Kramplösande läkemedel

Allmänhet

Som regel hänvisar termen "antispasmodika" - eller spasmolytika om du föredrar det - till alla de läkemedel som används vid behandling av spasmer i glatta muskler, särskilt i de glatta musklerna i mag -tarmkanalen.

Därför kan det sägas att antispasmodiska läkemedel är indicerade för symptomatisk behandling av alla dessa tillstånd som kännetecknas av smärtsamma spasmer i mag -tarmkanalen, liksom i könsorganet. Dessa spasmer kan orsakas av olika störningar och sjukdomar, till exempel dysmenorré, irritabelt tarmsyndrom, cholecystit, kolik och njursten och kolangit.
De aktiva ingredienserna som hör till kategorin antispasmodika är olika. Dessa aktiva principer verkar på olika platser och med olika verkningsmekanismer, som kommer att beskrivas kortfattat nedan.

Antimuskarin antispasmodika

Såsom lätt kan härledas från deras namn, utövar antispasmodiska läkemedel med antimuskarin verkan sin aktivitet genom antagonisering av muskarinreceptorer för acetylkolin, som finns i mag -tarmkanalen.
Aktiveringen av dessa receptorer orsakar i själva verket excitationen och därmed sammandragningen av de gastroenteriska glatta muskelcellerna.
Denna kategori av kramplösande läkemedel inkluderar aktiva ingredienser som oktatropin (Valpinax®) och skopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Dessutom kan aktiva ingredienser som rociverine (Rilaten®) och cymeterbromid (Alginor®) också ingå i denna grupp. Faktum är att dessa molekyler kan utöva en konkurrenskraftig antagonistverkan mot de muskarinreceptorer som finns i den gastrointestinala glatta muskeln.
Typiska biverkningar av denna klass av antispasmodika är: muntorrhet, mydriasis, förstoppning och sömnighet. I vissa sällsynta fall kan takykardi också uppstå.

Kramplösande hämmare av fosfodiesteraser

Papaverin och ämnen med papaverinliknande verkan tillhör denna klass av kramplösande läkemedel. Denna speciella alkaloid kan faktiskt hämma fosfodiesterasenzymet på mag -tarmnivån genom en verkningsmekanism som ännu inte har identifierats helt. Denna hämning leder till en ökning av halterna av cykliskt adenosinmonofosfat (mer enkelt kallat cykliskt AMP), vars konsekvens är frisättningen av den gastroenteriska glatta muskeln.
För behandling av denna typ av sjukdomar finns papaverin vanligtvis i farmaceutiska preparat tillsammans med extrakt av Belladonna (Antispasmina Colica®), en växt rik på atropin, en välkänd alkaloid med antimuskarin aktivitet.
De viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter användning av papaverin är: illamående, kräkningar, förstoppning, svårigheter att urinera, synstörningar och yrsel.
Å andra sidan, bland de aktiva ingredienserna med antispastisk aktivitet som har en papaverinliknande verkningsmekanism, minns vi rociverin som, som sagt, också kan utöva en antimuskarin effekt.

COMT -hämmare antispasmodika

COMT - dvs. katekol -O -metyltransferaser - är särskilda enzymer som ansvarar för nedbrytningen av katekolaminer som adrenalin och noradrenalin.
Dessa molekyler kan stimulera de adrenerga receptorerna som finns i mag -tarmkanalen, vilket främjar avslappning av släta muskler.
Genom hämning av de enzymer som är ansvariga för metabolismen av dessa katekolaminer kan antispasmodika i fråga öka - om än indirekt - den adrenerga signalen, vilket leder till avslappning av den glatta muskulaturen i mag -tarmkanalen.
Phloroglucin (Spasmex®) tillhör denna grupp antispasmodika. Denna aktiva ingrediens tolereras särskilt väl. Faktum är att de biverkningar som härrör från dess användning hittills endast gäller början - dock i sällsynta fall - av allergiska reaktioner som kan uppstå i huden.