller påverkas av andra läkemedel du använder, inklusive andra ögondroppar för att behandla glaukom.
Tala också om för din läkare om du tar läkemedel som minskar blodproppar (warfarin) eller andra NSAID. De kan öka risken för blödning.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid eller kan bli gravid, rådfråga din läkare innan du använder NEVANAC. Kvinnor i fertil ålder rekommenderas att använda effektiva preventivmedel när de använder NEVANAC.
Användning av NEVANAC rekommenderas inte under graviditet.
Använd inte NEVANAC om inte din läkare specifikt har instruerat det.
Om du ammar kan NEVANAC passera över i bröstmjölk. Dock förväntas inga effekter på spädbarn som ammas. NEVANAC kan användas under amning.
Om du är gravid, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.
Köra och använda maskiner
Kör inte bil eller använd maskiner förrän du kan se klart igen. Din syn kan suddas ut en stund omedelbart efter att du har använt NEVANAC.
NEVANAC innehåller bensalkoniumklorid
Konserveringsmedlet i NEVANAC, bensalkoniumklorid, kan orsaka missfärgning av mjuka kontaktlinser och orsaka ögonirritation och hornhinnebiverkningar (problem med ögats yta). Om din läkare bekräftar att du kan använda kontaktlinser igen, kom ihåg att ta bort dem innan applicera medicinen och vänta minst 15 minuter innan du applicerar dem igen.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Nevanac: Dosering
Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Använd NEVANAC endast för dina ögon. Ta inte in eller injicera.
Den rekommenderade dosen är
En droppe i de drabbade ögonen, tre gånger om dagen - morgon, middag och kväll. Använd medicinen vid samma tidpunkt varje dag.
När ska man ta det och hur länge
Du börjar en dag före grå starroperation och applicerar den också på operationsdagen.
Använd det så länge som din läkare säger till dig. Det kan vara upp till 3 veckor (för att förebygga och lindra ögonsmärta och inflammation) eller 60 dagar (för att förhindra utveckling av makulaödem) efter operationen.
Hur du använder NEVANAC
Tvätta händerna innan du börjar
- Skaka väl innan användning.
- Skruva loss flasklocket.
- Efter att du har tagit av locket, om säkerhetsringen lossnat, ta bort den innan du använder produkten.
- Ta flaskan i handen mellan tummen och andra fingrar och håll den pekande nedåt.
- Du lutar huvudet bakåt.
- Dra ned det nedre locket med ett rent finger för att bilda en "ficka" mellan locket och ögat som ögondroppar faller i (figur 1).
- För flaskans spets nära ögat. Om det hjälper dig kan du göra det framför en spegel.
- Rör inte ögat, ögonlocket, omgivande områden eller andra ytor med dropparen: dropparna kan bli infekterade.
- Tryck lätt på flaskans botten så att en droppe NEVANAC kommer ut i taget (figur 2).
- Det komprimerar inte flaskan: den har specialdesignats så att ett litet tryck på botten är tillräckligt (figur 2).
Om du behöver lägga dropparna i båda ögonen, upprepa även dessa steg för det andra ögat. Stäng flaskan försiktigt omedelbart efter användning.
Om en droppe saknar ditt öga, försök igen.
Om du använder en annan ögondroppe samtidigt, vänta minst fem minuter mellan att använda NEVANAC och applicera de andra ögondropparna.
Om du har glömt att använda NEVANAC
Applicera en enda dos så snart du märker det. Om det är strax före din nästa dos, hoppa över den missade dosen och fortsätt din vanliga dos. Använd inte en dubbel dos för att kompensera för den glömda dosen. Använd inte mer än en droppe i varje drabbat öga 3 gånger om dagen.
Om du slutar använda NEVANAC
Sluta inte ta NEVANAC utan att först ha råd med din läkare. Du kan vanligtvis fortsätta att använda dropparna, såvida inte biverkningarna är allvarliga. Om du är orolig, tala med din läkare eller apotekspersonal.
