Aktiva ingredienser: Hydroxiklorokinsulfat
PLAQUENIL 200 mg tabletter
Varför används Plaquenil? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Bekämpningsmedel - antireumatisk
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Vuxna
PLAQUENIL är indicerat för behandling av aktiv och kronisk reumatoid artrit och discoid och spridd lupus erythematosus.
Pediatrisk population
Det är indicerat för behandling av juvenil idiopatisk artrit (i kombinationsbehandling) och för systemisk erytematosus och discoid lupus.
Kontraindikationer När Plaquenil inte ska användas
- Ändringar i näthinnan och synfältet hänförliga till 4-aminokinolinföreningar;
- överkänslighet mot den aktiva substansen och mot 4-aminokinolinföreningarna eller mot något hjälpämne;
- vid redan existerande makulopatier;
- formuleringarna doserade på 200 mg är kontraindicerade hos barn under 6 år eller i alla fall väger mindre än 31 kg.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Plaquenil
Var särskilt försiktig hos patienter med lever- eller njurinsufficiens för vilka dosen kan behöva minskas, liksom för dem som tar läkemedel som påverkar dessa organ.
Särskild försiktighet bör också iakttas hos patienter med gastrointestinala, neurologiska eller hematologiska störningar. patienter med överkänslighet mot kinin; vid glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, porfyri och psoriasis.
Eftersom PLAQUENIL kan orsaka dermatologiska reaktioner bör det användas med försiktighet hos patienter som administreras läkemedel med en signifikant tendens att orsaka dermatit.
Vid behandling av reumatoid artrit är det lämpligt att avbryta behandlingen om ingen objektiv förbättring upptäcks inom sex månader.
Säker användning av PLAQUENIL vid ung reumatoid artrit har inte fastställts.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Plaquenil
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Samtidig administrering av hydroxiklorokin och digoxin kan leda till en ökning av digoxin i blodet: det är därför nödvändigt att noggrant övervaka digoxinemi hos patienter som behandlas med denna kombination av läkemedel.
Eftersom hydroxiklorokin kan öka effekterna av hypoglykemisk behandling är det nödvändigt att minska doserna av insulin eller antidiabetika i allmänhet.
Det finns möjlighet till interaktioner med fenylbutazon eller med andra läkemedel som har en tendens att orsaka dermatit och med kända hepatotoxiska preparat.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Efter långvarig behandling med höga doser kinolinderivat har störningar i det perifera nervsystemet rapporterats i sällsynta fall. Det är därför nödvändigt att följa den föreskrivna dosen. Irreversibla retinalskador, som antas vara dosrelaterade, har observerats hos vissa patienter som har fått höga och förlängda doser av 4-aminokinolinderivat för behandling av reumatoid artrit och lupus erythematosus. PLAQUENIL, en grundlig ögonundersökning bör initialt utföras som inkluderar bestämning av synskärpa, synfält, färgseende och fundusundersökning Dessa undersökningar måste sedan upprepas minst en gång om året.
Retinal toxicitet är till stor del dosrelaterad. Risken för näthinneskada är liten upp till en daglig dos på 6,5 mg / kg. Överskridande av den rekommenderade dagliga dosen ökar signifikant risken för retinal toxicitet.
Dessa test måste upprepas oftare och måste anpassas till den enskilda patienten i följande situationer:
- daglig dos högre än 6,5 mg / kg idealvikt (tunn person): hänvisar till den ideala kroppsvikten (den tunna personens). Användningen av absolut kroppsvikt kan leda till en överdos hos de feta;
- njursvikt;
- kumulativ dos större än 200 g;
- äldre person;
- minskad synskärpa.
Om det finns tecken på förändringar i synskärpa, synfält, färgsyn och makulaområden i näthinnan - såsom pigmentförändringar, förlust av fovealreflexen - eller några visuella symptom som inte helt kan förklaras med svårigheter att bo eller hornhinnans opacitet, läkemedlet ska avbrytas omedelbart och patienten övervakas noggrant för att upptäcka eventuella progressioner av förändringarna. Retinalskador (och synstörningar) kan förvärras även efter att behandlingen avbrutits (se avsnitt Biverkningar).
Mycket sällsynta fall av självmordstendenser har rapporterats hos patienter som behandlats med hydroxiklorokin.
