Aktiva ingredienser: Hydroklortiazid
Esidrex 25 mg tabletter
Indikationer Varför används Esidrex? Vad är det för?
Farmakoterapeutisk grupp
Antihypertensiv (tiaziddiuretikum).
Terapeutiska indikationer
Ödem av hjärt-, njur- eller lever -ursprung.
Hypertoni: ensam eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel.
Kontraindikationer När Esidrex inte ska användas
- Anuri (oförmåga att kissa);
- svår njurinsufficiens (glomerulär filtrationshastighet <30 ml / min / 1,73 m2);
- tillstånd av svår leverinsufficiens;
- överkänslighet mot hydroklortiazid eller mot något hjälpämne eller andra sulfonamidderivat;
- eldfast hypokalemi (låg kaliumnivå i blodet) och hyponatremi (låg natriumnivå i blodet);
- hyperkalcemi (hög kalciumnivå i blodet);
- symptomatisk hyperurikemi (historia av gikt eller urinsyrastenar);
- hypertoni under graviditeten.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Esidrex
Njursvikt och njurtransplantation
Tiaziddiuretika kan utlösa azotaemi hos patienter med kronisk njursjukdom.När Esidrex används hos patienter med nedsatt njurfunktion rekommenderas periodisk övervakning av blodelektrolyter, inklusive kalium, kreatinin och urinsyranivåer. I blodet är Esidrex kontraindicerat hos patienter med svår nedsatt njurfunktion eller anuri (se Kontraindikationer).
Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion.
Det finns ingen erfarenhet av administrering av Esidrex till patienter som nyligen genomgått njurtransplantation.
Leverinsufficiens
Ingen initial dosjustering krävs för patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion. Tiazider kan, liksom andra diuretika, vid behandling av cirrotisk ascites orsaka elektrolytobalans, hepatisk encefalopati och hepato-renalt syndrom. Hydroklortiazid är kontraindicerat hos patienter med svår leverinsufficiens (se Kontraindikationer).
Elektrolyt obalans
Behandling med Esidrex ska endast påbörjas efter att ha korrigerat hypokalemi och eventuell samtidig hypomagnesemi (låg magnesiumnivå i blodet). Tiaziddiuretika kan orsaka nystartad hypokalemi eller förvärra redan existerande hypokalemi. Tiaziddiuretika ska ges med försiktighet till patienter med tillstånd som leder till ökad kaliumförlust. Om hypokalemi utvecklas under behandling med hydroklortiazid, särskilt om det åtföljs av kliniska tecken (t.ex. muskelsvaghet, pares, förändringar i elektrokardiogrammet), ska behandlingen med Esidrex avbrytas tills stabil kaliumbalans har korrigerats.
Som med alla tiaziddiuretika orsakar Esidrex dosberoende kaliumförlust.
Vid kronisk behandling ska serumkaliumkoncentrationer kontrolleras i början av behandlingen och efter 3-4 veckor. Därefter - om kaliumbalansen inte påverkas av ytterligare faktorer (t.ex. kräkningar, diarré, nedsatt njurfunktion etc.) utförs var 4-6 månader.
Hos patienter som får digitalis, hos patienter som visar tecken på kranskärlssjukdom (om de inte också får en ACE-hämmare), hos patienter som får höga doser av en β-agonist och i alla fall där kaliumkoncentrationer i blodet är oralt kaliumsalt (t.ex. kaliumklorid).
Om orala kaliumberedningar inte tolereras kan Esidrex kombineras med ett kaliumsparande diuretikum. I alla fall av kombinationsbehandling bör underhåll och normalisering av kaliumbalansen övervakas noggrant.
Esidrex är kontraindicerat hos patienter med refraktär hypokalemi (se Kontraindikationer).
Hos patienter som också får ACE-hämmare, angiotensinreceptorhämmare (ARB) eller direktreninhämmare (DRI), bör kombinationsbehandling av Esidrex med ett kaliumsalt eller ett kaliumsparande diuretikum undvikas.
Tiaziddiuretika kan orsaka ”nystartad hyponatremi och” hypokloremisk alkalos (orsakad av kloridförlust) eller förvärra redan existerande hyponatremi. Hyponatremi åtföljt av neurologiska symptom (illamående, progressiv desorientering, apati) har observerats. Behandling med hydroklortiazid bör endast inledas efter korrigering av redan existerande hyponatremi.I fall av allvarlig eller snabb debut av hyponatremi under Esidrex-behandling ska behandlingen avbrytas tills natremi är normaliserad.
Esidrex är kontraindicerat hos patienter med refraktär hyponatremi (se Kontraindikationer).
Alla patienter som behandlas med tiaziddiuretika bör övervakas regelbundet för elektrolytobalanser, särskilt kalium, natrium och magnesium.
Patienter som har upplevt allvarlig vätske- och / eller natriumförlust
Hos patienter som har upplevt allvarlig vätske- och / eller natriumförlust, såsom de som får höga doser diuretika, kan symtomatisk hypotoni inträffa efter påbörjad behandling med Esidrex. Esidrex ska endast användas efter korrigering av eventuell befintlig brist. Natrium och / eller vätskor.
Övervakning av blodelektrolyter är särskilt indicerat hos äldre, hos patienter med ascites (vätskesamling i bukhålan) på grund av levercirros och hos patienter med ödem på grund av nefrotiskt syndrom (njursjukdom).
I det senare fallet ska Esidrex endast användas under noggrann övervakning hos patienter med en normal kaliumnivå i blodet som inte visar några tecken på minskad kroppsvätska eller svår hypoalbuminemi (låg nivå av ett blodprotein som kallas albumin).
Systemisk lupus erythematosus
Tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, har visat sig förvärra eller aktivera systemisk lupus erythematosus.
Metaboliska och endokrina effekter
Tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, kan försämra glukostoleransen och öka blodkolesterol och triglyceridnivåer.
Hos diabetespatienter kan det vara nödvändigt att justera dosen insulin eller orala hypoglykemiska medel.