Om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel, fråga din läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Nevanac
Om du har fått i dig mer NEVANAC än nödvändigt, tvätta genast ögat med ljummet vatten. Använd inte dropparna igen förrän det är dags för nästa dos.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Nevanac
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Det kan finnas en ökad risk för negativa hornhinnreaktioner (okulära ytproblem) vid:
- komplicerade ögonoperationer
- upprepade ögonoperationer på kort tid
- vissa okulära ytstörningar, såsom inflammation eller torra ögon
- vissa allmänna sjukdomar, såsom diabetes eller reumatoid artrit
Kontakta din läkare omedelbart om dina ögon blir röda eller smärtsamma när du använder ögondropparna. Detta kan vara resultatet av "inflammation i ögonytan med eller utan förlust eller skada på celler eller" inflammation i ögonområdet. Ögonfärg (irit). Dessa biverkningar har setts hos upp till 1 av 100 personer.
Följande biverkningar har observerats med NEVANAC 1 mg / ml ögondroppar, suspension eller NEVANAC 3 mg / ml ögondroppar, suspension eller båda:
Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer)
- Effekter på ögat: inflammation i ögonytan med eller utan cellskada, främmande kroppsförnimmelse i ögat, skorpa eller hängande ögonlock
Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer)
- Effekter i ögat: Irisinflammation, ögonsmärta, obehag i ögat, torra ögon, ögonlock svullnad, ögonirritation, klåda i ögat, ögonurladdning, allergisk konjunktivit (ögonallergi), ökad tårproduktion, ytavlagringar i ögat, vätska eller svullnad i ögat ögats baksida, ögonrodnad.
- Allmänna biverkningar: yrsel, huvudvärk, allergiska symptom (svullnad i ögonlocket orsakad av allergi), illamående, inflammation, rodnad och klåda i huden.
Biverkningar utan frekvens känd (frekvens kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data)
- Effekter på ögat: skador på ögats yta såsom gallring eller perforering, försämrad läkning av ögat, ärrbildning på ögonytan, grumlighet, nedsatt syn, ögonsvullnad, dimsyn.
- Allmänna biverkningar: kräkningar, ökat blodtryck.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet som anges i bilaga V. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatum som anges på flaskan och kartongen efter Utg.dat. Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.
Förvaras vid högst 30 ° C.
Kasta flaskan 4 veckor efter första öppnandet för att förhindra infektioner. Skriv datumet då du öppnade flaskan på flaskan och lådans etikett i det angivna utrymmet.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta skyddar miljön.
Deadline "> Annan information
Vad NEVANAC innehåller
- Den aktiva ingrediensen är nepafenac. En ml suspension innehåller 1 mg nepafenac.
- Övriga innehållsämnen är: bensalkoniumklorid (se avsnitt 2), karbomer, natriumedetat, mannitol, renat vatten, natriumklorid och tiloxapol. Små mängder natriumhydroxid och / eller saltsyra tillsätts för att bibehålla normala surhetsvärden (pH -värden).
Hur NEVANAC ser ut och förpackningens innehåll
NEVANAC är en vätska (ljusgul till ljusorange suspension) fördelad i en förpackning som innehåller en 5 ml plastflaska med ett skruvlock.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN -
NEVANAC 1 MG / ML ÖGONDROPS, FJÄDRING
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING -
1 ml suspension innehåller 1 mg nepafenac.
Hjälpämne med känd effekt:
Varje ml suspension innehåller 0,05 mg: bensalkoniumklorid.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM -
Ögondroppar, suspension.
Ljusgul till ljusorange enhetlig suspension, pH 7,4 (ungefär).
04.0 KLINISK INFORMATION -
04.1 Terapeutiska indikationer -
NEVANAC 1 mg / ml är indicerat för vuxna för:
- Förebyggande och behandling av postoperativ smärta och inflammation i samband med kataraktoperation.
- Minskning av risken för postoperativt makulaödem i samband med kataraktkirurgi hos diabetespatienter (se avsnitt 5.1).
