Vad är det där
5-alfa reduktas är namnet på ett enzym som ansvarar för omvandling av testosteron till dihydrotestosteron. Det senare är det mest kraftfulla androgenhormonet i kroppen och dess aktivitet är 4-5 gånger högre än testosteron.
Som förväntat produceras det tack vare verkan av 5-alfa reduktasenzymet som gör dubbelbindningen mellan kol 4 och kol 5. Enkel förändring avsevärt ökar affiniteten för dihydrotestosteron för androgenreceptorer, vilket förbättrar verksamheten.
Dihydrotestosterons funktioner
Enzymet 5-alfa reduktas uttrycks framför allt i prostata, testiklar, hårsäckar och binjurar, dess verkan är mycket viktig redan under livmodern när dihydrotestosteron bestämmer utvecklingen av de manliga yttre könsorganen. En recessiv genetisk defekt isoformen 5 -alfa reduktas typ II är bristfällig, det finns en onormal utveckling av de yttre könsorganen hos fostret, vilket resulterar i sexuella identitetsstörningar och infertilitet i vuxen ålder.
Från puberteten och framåt stöder dihydrotestosteron utvecklingen av så kallade sekundära sexuella egenskaper, såsom sänkning av rösten, tillväxt av ansikts- och kroppshår, avtagande hårfäste och talgutsöndring. Dihydrotestosteron är också viktigt för massornas utveckling. Muskler och, på psykologisk nivå, på grund av sexuell stimulans. Ett överskott av det är inblandat i början av prostatahypertrofi, akne, seborré, androgen skallighet och hirsutism. En dihydrotestosteronbrist är inblandad i början av gynekomasti.
Isoformer
I människokroppen finns två isoformer av 5-alfa-reduktasenzymet, kodade av två olika kromosomer och med olika känslighet för regleringsfaktorer, kallade 5-alfa-reduktas typ I respektive 5-alfa-reduktas typ II.
- Typ I -isoformen koncentreras främst i huden, talgkörtlarna, centrala nervsystemet och levern.
- Isoform av typ II uttrycks huvudsakligen i prostata och i hårsäckarna.
Mediciner
Två läkemedel har utvecklats för att hämma aktiviteten hos dessa enzymer: Den första, som kallas Finasteride, Proscar eller Propecia, är en selektiv typ II -isoformhämmare. Den andra, kallad Dutasteride eller Avodart, hämmar båda isoformerna. Dessa läkemedel används för behandling av godartad prostatahypertrofi; finasterid används också i stor utsträckning för att bekämpa håravfall. Det är troligt att dutasterid i framtiden också kommer att användas för samma ändamål (med tanke på den större effektiviteten i att blockera aktiviteten hos 5 -alfa-reduktasenzym förväntas en mer markant effekt, men också mer uppenbara biverkningar; studier pågår för närvarande för att fastställa detta).
Biverkningarna av 5-alfa reduktashämmare, även om de är sällsynta, påverkar främst den sexuella sfären och kan orsaka erektil dysfunktion, minskad libido och ejakulatvolym.