ZAROXOLYN ® är ett metolazonbaserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Diuretika / diuretika med mindre diuretisk verkan, tiazidliknande.
Indikationer ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® är indicerat för behandling av alla de ödematiska tillstånden som kännetecknas av större hydro-saltlösning och med medelhögt högt blodtryck, men i de allvarligare formerna kan ZAROXOLYN ® kombineras med andra antihypertensiva läkemedel.
Verkningsmekanism ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® som tiazidliknande diuretikum tas vanligtvis oralt och koncentreras huvudsakligen i njurarna, när det absorberas för cirka 65% av den totala dosen, där det kan utföra sin biologiska verkan inom en timme efter administrering. denna nivå kan den hämma natriumkanalerna som uttrycks på den apikala ytan av cellerna i den distala tubuli och i den stigande delen av slingan av Henle i nefronet, vilket reducerar reabsorptionen av natrium och främjar dess utsöndring och den därav följande diuretiska effekten .Den antihypertensiva verkan som riktas mot de släta arteriella muskelcellerna observeras ungefär efter 1-2 veckors behandling, när de låga natriumhalterna ges, ökar natrium / kalciumutbytet, vilket garanterar större reabsorption av natrium och större utsöndring av kalcium, vilket minskar de kontraktila egenskaperna hos de vaskulära medierna.
Vid slutet av den terapeutiska effekten utsöndras cirka 80% av metolazon i urinen, medan resten avlägsnas via gallan.
Utförda studier och klinisk effekt
1. METOLAZONE I "HJÄRTAINNOFFICIENCY
Cardiovasc Drugs Ther. 2005 aug; 19: 301-6.
Kombinationsterapi med metolazon och loop -diuretika hos polikliniker med refraktär hjärtsvikt: en observationsstudie och genomgång av litteraturen.
Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR.
Även om litteraturen föreslår studier med ett mycket lågt antal patienter (högst 250 per studie), används metolazon dagligen i klinisk praxis och kombineras ofta med ett loop -diuretikum vid behandling av hjärtsvikt. Trots den låga provstorleken verkar alla studier vara överens om den terapeutiska effekten av metolazon, som också används vid doser under 5 mg / dag, för vilka många biverkningar undviks.
2. METOLAZONE I BEHANDLINGEN AV DILATIV KARDIOMYOPATI
Med Klin (München). 1991 15 juni; 86: 305-8, 332.
[Metolazon vid behandling av avancerad terapiresistent utvidgad kardiomyopati]
Kröger N, Szuba J, Frenzel H.
Denna studie, utförd av den tyska kardiologiska skolan, visar hur tillägg av lågdosmetolazon (2,5 / 5 mg dag) säkerställde en viktig återupptagning av diures med hjälp av kombinerat ödem och eldfast till normal diuretisk behandling och en betydande viktminskning.
Att lägga till detta läkemedel till standardterapi kan leda till en minskning av furosemiddosen som används och därmed minska förekomsten av hypokalemi.
3. METOLAZONE I BEHANDLING AV HYPERTENSION
Clin Ther. 1986; 9: 47-62.
Kliniska studier av en ny, lågdosformulering av metolazon för behandling av högt blodtryck.
Curry CL, Janda SM, Harris R, MacKay JH, Nugent CA, Ryan J, Schnaper H, Schoenberger J.
Studien, daterad 1986, är en av de första som visade den kliniska effekten av metolazon vid behandling av högt blodtryck av medelstor svårighetsgrad. Faktum är att resultaten från 105 patienter visade hur denna aktiva princip, redan vid doser på 0,5 mg, kan garantera ett blodtrycksfall på cirka 10 mmHg, i avsaknad av biverkningar som är värda att notera.
Användningsmetod och dosering
ZAROXOLYN ® tabletter med 5/10 mg metolazon
- För behandling av hypertensiva tillstånd föreslås doser mellan 2,5 och 5 mg (halv tablett - 1 tablett) på morgonen, förlängd i 3/4 veckor.
- För behandling av ödematösa tillstånd på grund av hjärtsvikt rekommenderas doser mellan 2,5 och 5 mg per dag, som tas på morgonen.
- För behandling av ödem på grund av njurinsufficiens kan doser från 5 till 20 mg per dag användas.
Med tanke på den förlängda åtgärdstiden, när det terapeutiska målet har uppnåtts, skulle det vara användbart att ställa in en underhållsdos och sänka dosen jämfört med attacken.
Doserna måste i alla fall optimeras av läkaren efter en noggrann utvärdering av det fysio-patologiska tillståndet och patologins svårighetsgrad.