04.2 Dosering och administreringssätt -
Dosering
Vuxna och äldre
För förebyggande och behandling av smärta och inflammation är dosen 1 droppe NEVANAC i konjunktivsäcken i det / de drabbade ögat 3 gånger om dagen med start dagen före kataraktoperation, fortsätter in på operationsdagen och för första 2 veckorna i den postoperativa perioden. Behandlingen kan förlängas till de första 3 veckorna i den postoperativa perioden, enligt läkarens instruktioner. Administrera ytterligare en droppe 30-120 minuter före operationen.
För att minska risken för postoperativt makulaödem efter kataraktoperation hos diabetespatienter är dosen 1 droppe NEVANAC i konjunktivsäcken i det / de drabbade ögat 3 gånger om dagen med start dagen innan. operationsdag och upp till 60 dagar efter den postoperativa perioden, enligt läkarens anvisningar. En ytterligare droppe bör administreras 30-120 minuter före operationen.
Särskilda populationer
Patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion
NEVANAC har inte studerats hos patienter med leversjukdom eller nedsatt njurfunktion. Nepafenac elimineras huvudsakligen via biotransformation och nivån av systemisk exponering efter lokal oftalmisk administrering är mycket låg. Ingen dosjustering är motiverad hos dessa patienter.
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt för NEVANAC hos barn och ungdomar har inte fastställts. Inga data tillgängliga. Användningen rekommenderas inte för dessa patienter förrän ytterligare data blir tillgängliga.
Äldre patienter
Sammantaget observerades inga skillnader i säkerhet och effekt mellan äldre och yngre patienter.
Administreringssätt
För oftalmisk användning.
Patienter bör uppmanas att skaka flaskan väl före användning. Ta bort locket, om säkerhetsringen lossnat, ta bort den innan du använder produkten.
Om mer än ett aktuellt oftalmiskt läkemedel används ska läkemedlet administreras med minst 5 minuters mellanrum. Oftalmiska salvor ska användas sist.
För att förhindra kontaminering av droppspetsen och lösningen, undvik att vidröra ögonlocken, omgivande områden eller andra ytor med droppspetsen. Patienter bör rådas att hålla flaskan tätt stängd när den inte används.
Om en dos missas bör en enda droppe ges så snart som möjligt innan du återgår till det vanliga doseringsschemat. Använd inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
04.3 Kontraindikationer -
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Överkänslighet mot andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID).
Patienter som efter intag av acetylsalicylsyra eller andra NSAID -preparat upplever attacker av astma, urtikaria eller akut rinit.
04.4 Varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning -
Läkemedlet får inte injiceras. Patienter bör rådas att inte äta NEVANAC.
Patienter bör rådas att undvika sol exponering medan de behandlas med
NEVANAC.
Oftalmiska effekter
Användning av topiska NSAID kan leda till keratit.Vissa vissa predisponerade patienter kan fortsatt användning av topiska NSAID orsaka hornhinneepitelruptur eller gallring, erosion, sårbildning eller perforering av hornhinnan (se avsnitt 4.8). Dessa händelser kan försämra din syn. Om det finns tecken på bristning av hornhinnepitelet, omedelbart avbryta administreringen av NEVANAC och noggrant övervaka hornhinnans tillstånd.
Användningen av aktuella NSAID kan bromsa eller fördröja läkningsprocessen. Topisk administrering av kortikosteroider är också känd för att bromsa eller fördröja läkningsprocessen. Samtidig administrering av aktuella NSAID och aktuella steroider kan öka risken för potentiella läkningsproblem. Därför rekommenderas försiktighet vid samtidig administrering av NEVANAC med kortikosteroider, särskilt hos patienter med hög risk att utveckla hornhinnebiverkningar som beskrivs nedan.