Esidrex är kontraindicerat hos patienter med symptomatisk hyperurikemi (gikt, urinsyrastenar) (se Kontraindikationer). Hydroklortiazid kan höja nivåerna av urinsyra i blodet genom att minska eliminering av urinsyra och kan orsaka eller förvärra hyperurikemi samt fälla ut gikt hos predisponerade patienter.
Tiazider minskar elimineringen av kalcium i urinen och kan, i avsaknad av kända störningar av kalciummetabolismen, orsaka en intermittent och mild ökning av kalcium i blodet.Esidrex är kontraindicerat hos patienter med hyperkalcemi och ska endast användas efter korrigering av redan existerande hyperkalcemi. Om hyperkalcemi utvecklas under behandlingen ska Esidrex avbrytas. Kalciumhalten i blodet bör övervakas regelbundet under behandling med tiazider. Markerad hyperkalcemi kan indikera latent hyperparatyreoidism (nedsatt funktion hos bisköldkörteln). Administrering av tiazider måste avbrytas innan paratyroidfunktionstest utförs
Fotokänslighet
Fall av ljuskänslighetsreaktioner har rapporterats under behandling med tiaziddiuretika (se Biverkningar). Om ljuskänslighetsreaktioner uppstår under behandling med Esidrex, rekommenderas att behandlingen avbryts. Om det anses nödvändigt att återuppta administreringen av diuretikumet rekommenderas det att skydda de delar som utsätts för solen eller artificiella UVA -strålar.
Akut glaukom med vinkelstängning
Hydroklortiazid, en sulfonamid, har associerats med en idiosynkratisk reaktion som resulterar i övergående akut närsynthet och akut glaukom med vinkelstängning. Symtomen inkluderar nedsatt syn eller ögonsmärta och uppträder vanligtvis inom timmar till veckor efter att behandlingen påbörjats med läkemedlet. Obehandlat akut vinkelstängningsglaukom kan leda till permanent synförlust.
Primär behandling är den snabbaste möjliga utsättningen av hydroklortiazid. Snabb medicinsk eller kirurgisk behandling kan behöva övervägas om intraokulärt tryck inte kan kontrolleras.
Riskfaktorer för att utveckla akut snävvinklad glaukom kan inkludera en historia av allergi mot sulfonamider eller penicillin
Andra försiktighetsåtgärder
Den antihypertensiva effekten av ACE -hämmare, angiotensin II -receptorhämmare (ARB) eller reninhämmare (DRI) förstärks av medel som ökar plasma reninaktivitet (diuretika). Försiktighet bör iakttas när en ACE -hämmare (eller ARB eller DRI) läggs till Esidrex, särskilt hos patienter som har upplevt en allvarlig vätskeförlust och / eller natriumförlust.
Överkänslighetsreaktioner på grund av hydroklortiazid kan förekomma hos alla patienter men är mer sannolika hos patienter med allergi och astma.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Esidrex
Rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar något läkemedel med Esidrex. Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Det kan vara nödvändigt att ändra doserna, iaktta andra försiktighetsåtgärder eller i vissa fall stoppa administreringen av ett av de två läkemedlen. detta gäller både läkemedel som måste ordineras av läkaren och de som kan köpas på apotek utan recept.
Följande läkemedel kan interagera med Esidrex när de administreras samtidigt:
Litium: Renal eliminering av litium reduceras med tiazider, därför kan risken för litiumtoxicitet öka med hydroklortiazid. Samtidig administrering av litium och hydroklortiazid rekommenderas inte. Om en sådan kombination visar sig vara nödvändig, rekommenderas noggrann övervakning av litiumhalten i serum vid samtidig användning av de två läkemedlen.
Läkemedel som kan framkalla Torsades de Pointes: På grund av risken för hypokalemi bör hydroklortiazid administreras med försiktighet i kombination med läkemedel som kan framkalla Torsades de Pointes, särskilt klass Ia och klass III antiarytmika och vissa antipsykotika.
Läkemedel som påverkar serumkaliumnivån: diuretika kan sänka effekten av kalium i blodet vid samtidig administrering av kaliuretiska diuretika (som främjar urinutsöndring av kalium), kortikosteroider, laxermedel, adrenokortikotropt hormon (ACTH), amfotericin, karbenoxolon, penicillin G, salicylsyraderivat (se försiktighetsåtgärder)
Läkemedel som påverkas av förändringar i serumkalium: Periodisk övervakning av kalium i blodet rekommenderas när Esidrex administreras tillsammans med läkemedel som påverkas av förändringar i kaliumnivåer i blodet (t.ex. digitalis -glukosider, antiarytmika).
Läkemedel som påverkar natriumnivåerna i blodet: Den hyponatremiska effekten av diuretika kan förstärkas genom samtidig administrering av läkemedel som antidepressiva, antipsykotika, antiepileptika etc. Försiktighet är vid långvarig administrering av dessa läkemedel.
Pressoraminer (t.ex. noradrenalin, adrenalin): Hydroklortiazid kan minska responsen på pressoraminer som noradrenalin.Den kliniska betydelsen av denna effekt är osäker och inte tillräcklig för att utesluta deras användning.
Andra antihypertensiva läkemedel: Tiazider förstärker den antihypertensiva effekten av andra antihypertensiva läkemedel (t.ex. guanetidin, metyldopa, betablockerare, vasodilatatorer, kalciumkanalblockerare, ACE-hämmare, ARB och DRI).
Digoxin och andra digitalisglykosider: Tiazidinducerad hypokalemi eller hypomagnesemi kan uppstå som biverkningar, vilket gynnar uppkomsten av digitalisinducerade hjärtarytmier.
D -vitamin och kalciumsalter: Administrering av tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, och D -vitamin eller kalciumsalter kan förstärka ökningen av kalcium i blodet. Samtidig användning av tiaziddiuretika kan leda till hyperkalcemi hos patienter som är predisponerade för detta tillstånd (t.ex. hyperparatyreoidism, neoplasmer eller vitamin D-medierade tillstånd) genom ökad tubulär kalciumreabsorption.
Antidiabetika (t.ex. insulin och orala antidiabetika): Tiazider kan försämra glukostoleransen. Dosjustering av det antidiabetiska läkemedlet kan behövas (se Försiktighetsmått för användning). Metformin ska användas med försiktighet på grund av risken för mjölksyraacidos orsakad av eventuellt funktionellt njursvikt i samband med hydroklortiazid.
