JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® ett Sitagliptin-baserat läkemedel

TERAPEUTISK GRUPP: Orala hypoglykemiska medel - DPP -4 -hämmare

Indikationer JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® är ett läkemedel som används vid behandling av hyperglykemi hos den andra diabetespatienten, som inte reagerar tillräckligt på icke-farmakologiska åtgärder som kost och fysisk aktivitet, mot metformin eller tiazolidindioner.
I dessa fall kan därför kombinerad terapi med sitagliptin säkerställa tillräcklig glykemisk kontroll.

Verkningsmekanism JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® har sin terapeutiska verkan tack vare närvaron av den aktiva ingrediensen sitagliptin, aktiv i moduleringen av koncentrationerna av specifika hormoner, definierade som inkretiner.
Mer exakt är detta två hormoner som produceras på mag-tarmnivå, främst efter införandet av mat, känd som GLP-1 (Glukagonliknande peptid 1) och GIP (Glukosberoende insulinotrop peptid), som kan verka på bukspottskörtelnivåstimulerande genom aktivering av AMP-beroende proteinkinaser, produktion och utsöndring av insulin och samtidigt hämma glukagon.
Sitagliptinet i JANUVIA ® verkar indirekt genom att öka koncentrationerna av inkretiner genom selektiv hämning av enzymet DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), som är ansvarig för den irreversibla hydrolysen av dessa hormoner.
Ur metabolisk synvinkel tillåter detta läkemedel därför att stödja den normala diet-fastande cykeln, accentuera frisättningen av insulin, hämma glukagon och därmed säkerställa upprätthållandet av god glykemisk kontroll.
Fördelen med användningen av dessa hämmare snarare än de inkretin-mimetiska läkemedlen beror i huvudsak på den enkla administreringsmetoden, som gör att den aktiva principen, genom oralt intag, kan absorberas i tarmen, med biotillgänglighet av "87% halveringstid på cirka 12 timmar och utsöndras oförändrat, huvudsakligen genom urinen, med minimal och obetydlig levermetabolism.

Utförda studier och klinisk effekt

1. SITAGLIPTIN KOMBINERAD TERAPI VS METFORMIN

Diabetes Obes Metab. 2011 Mar 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.

Effekten av initial behandling med kombinationen av fast dos av sitagliptin och metformin jämfört med metformin monoterapi hos patienter med typ 2-diabetes mellitus.

Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Behandlingen av den andra typen av diabetespatienter med sitagliptin kombinerad behandling med metformin, jämfört med metformin enbart, säkerställde en mer markant minskning av glykosylerat hemoglobin (-2,4% mot-1,8%), vilket också minskade förekomsten av illamående, kräkningar och buksmärtor och vilket visar sig vara säkrare och effektivare än monoterapi

2. SITAGLIPTIN: KLINISKT PROV

Diabetes Res Clin Pract. 2011 april 7 [Epub före tryckning]

Sitagliptin uppnår mer effektivt en sammansatt slutpunkt för A1C -minskning, brist på hypoglykemi och ingen kroppsviktökning jämfört med glipizid.

Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Även om sitagliptin replikerade mer eller mindre samma terapeutiska framgångar som observerats för metformin vid enstaka behandling, säkerställde förlängd behandling under ett år en ytterligare minskning av glykosylerat hemoglobin med 0,5% utan hypoglykemi och viktökning.

3. SITAGLIPTIN OCH LEVERHÄLSA

Hepatol Res. 2011 Mar 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.

Effekt och säkerhet vid sitagliptinbehandling för diabetes komplicerad av kronisk leversjukdom orsakad av hepatit C -virus.

Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.

Den dåliga levermetabolismen av sitagliptin gör denna aktiva ingrediens särskilt indicerad vid behandling av diabetespatienter av typ II som lider av leversjukdomar relaterade till hepatit C. Infektioner till skillnad från andra hypoglykemiska läkemedel, i själva verket sitagliptin, samtidigt som den garanterar samma framgång terapeutisk bevarad leverfunktion medan upprätthålla leverfunktionsmarkörer såsom transaminaser.

Användningsmetod och dosering

JANUVIA ® sitagliptin 25 mg tabletter:
den dos som vanligtvis används mest i klinisk praxis är 100 mg en gång dagligen.
Även om den ovannämnda dosen är den mest använda, bör det komma ihåg att läkaren kommer att upprätta den korrekta terapeutiska planen, som bland annat kommer att inkludera intag av metformin eller PPAR gamma-agonister, baserat på patientens fysio-patologiska tillstånd och relativt metaboliskt tillstånd.

Varningar JANUVIA ® - Sitagliptin

Det korrekta tillvägagångssättet för behandling av typ II -diabetes bör inte ignorera förbättringen av livsstilen, avsedd både som fysisk aktivitet och näring, trots genomförandet av farmakologiska åtgärder.
Användning av JANUVIA ® hos patienter med nedsatt njurfunktion kan vara farligt och ibland kontraindicerat.
Man måste komma ihåg att samtidig intag av hypoglykemiska läkemedel kan öka risken för hypoglykemi, vilket gör det farligt att använda maskiner och köra fordon.

GRAVIDITET OCH SKÖTSEL

Den totala frånvaron av studier avseende intag av JANUVIA ® under graviditeten, den potentiella toxiska effekten på fostret vid höga doser som demonstrerats av experimentella modeller och möjligheten att välja säkrare och välkarakteriserade behandlingar vidgar kontraindikationerna för detta läkemedel också i statens graviditet och amningstid.

Interaktioner

Den dåliga levermetabolismen av sitagliptin minimerar de möjliga farmakokinetiska interaktionerna mellan detta läkemedel och eventuella aktiva ingredienser, med fokus huvudsakligen på samtidig administrering av cyklosporin, som kan öka kroppens exponering för sitagliptin och digoxin.
Det bör dock noteras att vid kombinerad behandling med andra orala hypoglykemiska läkemedel ökar risken för interaktioner avsevärt baserat på den aktiva ingrediensen i samband med terapi med JANUVIA ®.

Kontraindikationer JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot ett av hjälpämnena, hos patienter med nedsatt njurfunktion, typ I -diabetes och diabetisk ketoacidos samt under graviditet och amning.

Oönskade effekter - Biverkningar

Uppgifterna om förekomsten av biverkningar efter intaget av JANUVIA ® härrör huvudsakligen från den kliniska prövningen, med tanke på den senaste marknadsföringen av läkemedlet och den korta övervakningsperioden efter marknadsföring.
I alla fall befanns de biverkningar som registrerats i kombinationsbehandlingar med sitagliptin och andra orala hypoglykemiska läkemedel i allmänhet vara av blygsam klinisk karaktär, med gastrointestinala störningar, perifert ödem, huvudvärk och yrsel.
Risken för hypoglykemi tillsammans med förändringar i blodbilden, artros och förändringar i hjärtrytmen var de mest kliniskt relevanta men lyckligtvis sällsynta biverkningarna.

Notera

JANUVIA ® kan endast säljas under strikt recept

Informationen om JANUVIA ® - Sitagliptin som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.