Erfarenhet efter marknadsföring med aktuella NSAID indikerar att patienter som genomgår komplicerad okulär kirurgi, patienter med hornhinnedervation, hornhinnepiteldefekter, diabetes mellitus, okulära ytsjukdomar (t.ex. ögonsyndrom) torr), reumatoid artrit eller patienter som har genomgått upprepad ögonoperation inom en kort tidsperiod kan ha ökad risk för hornhinnebiverkningar som sannolikt kan försämra synen. Hos dessa patienter bör aktuella NSAID -preparat användas med försiktighet. Långvarig användning av aktuella NSAID -preparat kan öka förekomsten och svårighetsgraden av hornhinnebiverkningar.
Oftalmiska NSAID har rapporterats orsaka ökad blödning av ögonvävnader (inklusive hyphema) vid ögonoperation. NEVANAC ska användas med försiktighet till patienter med känd blödningstendens eller under behandling med andra läkemedel som kan förlänga blödningstiden.
Lokal användning av antiinflammatoriska läkemedel kan dölja en akut ögoninfektion. NSAID har inga antimikrobiella egenskaper. Vid okulär infektion bör deras användning med antiinfektionsmedel utföras med försiktighet.
Kontaktlinser
Användning av kontaktlinser rekommenderas inte under den postoperativa perioden efter kataraktoperation. Därför bör patienter rådas att inte använda kontaktlinser om det inte är specifikt av läkaren.
Bensalkoniumklorid
NEVANAC innehåller bensalkoniumklorid som kan orsaka irritation och är känt för att missfärga mjuka kontaktlinser. Om kontaktlinser behöver användas under behandlingen, bör patienter rådas att ta bort linserna innan ögondropparna appliceras och vänta minst 15 minuter innan de appliceras igen.
Bensalkoniumklorid har rapporterats orsaka punkterad keratit och / eller toxisk ulcerös keratopati. Eftersom NEVANAC innehåller bensalkoniumklorid krävs noggrann övervakning vid frekvent eller långvarig användning.
Korskänslighet
Nepafenac kan ha en potential för korskänslighet för acetylsalicylsyra, fenylättiksyra-derivat och andra NSAID.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion -
Utbildning in vitro har visat en mycket låg potential för interaktion med andra läkemedel och interaktioner med proteinbindning (se avsnitt 5.2).
Prostaglandinanaloger
Det finns mycket begränsade data om samtidig användning av prostaglandinanaloger och NEVANAC.Med tanke på deras verkningsmekanism rekommenderas inte samtidig användning av dessa läkemedel.
Samtidig användning av aktuella NSAID och aktuella steroider kan öka läkningsproblemen. Samtidig användning av NEVANAC och läkemedel som förlänger blödningstiden kan öka risken för blödning (se avsnitt 4.4).
04.6 Graviditet och amning -
Kvinnor i fertil ålder
NEVANAC ska inte användas av kvinnor i fertil ålder som inte använder preventivmedel.
Graviditet
Det finns inga adekvata data om användning av nepafenac hos gravida kvinnor. Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för människor är okänd. Eftersom systemisk exponering hos kvinnor inte är känd. Under graviditet efter behandling med NEVANAC anses irrelevant kan risken under graviditeten anses vara låg. Eftersom hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditet och / eller embryonal / fosterutveckling och / eller förlossning och / eller postnatal utveckling, rekommenderas dock inte NEVANAC under graviditet.
Matdags
Det är okänt om nepafenac utsöndras i bröstmjölk. Djurstudier har visat att nepafenac utsöndras i råttmjölk, men inga effekter på ammande barn förväntas eftersom systemisk exponering av den ammande kvinnan för Nepafenac är försumbar. NEVANAC kan användas under amning.
Fertilitet
Det finns inga data om effekten av NEVANAC på människans fertilitet.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner -
NEVANAC har ingen eller försumbar påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
En tillfällig dimsyn eller andra synstörningar kan påverka förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Om dimsyn uppstår vid instillation måste patienten vänta på att synen försvinner innan han kör ett fordon eller använder maskiner.