Hos patienter på långtidsbehandling rekommenderas att regelbundet kontrollera parametrarna för det fullständiga blodvärdet och att avbryta administreringen av hydroxiklorokin om avvikelser uppstår.
Yngre barn är särskilt känsliga för de toxiska effekterna av 4-aminokinoliner; patienter bör därför informeras om behovet av att förvara hydroxiklorokin utom räckhåll för barn.
Alla patienter som får långvarig behandling med PLAQUENIL bör regelbundet genomgå en undersökning av muskuloskeletala funktionen och av patellar- och akillereflexerna. Om muskelsvaghet uppstår, avbryt läkemedlet.
Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Graviditet och amning
Graviditet
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel.
Hydroxiklorokin passerar placentan. Det finns begränsade data om användning av hydroxiklorokin under graviditeten. Det bör noteras att biverkningar från centrala nervsystemet, såsom ototoxicitet, har observerats efter administrering av 4-aminokinolinderivat vid terapeutiska doser. (Hörsel- och vestibulär toxicitet, medfödd dövhet ), näthinneblödningar och onormal retinalpigmentering.
Hydroxiklorokin bör undvikas under graviditeten om inte, enligt läkarens bedömning, de potentiella fördelarna överväger de möjliga riskerna.
Matdags
Särskild uppmärksamhet måste ägnas vid amning av patienter som behandlats med hydroxiklorokin, eftersom läkemedlet utsöndras i bröstmjölk i små mängder och med hänsyn till att barnet är mycket känsligt för de toxiska effekterna av 4-aminokinolin.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Körförmåga och användning av maskiner rekommenderas inte, eftersom hydroxiklorokin kan påverka visuellt boende negativt och orsaka dimsyn. Om så är fallet kan det vara nödvändigt att tillfälligt minska dosen.
Dosering och användningssätt Hur man använder Plaquenil: Dosering
Reumatoid artrit:
Läkemedlet verkar genom ackumulering och det tar några veckor innan de första fördelaktiga effekterna inträffar, medan lindriga störningar kan uppstå relativt snart. Det kan ta flera månaders behandling innan maximal effekt kan uppnås. Om objektiv förbättring inte upptäcks inom sex månader ska behandlingen avbrytas.
Initial dosering: 400 till 600 mg per dag (2 till 3 belagda tabletter) ges till måltider eller med ett glas mjölk. Hos en liten andel av patienterna kan förekomsten av obehagliga biverkningar kräva en minskning av startdosen. Därefter, efter 5-10 dagar, kan dosen gradvis ökas till den optimala, ofta utan återkommande biverkningar.
Underhållsdos: när ett bra terapeutiskt svar uppnås, vanligtvis mellan 4 och 12 veckor, reduceras dosen till hälften, från 200 till 400 mg (1 eller 2 tabletter) per dag. En högre förekomst av retinopati har beskrivits när denna dos överskrids.
Om ett återfall uppstår efter avslutad behandling kan läkemedlet återupptas genom att fortsätta med intermittent administrering, om det inte finns några okulära kontraindikationer.
Kortikosteroider och salicylater kan vanligtvis användas i reducerade doser i kombination med PLAQUENIL eller kan avbrytas helt efter att läkemedlet har administrerats i flera veckor.
När en gradvis minskning av dosen steroider indikeras kan det göras genom att minska dosen var fjärde eller var femte dag: med högst 5-15 mg hydrokortison; 5-10 mg prednisolon och prednison; av 1-2,5 mg metylprednisolon; 1-2 mg triamcinolon; 0,25-0,5 mg dexametason.
Lupus erythematosus:
Den genomsnittliga startdosen är 400 mg en eller två gånger om dagen. Denna dos kan fortsätta i flera veckor eller månader beroende på patientens svar. För underhållsterapi räcker det ofta med en lägre dos på 200 till 400 mg per dag. En högre förekomst av retinopati har beskrivits när denna underhållsdos överskrids.
Pediatrisk population
Den lägsta effektiva dosen ska användas och dosen 6,5 mg / kg / dag bör aldrig överskridas med tanke på en idealisk kroppsvikt. Därför är 200 mg tabletter inte lämpliga för barn med en idealvikt på mindre än 31 kg
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Plaquenil
Överdosering av 4-aminokinolinföreningar är särskilt farligt för barn där doser på så lite som 1 eller 2 g har varit dödliga.
