Kalciumantagonistläkemedel

Allmänhet

När vi pratar om kalciumkanalblockerare (eller kalciumkanalblockerare, om du föredrar det) hänvisar vi till "uppsättningen aktiva ingredienser som kan hämma de spänningsstyrda kalciumjonkanalerna av typ L (även kallad VOC). -L, eller långsam kalciumkanaler), som ligger i glattmuskeln i artärkärl och myokard.

VOC-L (långvariga) kanaler öppnas mycket långsamt vid depolarisering av cellmembran och bör inte förväxlas med de snabba kalciumkanaler som finns i de pre-synaptiska avslutningarna.

Terapeutiska indikationer

Kalciumantagonistläkemedlen - tack vare deras förmåga att interagera med kalciumkanalerna som finns på myokardiet och på den vaskulära glattmuskeln - används vid behandling av störningar och patologier i det kardiovaskulära systemet, såsom angina pectoris, högt blodtryck och arytmier i hjärtat.

Klassificering

Vanligtvis är kalciumkanalblockerare uppdelade enligt deras kemiska struktur enligt följande:

• 1,4-dihydropyridiner (eller 1,4-DHP), såsom till exempel nicardipin och nifedipin.
• Fenylalkylaminer (eller PAA), gruppen som verapamil tillhör;
• Bensotiazepin (eller BTZ), bland vilket vi hittar diltiazem.

1,4-dihydropyridiner är fettlösliga molekyler som som sådan kan passera blod-hjärnbarriären, så att de kan användas för att minska blodtrycket i hjärnan. Dessa kalciumkanalblockerare föredrar emellertid kalciumkanalerna i den glatta muskulaturen, så de utövar huvudsakligen en vasodilaterande verkan och är särskilt indicerade vid behandling av arteriell hypertoni.
Fenylalkylaminer och bensotiazepiner verkar däremot företrädesvis på kalciumkanalerna i hjärtat och minskar därmed hjärtats aktivitet. Av denna anledning är denna typ av kalciumkanalblockerare särskilt indicerad vid behandling av angina pectoris och hjärtarytmier .

Handlingsmekanism

Som nämnts utövar kalciumkanalblockerare sin verkan på det kardiovaskulära systemet genom att hämma aktiviteten hos L-typ spänningsstyrda kalciumkanaler.
Faktum är att dessa kanaler är inblandade både i sammandragningen av myokardiet och i processerna för arteriolär vasokonstriktion.
Därför, genom inhibering av dessa kanaler, blockeras sammandragningen av den vaskulära glattmuskeln, med en följd minskning av artärtrycket och en minskning av hjärtarbetet. Mer detaljerat utför kalciumkanalblockerarna sin verkan genom att sakta ner blodet tryck. fas av repolarisering av muskelcellmembranet.
Sammanfattningsvis kan det konstateras att tack vare vasodilatatoreffekten och den negativa inotropa effekten som genereras av dem kan kalciumkanalblockerare bestämma en minskning av efterbelastning och hjärtats arbetsbelastning.

Interaktioner med andra läkemedel

Kalciumantagonistläkemedel genomgår en partiell första -pass -metabolism i levern, huvudsakligen drivs av cytokrom P3A4 (eller CYP3A4), vilket avgör en minskad biotillgänglighet.
Därför orsakar samtidig administrering av kalciumkanalblockerare och andra CYP3A4 -hämmande ämnen och / eller läkemedel (till exempel erytromycin och grapefruktjuice) en signifikant ökning av plasmakoncentrationerna av samma kalciumkanalblockerare, vars konsekvenser kan vara allvarliga .
Samtidig administrering av kalciumkanalblockerare och CYP3A4 -inducerare (som till exempel rifampicin och fenobarbital), å andra sidan, orsakar en minskning av kalciumkanalblockerarnas blodnivåer, med en möjlig minskning av terapeutisk effekt av dessa samma principer aktiv.
För mer information om läkemedelsinteraktioner som de olika typerna av kalciumkanalblockerare kan upprätta, se bipacksedeln för de enskilda läkemedlen.

Bieffekter

Som med alla läkemedel kan kalciumkanalblockerare också orsaka olika typer av biverkningar. I allmänhet varierar typen av oönskade effekter och intensiteten med vilka de uppträder från patient till patient, beroende på vilken typ av aktiv princip som används, administreringsvägen som valts och den individuella känsligheten för den aktiva principen som man tänker använda.
Vissa biverkningar är dock vanliga för hela klassen av kalciumkanalblockerare. Dessa inkluderar:

• Hypotoni;
• Perifert ödem;
• Lungödem;
• Rodnad;
• Huvudvärk;
• Yrsel;
• Förvirring;
• Hjärtklappning, takykardi och bröstsmärta (biverkningar som främst uppstår vid användning av 1,4-DHP);
• Bradykardi och atrioventrikulärt block (biverkningar som vanligtvis uppstår efter användning av kalciumkanalblockerare som verapamil och diltiazem);
• Trötthet;
• Svaghet;
• Utslag;
• Illamående och kräkningar;
• Diarré eller förstoppning.

För att undvika uppkomsten av biverkningar såsom hjärtklappning, bröstsmärta och takykardi kan 1,4-dihydropyridiner användas i kombination med β-blockerande läkemedel.
Omvänt bör kalciumkanalblockerare som verapamil och diltiazem inte användas i kombination med β-blockerare, eftersom en summa av de kardiala depressiva effekterna som utövas av båda dessa läkemedelskategorier kan förekomma.

Andra artiklar om "Kalciumantagonistläkemedel"

1. AT1-antagonist eller sartanläkemedel
2. Fysiologi i magmiljön och magsår