Varningar ZAROXOLYN ® Metolazone
När det gäller de andra diuretika som behandlats, innan det påbörjas intaget av ZAROXOLYN ® under hela den terapeutiska processen, skulle det vara nödvändigt att ständigt övervaka vissa blodparametrar, såsom natrium, kalium, azotemi, uricemi och glykemi, särskilt hos diabetespatienter eller patienter som genomgår terapi. hypoglykemisk. Vid ändring av en av dessa parametrar, skulle det vara nödvändigt att se över den terapeutiska planen och återföra ovannämnda värden till det normala innan du fortsätter med läkemedelsintaget.
Med tanke på den hypokalemiska effekten av ZAROXOLYN ® rekommenderas det att man tar kaliumrik mat eller specifika kosttillskott samtidigt med farmakologisk behandling.
Med tanke på dess förmåga att förvärra hyperurikemi bör den administreras med försiktighet till giktpatienter. Även om det inte finns några kända direkta effekter av ZAROXOLYN ® vid förändring av normal körning och användning av maskiner, är det nödvändigt att tänka på att felaktiga doser eller effekter av oväntade säkerheter kan avsevärt minska den normala uppfattnings- och reaktiva förmågan hos patienten som genomgår behandling.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Även om djurstudier har undvikit teratogena effekter på fostret, kan metolazon, den aktiva ingrediensen i ZAROXOLYN ®, lätt passera placentabarriären och utsätta fostret för risken för nyfödd gulsot, trombocytopeni och andra biverkningar som är typiska för vuxna. Dessutom kan denna aktiva ingrediens utsöndras oförändrad i bröstmjölk.
Mot bakgrund av dessa uppgifter avråder vi starkt från att använda ZAROXOLYN ® under hela graviditetsperioden, medan det rekommenderas att sluta amma om det tas senare.
Interaktioner
ZAROXOLYN ® kan interagera med:
- Slingdiuretika, vilket orsakar en riklig förlust av vätskor och elektrolyter, för vilka det skulle vara nödvändigt att korrigera doserna;
- Alkohol och barbiturater, med en ökad hypotensiv effekt;
- Ciklosporin, vilket resulterar i en ökning av serumkreatinin;
- Digitalis, ökar förekomsten av arytmier och hjärtslagstörningar i samband med hypokalemi;
- Kortikosteroider och relaterad risk för hypokalemi;
- Litium och curaries, förbättrar deras toxiska effekt;
- Antikoagulantia, förändrar deras normala biologiska funktion;
- Insulin och orala antidiabetika, med en signifikant minskning av glukostolerans.
Kontraindikationer ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® ska inte tas vid överkänslighet mot läkemedlets aktiva ingrediens eller mot en av dess föreningar, vid leveranuri, koma och pre-koma.
Användningen rekommenderas inte ens till barn.
Oönskade effekter - Biverkningar
Administrering av ZAROXOLYN ® kan bestämma uppkomsten av biverkningar av olika slag på grund av läkemedlets markerade biologiska och metaboliska aktivitet eller överkänslighet mot en av dess föreningar.
Därför är det bland de vanligaste biverkningarna möjligt att hitta ortostatisk hypotoni, med svårigheter att upprätthålla upprätt position, illamående, kräkningar, diarré, huvudvärk, aptitlöshet och muntorrhet, alla symptom främst hänförliga till den diuretiska och saluretiska effekten av dessa reaktioner förenas med andra av hematologiskt intresse, bestämda av fenomenet hemokoncentration, såsom en ökning av blodsocker, azotemi, kreatinin, attacker av gikt och förändring av blodvärdet.
Vid överkänslighet mot läkemedlet har dermatologiska reaktioner observerats, såsom urtikaria, utslag och angiopatier.
I ovannämnda fall är det nödvändigt att konsultera din läkare och vid behov avbryta behandlingen med ZAROXOLYN ®
Notera
ZAROXOLYN ® kan endast säljas på recept.
Användningen av ZAROXOLYN ® bör alltid göras efter samråd med din läkare.
Den urskillningslösa användningen av ZAROXOLYN ® bland idrottare och icke-idrottare, för att söka efter förlusten av några kilo, utsätter kroppen för allvarliga biverkningar. Dessutom är det alltid tillrådligt att upprepa att viktminskning dikteras av eliminering av vätskor och salter och inte av en verklig bantningseffekt, avsedd som en förlust av fettmassa.
Därför är ZAROXOLYN ® klassificerad bland DOPING -ämnena.
Informationen om ZAROXOLYN ® Metolazone som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.