4-aminokinolinföreningarna absorberas snabbt och fullständigt efter intag, och vid oavsiktlig överdosering (mer sällan i samband med användning av lägre doser hos överkänsliga patienter) kan toxiska symtom bestående av huvudvärk, dåsighet uppstå inom 30 minuter. störningar, kardiovaskulär kollaps, anfall, hypokalemi och rytm- och ledningsstörningar inklusive QT -intervallförlängning, torsade de pointes, ventrikeltakykardi och kammarflimmer, följt av plötsliga och potentiellt dödliga andnings- och hjärtstopp. Omedelbar medicinsk behandling krävs. dessa effekter kan uppträder kort efter överdosering. EKG kan upptäcka förmaksstopp, nodrytm, förlängd intraventrikulär ledningstid och progressiv bradykardi, vilket resulterar i kammarflimmer och / eller hjärtstopp. Behandlingen är symtomatisk och måste vara klar, med omedelbar tömning av magen orsakar kräkningar (hemma innan den transporteras till sjukhuset) eller genom magsköljning tills magen är helt tömd. av tabletterna och följt av magsköljning, kan ytterligare hämma absorptionen av läkemedlet.För att vara effektiv måste dosen aktivt kol vara minst 5 gånger den som intages av hydroxiklorokin. på grund av cerebral stimulering är det möjligt att försöka administrera ultrakortverkande barbiturater; om de å andra sidan beror på anoxi måste de behandlas genom att administrera syre, artificiell andning eller vid chock i hypotoni, genom terapi med cirkulationsanaleptika. Med tanke på vikten av andningsstöd kan intubation vara nödvändig eller trakeostomi följt vid behov av magsköljning. För att minska blodkoncentrationen av 4-aminokinoliner har exsanguinotransfusion föreslagits. En patient som överlever den akuta fasen och är asymptomatisk bör övervakas noggrant i minst 6 timmar. För tvångsadministrering av vätskor och en tillräcklig mängd ammoniumklorid kan administreras i några dagar (hos vuxna, 8 g per dag i uppdelade doser) för att surgöra urinen för att gynna ökningen av urinutsöndring.
Möjligheten till parenteral administrering av diazepam bör övervägas eftersom vissa studier har visat att denna behandling vänder de kardiotoxiska effekterna av klorokin.
Ge andningsstöd och chockhantering vid behov.
Vid oavsiktlig intag av en för hög dos av läkemedlet, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Plaquenil
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Störningar i blodet och lymfsystemet
Fall av benmärgsdepression har sällan rapporterats. Hematologiska tillstånd som anemi, aplastisk anemi, agranulocytos, leukopeni och trombocytopeni har rapporterats. Hemolys hos patienter med G6P-DH-brist.
Störningar i immunsystemet
Fall av urtikaria, angioödem och bronkospasm har rapporterats.
Metabolism och näringsstörningar
Anorexi. Hydroxiklorokin kan förvärra porfyri.
Psykiatriska störningar
Irritabilitet, nervositet, känslomässig instabilitet, psykotiska mardrömmar, självmordstendenser.
Nervsystemet
Huvudvärk, yrsel, nystagmus, nervös dövhet, kramper och ataxi har rapporterats med denna klass av läkemedel.
Ögonbesvär
Sällan har retinopati, med pigmentförändringar och synfältdefekter, rapporterats. I sin ursprungliga form tycks retinopati vara reversibel vid avbrytande av hydroxiklorokinbehandling. Om den har potential att utvecklas är risken för progression möjlig, även efter avslutad behandling. Det har rapporterats om makulopatier och makuladegeneration som kan vara irreversibla patienter med retinala förändringar kan initialt vara asymptomatiska eller ha skotomatisk syn med paracentrala och pericentrala ringar, tidsskotom och nedsatt färguppfattning.
De har rapporterats hornhinneförändringar som inkluderar ödem och opacitet, som antingen kan vara asymptomatisk eller kan orsaka störningar som gloria, dimsyn eller fotofobi. Dessa tecken och symtom kan vara övergående eller reversibla efter avslutad behandling.
Synskärpa kan också uppstå på grund av boendestörningar som är dosberoende och reversibla.
Öron- och labyrintstörningar
Vertigo, tinnitus, hörselnedsättning.
Hjärtpatologier
Kardiomyopati har sällan rapporterats. Kroniska toxicitetseffekter bör misstänkas när ledningsstörningar (grenblock / atrioventrikulärt block) samt biventrikulär hypertrofi noteras. Avbrott av behandlingen kan leda till återhämtning.