04.8 Biverkningar -
Sammanfattning av säkerhetsprofilen
I kliniska studier med 2314 patienter som behandlats med NEVANAC 1 mg / ml var de vanligaste biverkningarna punkterad keratit, främmande kroppsförnimmelse och ögonlockskörpa, som inträffade mellan 0,4% och 0,2%.
Tabell över biverkningar
Följande biverkningar klassificeras enligt följande konvention: mycket vanliga (≥1 / 10), vanliga (≥1 / 100,
Diabetespatienter
I två kliniska studier med 209 patienter behandlades diabetespatienter med NEVANAC i 60 dagar eller mer för att förebygga makulaödem efter kataraktoperation. Den vanligast rapporterade biverkningen var punkterad keratit, som inträffade. Inträffade hos 3% av patienterna, alltså vilket resulterar i en gemensam frekvens.De andra rapporterade biverkningarna var hornhinnepiteldefekt och allergisk dermatit, som förekom hos 1% respektive 0,5% av patienterna, båda ingick i den ovanliga frekvensen.
Beskrivning av utvalda biverkningar
Erfarenheten av den kliniska prövningen för långvarig användning av NEVANAC för att förebygga makulaödem efter kataraktkirurgi hos diabetespatienter är begränsad. Okulära biverkningar hos diabetespatienter kan uppstå med en högre frekvens än vad som observerats i befolkningen. se avsnitt 4.4).
Patienter med hornhinnepitelbrott inklusive hornhinnans perforering bör omedelbart avbryta användningen av NEVANAC och bör övervakas noggrant med avseende på hornhinnans hälsa (se avsnitt 4.4).
Efter marknadsföring med NEVANAC har fall av hornhinneepiteldefekter / störningar identifierats. Allvarlighetsgraden av dessa fall sträcker sig från icke-allvarliga effekter på hornhinnans epitelintegritet till allvarligare händelser som kräver operation och / eller medicinsk behandling för att få klar syn igen.
Erfarenheter efter marknadsföring med aktuella NSAID indikerar att patienter som genomgår komplicerad ögonoperation, patienter med hornhinnedervation, hornhinnepiteldefekter, diabetes mellitus, okulära ytsjukdomar (t.ex. torra ögonsyndrom)), reumatoid artrit eller patienter som har genomgått upprepade ögonoperationer inom en kort tid, kan ha ökad risk för hornhinnebiverkningar som kan påverka synen. Om nepafenac ordineras till en diabetiker efter operation av grå starr för att undvika makulaödem, bör förekomsten av andra riskfaktorer leda till en ny bedömning av det förväntade nytta / risk -förhållandet och till en intensifiering av patientövervakningen.
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt för NEVANAC hos barn och ungdomar har inte fastställts.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskförhållandet för läkemedlet.Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via den italienska läkemedelsmyndigheten. , Hemsida:www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Överdosering -
Det är osannolikt att toxiska effekter uppstår vid överdosering efter oftalmisk användning eller vid oavsiktligt oralt intag.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiska egenskaper -
Farmakoterapeutisk grupp: oftalmologiska, icke-steroida antiinflammatoriska medel.
ATC -kod: S01BC10.
Handlingsmekanism
Nepafenac är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt och smärtstillande läkemedel. Efter lokal oftalmisk administrering penetrerar nepafenac hornhinnan och omvandlas av okulära vävnadshydroxylaser till amfenac, ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel. Amfenac hämmar verkan av prostaglandins H -syntas (cyklooxygenas), ett enzym som är nödvändigt för produktion av prostaglandiner.
Sekundär farmakologi
Det har visats hos kaniner att nepafenac hämmar nedbrytningen av blod-retinalbarriären genom att undertrycka syntesen av PGE2. Ex vivo, har en enstaka dos nepafenak administrerad topiskt efter oftalmisk väg visat sig hämma prostaglandinsyntes i iris / ciliary body (85%-95%) och i näthinnan / choroid (55%) i upp till 6 timmar och 4 timmar respektive.
Farmakodynamiska effekter
Omvandling genom hydrolys sker huvudsakligen i näthinnan / choroid, därefter i iris / ciliarkroppen och hornhinnan, beroende på graden av vaskulariserad vävnad.
