Kemiskt sett är prokain en aminoester härledd från para-aminobensoesyra.
Tidigare var prokain en del av sammansättningen av farmaceutiska formuleringar lämpliga för både parenteral och topisk administrering. Men från och med idag (januari 2019) är kommersiellt tillgängliga prokainläkemedel endast avsedda för lokal användning (hudkräm, örondroppar, tandlösning och odontologiska droppar). Dessa läkemedel klassificeras som receptfria (OTC) läkemedel, därför är de tillåtna gratis försäljning på apotek och parafarmacier.
I läkemedel som innehåller det finns prokain normalt i form av prokainhydroklorid och i några av dem finns det tillsammans med andra aktiva ingredienser, såsom fenazon (med antiinflammatorisk verkan), bensokain (även med bedövning) och "8-oxykinolinsulfat (med antiseptiska egenskaper).