Gastrointestinala störningar
Magtarmkanalen som illamående, diarré, buksmärtor och sällan kräkningar kan förekomma. Dessa symtom försvinner snabbt genom att minska dosen eller avbryta behandlingen.
Lever- och gallvägar
Enstaka fall av leverfunktionstestavvikelser har rapporterats och få fall av fulminant leverkollaps har publicerats.
Hud och subkutan vävnad
Hudutslag förekommer ibland; pigmentering av hud och slemhinnor, klåda, hårgrånning, alopeci. Dessa effekter försvinner snabbt när behandlingen avbryts.
Utslag (urtikarial, morbilliform, lichenoid, makulär papulär, purpura, centrifugal cirkulerande erytem) har rapporterats bulliga utbrott inklusive mycket sällsynta fall av erythema multiforme och Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, ljuskänslighet och exfoliativ dermatit. Mycket sällsynta fall av akut generaliserat pustulärt utslag för att skilja från psoriasis även om hydroxiklorokin kan förvärra psoriasisattacker.Samtidigt kan feber och hyperleukocytos uppstå.Prognosen är i allmänhet gynnsam efter att behandlingen avbrutits.
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Muskuloskeletal myopati eller neuromyopatier som leder till progressiv svaghet och atrofi hos proximala muskelgrupper har rapporterats. Myopati kan vara reversibel efter avslutad behandling, men återhämtning kan ta många månader. Mindre sensoriska störningar, depression av senreflexer och onormal nervledning observerades.
Andra effekter: Viktminskning, trötthet, icke-ljuskänslig psoriasis.
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Varning: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta hjälper till att skydda miljön.
SAMMANSÄTTNING
En belagd tablett innehåller:
Aktiv princip: hydroxiklorokinsulfat 200 mg
Hjälpämnen: laktosmonohydrat, povidon, majsstärkelse, magnesiumstearat, opadry OY-L-28900 (hypromellos, makrogol 400, titandioxid, laktosmonohydrat).
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
30 tabletter på 200 mg
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
PLAKENIL 200 MG TABELLER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En belagd tablett innehåller:
Aktiv ingrediens: Hydroxiklorokinsulfat 200 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tablett med hölje.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Vuxna
PLAQUENIL är indicerat för behandling av aktiv och kronisk reumatoid artrit och discoid och spridd lupus erythematosus.
Pediatrisk population
Det är indicerat för behandling av juvenil idiopatisk artrit (i kombinationsbehandling) och för systemisk erytematosus och discoid lupus.
04.2 Dosering och administreringssätt
Reumatoid artrit: läkemedlet verkar genom ackumulering och det tar några veckor innan de första fördelaktiga effekterna inträffar, medan milda sjukdomar kan uppstå relativt snart. Det kan ta flera månaders behandling innan maximal effekt kan uppnås.
Om objektiv förbättring inte upptäcks inom sex månader ska behandlingen avbrytas.
Initial dosering: 400 till 600 mg per dag (2 till 3 belagda tabletter) ges till måltider eller med ett glas mjölk. Hos en liten andel av patienterna kan förekomsten av obehagliga biverkningar kräva en minskning av startdosen. Därefter, efter 5-10 dagar, kan dosen gradvis ökas till den optimala, ofta utan återkommande biverkningar.
Underhållsdos: När ett bra terapeutiskt svar uppnås, vanligtvis mellan 4 och 12 veckor, reduceras dosen till hälften, från 200 till 400 mg (1 eller 2 tabletter) per dag. En högre förekomst av retinopati har beskrivits när denna dos överskrids.
Om ett återfall uppstår efter avslutad behandling kan läkemedlet återupptas genom att fortsätta med intermittent administrering, om det inte finns några okulära kontraindikationer.
Kortikosteroider och salicylater kan vanligtvis användas i reducerade doser i kombination med PLAQUENIL eller kan avbrytas helt efter att läkemedlet har administrerats i flera veckor.
När en gradvis minskning av dosen steroider indikeras kan det göras genom att minska kortisondosen var 4: e eller 5: e dag med högst 5-15 mg hydrokortison; 5-10 mg prednisolon och prednison; av 1-2,5 mg metylprednisolon; 1-2 mg triamcinolon; 0,25-0,5 mg dexametason.