Betablockerare och diazoxid: Samtidig användning av tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, och betablockerare kan öka risken för hyperglykemi. Tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, kan förstärka den hyperglykemiska effekten av diazoxid.
Läkemedel som används vid behandling av gikt: Dosen av urikosurinsyra (som hjälper till att eliminera urinsyra i urinen) kan behöva justeras, eftersom hydroklortiazid kan öka nivåerna av urinsyra i blodet. Dosen av probenecid eller sulfinpyrazon. Samtidig administrering av tiazid diuretika, inklusive hydroklortiazid, kan öka förekomsten av överkänslighetsreaktioner mot allopurinol.
Antikolinergika och andra läkemedel som påverkar gastrisk motilitet: Biotillgängligheten av diuretika av tiazidtyp kan ökas med antikolinerga läkemedel (t.ex. atropin, biperiden), tydligen på grund av en minskning av gastrointestinal motilitet och gastrisk tömningshastighet. Omvänt förväntas pro-kinetiska läkemedel såsom cisaprid minska biotillgängligheten för diuretika av tiazidtyp.
Amantadin: Samtidig administrering av tiaziddiuretika (inklusive hydroklortiazid) kan öka risken för biverkningar orsakade av amantadin.
Jonbyteshartser: Absorption av tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, minskar med kolestyramin eller kolestipol. Detta kan leda till en subterapeutisk effekt av tiaziddiuretika. Interaktionen kan emellertid minimeras genom att administreringen av hydroklortiazid och hartset förskjutas så att hydroklortiaziden administreras minst 4 timmar före eller 4-6 timmar efter administrering av hartset.
Cytotoxiska medel: Tiazider, inklusive hydroklortiazid, kan minska njurutsöndringen av cytotoxiska medel (t.ex. cyklofosfamid, metotrexat) och öka deras myelosuppressiva effekter.
Icke-depolariserande skelettmuskelavslappnande medel: Tiazider, inklusive hydroklortiazid, förbättrar effekten av skelettmuskelavslappnande medel, såsom curare-derivat.
Alkohol, barbiturater eller narkotika: samtidig administrering av tiaziddiuretika med ämnen som också har en blodtryckssänkande effekt (t.ex. genom att minska sympatiska nervsystemets aktivitet eller genom direkt vasodilatation) kan förstärka ortostatisk hypotoni.
Metyldopa: Det har förekommit rapporter om hemolytisk anemi vid samtidig användning av metyldopa och hydroklortiazid.
Jodkontrastmedel: Vid diuretikinducerad uttorkning ökar risken för akut njursvikt, särskilt med höga doser av joderade produkter. Patienter måste rehydratiseras innan administrering av kontrastmediet.
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), inklusive selektiva cyklooxygenas 2-hämmare (COX-2-hämmare) och acetylsalicylsyra: NSAID kan försvaga den diuretiska och antihypertensiva effekten av hydroklortiazid. Samtidig hypovolemi kan leda till akut njursvikt.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Fertilitet, graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel
Graviditet
Erfarenheten av användning av hydroklortiazid under graviditeten är begränsad, särskilt under första trimestern. Djurstudier är otillräckliga.
Hydroklortiazid korsar moderkakan. Baserat på dess verkningsmekanism kan användning av hydroklortiazid under andra och tredje trimestern av graviditeten försämra fostrets placenta -perfusion och kan orsaka foster- och nyfödda effekter som gulsot, elektrolytstörningar och trombocytopeni Hydroklortiazid bör inte användas för behandling av graviditetsödem, graviditetshypertension eller preeklampsi på grund av risken för minskad plasmavolym och placentahypoperfusion utan en gynnsam effekt på sjukdomsförloppet.
Hydroklortiazid ska inte användas för att behandla högt blodtryck hos gravida kvinnor förutom i sällsynta situationer där ingen annan behandling kan användas.
Matdags
Hydroklortiazid utsöndras i små mängder i bröstmjölk. Tiaziddiuretika i höga doser orsakar intensiv diures som kan hämma mjölkproduktionen. Användning av Esidrex under amning rekommenderas inte. Om Esidrex tas under amning. Amningsdoserna bör hållas så låga som möjligt .
Fertilitet
Det finns inga mänskliga fertilitetsdata för hydroklortiazid. I djurstudier har hydroklortiazid ingen effekt på fertilitet och befruktning.
Effekter på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner
Esidrex påverkar inte förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Det bör dock komma ihåg att i sällsynta fall, särskilt i början av behandlingen, kan läkemedlet leda till försämrad syn (se Försiktighetsåtgärder vid användning).
För dig som spelar sport: användningen av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Viktig information om några av hjälpämnena
Detta läkemedel innehåller laktos: vid konstaterad intolerans mot vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Detta läkemedel innehåller vetestärkelse: kan ges till personer med celiaki. Personer med veteallergi (andra än celiaki) ska inte ta detta läkemedel.
Dosering och användningssätt Hur man använder Esidrex: Dosering
Dosering
För oral användning.
Som med alla diuretika bör behandlingen startas med lägsta möjliga dos. Dosen måste fastställas individuellt, baserat på den kliniska bilden och patientens svar, för att få maximal terapeutisk nytta och minsta påverkan när det gäller biverkningar. Esidrex -dosen kan administreras dagligen som en enda dos eller i två uppdelade doser. Det kan tas med eller utan mat.
Allmän befolkning
Hypertoni
Det effektiva dosintervallet är 12,5-50 mg / dag. Den rekommenderade startdosen är 12,5 eller 25 mg / dag. Vid den definierade dosen uppnås full effekt efter 3-4 veckor. Om blodtrycksminskningen med 25 eller 50 mg / dag inte är tillräcklig är det lämpligt att kombinera Esidrex med ett annat blodtryckssänkande läkemedel. Innan Esidrex används i kombination med en ACE -hämmare eller angiotensinreceptorhämmare (ARB) eller direkt reninhämmare (DRI) måste natrium- och / eller volymförlust korrigeras.
