Allmänhet
Azelainsyra är en mättad dikarboxylsyra, som förekommer naturligt i vete, korn, råg och olivolja (särskilt i harsk olja). Intresse för detta ämne - produceras i betydande mängder av svampen Malassezia furfur, som normalt finns på mänsklig hud - härrör från vissa egenskaper som är särskilt användbara inom dermatologi.
Azelainsyra har i själva verket en depigmenterande och hämmande aktivitet mot 5 -alfa -reduktas, som sådan används den lokalt - i en koncentration av 20% - i produkter avsedda för behandling av håravfall på androgenetisk basis. till detta har azelainsyra också visat sig vara effektivt vid behandling av andra sjukdomar, såsom akne och melasma.
Fast egendom
Azelainsyra är en förening med många egenskaper och av denna anledning används den i stor utsträckning och effektivt inom det dermatologiska området.
Mer specifikt har azelainsyra:
- Antibakteriella egenskaper.
- Hämmande aktivitet mot keratinocytproliferation.
- Antiinflammatorisk och antiradikal aktivitet.
- Depigmentering.
Användningsområden
Som nämnts används azelainsyra i kraft av sina många egenskaper vid behandling av olika hudsjukdomar och används också för att bekämpa håravfall.
Mot akne
Anti-akne-aktiviteten hos azelainsyra härstammar troligen från dess bakteriostatiska och bakteriedödande verkan mot mikroorganismer som löser de ytliga skikten i överhuden och orsakar hudskador som är karakteristiska för akne vulgaris ( Propionibacterium acnes).
Denna bakteriostatiska och baktericida verkan beror på den hämmande aktiviteten hos azelainsyra mot enzymatiska system som är väsentliga för aktiveringen av den mitokondriella andningskedjan och för syntesen av nukleinsyror och proteiner.
Förutom de ovannämnda åtgärderna har azelainsyra visat en aktivitet radikal ångare (anti-fria radikaler), potentiellt användbar ur en anti-aging synvinkel, men också värdefull för att motverka de inflammatoriska fenomen som följer med akne.
Av alla dessa skäl anses azelainsyra fortfarande vara ett av de första läkemedlen som används vid blygsamma former av akne.
Mot rosacea
Även om orsakerna till rosacea ännu inte är helt klarlagda, tror man att inflammatoriska processer fortfarande spelar en grundläggande roll i denna patologi.
Tack vare dess intressanta antiinflammatoriska egenskaper har azelainsyra visat sig vara mycket användbar vid behandling av rosacea.
I detalj beror effektiviteten på azelainsyra i detta område på dess förmåga att modulera det inflammatoriska svaret på nivån av keratinocyter genom en rad mekanismer, såsom:
- Hämning av proinflammatorisk cytokinsyntes;
- Hämning av frisättningen av reaktiva syrearter (fria radikaler eller ROS) av neutrofiler;
- En "scavenger" -åtgärd av fria radikaler som redan bildats (radikalavläsare).
Som depigmenter
Azelainsyra utövar en hämmande verkan mot tyrosinas, nyckelenzymet för syntesen av melanin; i denna mening är den aktiv framför allt på nivån av hyperaktiva melanocyter, samtidigt som den sparar normala. Som sådan används det i stor utsträckning vid behandling av melasma.
Mot håravfall
Det är välkänt att androgenetisk alopeci, den vanligaste orsaken till håravfall hos både män och kvinnor, är kopplad till androgens verkan i en genetiskt predisponerad terräng. I denna mening spelar follikelkoncentrationen av enzymet 5-alfa-reduktas, som omvandlar testosteron till dihydrotestosteron, den huvudsakliga boven i skapandet av skallighet, en ledande roll. Stamatiadis-studier et al. har visat hur azelainsyra in vitro har en mycket stark inhiberande aktivitet mot 5-alfa-reduktasenzymet; denna effekt är inte direkt (som i fallet med progesteron), men härrör från hämning av NADP-reduktas med blockering av produktionen av NADPH (nyckelkoenzym av 5-alfa-reduktas). testosterons metaboliska öde är inte längre inriktat på syntesen av dihydrotestosteron, utan på oxidationen till androstenedion och estron (det senare med en positiv aktivitet på hårets hälsa).
Föreningen med pyridoxin och zink tycks förstärka effekterna av azelainsyra in vitro.
Mot hudens åldrande
På grund av dess verkan mot fria radikaler - därför dess antioxidantegenskaper - antas det att azelainsyra kan vara ett effektivt botemedel mot rynkor och åldrande.
I allmänhet är azelainsyra, när det används som behandling mot rynkor och åldrande, en del av en krämig eller fet formulering, men i dessa fall måste dess koncentration nödvändigtvis vara lägre än den som används för att bekämpa de ovannämnda störningarna, för att undvik obehagliga biverkningar.
Faktum är att i anti-aging-behandlingar bör koncentrationen av azelainsyra vara cirka 3%, mot de 10-20% som finns i produkter för medicinsk-dermatologisk användning.
Bieffekter
Trots att azelainsyra är en aktiv princip som normalt tolereras väl, är den dock inte fri från att framkalla biverkningar. Av denna anledning bör dess användning endast utföras efter råd från läkare och under hans övervakning.
Huvudbiverkningen som orsakas av azelainsyra är hudirritation som kan vara associerad med:
- Stickningar;
- Klåda
- Rodnad;
- Torr hud.
I de allvarligaste fallen - och framför allt vid felaktig och / eller överdriven användning av azelainsyra - kan verkliga brännskador också förekomma på applikationsområdet.
Andra biverkningar inkluderar:
- Urtikaria;
- Brännande eller smärta på applikationsstället;
- Hudutslag;
- Förlust av känsla i korrespondens mellan det behandlade området;
- Peeling av huden på applikationsstället;
- Erytem;
- Urtikaria;
- Depigmentering av det behandlade området (detta är att betrakta som en oönskad effekt när azelainsyra används vid behandling av akne och rosacea, medan det representerar en önskad effekt när den används mot melasma).
Slutligen kan användningen av azelainsyra hos känsliga ämnen orsaka allergiska reaktioner och sensibilisering.