Lupus erythematosus: Den genomsnittliga startdosen är 400 mg en eller två gånger om dagen. Denna dos kan fortsätta i flera veckor eller månader beroende på patientens svar. För underhållsterapi räcker det ofta med en lägre dos på 200 till 400 mg per dag.
En högre förekomst av retinopati har beskrivits när denna underhållsdos överskrids.
Pediatrisk population: den minsta effektiva dosen bör användas och dosen 6,5 mg / kg / dag bör aldrig överskridas med tanke på en idealisk kroppsvikt. Därför är 200 mg tabletterna inte lämpliga för barn med en idealvikt på mindre än 31 kg.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen och mot 4-aminokinolinföreningar eller mot något hjälpämne.
Förändringar i näthinnan och synfältet hänförliga till 4-aminokinolinföreningar.
Vid redan existerande makulopatier.
Formuleringarna doserade på 200 mg är kontraindicerade hos barn under 6 år eller i alla fall väger mindre än 31 kg.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Särskilda varningar
Efter långvarig behandling med höga doser kinolinderivat har störningar i det perifera nervsystemet rapporterats i sällsynta fall. Det är därför nödvändigt att följa den föreskrivna dosen. Irreversibla retinalskador, som antas vara dosrelaterade, har observerats hos vissa patienter som har fått höga och förlängda doser av 4-aminokinolinderivat för behandling av reumatoid artrit och lupus erythematosus.
När förlängd behandling med PLAQUENIL planeras, bör en grundlig ögonundersökning inledningsvis utföras som inkluderar bestämning av synskärpa, synfält, färgseende och fundusundersökning. Dessa prov måste sedan upprepas minst en gång om året.
Retinal toxicitet är till stor del dosrelaterad. Risken för näthinneskada är liten upp till en daglig dos på 6,5 mg / kg. Överskridande av den rekommenderade dagliga dosen ökar signifikant risken för retinal toxicitet.
Dessa test måste upprepas oftare och måste anpassas till den enskilda patienten i följande situationer:
• daglig dos högre än 6,5 mg / kg idealvikt (tunn person): hänvisar till idealvikten (den tunna personens). Användningen av absolut kroppsvikt kan leda till en överdos hos de feta;
• njursvikt;
• kumulativ dos större än 200 g;
• äldre person;
• minskad synskärpa.
Om det finns tecken på förändringar i synskärpa, synfält, färgseende och makulära områden i näthinnan - såsom pigmentförändringar, förlust av fovealreflexen - eller några visuella symptom som inte helt kan förklaras med svårigheter med boende eller hornhinnans opacitet, läkemedlet ska avbrytas omedelbart och patienten övervakas noggrant för att upptäcka eventuella progressioner av förändringarna. Retinalskador (och synstörningar) kan förvärras även efter att behandlingen avbrutits (se avsnitt 4.8 Biverkningar).
Mycket sällsynta fall av självmordstendenser har rapporterats hos patienter som behandlats med hydroxiklorokin.
Hydroxyklorokin har visat sig orsaka allvarlig hypoglykemi inklusive medvetslöshet som kan vara livshotande hos patienter som behandlas med och utan diabetesläkemedel.Patienter som behandlas med hydroxiklorokin bör informeras om risken för hypoglykemi och relaterade kliniska tecken och symtom Patienter som under behandling med hydroxiklorokin bör nuvarande kliniska symptom som kan hänföras till hypoglykemi genomgå blodsockermätning och omvärdera behandlingen om det anses nödvändigt.
Försiktighetsåtgärder vid användning
Var särskilt försiktig hos patienter med lever- eller njurinsufficiens för vilka dosen kan behöva minskas, liksom för dem som tar läkemedel som påverkar dessa organ.
Särskild försiktighet bör också iakttas hos patienter med gastrointestinala, neurologiska eller hematologiska störningar. patienter med överkänslighet mot kinin; vid glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, porfyri och psoriasis.
Hos patienter på långtidsbehandling rekommenderas att regelbundet kontrollera parametrarna för det fullständiga blodvärdet och att avbryta administreringen av hydroxiklorokin om avvikelser uppstår.
Små barn är särskilt känsliga för de toxiska effekterna av 4-aminokinoliner; därför bör patienter rådas att hålla PLAQUENIL utom räckhåll för barn.