Ödem av hjärt-, njur- eller lever -ursprung
Den lägsta effektiva dosen ska identifieras genom titrering och ges endast under begränsade perioder. Doser bör inte överstiga 50 mg / dag.
Särskilda populationer
Njursvikt
Ingen initial dosjustering krävs hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (se Försiktighetsmått för användning). Esidrex -användning är kontraindicerad hos patienter med anuri och hos patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (glomerulär filtrationshastighet (GFR) <30 ml / min / 1,73 m2).
Leverinsufficiens
Ingen initial dosjustering krävs för patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion. Tiazider kan, liksom andra diuretika, vid behandling av cirrotisk ascites orsaka elektrolytobalans, hepatisk encefalopati och hepato-renalt syndrom. Hydroklortiazid är kontraindicerat hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se "Försiktighetsmått för användning").
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Esidrex
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Esidrex, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
tecken och symtom
Överdosering med hydroklortiazid är förknippad med förlust av elektrolyter (kalium, klor, natrium) och uttorkning orsakad av överdriven diures. De vanligaste tecknen och symtomen på överdos är illamående och sömnighet. Den låga kaliumnivån i blodet kan framkalla muskelspasmer och / eller accentuera hjärtarytmier associerade med samtidig användning av digitalisglykosider eller vissa antiarytmika.Om symtomatisk hypotoni uppstår bör stödjande behandling påbörjas.
Behandling
De allmänna stödåtgärder som tillämpas i alla fall av överdosering bör tillämpas. Stödjande behandling bör också inledas om symtomatisk hypotoni uppstår.
Om du är i tvivel om användningen av ESIDREX, KONTAKTA DIN LÄKARE ELLER FARMACIST
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Esidrex
Liksom alla läkemedel kan Esidrex orsaka biverkningar hos vissa människor.
Biverkningarna sorteras efter frekvens, vanligast först, enligt följande konvention: mycket vanligt (≥1 / 10); vanliga (≥1 / 100,
Störningar i blodet och lymfsystemet
Sällsynta: Trombocytopeni, ibland med purpura
Mycket sällsynta: Agranulocytos, benmärgsdepression, hemolytisk anemi, leukopeni
Ingen känd frekvens: Aplastisk anemi
Störningar i immunsystemet
Mycket sällsynta: Överkänslighet Metabolism och näringsstörningar
Mycket vanliga: Hypokalemi
Vanliga: Hyperurikemi, hypomagnesemi, hyponatremi
Sällsynta: Hyperkalcemi, hyperglykemi, försämring av den diabetiska metaboliska statusen
Mycket sällsynta: Hypokloremisk alkalos
Psykiatriska störningar
Sällsynta: Depression, sömnstörningar
Nervsystemet
Sällsynta: Yrsel, huvudvärk, parestesi
Ögonbesvär
Sällsynta: Synskada
Ingen känd frekvens: Akut vinkelstängande glaukom
Hjärtpatologier
Sällsynta: Hjärtarytmier
Vaskulära patologier
Vanlig: ortostatisk hypotoni
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Mycket sällsynta: Andningsbesvär (inklusive lunginflammation och lungödem
Gastrointestinala störningar
Vanliga: Minskad aptit, illamående och kräkningar
Sällsynta: Buksmärtor, förstoppning, diarré
Mycket sällsynta: Pankreatit
Lever- och gallvägar
Sällsynta: Intrahepatisk kolestas, gulsot
Hud och subkutan vävnad
Vanliga: nässelfeber och andra former av utslag
Sällsynta: Fotokänslighetsreaktioner
Mycket sällsynta: Kutan lupus erythematosus-liknande reaktioner, reaktivering av kutan lupus erythematosus, nekrotiserande vaskulit och toxisk epidermal nekrolys
Ingen känd frekvens: Erythema multiforme
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Ingen känd frekvens: Muskelspasmer
Njurar och urinvägar
Ingen känd frekvens: Njurfunktion, akut njursvikt
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Vanligt: Impotens
Allmänna störningar och tillstånd på administreringsstället
Ingen känd frekvens: asteni, pyrexi
Diagnostiska tester
Mycket vanligt: Ökat kolesterol och triglycerider
Sällsynta: Glykosuri
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Om någon av biverkningarna blir allvarlig eller om du märker några biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Giltighetstid och lagring
Förvara tabletterna från ljus och fukt genom att förvara dem i originalförpackningen.
Använd inte vid uppenbara tecken på försämring av förpackningen.
Utgångsdatum: kontrollera utgångsdatumet som anges på förpackningen.
VARNING: Använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Sammansättning
En tablett innehåller: Aktiv ingrediens: 25 mg hydroklortiazid.
Hjälpämnen: laktosmonohydrat; vattenfri kolloidal kiseldioxid; magnesiumstearat; talk; vetestärkelse.
Farmaceutisk form och innehåll
Låda med 20 tabletter
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ESIDREX 25 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En tablett innehåller: 25 mg hydroklortiazid.
Hjälpämnen: Laktosmonohydrat, vetestärkelse.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Hypertoni: ensam eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel.
Ödem av hjärt-, njur- eller lever -ursprung.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Som med alla diuretika bör behandlingen startas med lägsta möjliga dos.
Dosen måste fastställas individuellt, baserat på den kliniska bilden och patientens svar, för att få maximal terapeutisk nytta och minsta påverkan när det gäller biverkningar.
Administreringssätt
För oral användning. Esidrex -dosen kan administreras dagligen som en enda dos eller i två uppdelade doser. Det kan tas med eller utan mat.
Allmän befolkning
Hypertoni
Det effektiva dosintervallet är 12,5-50 mg / dag. Den rekommenderade startdosen är 12,5 eller 25 mg / dag. Vid den definierade dosen uppnås full effekt efter 3-4 veckor. Om blodtrycksminskningen med 25 eller 50 mg / dag inte är tillräcklig är det lämpligt att kombinera Esidrex med ett annat blodtryckssänkande läkemedel. Innan Esidrex används i kombination med en ACE -hämmare eller angiotensinreceptorhämmare (ARB) eller direkt reninhämmare (DRI) måste natrium- och / eller volymförlust korrigeras.