Resultaten av kliniska studier indikerar att NEVANAC ögondroppar inte har någon signifikant effekt på det intraokulära trycket.
Klinisk effekt och säkerhet
Förebyggande och behandling av postoperativ smärta och inflammation i samband med operation av grå starr.
Tre "avgörande" studier genomfördes för att utvärdera effektiviteten och säkerheten för NEVANAC genom att administrera det 3 gånger om dagen jämfört med vehikel och / eller ketorolac trometamol vid förebyggande och behandling av postoperativ smärta och inflammation hos patienter som genomgår kataraktoperation. I dessa studier har läkemedelsadministration påbörjades dagen före operationen, fortsatte på operationsdagen och varade i upp till 2-4 veckor av den postoperativa perioden. Dessutom fick nästan alla patienter profylaktisk behandling med antibiotika, enligt klinisk praxis vid varje centren som är involverade i den kliniska prövningen.
I två randomiserade, dubbelblinda, vehikelkontrollerade studier hade patienter behandlade med NEVANAC signifikant mindre inflammation (celler och tyndall i främre kammaren) i den omedelbara postoperativa behandlingen fram till slutet av behandlingen jämfört med de som behandlades med vehikel.
I en randomiserad dubbelblind kontrollerad studie för vehikel och aktiv behandling hade patienter som behandlades med NEVANAC signifikant mindre inflammation än patienter behandlade med vehikel.Vidare var NEVANAC inte sämre än ketorolac 5 mg / ml för att minska inflammation och ögonsmärta och var något mer behaglig för instillation.
Andelen patienter som inte rapporterade någon ögonsmärta efter kataraktoperation var signifikant högre i NEVANAC -gruppen än i vehikelgruppen.
Minskning av risken för postoperativt makulaödem i samband med kataraktkirurgi hos diabetespatienter.
Fyra studier (två hos diabetespatienter och två hos patienter utan diabetes) har genomförts för att utvärdera effekten och säkerheten av NEVANAC för förebyggande av postoperativt makulaödem i samband med kataraktkirurgi. I dessa studier påbörjades läkemedelsadministration dagen före operationen, fortsatte på operationsdagen och fortsatte i upp till 90 dagar av den postoperativa perioden.
I en randomiserad, dubbelblind, vehikelkontrollerad studie utförd på patienter med diabetisk retinopati, utvecklade patienterna i vehikelgruppen betydligt mer makulaödem (16,7 %) än patienter som behandlades med NEVANAC (3,2 %). En större andel av vehikelbehandlade patienter upplevde en minskning av BCVA med mer än 5 bokstäver från dag 7 till dag 90 (eller tidig utgång) (11,5%) jämfört med patienter som behandlades med Nepafenac (5,6%) Fler NEVANAC-behandlade patienter uppnådde en förbättring på 15 bokstäver BCVA jämfört med vehikelbehandlade patienter, 56,8% kontra 41,9%, respektive p = 0,019.
Europeiska läkemedelsmyndigheten har beviljat undantag från skyldigheten att lämna in resultat av studier med NEVANAC hos den pediatriska populationen, förebyggande och behandling av postoperativ smärta och inflammation i samband med grå starrkirurgi och förebyggande av postoperativt makulaödem (se avsnitt 4.2 för information om användning i den pediatriska populationen).
05.2 "Farmakokinetiska egenskaper -
Absorption
Efter administrering av NEVANAC ögondroppar till båda ögonen tre gånger om dagen observerades minskade men kvantifierbara plasmakoncentrationer av nepafenac och amfenac hos de flesta patienter 2 respektive 3 timmar efter dosering. Cmax i plasma vid steady-state för nepafenac och amfenac efter oftalmisk administrering var 0,310 ± 0,104 ng / ml respektive 0,422 ± 0,121 ng / ml.
Distribution
Amfenac har en hög affinitet för serumalbumin. In vitro, bindningshastigheten till råttalbumin, humant albumin och humant serum är 98,4%, 95,4% respektive 99,1%.