Alla patienter som får långvarig behandling med PLAQUENIL bör regelbundet genomgå en undersökning av muskuloskeletala funktionen och av patellar- och akillereflexerna. Om muskelsvaghet uppstår, avbryt läkemedlet.
Vid behandling av reumatoid artrit är det lämpligt att avbryta behandlingen om ingen objektiv förbättring upptäcks inom sex månader.
Eftersom PLAQUENIL kan orsaka dermatologiska reaktioner bör det användas med försiktighet hos patienter som administreras läkemedel med en signifikant tendens att orsaka dermatit.
Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
Hos patienter som behandlats med PLAQUENIL har fall av kardiomyopati, som resulterar i hjärtsvikt, rapporterats, varav några var dödliga. Klinisk övervakning av tecken och symtom på kardiomyopati rekommenderas och behandling med PLAQUENIL bör avbrytas om kardiomyopati utvecklas. Förekomsten av kronisk toxicitet måste beaktas när ledningsstörningar (grenblock / atrioventrikulärt block) samt biventrikulär hypertrofi är uppenbara.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Samtidig administrering av hydroxiklorokin och digoxin kan leda till en ökning av digoxin i blodet: det är därför nödvändigt att noggrant övervaka digoxinemi hos patienter som behandlas med denna kombination av läkemedel.
Eftersom hydroxiklorokin kan öka effekterna av hypoglykemisk behandling är det nödvändigt att minska doserna av insulin eller antidiabetika i allmänhet.
Det finns möjlighet till interaktioner med fenylbutazon eller med andra läkemedel som har en tendens att orsaka dermatit och med kända hepatotoxiska preparat.
Halofantrin förlänger QT -intervallet och ska inte administreras med andra läkemedel som har potential att framkalla hjärtarytmier, inklusive hydroxiklorokin.Om hydroxyklorokin administreras samtidigt med andra arytmogena läkemedel, såsom amiodaron och moxifloxacin, kan det öka risken för ventrikulära arytmier.
En ökning av plasmanivån av cyklosporin har rapporterats när cyklosporin och hydroxiklorokin administreras samtidigt.
Hydroxiklorokin kan sänka kramptröskeln. Samtidig administrering av hydroxiklorokin med andra läkemedel mot malaria som är kända för att sänka kramptröskeln (t.ex. meflokin) kan öka risken för anfall.
Vidare kan aktiviteten hos antiepileptika försämras vid samtidig administrering med hydroxiklorokin.
I en interaktionsstudie med en enda dos rapporterades att klorokin minskade biotillgängligheten för prazikvantel. Det är inte känt om en sådan effekt förekommer när hydroxiklorokin och prazikvantel administreras samtidigt. Genom extrapolering, med tanke på likheten i struktur och farmakokinetiska parametrar mellan hydroxiklorokin och klorokin, kan en liknande effekt också förväntas för hydroxiklorokin.
Det finns en teoretisk risk för hämning av intracellulär aktivitet av a -galaktosidas när hydroxiklorokin administreras samtidigt med agalsidas.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Hydroxiklorokin passerar placentan. Det finns begränsade data om användningen av hydroxiklorokin under graviditeten. Det bör noteras att biverkningar från centrala nervsystemet, såsom ototoxicitet, har observerats efter administrering av 4-aminokininolinderivat vid terapeutiska doser. (Hörsel- och vestibulär toxicitet, medfödd dövhet), näthinneblödningar och onormal retinalpigmentering.
Hydroxiklorokin bör undvikas under graviditeten om inte, enligt läkarens bedömning, de potentiella fördelarna överväger de möjliga riskerna.
Matdags
Särskild uppmärksamhet måste ägnas vid amning av patienter som behandlats med hydroxiklorokin, eftersom läkemedlet utsöndras i bröstmjölk i små mängder och med hänsyn till att barnet är mycket känsligt för de toxiska effekterna av 4-aminokinolin.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Körförmåga och användning av maskiner rekommenderas inte, eftersom hydroxiklorokin kan påverka visuellt boende negativt och orsaka dimsyn. Om så är fallet kan det vara nödvändigt att tillfälligt minska dosen.
04.8 Biverkningar
Följande biverkningar klassificeras efter systemorganklass och frekvens enligt följande konvention: mycket vanligt (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100
Störningar i blodet och lymfsystemet
Ingen känd frekvens: benmärgsdepressionsanemi, aplastisk anemi, agranulocytos, leukopeni, trombocytopeni.