Ödem av hjärt-, njur- eller lever -ursprung
Den lägsta effektiva dosen ska identifieras genom titrering och ges endast under begränsade perioder. Doser bör inte överstiga 50 mg / dag.
Särskilda populationer
Njursvikt
Ingen justering av startdosen krävs hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (se avsnitt 4.4 och 5.2). Användning av Esidrex är kontraindicerad hos patienter med anuri och hos patienter med svår njurinsufficiens (glomerulär filtrationshastighet (GFR) 2).
Leverinsufficiens
Ingen justering av startdosen krävs för patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 5.2) .Tiazider kan, liksom andra diuretika, användas för att behandla cirrotisk ascites, orsaka elektrolytobalans, leverencefalopati och leversyndrom. -Renal. Hydroklortiazid är kontraindicerat hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.3).
Pensionärer
Hos äldre försökspersoner, jämfört med unga försökspersoner, är plasmakoncentrationerna av hydroklortiazid vid steady-state högre, medan systemisk clearance är signifikant lägre. Därför är noggrann övervakning av äldre patienter som behandlas med hydroklortiazid lämplig (se avsnitt 5.2).
04.3 Kontraindikationer
• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
• Överkänslighet mot andra sulfonamidderivat.
• Anuria.
• Allvarlig njurinsufficiens (glomerulär filtrationshastighet (GFR) 2).
• Tillstånd med svår leverinsufficiens.
• Refraktär hypokalemi och hyponatremi.
• Hyperkalcemi.
• Symptomatisk hyperurikemi.
• Hypertoni under graviditeten.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Njursvikt och njurtransplantation
Tiaziddiuretika kan utlösa azotaemi hos patienter med kronisk njursjukdom. Periodisk övervakning av serumelektrolyter, inklusive kalium, kreatinin och serumurinsyranivåer rekommenderas när Esidrex används till patienter med nedsatt njurfunktion. Esidrex är kontraindicerat hos patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion eller anuri (se avsnitt 4.3).
Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (GFR ≥ 30 ml / min / 1,73 m2).
Det finns ingen erfarenhet av administrering av Esidrex till patienter som nyligen genomgått njurtransplantation.
Leverinsufficiens
Ingen startdosjustering krävs för patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2 och 5.2). Tiazider kan, liksom andra diuretika, användas för att behandla cirrotisk ascites, orsaka elektrolytobalans, hepatisk encefalopati och hepato-renalt syndrom. Hydroklortiazid är kontraindicerat hos patienter med svår leverinsufficiens.
Elektrolyt obalans
Behandling med Esidrex ska endast påbörjas efter att ha korrigerat hypokalemi och eventuell samtidig hypomagnesemi. Tiaziddiuretika kan orsaka nystartad hypokalemi eller förvärra redan existerande hypokalemi. Tiaziddiuretika ska administreras med försiktighet till patienter med tillstånd som leder till ökad kaliumförlust, t.ex. saltavfallande nefropatier och pre-renal (kardiogen) nedsatt njurfunktion. Om hypokalemi utvecklas, särskilt om det åtföljs av kliniska tecken (t.ex. muskelsvaghet, pares, elektrokardiografiska förändringar) ska behandlingen med Esidrex avbrytas tills stabil kaliumbalans har korrigerats.
Som med alla tiaziddiuretika är Esidrex-inducerad kaliumklarering dosberoende.Vid kronisk behandling ska serumkaliumkoncentrationer övervakas i början av behandlingen och efter cirka 3-4 veckor. Därefter - om kaliumbalansen inte påverkas av andra faktorer (t.ex. kräkningar, diarré, nedsatt njurfunktion etc.) - kan kaliumnivåerna kontrolleras var 4-6 månader.
Hos patienter som får digitalis, hos patienter som visar tecken på kranskärlssjukdom (om de inte också får en ACE -hämmare), hos patienter som
få höga doser av en β-adrenerg agonist och i alla fall där plasmakaliumkoncentrationer är oralt kaliumsalt (t.ex.KCl). Om orala kaliumberedningar inte tolereras kan Esidrex kombineras med ett kaliumsparande diuretikum.
I alla fall av associerad behandling måste underhåll och normalisering av kaliumbalansen övervakas noggrant.
Esidrex är kontraindicerat hos patienter med refraktär hypokalemi (se avsnitt 4.3).
Hos patienter som också får ACE-hämmare, angiotensin II-receptorblockerare (ARB) eller direktreninhämmare (DRI), bör kombinationsbehandling av Esidrex med kaliumsalt eller kaliumsparande diuretikum undvikas.
Tiaziddiuretika kan orsaka ny "hyponatremi och" hypokloremisk alkalos eller förvärra redan existerande hyponatremi. Hyponatremi åtföljt av neurologiska symptom (illamående, progressiv desorientering, apati) har observerats. Behandling med hydroklortiazid bör endast inledas efter korrigering av redan existerande hyponatremi.I fall av allvarlig eller snabb debut av hyponatremi under Esidrex-behandling ska behandlingen avbrytas tills natremi är normaliserad.
Esidrex är kontraindicerat hos patienter med refraktär hyponatremi (se avsnitt 4.3).
Alla patienter som behandlas med tiaziddiuretika bör övervakas regelbundet för elektrolytobalanser, särskilt kalium, natrium och magnesium.
Natrium- och / eller volymutarmade patienter
Hos patienter med natrium och / eller volym som är utarmade, såsom de som får höga doser diuretika, kan symtomatisk hypotoni inträffa efter påbörjad behandling med Esidrex.
Övervakning av serumelektrolyter är särskilt indicerat hos äldre, hos patienter med ascites på grund av levercirros och hos patienter med ödem på grund av nefrotiskt syndrom.
I det senare fallet ska Esidrex endast användas under noggrann övervakning hos patienter med normalt blodkalium som inte visar några tecken på volymförlust eller allvarlig hypoalbuminemi.
Systemisk lupus erythematosus
Tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, har visat sig förvärra eller aktivera systemisk lupus erythematosus.
Effekter på metabolism och på det endokrina systemet
Tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, kan försämra glukostoleransen och öka serumkolesterol och triglyceridnivåer.