Studier på råttor har visat att material relaterade till den radioaktivt märkta aktiva substansen är brett utspridda i kroppen efter oral administrering av 14C-nepafenac i enstaka eller flera doser.
Studier på kaniner har visat att lokalt administrerat nepafenac distribueras lokalt från ögats framsida till ögats bakre segment (näthinnan och choroid).
Biotransformation
Nepafenac genomgår relativt snabb biotransformation till amfenak genom intraokulära hydroxylaser. Därefter metaboliseras amfenak i stor utsträckning till mer polära metaboliter genom hydroxylering av den aromatiska kärnan, vilket resulterar i bildandet av glukuronokonjugat.
Analyser baserade på radiokromatografi utförda före och efter hydrolys av β-glukuronidas indikerade att alla metaboliter presenterades som glukuronokonjugat, förutom amfenak Amfenac var den huvudsakliga metaboliten i plasma och stod för cirka 13% av den totala plasmoradioaktiviteten. Den näst mest förekommande plasmametabolit identifierades i 5-hydroxinepafenak, som stod för cirka 9% av den totala radioaktiviteten vid Cmax.
Interaktioner med andra läkemedel: nepafenac och amfenac hämmar inte någon av de metaboliska aktiviteterna hos de viktigaste formerna av humana cytokromer P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 och 3A4). de n vitro i koncentrationer upp till 3000 ng / ml. En "interaktion med CYP-medierad metabolism av samtidigt administrerade läkemedel är därför osannolik. Proteinförmedlade interaktioner är också osannolika.
Eliminering
Efter oral administrering av 14C-nepafenac till friska frivilliga observerades urinutsöndring som den huvudsakliga vägen för radioaktiv utsöndring (cirka 85%), medan fekal utsöndring stod för cirka 6% av dosen. Nepafenac och amfenac var inte kvantifierbara i urinen.
Efter administrering av en engångsdos av Nevanac till 25 patienter som genomgick kataraktoperation mättes vattenhaltiga humorkoncentrationer 15, 30, 45 och 60 minuter efter administrering. 44,8 ng / ml). Dessa data indikerar snabb hornhinnespenetration.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata -
Icke-kliniska data avslöjar ingen särskild fara för människor baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepade doser, genotoxicitet.
Nepafenac har inte utvärderats i långsiktiga cancerframkallande studier.
I reproduktionsstudier utförda på råttor med nepafenac var maternellt toxiska doser på ≥ 10 mg / kg associerade med dystocia, ökade förluster efter implantation, minskad fostervikt och utveckling och minskad fosters överlevnad. Hos dräktiga kaniner gav en moderdos på 30 mg / kg med mild maternell toxicitet en statistiskt signifikant ökning av förekomsten av missbildningar hos avkomman.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION -
06.1 Hjälpämnen -
Mannitol (E421)
Carbomer
Natriumklorid
Tiloxapol
Natriumedetat
Bensalkoniumklorid
Natriumhydroxid och / eller saltsyra (för att justera pH)
Renat vatten
06.2 Inkompatibilitet "-
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid "-
2 år.
Kassera 4 veckor efter första öppnandet.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar -
Förvaras vid högst 30 ° C.
Förvaringsförhållanden efter första öppnandet av läkemedlet, se avsnitt 6.3.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll -
Låg densitet polyeten rund flaska på 5 ml med dropper och vit polypropylen skruvlock innehållande 5 ml suspension.
Låda med 1 flaska.
06.6 Anvisningar för användning och hantering -
Inga särskilda anvisningar för destruktion.
07.0 INNEHAVARE AV "MARKNADSFÖRINGANDE GODKÄNNANDE" -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park Frimley
Camberley
Surrey, GU16 7SR
Storbritannien
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND -
EU/1/07/433/001
038813010
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDE -
Datum för första godkännandet: 11 december 2007
Datum för senaste förnyelse: 24 september 2012
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN -
07/2016