Hemolys hos patienter med G6P-DH-brist.
Störningar i immunsystemet
Ingen känd frekvens: urtikaria, angioödem, bronkospasm.
Metabolism och näringsstörningar
Vanliga: anorexi.
Hypoglykemi (se avsnitt 4.4). Frekvens: ej känd.
Hydroxiklorokin kan förvärra porfyri.
Psykiatriska störningar
Vanligt: affektiv labilitet
Mindre vanliga: nervositet
Ingen känd frekvens: psykos, självmordstendenser, irritabilitet.
Nervsystemet
Vanlig: huvudvärk
Mindre vanliga: yrsel
Ingen känd frekvens: nystagmus, nervös dövhet, kramper och ataxi.
Ögonbesvär
Vanligt: Dimsyn på grund av störningar i boendet, som är dosberoende och reversibla.
Mindre vanliga: retinopati, med förändringar i pigmentering och synfältdefekter. I sin ursprungliga form verkar retinopati vara reversibel vid avbrytande av hydroxiklorokinbehandling. Om den har potential att utvecklas är risken för progression möjlig, även efter avslutad behandling. Patienter med retinala förändringar kan initialt vara asymptomatiska, eller de kan har skotomatisk syn med paracentrala och pericentrala ringar, tidsskotom och förändrad uppfattning av färg.
Hornhinneförändringar inklusive ödem och opacitet har rapporterats, vilka antingen kan vara asymptomatiska eller kan orsaka störningar som gloria, dimsyn eller fotofobi. Dessa tecken och symtom kan vara övergående eller reversibla efter avslutad behandling.
Okänd: Det har rapporterats om makulopatier och makuladegeneration som kan vara irreversibla.
Öron- och labyrintstörningar
Mindre vanliga: yrsel, tinnitus
Ingen känd frekvens: hörselnedsättning
Hjärtpatologier
Ingen känd frekvens: kardiomyopati, vilket kan leda till hjärtsvikt och i vissa fall dödligt
Förekomsten av kronisk toxicitet bör övervägas när ledningsstörningar (grenblock / atrioventrikulärt block) samt biventrikulär hypertrofi inträffar. Avbrott av behandlingen kan leda till återhämtning.
Gastrointestinala störningar
Mycket vanliga: illamående, buksmärtor
Vanliga: diarré, kräkningar
Dessa symtom försvinner snabbt genom att minska dosen eller avbryta behandlingen
Lever- och gallvägar
Mindre vanliga: leverfunktionstestavvikelser
Ingen känd frekvens: fulminant leversvikt
Hud och subkutan vävnad
Vanliga: hudutslag klia.
Mindre vanliga: hud- och slemhinnepigmenteringsstörningar, håravfall, alopeci.
Dessa effekter försvinner snabbt när behandlingen avbryts.
Ingen känd frekvens: Bululausutbrott inklusive erytem multiforme, Stevens-Johnsones syndrom toxisk epidermal nekrolys, läkemedelsutslag med eosinofili och systemiska symptom (DRESS syndrom), ljuskänslighet, exfoliativ dermatit, akut generaliserat pustulärt exanthem (AGEP).
AGEP måste särskiljas från psoriasis även om hydroxiklorokin kan förvärra psoriasisattacker. Samtidigt kan feber och hyperleukocytos uppstå.Prognosen är generellt gynnsam efter att behandlingen avbrutits.
Hudutslag (urtikaria, morbilliform, lichenoid, papulös makulo, purpura, centrifugalcirkinerat erytem) har rapporterats
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Mindre vanliga: sensoriska-motoriska störningar.
Ingen känd frekvens: muskuloskeletal myopati eller neuromyopatier som leder till progressiv svaghet och atrofi hos proximala muskelgrupper.
Myopati kan vara reversibel efter avslutad behandling, men återhämtning kan ta många månader.
Depression av senreflexer och onormal nervledning.
Andra effekter:
Viktminskning, trötthet, icke-ljuskänslig psoriasis.
04.9 Överdosering
Överdosering av 4-aminokinolinföreningar är särskilt farligt för barn där doser på så lite som 1 eller 2 g har varit dödliga.