Hos diabetespatienter kan det vara nödvändigt att justera dosen insulin eller orala hypoglykemiska medel.
Esidrex är kontraindicerat vid symptomatisk hyperurikemi (se avsnitt 4.3). Hydroklortiazid kan höja serumurinsyranivåerna på grund av minskad urinsyraklarning och kan orsaka eller förvärra hyperurikemi samt utfälla gikt hos predisponerade patienter.
Tiazider minskar utsöndringen av kalcium i urinen och kan, i avsaknad av kända störningar av kalciummetabolismen, orsaka en intermittent och mild ökning av serumkalcium. Esidrex är kontraindicerat hos patienter med hyperkalcemi och ska endast användas efter korrigering av en redan existerande hyperkalcemi. Esidrex bör avbrytas om hyperkalcemi utvecklas under behandlingen Serum kalciumnivåer bör övervakas regelbundet under behandling med tiazider. Markerad hyperkalcemi kan indikera latent hyperparatyreoidism. Administrering av tiazider bör avbrytas innan paratyroidfunktionstest påbörjas.
Fotokänslighet
Fall av ljuskänslighetsreaktioner har rapporterats under behandling med tiaziddiuretika (se avsnitt 4.8). Om ljuskänslighetsreaktioner uppstår under behandling med Esidrex, rekommenderas att behandlingen avbryts. Om det anses nödvändigt att återuppta administreringen av diuretikumet rekommenderas det att skydda de delar som utsätts för solen eller artificiella UVA -strålar.
Akut glaukom med vinkelstängning
Hydroklortiazid, en sulfonamid, har associerats med en idiosynkratisk reaktion som resulterar i övergående akut närsynthet och akut glaukom med vinkelstängning. Symtomen inkluderar akut debut av minskad synskärpa eller ögonsmärta och uppträder vanligtvis inom timmar till veckor efter att läkemedelsbehandling påbörjats. Obehandlad glaukom med akut vinkelstängning kan leda till permanent synförlust.
Primär behandling är den snabbaste möjliga utsättningen av hydroklortiazid. Snabb medicinsk eller kirurgisk behandling kan behöva övervägas om det intraokulära trycket förblir okontrollerat. Faktorerna för
risk för att utveckla akut vinkelglaukom kan inkludera en historia av allergi mot sulfonamider eller penicillin.
Andra försiktighetsåtgärder
Den antihypertensiva effekten av ACE -hämmare, ARB eller DRI förstärks av medel som ökar plasma reninaktivitet (diuretika). Försiktighet bör iakttas när en ACE -hämmare (eller ARB eller DRI) läggs till Esidrex, särskilt hos patienter med allvarlig natrium- och / eller volymförlust.
Överkänslighetsreaktioner på grund av hydroklortiazid kan förekomma hos alla patienter men är mer sannolika hos patienter med allergi och astma.
Viktig information om några av hjälpämnena
Esidrex innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
Esidrex innehåller vetestärkelse: Vetestärkelse kan innehålla gluten, men endast i spårmängder, och anses därför vara säkert för personer med celiaki.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Följande läkemedel kan interagera med Esidrex när de administreras samtidigt:
Litium: Renal clearance av litium reduceras med tiazider, därför kan risken för litiumtoxicitet öka med hydroklortiazid. Samtidig administrering av litium och hydroklortiazid rekommenderas inte. Om en sådan kombination visar sig nödvändig rekommenderas noggrann uppmärksamhet. Övervakning av serumlitium nivåer vid samtidig användning av de två läkemedlen.
Läkemedel som kan framkalla Torsades de Pointes: På grund av risken för hypokalemi bör hydroklortiazid administreras med försiktighet i kombination med läkemedel som kan framkalla Torsades de Pointes, särskilt klass Ia och klass III antiarytmika och vissa antipsykotika.
Läkemedel som påverkar serumkaliumnivån: Den hypokalemiska effekten av diuretika kan förstärkas genom samtidig administrering av kaliuretiska diuretika, kortikosteroider, laxermedel, adrenokortikotropt hormon (ACTH), amfotericin, karbenoxolon, penicillin G, salicylsyra -derivat (se avsnitt 4.4).
Läkemedel som påverkas av serumkaliumförändringar: Periodisk övervakning av serumkalium rekommenderas när Esidrex administreras tillsammans med läkemedel som påverkas av serumkaliumförändringar (t.ex. digitalis glukosider, antiarytmika).
Läkemedel som påverkar natriumnivåerna i serum: Den hyponatremiska effekten av diuretika kan intensifieras genom samtidig administrering av läkemedel som antidepressiva, antipsykotika, antiepileptika etc. Försiktighet är vid långvarig administrering av dessa läkemedel.
Pressoraminer (t.ex. noradrenalin, adrenalin): Hydroklortiazid kan minska responsen på pressoraminer som noradrenalin.Den kliniska betydelsen av denna effekt är osäker och inte tillräcklig för att utesluta deras användning.
Andra antihypertensiva läkemedel: Tiazider förstärker den antihypertensiva effekten av andra antihypertensiva läkemedel (t.ex. guanetidin, metyldopa, betablockerare, vasodilatatorer, kalciumkanalblockerare, ACE-hämmare, ARB och DRI).
Digoxin och andra digitalisglykosider: Tiazidinducerad hypokalemi eller hypomagnesemi kan uppstå som biverkningar, vilket gynnar uppkomsten av digitalisinducerade hjärtarytmier.
Vitamin D och kalciumsalter: Administrering av tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, och vitamin D eller kalciumsalter kan förstärka ökningen av serumkalcium. Samtidig användning av tiaziddiuretika kan leda till hyperkalcemi hos patienter som är predisponerade för detta tillstånd (t.ex. hyperparatyreoidism, neoplasmer eller vitamin D-medierade tillstånd) genom ökad tubulär kalciumreabsorption.
Antidiabetika (t.ex. insulin och orala antidiabetika): Tiazider kan försämra glukostoleransen. Dosjustering av det antidiabetiska läkemedlet kan behövas (se avsnitt 4.4). Metformin ska användas med försiktighet på grund av risken för mjölksyraacidos orsakad av eventuellt funktionellt njursvikt i samband med hydroklortiazid.
Betablockerare och diazoxid: Samtidig användning av tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, och betablockerare kan öka risken för hyperglykemi. Tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, kan förstärka den hyperglykemiska effekten av diazoxid.
Läkemedel som används vid behandling av gikt: Dosen av urikosuriska läkemedel kan behöva justeras eftersom hydroklortiazid kan öka serumurinsyranivåerna. Dosen av probenecid eller sulfinpyrazon kan behöva ökas. Samtidig administrering av tiaziddiuretika, inklusive "hydroklortiazid" , kan öka förekomsten av överkänslighetsreaktioner mot allopurinol. "
Antikolinergika och andra läkemedel som påverkar magmotilitet: Biotillgängligheten för diuretika av tiazidtyp kan ökas med antikolinerga läkemedel (t.ex.atropin, biperiden), tydligen på grund av en minskning av gastrointestinal motilitet och gastrisk tömningshastighet. Omvänt förväntas pro-kinetiska läkemedel såsom cisaprid minska biotillgängligheten för diuretika av tiazidtyp.
Amantadin: Samtidig administrering av tiaziddiuretika (inklusive hydroklortiazid) kan öka risken för biverkningar orsakade av amantadin.
Jonbyteshartser: Absorption av tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, minskar med kolestyramin eller kolestipol. Detta kan resultera i en subterapeutisk effekt av tiaziddiuretika. Interaktionen kan dock minimeras genom att administrera hydroklortiazid och harts att hydroklortiaziden administreras minst 4 timmar före eller 4-6 timmar efter administrering av hartset.
Cytotoxiska medel: Tiazider, inklusive hydroklortiazid, kan minska njurutsöndringen av cytotoxiska medel (t.ex. cyklofosfamid, metotrexat) och öka deras myelosuppressiva effekter.
Icke-depolariserande skelettmuskelavslappnande medel: Tiazider, inklusive hydroklortiazid, förbättrar effekten av skelettmuskelavslappnande medel, såsom curare-derivat.
Alkohol, barbiturater eller narkotika: samtidig administrering av tiaziddiuretika med ämnen som också har en blodtryckssänkande effekt (t.ex. genom att minska sympatiska nervsystemets aktivitet eller genom direkt vasodilatation) kan förstärka ortostatisk hypotoni.
Metyldopa: Det har förekommit rapporter om hemolytisk anemi vid samtidig användning av metyldopa och hydroklortiazid.
Jodkontrastmedel: Vid diuretikinducerad uttorkning ökar risken för akut njursvikt, särskilt med höga doser av joderade produkter. Patienter måste rehydratiseras innan administrering av kontrastmediet.
NSAID och selektiva Cox-2-hämmare: samtidig administrering av NSAID (salicylsyraderivat, indometacin) kan minska den diuretiska och antihypertensiva aktiviteten hos Esidrex. Samtidig hypovolemi kan leda till akut njursvikt.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Erfarenheten av användning av hydroklortiazid under graviditeten är begränsad, särskilt under första trimestern. Djurstudier är otillräckliga.
Hydroklortiazid korsar placentan. Baserat på dess verkningsmekanism kan användning av hydroklortiazid under graviditetens andra och tredje trimester äventyra fostrets placenta-perfusion och orsaka foster- och neonatala effekter som gulsot, störningar i elektrolytbalansen och trombocytopeni.
Hydroklortiazid ska inte användas vid graviditetsödem, graviditetshypertension eller preeklampsi på grund av risken för minskad plasmavolym och placentahypoperfusion, utan fördelaktiga effekter på sjukdomsförloppet.
Hydroklortiazid ska inte användas vid essentiell hypertoni hos gravida kvinnor förutom i sällsynta situationer där ingen annan behandling kan användas.
Matdags
Hydroklortiazid utsöndras i små mängder i bröstmjölk. Tiazider i höga doser orsakar intensiv diures som kan hämma mjölkproduktionen. Användning av Esidrex under amning rekommenderas inte. Om Esidrex används under amning ska doserna hållas så låga som möjligt.
Fertilitet
Det finns inga mänskliga fertilitetsdata för hydroklortiazid. I djurstudier hade hydroklortiazid ingen effekt på fertilitet och befruktning (se avsnitt 5.3).
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Esidrex påverkar inte förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Man bör dock komma ihåg att läkemedlet i sällsynta fall, särskilt i början av behandlingen, kan leda till försämrad syn (se även avsnitt 4.4 och 4.8).
04.8 Biverkningar
Biverkningar sorteras efter frekvens, vanligast först, med följande konvention: mycket vanligt (? 1/10); vanligt (? 1/100,
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som uppstår efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet.Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Överdosering
tecken och symtom
Överdosering med hydroklortiazid är förknippad med elektrolytutarmning (hypokalemi, hypokloremi, hyponatremi) och uttorkning orsakad av överdriven diures. De vanligaste tecknen och symtomen på överdos är illamående och sömnighet. Hypokalemi kan framkalla muskelspasmer och / eller accentuera hjärtarytmier associerade med samtidig användning av digitalisglykosider eller vissa antiarytmika.
Behandling
De allmänna stödåtgärder som tillämpas i alla fall av överdosering bör tillämpas. Stödjande behandling bör också inledas om symtomatisk hypotoni uppstår.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: diuretika med mindre diuretisk verkan, tiazider
ATC -kod: C03AA03
Hydroklortiazid, den aktiva substansen i Esidrex, är ett bensotiadiazin (tiazid) diuretikum. Tiaziddiuretika verkar huvudsakligen i den distala njurtubuli (inledande invecklad del), hämmar reabsorptionen av NaCl (motverkar Na + -Cl -transportören) och främjar reabsorption av Ca ++ joner (med en okänd mekanism). "Ökad utsöndring av Na + joner och vatten i den kortikala uppsamlingsröret och / eller" ökat flöde leder till en ökning av utsöndring och utsöndring av joner K + och H +.
Den resulterande ökningen av urinutsöndring av natrium och klor och den mindre ökningen av kaliumutsöndring är dosberoende.