4-aminokinolinföreningarna absorberas snabbt och fullständigt efter intag, och vid oavsiktlig överdosering (mer sällan i samband med användning av lägre doser hos överkänsliga patienter) kan toxiska symtom bestående av huvudvärk, dåsighet uppstå inom 30 minuter. störningar, kardiovaskulär kollaps, kramper, hypokalemi, rytm och ledningsstörningar inklusive QT -intervallförlängning, torsade de pointes, ventrikeltakykardi och kammarflimmer, följt av plötsliga och potentiellt dödliga andnings- och hjärtstopp. Omedelbar medicinsk behandling krävs. dessa effekter kan uppstå kort efter överdosering. EKG kan upptäcka förmaksstopp, nodrytm, förlängd intraventrikulär ledningstid och progressiv bradykardi, vilket resulterar i kammarflimmer och / eller hjärtstopp. Behandlingen är symtomatisk och måste vara klar, med omedelbar tömning av magen orsakar kräkningar (hemma innan den transporteras till sjukhuset) eller genom magsköljning tills magen är helt tömd. av tabletterna och följt av magsköljning, kan ytterligare hämma absorptionen av läkemedlet.För att vara effektiv måste dosen aktivt kol vara minst 5 gånger den som intages av hydroxiklorokin. på grund av cerebral stimulering är det möjligt att försöka administrera ultrakortverkande barbiturater; om de å andra sidan beror på anoxi måste de behandlas genom att administrera syre, artificiell andning eller vid chock i hypotoni, genom terapi med cirkulationsanaleptika. Med tanke på vikten av andningsstöd kan intubation vara nödvändig eller trakeostomi följt vid behov av magsköljning. För att minska blodkoncentrationen av 4-aminokinoliner har exsanguinotransfusion föreslagits. En patient som överlever den akuta fasen och är asymptomatisk bör övervakas noggrant i minst 6 timmar. För tvångsadministrering av vätskor och en tillräcklig mängd ammoniumklorid kan administreras i några dagar (hos vuxna, 8 g per dag i uppdelade doser) för att surgöra urinen för att gynna ökningen av urinutsöndring.
Möjligheten till parenteral administrering av diazepam bör övervägas eftersom vissa studier har visat att denna behandling vänder de kardiotoxiska effekterna av klorokin.
Ge andningsstöd och chockhantering vid behov.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: antiparasitisk, antireumatisk. ATC -kod: P01BA02.
Hydroxiklorokin, ett malariahämmande medel som tillhör familjen 4-aminokinolin, är också ett läkemedel med långsamt verkande antireumatisk verkan.
Den terapeutiska verkan av hydroxiklorokin är baserad på olika farmakologiska effekter såsom: interaktion med sulfhydrylgrupper, modulering av enzymatisk aktivitet (särskilt fosfolipas, NADH-cytokrom C-reduktas, kolinesteras, proteas och hydrolas), DNA-fixering, stabilisering av lysosomala membran; inhibering av prostaglandinsyntes, polymorfonukleär kemotaxi och fagocytos; möjlig interferens med produktionen av interleukin 1 av monocyter och hämning av frisättningen av superoxid av neutrofiler. Både den antireumatiska effekten och den antimalariala effekten kan förklaras i relation till koncentrationen som uppnås i de intracellulära syravesiklarna och genom att öka deras pH.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Hydroxiklorokin absorberas snabbt efter oral administrering. I genomsnitt är dess biotillgänglighet cirka 74%. Läkemedlet sprids i stor utsträckning i kroppen och ackumuleras i blodceller och andra vävnader som lever, lungor, njurar och ögon. Molekylen omvandlas delvis i levern till aktiva etylerade metaboliter och elimineras sedan huvudsakligen via njuren, i oförändrad form i en mängd från 23 till 25%. Eliminering sker också via gallvägen. Utsöndringen är långsam, den terminala eliminationshalveringstiden är cirka 50 dagar (totalt blod) och 32 dagar (plasma).
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
LD50 testat på möss intravenöst och oralt var 56 mg / kg respektive 2620 mg / kg.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Laktosmonohydrat; povidon; majsstärkelse; magnesiumstearat; opadry OY-L-28900 (hypromellos, makrogol 400, titandioxid, laktosmonohydrat).
06.2 Oförenlighet
Det finns inga kända farmaceutiska oförenligheter.
06.3 Giltighetstid
3 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Ingen.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Blisterförpackning innehållande 30 tabletter med 200 mg.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inte relevant.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
AIC: 013967056
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Förnyelse: 2010-06-01
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
december 2013