Den diuretiska och natriuretiska effekten börjar inom 2 timmar efter oral administrering av hydroklortiazid, toppar efter 4-6 timmar och kan kvarstå i 10-12 timmar.
Tiazidinducerad diures inducerar först en minskning av plasmavolym, hjärtoutput och systemiskt arteriellt tryck. Renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan aktiveras. Under kronisk behandling bibehålls den hypotensiva effekten, troligen på grund av en minskning av total perifer kärlresistens; hjärteffekten återgår till värden före behandlingen, och endast en liten minskning av plasmavolymen kvarstår, medan aktiviteten kan vara förhöjd. Plasma renin.
Vid långvarig administrering är den antihypertensiva effekten av Esidrex dosberoende över dosintervallet 12,5 till 50-75 mg / dag. Hos de flesta patienter uppnås den maximala hypotensiva effekten med 50 mg / dag.
Dagliga doser över 50 mg ökar sällan den terapeutiska nyttan men ökar risken för metaboliska biverkningar.
Den hypotensiva effekten av hydroklortiazid förstärks genom kombinationen med andra antihypertensiva preparat. På så sätt kan en ytterligare sänkning av blodtrycksnivåer erhållas hos många patienter som inte svarat adekvat på monoterapi.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Efter oral administrering, liksom med Esidrex tabletter, absorberas cirka 70% av den administrerade dosen av hydroklortiazid.
Samtidigt matintag eller fasta orsakar förändringar i absorptionen av hydroklortiazid av liten klinisk betydelse Hos patienter med hjärtsvikt minskar absorptionen.
Efter oral administrering av enstaka doser på 12,5 - 25 - 50 och 75 mg uppnås medelvärdet för maximala plasmakoncentrationer på 70, 142, 260 respektive 376 ng / ml cirka 2 timmar efter att Esidrex har tagits. Av terapeutiska doser uppnås den systemiska tillgängligheten av hydroklortiazid är proportionell mot dosen.
Kontinuerlig administrering förändrar inte hydroklortiazids öde i kroppen. Efter 3 månaders behandling med 50 mg hydroklortiazid dagligen observerades inga skillnader i absorption, eliminering eller utsöndring jämfört med kortvarig behandling. Vid upprepad administrering av 75 mg hydroklortiazid, sid. ex. Genomsnittliga steady-state plasmakoncentrationer på 111 ng / ml observerades dagligen i 6 veckor.
Distribution
Hydroklortiazid ackumuleras i erytrocyter och når en maximal koncentration cirka 4 timmar efter oral administrering. Efter 10 timmar är koncentrationen i erytrocyter cirka 3 gånger högre än i plasma.
Den uppenbara distributionsvolymen har uppskattats till 4-8 l / kg och plasmaproteinbindning har rapporterats vara cirka 40-70%.
Hydroklortiazid passerar placentabarriären och når i navelsträngen samma nivåer som hos moderns plasma. Läkemedlet ackumuleras i fostervätskan och överskrider plasmakoncentrationen i navelsträngsvenen med upp till 19 gånger. L "hydroklortiazid är det också finns i bröstmjölk: vid dagligt intag av cirka 600 ml mjölk får den nyfödda inte mer än 0,05 mg av läkemedlet.
Metabolism och eliminering
Hydroklortiazid rensas från plasma med en halveringstid på 6-15 timmar i terminalfasen. Efter oral administrering utsöndras 60% -80% av dosen i urinen inom 72 timmar (95% som oförändrad hydroklortiazid och cirka 4% som 2-amino-4-klor-m-bensendisulfonamidhydrolysat (ACBS).). Upp till 24% av en oral dos kan återvinnas i avföringen, medan en försumbar mängd utsöndras med gallan.
Kännetecken för patienter
Ingen startdosjustering krävs hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (se avsnitt 4.2 och 4.4). I närvaro av nedsatt njurfunktion ökar medelvärdet för maximala plasmanivåer och AUC-värden för hydroklortiazid och hastigheten för urinutsöndring minskas.Patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion observerades en trefaldig ökning.AUC för hydroklortiazid. Hos patienter med svår njurinsufficiens observerades en 8-faldig ökning av AUC. Esidrex är kontraindicerat hos patienter med anuri eller svår njurinsufficiens (GFR 2) (se avsnitt 4.3).
Ingen justering av startdosen av Esidrex krävs hos äldre patienter. Begränsade data tyder på att det systemiska clearance för hydroklortiazid minskar hos både friska och hypertensiva äldre jämfört med unga friska frivilliga.
Leversjukdom förändrar inte signifikant hydroklortiazids farmakokinetik och dosreduktion krävs i allmänhet inte.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Mutagen potential har definierats i ett antal testsystem in vitro och in vivo. Även om några positiva resultat hade erhållits i in vitro -studier, hade alla in vivo -studier gett negativa resultat. Det drogs därför slutsatsen att det inte finns någon relevant mutagen potential in vivo.
Av tillgängliga experimentella data verkar det som att hydroklortiazid inte har någon cancerframkallande potential hos råttor och möss (hepatocellulära tumörer hos möss observerades endast hos hanar som behandlats med de högsta doserna; denna förekomst översteg dock inte de nivåer som historiskt hittades i kontroller) .
Hydroklortiazid var inte teratogent och hade inga effekter på fertilitet och befruktning. I tre djurarter testades, med doser som var minst 10 gånger högre än de rekommenderade humana doserna på cirka 1 mg / kg, ingen teratogen potential. En avmattning i viktökning hos ammande råttor har valparna tillskrivits den höga dosen (15 gånger den humana dosen) och de diuretiska effekterna av hydroklortiazid med följdeffekter på mjölkproduktionen (se avsnitt 4.6).
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Laktosmonohydrat; vattenfri kolloidal kiseldioxid; magnesiumstearat; talk; vetestärkelse.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
3 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvara tabletterna i originalförpackningen för att skydda dem mot fukt och ljus.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Giftfri PVC / PE / PVDC blister.
Låda med 20 tabletter.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1
21040 Origgio VA
Italien
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
A.I.C. n. 015094016.
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för första godkännandet: 13 april 1959
Datum för senaste förnyelse: 1 juni 2010
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
11/2015